格列齊特緩釋片的作用

平時(shí)我們所說(shuō)的“格列XX”這一類降糖藥，按照藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)分類叫做磺脲類藥物，主要通過(guò)與胰島B細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，導(dǎo)致ATP敏感的鉀離子通道關(guān)閉，誘發(fā)細(xì)胞膜的去極化，引起細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流， 最終達(dá)到促進(jìn)胰島素分泌的作用。

磺脲類藥物可以刺激胰島B細(xì)胞及增加胰島素分泌，通過(guò)增加胰島素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而， 使用磺脲類藥物要求患者尚存一定的胰島功能。

磺脲類藥物目前已經(jīng)有三代產(chǎn)品：

第一代磺脲類藥物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此類藥物容易引起嚴(yán)重低血糖及其他不良反應(yīng)，所以目前臨床使用極少。

第二代磺脲類藥物主要有格列本脲（優(yōu)降糖、消渴丸）、格列齊特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中， 格列本脲可引起嚴(yán)重而持續(xù)的低血糖 ，研究顯示，格列本脲引起嚴(yán)重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此， 老年患者特別是合并心腦血管疾病的患者不宜使用格列本脲。

格列齊特、格列齊特緩釋片和格列吡嗪控釋片屬于中長(zhǎng)效制劑，降糖作用較強(qiáng)，其中緩釋片和控釋片作用時(shí)間更長(zhǎng)，每日服一次即可。 格列齊特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增強(qiáng)纖維蛋白溶解而防治血凝與血栓形成，對(duì)防治微血管病變有效，可用于有視網(wǎng)膜病變、腎臟病變的糖尿病患者。 格列齊特服后迅速發(fā)揮降糖作用，作用持續(xù)10 20小時(shí)，在肝中分解為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，主要從腎排出，腎小球?yàn)V過(guò)率低于60毫升/分時(shí)應(yīng)慎用。

格列吡嗪能有效降低餐后高血糖，胃腸吸收較快，最高藥效時(shí)間與進(jìn)餐后血糖高峰時(shí)間較一致 ，一般用于經(jīng)飲食控制和 體育 鍛煉療效不滿意的輕/中度2型糖尿病患者。

格列喹酮的作用與格列本脲相同， 是磺脲類藥物中唯一主要經(jīng)肝臟排泄的藥物，經(jīng)腎排泄量?jī)H為5% ，適用于病程短、病情較輕、合并輕至中度腎功能不全、心腦血管硬化及體質(zhì)虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良，特別是60歲以上的老年糖尿病患者。

第三代磺脲類藥物是格列美脲。 其降糖作用較強(qiáng)，能改善組織對(duì)胰島素的敏感性 ，促進(jìn)胰島素分泌的作用與第二代磺脲類藥物類似， 但較少發(fā)生嚴(yán)重低血糖，且對(duì)心血管的影響較小，心血管不良反應(yīng)較少。

那么，磺脲類藥物具體適用于哪些患者呢？

①磺脲類藥物主要適用于2型糖尿病患者 經(jīng)過(guò)飲食和運(yùn)動(dòng)治療后血糖仍控制不佳者。

② 老年患者、以餐后血糖升高為主 的患者可以選擇短效磺脲類藥物，如格列吡嗪和格列喹酮。

③ 輕/中度腎功能不全者 推薦選用格列喹酮，因?yàn)楦窳朽腔请孱愃幬镏兄饕?jīng)肝臟排泄的唯一藥物，經(jīng)腎排泄較少。

④ 病程長(zhǎng)、空腹血糖較高的 2型糖尿病患者可選用中長(zhǎng)效制劑（控釋片和緩釋片）。

磺脲類藥物禁用于以下患者：

①1型糖尿病患者；

②對(duì)磺脲類藥物過(guò)敏或有嚴(yán)重不良反應(yīng)者；

③2型糖尿病合并急性并發(fā)癥者（如糖尿病酮癥酸中毒或高滲性昏迷）；

④ 糖尿病合并妊娠或處于哺乳期的糖尿病患者；

⑤2型糖尿病伴急性應(yīng)激狀態(tài)者（如嚴(yán)重感染、嚴(yán)重創(chuàng)傷、手術(shù)期間、急性心肌梗死）；

⑥2型糖尿病合并嚴(yán)重的心、腦、腎、肝損害者。

　達(dá)美康格列齊特片是第二代磺脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，用于2型糖尿病，成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者，那么，達(dá)美康格列齊特片和緩釋片一樣嗎?有什么區(qū)別?
格列齊特緩釋片和格列齊特片，這是類似藥物，就是達(dá)美康，是降血糖的常用藥物。格列齊特片2和格列齊特片緩釋片兩種藥物成分是一樣的，只是作用方式不同。緩釋片作用更平緩，維持時(shí)間更長(zhǎng)，30mg的劑量可獲得同普特劑型80mg相似的降糖效果。因此，使用更方便，低血糖發(fā)生更少。
達(dá)美康緩釋片，是由施維雅公司生產(chǎn)的，用于治療糖尿病(Ⅱ型)的一種藥物，口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30至120mg。建議于早餐時(shí)服用。如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的代謝反映(血糖，HbAlc)來(lái)調(diào)整劑量。
首次建議劑量為每日30mg。
1.如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療;
2.如血糖水平不佳，劑量可逐次增加至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個(gè)月，治療2周后血糖仍無(wú)下降時(shí)除外。遇到這種情況，可提議于治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過(guò)每日120mg。
3.用格列齊特緩釋片代替格列齊特80mg：
4.格列齊特80mg一片相當(dāng)于格列齊特緩釋片一片。替代時(shí)，必須提供血糖監(jiān)測(cè)。
5.用格列齊特緩釋片代替其他口服降血糖藥物：
格列齊特緩釋片可代替其他口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。
一般換用格列齊特緩釋片時(shí)無(wú)需過(guò)渡期，開始以劑量為30mg為較好。然后如前述按照患者的血糖情況進(jìn)行調(diào)整。
如患者從具有長(zhǎng)半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨后發(fā)生的低血糖危險(xiǎn)，需有幾天的治療窗口期進(jìn)行調(diào)整。
格列齊特片口服，在胃腸道迅速吸收，3～4小時(shí)可達(dá)血漿峰值，血漿蛋白結(jié)合率為92%，半衰期為10～ 12小時(shí)，口服后主要在肝臟代謝，經(jīng)尿排出。
格列齊特片治療糖尿病有好療效，不過(guò)長(zhǎng)期服用有一些不良反應(yīng)，希望大家還是要在醫(yī)生的囑咐下，按照正確的用量用法服藥，保療效。

同時(shí)它還能促進(jìn)胰島素受體數(shù)目，通過(guò)胰島素受體后機(jī)制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促進(jìn)肌肉對(duì)葡萄糖的利用。那么，達(dá)美康(格列齊特緩釋片)的藥理作用?治療糖尿病的原理是什么? 達(dá)美康是格列齊特(Gliclazide)的商品名，是法國(guó)施維雅藥廠研制的第二代磺脲類降糖藥。主要用于成年后發(fā)病單用飲食控制無(wú)效的，且無(wú)酮癥傾向的輕、中型糖尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂?？膳c雙胍類口服降血糖藥合用于單用不能控制的患者，與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病，可減少胰島素用量。 達(dá)美康的主要藥理作用是促進(jìn)胰島素的分泌，它增加餐后胰島素分泌的第一相而不超過(guò)正常的增加其第二相，而不產(chǎn)生高胰島素血癥。同時(shí)它還能促進(jìn)胰島素受體數(shù)目，通過(guò)胰島素受體后機(jī)制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促進(jìn)肌肉對(duì)葡萄糖的利用。二是恢復(fù)正常的血小板功能：可顯著減低血小板粘附于血管壁及減低ADP誘導(dǎo)的血小板互相凝聚，從而可能降低血栓的形成。三是達(dá)美康能降低血栓素、增加前列環(huán)素的生成，從而恢復(fù)2型糖尿病病人的前列腺素平衡，同時(shí)改善血脂的紊亂。減少心血管病的危險(xiǎn)因子。這些作用并不依賴于血糖的控制。血管壁纖維蛋白溶解系統(tǒng)的活性降低，是糖尿病微血栓形成的重要因素之一，達(dá)美康對(duì)糖尿病的t-PA相關(guān)的纖溶活性有顯著的代謝之外的作用，使血管壁的纖溶活性正?；?。 在糖尿病中，自由基活力是增高的，它對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞有很強(qiáng)的毒性作用。自由基能增加脂質(zhì)的過(guò)氧化，后者除了影響動(dòng)脈周樣硬化的形成，還可通過(guò)激活花生四烯酸途徑而抑制前列環(huán)素合成酶的活性。從而形成過(guò)多的TXA2，導(dǎo)致血小板凝聚性的增加，促進(jìn)微血栓的形成。達(dá)美康具有強(qiáng)力的自由基清除功能，顯著改善2型糖尿病病人的氧化狀態(tài)，降低血小板的反應(yīng)性。 如果你需要購(gòu)買達(dá)美康 格列齊特緩釋片，不妨登錄康愛多藥店，康愛多藥店是一家以B2C醫(yī)藥電子商務(wù)為主要發(fā)展業(yè)務(wù)的醫(yī)藥零售企業(yè)。

這是長(zhǎng)效的。
藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
- 口服后， 藥物血漿濃度在最初的6 個(gè)小時(shí)內(nèi)進(jìn)行性升高，在6 小時(shí)至12 小時(shí)之間達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
- 在中國(guó)人18例健康志愿者中進(jìn)行的進(jìn)口與國(guó)產(chǎn)制劑比較的生物等效性研究中，發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)存在較大的個(gè)體差異，可能與其代謝酶的遺傳多態(tài)性有關(guān)。這提示臨床應(yīng)個(gè)體化用藥。國(guó)外資料中無(wú)明顯個(gè)體差異。
- 格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。
- 在劑量120mg范圍內(nèi)，用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系。
- 血漿蛋白結(jié)合約為95%。
- 格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，文獻(xiàn)報(bào)道可能有CYP2C9 和CYP2C19 參與其代謝。且大部分從尿中排泄：尿內(nèi)原型藥不到1%。
- 血漿內(nèi)檢測(cè)不到有活性的代謝產(chǎn)物。
- 格列齊特的清除半衰期大約在12 小時(shí)至20 小時(shí)之間。
- 分布容積大約為30 升。
- 老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。
- 每天一次格列齊特緩釋片， 能夠維持格列齊特有效血漿濃度24 小時(shí)。
格列齊特第三代磺脲類藥物，是屬于長(zhǎng)效的，晨間起床口服30-60mg qd。
望采納。