利多卡因的作用

2023-05-04 16:16:54

利多卡因氣霧劑
【功效主治】
本品適用于皮膚和粘膜的局部麻醉，可用于口、鼻腔粘膜小手術(shù)、口腔科拔牙手術(shù)、膿腫切開(kāi)術(shù)，可使咽喉氣管等部位表面麻醉以降低反應(yīng)性，使氣管鏡、喉鏡、胃鏡的導(dǎo)管易于插入。

2023-05-04 16:16:54

病情分析：您好，鹽酸利多卡因針是一種局麻藥及抗心律失常藥。
意見(jiàn)建議：主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。

2023-05-04 16:16:54

目錄1拼音2英文參考3國(guó)家基本藥物4概述5利多卡因說(shuō)明書(shū) 5.1藥品名稱5.2英文名稱5.3利多卡因的別名5.4分類5.5劑型5.6利多卡因的藥理作用5.7利多卡因的藥代動(dòng)力學(xué)5.8利多卡因的適應(yīng)證5.9利多卡因的禁忌證5.10注意事項(xiàng)5.11利多卡因的不良反應(yīng)5.12利多卡因的用法用量5.13利多卡因與其它藥物的相互作用5.14專家點(diǎn)評(píng) 6利多卡因中毒 6.1臨床表現(xiàn)6.2治療 7參考資料附：*利多卡因相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)其它版本 1拼音

lì duō kǎ yīn

2英文參考

lidocaine [湘雅醫(yī)學(xué)專業(yè)詞典]

3國(guó)家基本藥物

與利多卡因有關(guān)的國(guó)家基本藥物零售指導(dǎo)價(jià)格信息

序號(hào) 基本藥物
目錄序號(hào) 藥品名稱 劑型 規(guī)格 單位 零售指
導(dǎo)價(jià)格 類別 備注 372 41 鹽酸利多卡因 注射劑 4mg:2ml 瓶（支） 0.23 化學(xué)藥品和生物制品部分 * 373 41 鹽酸利多卡因 注射劑 5mg:2ml 瓶（支） 0.27 化學(xué)藥品和生物制品部分 374 41 鹽酸利多卡因 注射劑 100mg:5ml 瓶（支） 0.52 化學(xué)藥品和生物制品部分 * 375 41 鹽酸利多卡因 注射劑 40mg:2ml 瓶（支） 0.26 化學(xué)藥品和生物制品部分 376 41 鹽酸利多卡因 注射劑 200mg:10ml 瓶（支） 0.88 化學(xué)藥品和生物制品部分 377 41 鹽酸利多卡因 注射劑 400mg:20ml 瓶（支） 1.6 化學(xué)藥品和生物制品部分 378 41 碳酸利多卡因 注射劑 173mg:10ml 瓶（支） 9.1 化學(xué)藥品和生物制品部分 * 379 41 碳酸利多卡因 注射劑 86.5mg:5ml 瓶（支） 5.4 化學(xué)藥品和生物制品部分

注：

1、表中備注欄標(biāo)注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規(guī)格在備注欄中加注“△”的，該代表劑型規(guī)格及與其有明確差比價(jià)關(guān)系的相關(guān)規(guī)格的價(jià)格為臨時(shí)價(jià)格。

4概述

利多卡因?yàn)轷０奉惥植?*** 及抗心律失常藥。其通過(guò)增加膜對(duì)K+的通透性，抑制膜對(duì)Na+的通透性，明顯抑制自律性。用于急性心肌梗急性心肌梗死及手術(shù)后快速型室性心律失常、治療和預(yù)防各種原因所致的快速型室性心律失常。中毒原因多見(jiàn)于用量過(guò)大或靜注速度過(guò)快；肝病病人長(zhǎng)期應(yīng)用治療劑量，也可發(fā)生嚴(yán)重中毒；心動(dòng)過(guò)緩或有重度房室傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)用本藥可使病情惡化。

5利多卡因說(shuō)明書(shū)5.1藥品名稱

利多卡因

5.2英文名稱

Lidocaine , Xylocaine

5.3利多卡因的別名

塞羅卡因；昔羅卡因；浩羅卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine

5.4分類

循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

5.5劑型

針劑：每支0.1g（5ml），0.2g（10ml），0.4g（20ml）。

5.6利多卡因的藥理作用

通過(guò)增加膜對(duì)K 的通透性，抑制膜對(duì)Na 的通透性，明顯抑制自律性。不應(yīng)期：可縮短APD與ERP，但對(duì)后者縮短較少，使ERP/APD比值相對(duì)增加。傳導(dǎo)性：對(duì)缺血心肌抑制傳導(dǎo)作用較強(qiáng)，可將單相阻滯變?yōu)殡p相阻滯。主要作用于浦氏纖維及心室肌，對(duì)心房肌幾乎不影響。

5.7利多卡因的藥代動(dòng)力學(xué)

肝臟首關(guān)效應(yīng)（首過(guò)效應(yīng)）高達(dá)70%，一般靜脈內(nèi)給藥，有效血藥濃度為1.5～6μg/ml，靜脈注射50～100mg后，15～30秒鐘即見(jiàn)效，由于藥物能迅速?gòu)难悍植嫉浇M織中，故其作用僅維持20min左右。藥物與血漿蛋白結(jié)合率約60%～70%，清除半衰期約100min。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝速度與肝血流量有關(guān)，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內(nèi)大部分被再吸收經(jīng)腎臟排出。半衰期約90min，肝功能障礙者出現(xiàn)藥物蓄積，引發(fā)毒性反應(yīng)。

5.8利多卡因的適應(yīng)證

急性心肌梗急性心肌梗死及手術(shù)后快速型室性心律失常、治療和預(yù)防各種原因所致的快速型室性心律失常，包括心導(dǎo)管術(shù)、洋地黃中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼輪匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸潤(rùn)麻醉，總量不超過(guò)300mg。

5.9利多卡因的禁忌證

1.Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯、癲癇、休克、雙束支傳導(dǎo)阻滯、血壓過(guò)低者、病態(tài)竇房結(jié)綜合綜合征等患者禁用。

2.對(duì)利多卡因過(guò)敏者禁用。

3.肝功能嚴(yán)重不全者禁用。

4.阿斯綜合征患者禁用。

5.惡性高熱者禁用。

5.10注意事項(xiàng)

1.利多卡因過(guò)敏反應(yīng)比普魯卡因低，二者之間無(wú)交叉過(guò)敏。

2.利多卡因能產(chǎn)生快速耐受性，反復(fù)用藥4～5次后，必須加大藥量才能產(chǎn)生同等麻醉效果，表面麻醉尤為明顯，藥液中加入少量腎上腺素，可使該現(xiàn)象有所改善。

3.患有心、肝功能低下者，應(yīng)酌情減量。

4.預(yù)激綜合征、孕婦、哺乳期婦女、兒童、年老體弱者慎用。

5.靜脈注射限用于抗心律失常。對(duì)動(dòng)脈硬化、血管痙攣、糖尿病與手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收縮劑。

5.11利多卡因的不良反應(yīng)

1.竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、心肌收縮力下降、低血壓。

2.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、手顫、共濟(jì)失調(diào)、感覺(jué)異常、肌肉顫動(dòng)、甚至驚厥，神志不清、呼吸抑制。

3.過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹、水腫、呼吸停止。

4.若誤將極量（500mg）利多卡因注入靜脈，有引起心跳驟停的危險(xiǎn)。

5.12利多卡因的用法用量

1.每次注入50mg，5～10min后無(wú)效，重復(fù)1次，靜脈注射累積量不宜超過(guò)300mg，如連續(xù)滴注超過(guò)24h，宜用每分鐘1mg。在維持治療中如再出現(xiàn)心律失常，可能是由于血漿濃度不足，可靜脈再次注射用藥，每次25mg。靜脈滴注每分鐘4mg，約1h左右達(dá)到有效血藥濃度。

2.肌內(nèi)注射：約30min左右達(dá)有效血藥濃度，其作用維持2h左右。

3.25%～0.5%用于局部浸潤(rùn)麻醉，成人一次最大用量為350～400mg。

4.1%～2%用于神經(jīng)阻滯麻醉，成人極量為400mg。

5.13藥物相互作用

1.（1）可增強(qiáng)麻醉效力。（2）可被布比卡因從結(jié)合的蛋白置換出來(lái)，從而增加高鐵血紅蛋白血癥發(fā)生的危險(xiǎn)性。（3）有用300mg利多卡因和50mg布比卡因加腎上腺素行硬膜外麻醉后出現(xiàn)惡性高熱癥的報(bào)道。

2.據(jù)報(bào)道，利多卡因可降低氧化亞化亞氮的麻醉閾值，導(dǎo)致氧化亞化亞氮中毒（窒息）。

3.與抗心律失常藥合用：（1）溴芐胺可拮抗利多卡因負(fù)性肌力作用，兩藥聯(lián)用可增強(qiáng)抗心律失常作用；（2）與普萘洛爾合用，抗心律失常作用和毒性均增強(qiáng)；（3）與普魯卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增強(qiáng)。可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響利多卡因的血藥濃度；（4）奎尼丁、阿義馬林、美西律、丙吡胺、美托洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、胺碘酮或妥卡尼可使利多卡因的毒性增加，甚至引起竇性停搏；（5）有個(gè)案報(bào)道胺碘酮可降低利多卡因的清除，導(dǎo)致利多卡因中毒（如心律失常，癲癇發(fā)作，昏迷）；（6）與普羅帕酮合用可抑制利多卡因的氧化代謝途徑和（或）減少肝臟血流量，從而增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)（如眩暈，感覺(jué)異常，昏睡）；（7）與妥卡尼合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的中毒反應(yīng)（如癲癇發(fā)作），而抗心律失常的藥效反應(yīng)可能不會(huì)有明顯的提高。

4.與透明質(zhì)酸酶合用：（1）能有效促進(jìn)利多卡因擴(kuò)散，加快起效時(shí)間，從而減輕局部浸潤(rùn)所致腫脹；（2）因組織對(duì)利多卡因的吸收率增高，故利多卡因的全身不良反應(yīng)也增加。

5.與抗驚厥藥合用，可增強(qiáng)利多卡因?qū)π呐K的影響，導(dǎo)致心臟停搏，也可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。（1）短效巴比妥可控制利多卡因中毒時(shí)的驚厥，但與利多卡因聯(lián)合靜脈給藥可加重呼吸抑制，有利多卡因與戊巴比妥同時(shí)靜脈注射可產(chǎn)生窒息致死的報(bào)道，苯巴比妥可加速利多卡因代謝；（2）苯妥英鈉可加速利多卡因代謝，二者聯(lián)合靜脈給藥，可致心動(dòng)過(guò)緩或竇房結(jié)性停搏，但經(jīng)不同途徑給藥，苯妥英鈉可防治利多卡因中毒所致的驚厥；（3）磷苯妥英是苯妥英的藥物前體，因此，預(yù)計(jì)有關(guān)苯妥英的藥物相互作用也會(huì)發(fā)生于磷苯妥英。

6.西咪替丁可減少利多卡因的清除，導(dǎo)致利多卡因中毒（如神經(jīng)毒性，心律失常，癲癇發(fā)作）。雷尼替丁無(wú)此作用。

7.安普那韋、奎奴普丁、達(dá)福普丁可抑制細(xì)胞色素P4503A4酶介導(dǎo)的利多卡因代謝，從而升高利多卡因血清濃度，導(dǎo)致毒性反應(yīng)（如神經(jīng)毒性，癲癇發(fā)作，低血壓，心律失常）。

8.與阿布他明合用，可增加發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性。

9.與左旋美沙朵、多非利特合用，可增加心臟中毒反應(yīng)（如QT間期延長(zhǎng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室速，心臟停搏）發(fā)生的危險(xiǎn)性。

10.利托那韋可降低利多卡因的代謝，使利多卡因的血清濃度顯著升高，導(dǎo)致利多卡因中毒。

11.異丙腎上腺上腺上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、多巴胺可增加肝血流量，使利多卡因的總清除率隨之增高，從而降低利多卡因的抗心律失常作用。

12.與可樂(lè)定在硬腦膜外聯(lián)合給藥時(shí)，可樂(lè)定誘發(fā)的局部血流量減少可導(dǎo)致機(jī)體組織對(duì)利多卡因的吸收率降低。

13.與雙氫麥角胺合用可導(dǎo)致血壓的極度升高，故二者禁忌聯(lián)用。

14.與金屬離子合用可加重局部 *** 作用，故忌與金屬接觸、或與重金屬離子溶液混合應(yīng)用。

15.利多卡因?qū)偎嵝?，故須注意：?）不能與堿性藥液合用；（2）即使與酸性藥合用，由于pH值不同，也可影響利多卡因解離值，以致局麻減效，或起效時(shí)間延遲。

16.長(zhǎng)期服用舒絡(luò)片期間，不宜并用利多卡因。

5.14專家點(diǎn)評(píng)

利多卡因是應(yīng)用廣泛的中效酰胺類局麻藥，因其脂溶性、蛋白結(jié)合率都比普魯卡因高，穿透細(xì)胞的能力強(qiáng)，所以它比普魯卡因起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。利多卡因?qū)Ω鞣N病因引起的心動(dòng)過(guò)速有效率高達(dá)80%以上，且較安全。因此利多卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。

6利多卡因中毒

利多卡因（賽羅卡因）為酰胺類局部 *** 及抗心律失常藥。

中毒原因多見(jiàn)于用量過(guò)大或靜注速度過(guò)快；肝病病人長(zhǎng)期應(yīng)用治療劑量，也可發(fā)生嚴(yán)重中毒；心動(dòng)過(guò)緩或有重度房室傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)用本藥可使病情惡化。

本藥吸收迅速，靜注后15～30min發(fā)生作用，持續(xù)作用時(shí)間約10～20min。肌注后5min發(fā)生藥效，持續(xù)45～60min后減弱?？诜蟮拇x產(chǎn)物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性較大。

本品90%經(jīng)肝代謝，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭時(shí)清除此藥能力降低47%，由腎臟排出僅有10%～20%。

此藥中毒血藥濃度為21.25μmol/L，若達(dá)到25.5μmol/L，常出現(xiàn)中樞神經(jīng)中毒癥狀。

本藥主要損害神經(jīng)系統(tǒng)，心臟及產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。[1]

6.1臨床表現(xiàn)

[1]

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：嗜睡、眩暈、倦怠、視力聽(tīng)力障礙、精神欣快、躁動(dòng)不安、驚厥、感覺(jué)異常、惡心、嘔吐、語(yǔ)言不清和呼吸困難。

2.嚴(yán)重中毒時(shí)出現(xiàn)極度憂慮、精神錯(cuò)亂、定向力和神志障礙甚至出現(xiàn)癲癇樣抽搐、血壓下降、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯，甚至發(fā)生竇性停搏、心搏驟停和呼吸停止。

3.過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、血管神經(jīng)性水腫，甚至發(fā)生過(guò)敏性休克。

6.2治療

利多卡因中毒的治療要點(diǎn)為[1]：

1.由于此藥作用迅速短暫，故停藥后一般不良反應(yīng)及癥狀?？裳杆俳獬?。

2.誤服大量本藥后，立即靜注50%葡萄糖液以促進(jìn)排泄。

3.驚厥和抽搐時(shí)，用地西泮和巴比妥類藥物。

4.血壓下降可用升壓藥物。

5.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、心臟停搏、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯，須及時(shí)停藥，使用阿托品、異丙腎上腺素或安裝起搏器治療。

2023-05-04 15:15:44

本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5mg·ml-1可發(fā)生驚厥。
本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。