
《中國藥典》:蟾酥
拼音注音 : Chán Sū
別名 : 蛤蟆酥、蛤蟆漿
、癩蛤蟆酥
英文名 : VENENUM BUFONIS
來源 : 本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的干燥分泌物。多于夏
、秋二季捕捉蟾蜍
,洗凈
,擠取耳后腺及皮膚腺的白色漿液
,加工
,干燥
。
性狀 : 本品呈扁圓形團塊狀或片狀 。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅
,不易折斷,斷面棕褐色
,角質狀
,微有光澤
;片狀者質脆
,易碎
,斷面紅棕色
,半透明
。氣微腥
,味初甜而后有持久的麻辣感
,粉末嗅之作嚏
。
貯藏 : 置干燥處,防潮
。
炮制 : 蟾酥粉:取蟾酥,搗碎
,加白酒浸漬
,時常攪動至呈稠膏狀
,干燥
,粉碎
。每10kg蟾酥
,用白酒20kg
。
鑒別 : (1) 本品斷面沾水,即呈乳白色隆起。(2) 取本品粉末0.1g ,加甲醇5ml
,浸泡 1小時
,濾過
,濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量
,滴加硫酸數(shù)滴
,即顯藍紫色。(3) 取本品粉末0.1g
,加氯仿5ml ,浸泡1 小時
,濾過,濾液蒸干
,殘渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸
,初顯藍紫色
,漸變?yōu)樗{綠色
。(4) 取本品粉末0.2g
,加乙醇10ml
,加熱回流30分鐘
,濾過
,濾液置10ml量瓶中
,加乙醇至刻度
,作為供試品溶液
。另取蟾酥對照藥材0.2g
,同法制成對照藥材溶液
。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品
,加乙醇分別制成每1ml 含1mg 的溶液
,作為對照品溶液
。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗
,吸取上述4 種溶液各10μl ,分別點于同一硅膠G薄層板上
,以環(huán)己烷-氯仿-丙酮(4:3:3) 為展開劑
,展開
,取出
,晾干
,噴以10%硫酸乙醇溶液
,加熱至斑點顯色清晰
。供試品色譜中
,在與對照品色譜相應的位置上
,顯相同顏色的斑點
;在與對照品色譜相應的位置上
,顯相同的一個綠色及一個紅色斑點
。
歸經(jīng) : 歸心經(jīng) 。
性味 : 辛 ,溫
;有毒
。
注意 : 孕婦慎用。
功能主治 : 解毒,止痛,開竅醒神。用于癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑神昏,腹痛吐瀉。
用法用量 : 0.015~0.03g,多入丸散用。外用適量。
摘錄 : 《中國藥典》
《中藥大辭典》:蟾酥
拼音注音 : Chán Sū
別名 : 蟾蜍眉脂(《藥性論》),蟾蜍眉酥(《日華子本草》),癩蛤螞漿(《新疆藥材》),蛤蟆酥(《山東中藥》),蛤蟆漿(《中藥材手冊》)。
出處 : 《本草衍義》
來源 : 為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮膚腺分泌的白色漿液,經(jīng)加工干燥而成。夏、秋季捕得蟾蜍后,將體表洗凈,晾干,然后刺激其耳后腺及皮膚腺,使之分泌漿液。漿液須盛于瓷器內,忌與鐵器接觸,否則易變黑色
;并須立即加工
,以免時間過久而變質
。
生境分布 : 產河北、山東
、四川、湖南
、江蘇、浙江等地
。此外
,遼寧、湖北
、新疆亦產。
性狀 : 干燥的蟾酥呈扁圓形團塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮,有的不平而具有皺紋,淡黃色、紫紅色或棕黑色。團塊狀或餅狀者質堅硬,不易折斷,斷面茶褐色
,如膠質狀而有光澤
。片狀者質脆易折斷
,紅棕色
,半透明
。氣微腥,嗅之作嚏
,味麻辣。遇水即起泡沫
,并泛出白色乳狀液;用錫紙包碎塊少許
,燒之即熔為油狀。以質明亮
、紫紅色
、斷面均一、沾水即泛白色者為佳
。
毒性 : 蟾酥各種成分對小鼠半數(shù)致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥為41.0(靜脈),96.6(皮下),36.24(腹腔)
;蟾蜍靈為2.2(腹腔)
;華蟾蜍精為4.38(腹腔)
;惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射)
,15(慢速靜脈注射)
,14(腹腔)
,124.5(皮下)
,64(口服)
;蟾蜍特尼定為1.3(靜脈);蟾蜍它靈對狗的半數(shù)致死量接近0.36(靜脈)
,口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔注射蟾酥注射液
,小鼠急性中毒為呼吸急促
,肌肉痙攣
,心眺不整
,最后麻痹而死
,阿托品對此有一定的解毒作用
,腎上腺素則無
,蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減
。人中毒后
,可按洋地黃類強心藥中毒時之急救原則處理
。中藥"六神丸"具強心
、收縮冠狀動脈
、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用
,主要與其中所含的蟾酥有關
。
化學成分 : 蟾蜍漿液經(jīng)加工干燥所成的固體物,名為蟾酥
。漿液成分復雜
;上世紀十年代分離蟾蜍精后
,陸續(xù)分離同類的有效物質
,迄今已達數(shù)十種之多
。此類物質皆有強心等作用
,在化學上屬于甾族化合物
,而其C17上再接一α-吡喃酮基
,凡具有此種骨架的物質(實際上
,植物中亦有具有此種骨架的物質)
,總名蟾蜍二烯內酯
,是蟾蜍漿液
、蟾酥的主要有效成分
。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內酯有:①蟾蜍它靈
。②華蟾蜍精
,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%
。③華蟾蜍它靈,亦是歐贍蜍主成分
,局部麻醉力僅次于蟾蜍靈(見下)。④遠華蟾蜍精
。⑤蟾蜍靈,蟾酥中局部麻醉力最大者
。⑥日本蟾蜍它靈
,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰華蟾蜍它靈
。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨華蟾蜍它里定
。⑩蟾蜍它里寧
。⑾華蟾蜍精醇
。⑿沙蟾蜍精
。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精
。⒂去乙酰蟾蜍它靈
。⒃蟾蜍它里定
,即嚏根草甙元
。⒄惹斯蟾蜍精等
。中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素
,酸解后產生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸
。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇
、辛二酸
。辛二酸可與蟾蜍甙元結合
,從蟾酥中曾分離華蟾蜍精
、惹斯蟾蜍甙元
、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯
。蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元
,都是有強烈藥理作用的甾族化合物
,然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物
,如膽甾醇
、7α-羥基膽甾醇
、β-谷甾醇、菜油甾醇
;通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯(lián)化合物
。蟾蜍漿液及蟾酥中
,尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分
,如5-羥色胺
,蟾蜍色胺
,一名華蟾蜍色胺
,蟾蜍特尼定
,蟾蜍硫堇
,去氫蟾蜍色胺
,色胺
,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高
;含氮物質,有一定藥理作用的
,尚有腎上腺素。氨基酸除上述的精氨酸外
,尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物;也含一些肽類
。
藥理作用 : ①強心作用蟾酥毒有洋地黃樣作用,小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮,大劑量則使心停于收縮期。從國內外10種蟾蜍曾分離出有強心作用的化合物約20種,并系統(tǒng)研究了它們的化學結構與作用的關系。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用,如注射于蛙淋巴囊內,均可使蛙心在1小時內停止于收縮期 ;對麻醉犬靜脈灌注
,心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長
、T波倒置
、異位節(jié)律
、束支傳導阻滯以及心室顫動等
。它們的作用強度為(麻醉貓平均致死量法):遠華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精
。用麻醉貓
、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明
,蟾蜍靈之作用效價與洋地黃毒甙相近
,惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱
,日本蟾蜍它靈則稍低
。蟾蜍它靈低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它靈效價比哇巴因還高
。②對呼吸、血壓的作用蟾蜍靈
、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元
、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升
。呼吸興奮是中樞性的
。惹斯蟾蜍甙元除對兔外
,對貓也能興奮呼吸,其作用比尼可剎米
、戊四氮、洛貝林等還強
,并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強
,其次為華蟾蜍精
、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈
,而以日本蟾蜍它靈最差
。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的
,但也有中樞性成分
。正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25~0.5毫克
,升高收縮壓而不影響舒張壓
,說明主要由于心臟興奮
。在麻醉狗
,還可看到在血壓上升時內臟血管收縮
,此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響
。蟾蜍色胺與上者不同
,它能引起腎上腺素釋放
,且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似
;但由于其毒性很強,超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降
。在蛙腹直肌、脊髓貓
、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標本上
,均可證明它有煙堿樣作用
,而且比煙堿本身還強
。華蟾蜍色胺能興奮神經(jīng)節(jié)
,故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓
。③局部麻醉作用蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用
,在兔角膜及人舌試驗,作用比的卡因慢而持久
,有局部刺激性
。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強
,相當于可卡因的90倍
。其余依次為華蟾蜍它靈
、華蟾蜍精
、日本蟾蜍它靈等。④對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用蟾酥有鎮(zhèn)痛作用
,在小鼠熱板法、電擊法
、兔中樞神經(jīng)總和機能法,都能提高痛閾
,但治療指數(shù)較低。蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物
,其藥理作用與致幻劑麥角酰二乙胺(LSD)有某些相似
,青年男子靜脈注射16毫克
,其"致幻"作用與麥司卡林相似
,但其發(fā)生與消失更快
。蟾蜍靈對大鼠靜脈注射(0.8毫克/公斤)
,可引起強直性驚厥
,此時全腦的乙酰膽堿總含量降低
,而腦中游離乙酰膽堿則有顯著增加;對小鼠也有致驚作用
,東莨菪堿有抑制作用,而毒扁豆堿則有增強作用
,此種情況與戊四氮有所不同。有人認為蟾蜍它靈的致驚部位在腦干
。⑤對橫紋肌
、平滑肌的作用蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用
。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上
,對突觸前乙酰膽堿的釋放有促進作用
,高濃度則先促進后抑制
。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經(jīng)肌阻斷作用
,對膽堿酯酶則并無抑制作用
。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度
,介于煙堿與乙酰膽堿之間
,箭毒可阻斷此種收縮
,但毒扁豆堿卻不能增強此作用
。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮
,與咖啡因有所不同
,有膜電位的改變;與細胞外液中鈣離子濃度呈逆行關系
,而在無鉀溶液中,則不引起收縮
;對鉀離子引起的收縮有增強作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸
,并不受阿托品的影響,故為直接作用
。還能收縮離體豚鼠子宮
;對離體兔耳血管也能收縮
,但在整體兔耳灌流中
,則無作用
。⑥平喘
、鎮(zhèn)咳作用預先皮下拄射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用
,但對組織胺或乙酰膽堿噴霧引起的則無效。對于用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用
。蟾酥煎劑,對小鼠有鎮(zhèn)咳作用
,祛痰效果較差,毒性較強
。⑦抗炎
、抗腫瘤
、抗放射作用蟾酥有很好的抗炎作用
,其中的甾醇類物質能抑制血管通透性
。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔
,嘰內注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散
,使周圍紅腫消退
,但在體外無抗菌作用
。此外
,蟾酥在試管內能抑制血吸蟲的活動
,對其耗氧量則無影響
。曾報道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效
,延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期
,并增強網(wǎng)狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑制作用
,但亦有認為無效者。蟾蜍特寧對X射線(800倫琴
,50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護作用
,如加大到1600倫琴
,或對小鼠全身致死量照射引起的損害則皆無保護作用
。⑧吸收與排泄蟾蜍類強心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)
。作用的出觀與消失都較洋地黃快
,蓄積性很少
。貓經(jīng)口給予與靜脈注射的致死量的比為4:1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快
,蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元則更快
。
炮制 : 酒蟾酥:取蟾酥塊搗碎,置磁盆中加入白酒浸漬 。時時攪動
,至全部溶化成稠膏狀
,取出置盆中
,放通風潔凈處晾干
,碾成細粉
。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鮮牛奶浸漬
,制法同上。但夏季炎熱時不宜采用
,因易于酸敗。(每蟾酥10斤
,用鮮牛奶20斤)
歸經(jīng) : 《本草通玄》:"入足陽明、少陰。"
性味 : 甘辛,溫,有毒。①《綱目》:"甘辛,溫,有毒。"②《本草正》:"味辛麻,性熱,有毒。"③《本草匯言》:"味辛苦烈,氣熱,有毒。"
注意 : 孕婦忌服。外用時注意不可入目。《本經(jīng)逢原》:"(外科)輕用能爛人肌肉。"
功能主治 : 解毒,消腫
,強心
,止痛
。治疔瘡
,癰疽
,發(fā)背
,瘰疬
,慢性骨髓炎
,咽喉腫痛,小兒疳積
,心衰,風
、蟲牙痛。①《藥性論》:"腦疳
,以奶汁調滴鼻中
。"②《日華子本草》:"治蚛牙,和牛酥摩
;治腰腎冷,并助陽氣
,以吳茱萸苗汁調敷腰眼并陰囊
。"③《本草衍義》:"齒縫中血出
,以紙纴子蘸干蟾酥少許
,于血出處按之
。"④《醫(yī)學入門》:"主癰疽疔腫瘰疬,一切惡瘡頑癬