拼音注音 : Xǐ Shù
別名 : 千張樹(shù)、水桐樹(shù)、旱蓮木
來(lái)源 : 珙桐科旱蓮屬植物喜樹(shù)Camptotheca acuminata Decne.,根、果及樹(shù)皮、樹(shù)枝、葉均入藥。秋冬采果,曬干;根、樹(shù)皮、樹(shù)枝四季可采,洗凈曬干;葉春至秋季均可采,鮮用或曬干。
性味 : 苦、澀,涼。
功能主治 : 抗癌,清熱,殺蟲(chóng)。用于胃癌,結(jié)腸癌,直腸癌,膀胱癌,慢性粒細(xì)胞性白血病,急性淋巴細(xì)胞性白血??;外用治牛皮癬。
用法用量 : 臨床多提取喜樹(shù)堿用。每日10~20毫克。
摘錄 : 《全國(guó)中草藥匯編》
拼音注音 : Xǐ Shù
別名 : 旱蓮、水栗、水桐樹(shù)、天梓樹(shù)、旱蓮子、千張樹(shù)、野芭蕉(《天津醫(yī)學(xué)通訊》(6)1,1971),水漠子、旱蓮木、南京梧桐(《云南經(jīng)濟(jì)植物》)。
出處 : 《浙江民間常用草藥》
來(lái)源 : 為珙桐科植物喜樹(shù)的果實(shí)或根。果實(shí)秋末至初冬采收,曬干;根全年可采。
生境分布 : 多栽培于路旁或庭園。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、貴州、廣西、廣東等地。
原形態(tài) : 落葉喬木,高達(dá)30米。樹(shù)皮淺灰色。葉互生,紙質(zhì),橢圓狀卵形或長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)10~25厘米,寬6~12厘米,先端短漸尖,基部寬楔形,全緣,或呈微波狀,上面深綠色有光澤,下面疏生短柔毛,脈上較密;葉柄長(zhǎng)1.5厘米左右?;▎涡酝辏G白色,無(wú)梗,多數(shù)排成球形頭狀花序,徑4厘米,或數(shù)花序排成總狀,間有單生于枝端葉腋的;雌花球頂生,雄花球腋生。苞片3,兩面被短柔毛;萼杯狀,萼齒5;花瓣5,淡綠色,外面密被短柔毛;雄花有雄蕊10,2輪,外輪較長(zhǎng);雌花子房下位,花柱2~3裂。瘦果窄矩圓形,長(zhǎng)2~2.5厘米,頂端有宿存花柱,兩邊有窄翅,褐色。花期7~8月。果期11~12月。本植物的樹(shù)皮或樹(shù)枝(喜樹(shù)皮)、樹(shù)葉(喜樹(shù)葉)亦供藥用,各詳專條。
毒性 : 喜樹(shù)果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生藥/公斤(約為成人常用量的100倍),未見(jiàn)動(dòng)物死亡,體重?zé)o明顯下降,劑置20~120克生藥/公斤,腹腔注射2次,毒性作用主要表現(xiàn)在肝、腎及心肌。喜樹(shù)堿對(duì)艾氏腹水癌(實(shí)體型)小鼠的毒性反應(yīng)較正常鼠明顯,耐受性亦較差,各臟器組織切片檢查中,腸道病變較突出,以結(jié)腸及盲腸為著,呈急性卡他性炎,藥物濃度以腸道最高,停留時(shí)間最長(zhǎng)。對(duì)肝臟也有輕度損害。喜樹(shù)堿鈉鹽對(duì)小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為8.81毫克/公斤,靜脈注射與此相近,此劑量相當(dāng)于人體用量的16倍。靜脈注射可出現(xiàn)輕度靜脈炎。喜樹(shù)果注射液的副作用比喜樹(shù)堿小。
化學(xué)成分 : 全株含喜樹(shù)堿,根中含率約0.008%,根、根皮、樹(shù)皮、果實(shí)、樹(shù)枝含量分別為1:2:1:2.5:0.4。根中尚含喜樹(shù)次堿即印度鴨腳樹(shù)堿,3,3′,4-三甲基并沒(méi)食子酸及谷甾醇。干木中還含羥基喜樹(shù)堿,甲氧基喜樹(shù)堿。果實(shí)中還含羥基喜樹(shù)堿、脫氧喜樹(shù)堿、喜樹(shù)次堿、白樺脂酸和喜果甙即長(zhǎng)春甙內(nèi)酰胺。
藥理作用 : 抗癌作用:喜樹(shù)根、莖、葉、果各部分的醇提溶液,在對(duì)小鼠白血病L-615、腹水型網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤及病毒性白血病試驗(yàn)中,證明果、根可使白細(xì)胸總數(shù)下降,脾重減輕,腹水減少,腹水中活瘤細(xì)胞數(shù)降低,莖、葉無(wú)效。喜樹(shù)果酒浸膏注射液(2毫升約含生藥8克、喜樹(shù)堿0.20~0.25毫克)對(duì)L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有較好的療效,而對(duì)小鼠移植性肝癌(皮下型)效果較差(抑制率22%);水煎膏片劑(復(fù)方)口服,可使患L-615白血病動(dòng)物生存時(shí)間延長(zhǎng)40.9%;臨床應(yīng)用時(shí)注射劑較片劑效果好,緩解期1~6個(gè)月。喜樹(shù)果2克生藥/毫升于美藍(lán)試管法中,對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病及急性粒細(xì)胞白血病患者的白細(xì)胞有抑制作用。喜樹(shù)堿鈉鹽或混懸液對(duì)小鼠肉瘤-180,肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用,其中對(duì)小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的療效尤為良好,采用常規(guī)治療量可延長(zhǎng)白血病及吉田肉瘤動(dòng)物的生存時(shí)間達(dá)90%,若用3倍常規(guī)劑量,每3天給藥1次,對(duì)腹水型吉田肉瘤也得到同樣效果,但用10倍劑量1次沖擊,療效下降,且毒性過(guò)大,致動(dòng)物死亡較多;對(duì)皮下接種的吉田肉瘤瘸重抑制率60%,并顯著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸細(xì)胞生長(zhǎng)。進(jìn)一步從喜樹(shù)中分離得羥基喜樹(shù)堿和甲氧基喜樹(shù)堿對(duì)白血病L-1210均具有與喜樹(shù)堿相似的效果,喜樹(shù)堿中抗癌的主要基團(tuán)為α-羥基-內(nèi)酯環(huán)。臨床上用于胃癌、腸癌、直腸癌、食道癌、氣管癌,骨髓性白血病等。作用原理尚未闡明,主要在細(xì)胞核,使有絲分裂減少,大劑量喜樹(shù)堿能降低肝中核糖核酸的磷含量,因而抑制核酸代謝。
性味 : ①江西《中草藥學(xué)》:"苦澀。"②上?!吨胁菟帉W(xué)》:"苦,寒,有毒。"
注意 : 上海《中草藥學(xué)》:"一般認(rèn)為果的作用較根皮佳,但毒性較大。"
功能主治 : 試治各種癌癥,急、慢性白血病,銀屑病以及血吸蟲(chóng)病引起的肝脾腫大等。①江西《中草藥學(xué)》:"制癌,消結(jié)。對(duì)胃癌、直腸癌、膀胱癌有效;對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病亦效。"②《新編中醫(yī)學(xué)概要》:"破血化瘀。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有較好療效;對(duì)急性白血病只能暫時(shí)緩解癥狀。"
用法用量 : 內(nèi)服:煎湯,根皮3~5錢;果實(shí)1~3錢;或制成針、片劑用。
臨床應(yīng)用 : ①治療腫瘤喜樹(shù)制劑治療胃癌及結(jié)腸、直腸癌,據(jù)部分病例觀察,有效病例多在用藥2~4周后癥狀改善,如食欲增進(jìn),體重增加,腫塊縮小或鋇餐檢查病灶變小等。對(duì)肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌、頭頸部癌腫中的圓柱瘤型腺癌、白血病等也有一定療效。對(duì)肝癌的有效率低,大劑量使用時(shí)又易引起肝出血等不良后果??上в盟幒蟮慕诏熜щm較顯著,但緩解期很短,重復(fù)用藥時(shí)療效差,且因其毒性反應(yīng)大,往往有些患者不能使用較長(zhǎng)療程而被迫停藥。因此,在用藥后當(dāng)腫塊縮小到不能再進(jìn)一步縮小時(shí),應(yīng)爭(zhēng)取進(jìn)行放射治療或手術(shù)切除,以期達(dá)到根治目的。制劑、用法及用量:㈠喜樹(shù)堿:靜脈注射-常規(guī)劑量為5~10毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次;或15~20毫克,加生理鹽水20毫升,隔日1次,總量均以100毫克為一療程。大劑量用20毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次,以總量300毫克為一療程。動(dòng)脈注射-少數(shù)肝癌或頭頸部腫瘤患者,采用動(dòng)脈插管注射;少數(shù)胃癌患者在手術(shù)時(shí)注射于胃網(wǎng)膜動(dòng)脈內(nèi)。每次5~10毫克,加入生理鹽水10~20毫升;或加入生理鹽水250毫升中行動(dòng)脈滴注,每日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水與腹水患者。抽水后(胸水盡量抽出,腹水抽出部分),用10~20毫克或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中注入,每周2次。腫瘤局部注射-每次用5~10毫克直接注射于轉(zhuǎn)移性腫塊內(nèi),每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中,排空小便后進(jìn)行膀胱灌注。每日1次,一般連用3次;或每周2~3次。此外,尚有肌肉注射、穴位注射等用法。㈡喜樹(shù)果浸膏:每日量約相當(dāng)于生藥2~3錢,分3~4次服。注射液-每2毫升含生藥8克。每日用2~8毫升肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注。喜樹(shù)堿有相當(dāng)?shù)亩拘苑磻?yīng),主要表現(xiàn)在消化系、泌尿系,及造血功能的抑制等。如食欲不振,惡心嘔吐,血尿,白細(xì)胞下降等。有些病例有嚴(yán)重的脫發(fā),皮疹,難以控制的腹瀉(若不及時(shí)采取措施,有致命危險(xiǎn))及期外收縮,心悸,神經(jīng)精神癥狀等。喜樹(shù)果浸膏制劑的副作用較喜樹(shù)堿為小,主要是消化道反應(yīng),膀胱炎反應(yīng)則比較少見(jiàn),骨髓抑制亦不嚴(yán)重,在一定劑量下可以長(zhǎng)期用藥達(dá)3個(gè)月以上。②治療銀屑病以20%喜樹(shù)子軟膏外用,同時(shí)并用喜樹(shù)子注射劑(每毫升含生藥3克)肌肉注射,每次6~9克,每日3次,或每次9克,每日2次。觀察31例,6例痊愈,15例近期治愈,10例明顯好轉(zhuǎn)。平均用藥1周左右即可見(jiàn)效,鱗屑逐漸脫落,局部變光滑。治愈病例用藥時(shí)間,25~56天不等。對(duì)新發(fā)病例和未接受過(guò)芥子氣軟膏等治療者效果較好,鱗屑較固著不易剝離者見(jiàn)效較慢。治療中曾有2例單用針劑注射,觀察2周效果不顯著,而單用藥膏外涂者,卻有1例治愈。經(jīng)半年觀察,約有2/3病人在治療過(guò)程中陰囊皮膚有輕度發(fā)紅或糜爛反應(yīng);部分病人在用藥部位及周圍有皮膚發(fā)紅刺激反應(yīng);多數(shù)病人血象、小便無(wú)改變,肝功能無(wú)影響,亦無(wú)消化道反應(yīng)。③治療血吸蟲(chóng)病肝脾腫大用100%喜樹(shù)皮注射液肌肉注射,每日1次,每次2毫升,10~15天為一療程。每療程間隔3~5天。觀察17例,除個(gè)別脾腫未見(jiàn)好轉(zhuǎn)外,其余肝脾腫大均有不同程度的縮小,絕大多數(shù)自覺(jué)癥狀消失。④治療蕈樣霉菌病用喜樹(shù)注射液(每毫升含喜樹(shù)根皮1克)肌肉注射,每天2次,每次3毫升;同時(shí)在皮損處外敷20%喜樹(shù)子軟膏。治療1例病史6年的患者,右面頰部有一大小為12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑塊,因斑塊紅腫致使下眼瞼外翻,四肢有散在大小不等的斑塊及結(jié)節(jié)。經(jīng)用藥11天后斑塊及結(jié)節(jié)開(kāi)始變軟,病變處的皮面出現(xiàn)皺紋;40天后大部分斑塊及結(jié)節(jié)明顯縮小,紫紅色明顯減退;經(jīng)76天治療后病變?nèi)肯耍p處僅留下色素沉著斑,右下眼瞼已不外翻。治療中有口唇干燥、口渴、輕度嘔吐、腹瀉、食欲不振及白細(xì)胞下降等反應(yīng),經(jīng)停藥及加用維生素B4而漸恢復(fù)。
摘錄 : 《中藥大辭典》
拼音注音 : Xǐ Shù
別名 : 旱蓮、水桐樹(shù)、天梓樹(shù)、野芭蕉、旱蓮木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青樹(shù)、圓木、土八角、千丈樹(shù)
出處 : 喜樹(shù)原名旱蓮,始載于《植物名實(shí)圖考》木類,曰:“旱蓮生南昌西山。赭干綠枝,葉如楮葉之無(wú)花權(quán)者,秋結(jié)實(shí)作齊頭筩子,百十?dāng)€聚如毯;大如蓮實(shí)?!辈⒏焦D。據(jù)其圖文分析,所述旱蓮與本種一致。
來(lái)源 : 藥材基源:為藍(lán)果樹(shù)科植物喜樹(shù)的果實(shí)或根及根皮。拉丁植物動(dòng)物礦物名:Camptotheca acuminata Decne.采收和儲(chǔ)藏:果實(shí)于10-11月成熟時(shí)采收,曬干。根及根皮全年可采,但以秋季采剝?yōu)楹?,除去外層粗皮,曬干或烘干?/span>
生境分布 : 生態(tài)環(huán)境:生于林緣、溪邊栽培于庭院、道旁。資源分布:分布于西南及江蘇、浙江、江西、福建、臺(tái)灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。
原形態(tài) : 落葉喬木,高20-25m。樹(shù)皮灰色。葉互生,紙質(zhì),長(zhǎng)卵形,長(zhǎng)12-28cm,寬6-12cm,先端漸尖,基部寬楔形,全緣或微呈波狀。上面亮綠色,下面淡綠以,疏生短柔毛,脈上較密?;▎涡酝?,多數(shù)排成球形頭狀花序,雌花頂生;雄花腋生;苞片3,兩面被短柔毛;花萼5裂,邊緣有纖毛;花瓣5,淡綠以,外面密被短柔毛;花盤微裂;雄花有雄蕊10,兩輪,外輪較長(zhǎng);雌花子房下位,花柱2-3裂。瘦果窄長(zhǎng)圓形,長(zhǎng)2-2.5cm,先端有宿存花柱,有窄翅?;ㄆ?-7月,果期10-11月。
栽培 : 生物學(xué)特性 喜溫暖濕潤(rùn),不耐嚴(yán)寒干燥,根深,萌芽辦強(qiáng),生長(zhǎng)迅速。宜在肥沃濕潤(rùn)之石灰?guī)r風(fēng)化后的土壤,沖積土及河灘沙地、江湖堤岸等地種植。在酸性、中性和弱堿性土壤上均可生長(zhǎng)。栽培技術(shù) 主要用種子繁殖。于2月底至3月中旬播各,播前種子進(jìn)行層積處理。多用條播,條距30cm,播后覆土1-2cm,蓋草,保溫保濕,8d左右即可出苗。苗高10cm左右間苗,苗距18-24cm。育苗期適時(shí)中耕除草,追肥3次,苗高80-100cm時(shí),即可出圃定植。在冬季落葉后至春季萌芽前定植。田間管理 一般在幼林期或雨季前后,雜草生長(zhǎng)旺盛時(shí),要及時(shí)中耕除草。定植后1-2年,松土除草2次,以后每年1次,成林后,不再單獨(dú)中耕。結(jié)合中耕除草施以有機(jī)肥、人畜糞尿、以促進(jìn)林磊速生。病蟲(chóng)防治 褐邊綠刺蛾,幼蟲(chóng)為害葉片,用400倍的魚(yú)藤皮全年可采,但以秋季采剝?yōu)楹?,除去外層粗皮,曬干或烘干?/span>
性狀 : 性狀鑒別:果實(shí)披針形,長(zhǎng)2-2.5cm,寬5-7mm,先端尖,有柱頭殘基;基部變狹,可見(jiàn)著生在花盤上的橢圓形凹點(diǎn)痕,兩邊有翅。表面棕色至棕黑色,微有光澤,有縱縐紋,有時(shí)可見(jiàn)數(shù)條角棱和黑色斑點(diǎn)。質(zhì)韌,不易折斷,斷面纖維性,內(nèi)有種子1粒,干縮成細(xì)條狀。氣微,味苦。顯微鑒別 果實(shí)橫切面:外果皮為一列扁平細(xì)胞;中果皮為多列薄壁細(xì)胞,含紅棕色物,維管束十?dāng)?shù)個(gè),散列,外側(cè)具纖維群,纖維壁厚,木化;內(nèi)果皮為數(shù)列厚壁纖維。種皮細(xì)胞由棕以扁平細(xì)胞組成;鮮品的胚乳細(xì)胞和子葉細(xì)胞內(nèi)充滿內(nèi)含物,干后萎縮。
化學(xué)成分 : 從喜樹(shù)的果實(shí)中分得下列化合物:喜樹(shù)堿(camptothecine),10-羥基喜樹(shù)堿(10-hydroxy camptothecine),11-甲氧基喜樹(shù)堿(11-methoxycamptothecine),脫氧喜樹(shù)堿(deoxy-camptothecine),喜樹(shù)次堿(venoterpine),白樺脂酸(betulic acid),長(zhǎng)春花甙內(nèi)酰胺(vincoside-lactam),11-羥基喜樹(shù)堿(11-hy-droxycamptothecine),10-甲氧基喜樹(shù)堿(10-methoxycamp-tothecine),3,4-O,O-亞甲基并沒(méi)食子酸(3,4-O,O-methyleneel-lagic acid),3',4'-O-二甲基-3,4-O,O-亞甲基并沒(méi)食子酸(3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyleneellagic acid),3,4-O,O-亞甲基-3',4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒(méi)食子酸(3,4-O,O-methlene-3',4'-O-dimethyl-5'-methoxyellagic acid),3,4-O,O-亞甲基-3',4'-O-二甲基-5'-羥基并沒(méi)食子酸(3,4-O,O-methylene-3',4'-O-dimethyl-5'-hydroxyellagic acid),3,4'-O-二甲基并沒(méi)食子酸(3,4'-O-dimethylellagic acid),3,4,3'-O-三甲基并沒(méi)食子酸(3,4,3'-O-trimethylellagic acid),3'-O-甲基-3,4-O,O-次甲基并沒(méi)食子酸(3'-O-methyl-3,4-O,O-methylidyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基并沒(méi)食子酸(3,4-O,O-methylidyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基-3',4'-O-二甲基并沒(méi)食子酸(3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyli-dyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基-3,4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒(méi)食子酸(5'-methoxy-3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyli-dyneellagic acid),3,3',4,4'-O-四甲基-5'-甲氧基并沒(méi)食子酸(3,3',4,4'-O-tetramethyl-5'-methoxyellagic acid),5'-羥基-3',4'-O-二甲基-3,4-O,O-次甲基并沒(méi)食子酸(5'-hydroxy-3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methylidyneellagic acid),丁香酸(syringicacid),10-羥基脫氧喜樹(shù)堿(10-hydroxydeoxycamptothecine),喜樹(shù)矛因堿(camptacumothine),喜樹(shù)曼寧堿(camptacumanine),烏檀費(fèi)新堿(naucleficine),牛眼馬錢托林堿(angustoline),二氫異喹胺(dihydroipouinamine),長(zhǎng)梗馬兜鈴素(pedunculagin),19-O-甲基牛眼馬錢托林堿(19-O-methylangustoline),22-羥基旱蓮木堿(22-hydroxyacuminatine),19-羥基臭馬比木堿(19-hy-droxymappicine),氧代兒茶鉤藤丹寧堿(oxogambirtannine),18-羥基喜樹(shù)堿(18-hydroxycamptothecin),呂宋果內(nèi)酯(strychno-lactone),水楊酸(salicylic acid),壬二酸(nonandioic acid),止權(quán)酸(d-abscisic acid),丁香樹(shù)脂酚(syringaresinol),β-谷甾醇(β-siiosterol),咖啡酸乙酯(ethyl caffeate),熊果酸(ursolic acid),肌醇(inositol)。 從喜樹(shù)的根中分得喜樹(shù)堿,并沒(méi)食子酸-3,4,3'-三甲醚(3,4,3'-tri-O-methylellagic acid),喜樹(shù)次堿,β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol 3-β-D-glucoside)。根皮中含有20-去氧喜樹(shù)堿(20-dooxycamptothecin),20-己酰喜樹(shù)堿(2O-hexanoylcamptothecine),20-己?;?10-甲氧基喜樹(shù)堿(20-hexanoyl-10-methoxy camptothecin)。 從喜樹(shù)的木質(zhì)部中分得喜樹(shù)堿,1O-甲氧基喜樹(shù)堿,11-羥基-(20s)-喜樹(shù)堿。
藥理作用 : 1.抗腫瘤作用:喜樹(shù)果、根皮的醇提取物對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤,均有一定抑制作用。喜樹(shù)果或根皮中所含喜樹(shù)堿及其衍生物,具有較強(qiáng)的抗癌活性。喜樹(shù)堿體外對(duì)白血病L1210有明顯的抑制作用,ID50為1.36 ×l0(-4)μm/ml;對(duì)HeLa細(xì)胞和多種腫瘤細(xì)胞均有抑制作用。喜樹(shù)堿0.25-25mg/kg腹腔注射,連續(xù)7-10天,可延長(zhǎng)白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時(shí)間1倍以上。對(duì)白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長(zhǎng)其生存時(shí)間。對(duì)小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實(shí)體瘤,均有明顯抑制作用。喜樹(shù)堿對(duì)小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株,也有抑制作用。10-羥基喜樹(shù)堿1-2mg/kg,腹腔注射,連續(xù)7-9天,可明顯延長(zhǎng)白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時(shí)間119%-280%。對(duì)小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實(shí)體瘤生長(zhǎng)均能抑制。喜樹(shù)堿主要肢壞瘤細(xì)胞DNA結(jié)構(gòu),又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制。對(duì)細(xì)胞周期中S期有明顯抑制作用,對(duì)G1期和G2期細(xì)胞亦有影響,對(duì)G0期細(xì)胞沒(méi)有作用。喜樹(shù)堿1mg/ml體外培養(yǎng),能抑制HeLa細(xì)胞和L5178Y等細(xì)胞的DNA和RNA的合成,但在相同的濃度作用下,對(duì)大鼠肝、腦細(xì)胞的線粒體并不抑制,表明喜樹(shù)堿對(duì)腫瘤細(xì)胞的作用大于對(duì)正常細(xì)胞的作用。喜樹(shù)堿多相脂質(zhì)體腹腔注射對(duì)小鼠肝癌細(xì)胞具有抑制增殖的效應(yīng),其對(duì)肝癌細(xì)胞DNA合成的最高抑制率為73.7%,作用時(shí)間約4小時(shí),對(duì)癌細(xì)胞RNA合成抑制率達(dá)82.9%。對(duì)肉瘤S180及肝癌腹水型細(xì)胞(Heps)的抑制率可達(dá)74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延長(zhǎng)126%;喜樹(shù)堿鈉鹽對(duì)S180及Heps的抑制率可達(dá)52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延長(zhǎng)54%。2.免疫抑制作用:喜樹(shù)堿小鼠小劑量(1mg/kg)腹腔注射,連續(xù)9次,對(duì)腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用;大劑量40mg/kg 1次沖擊,對(duì)免疫抑制較小。喜樹(shù)堿引起的免疫抑制是暫時(shí)的,停藥9天免疫功能得以恢復(fù)。但也有報(bào)道,每日腹腔注射喜樹(shù)堿前體多相脂質(zhì)體0.5mg/kg,連續(xù)9天,對(duì)小鼠腫瘤相伴免疫沒(méi)有明顯影響。用兔眼球結(jié)膜體外細(xì)胞培養(yǎng)和活體兔結(jié)膜下埋線并用喜樹(shù)堿對(duì)埋線周圍成纖維細(xì)胞的增殖進(jìn)行抑制實(shí)驗(yàn),結(jié)果證明,喜樹(shù)堿無(wú)論在體內(nèi)還是體外,均有顯著的抑制成纖維細(xì)胞增生的作用。3.其他作用:喜樹(shù)堿和1O-甲氧基喜樹(shù)堿體外對(duì)皰疹病毒均有明顯抑制作用。喜樹(shù)堿5mg/kg,每日1次,連續(xù)1-3次灌胃或皮下注射,對(duì)交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。4.體內(nèi)過(guò)程:小鼠1次腹腔注射喜樹(shù)堿后,可迅速自血漿、肝和腎廓清,半衰期為30分鐘,自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘。大鼠1次腹腔注射喜樹(shù)堿,15分鐘血中濃度可達(dá)最高峰,半衰期為27分鐘。喜樹(shù)堿與小鼠血漿蛋白結(jié)合率為70%,多與α-球蛋白和β-脂蛋白結(jié)合。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹(shù)堿后,迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中,在胃腸中藥物濃度下降緩慢,可能存在藥物的腸一肝循環(huán);喜樹(shù)堿在體內(nèi)組織中多以原藥形式存在。喜樹(shù)堿主要從膽汁排泄,也可從尿中排出。3H-羥基喜樹(shù)堿10mg/kg靜脈注射,血中呈雙相曲線下降,其分布相半衰期為4.5分鐘,消除相半衰期為29分鐘。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射,1小時(shí)以膽汁和小腸內(nèi)容物的放射性最高,其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟。4小時(shí)膽汁的放射性明顯上升,骨髓、肝臟和腸內(nèi)容物放射性明顯下降。主要經(jīng)糞便排出,48小時(shí)內(nèi)總排出47.8%,而從尿中排出總量為12.8%。5.毒性:喜樹(shù)堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為68.4-83.6mg/kg。喜樹(shù)堿鈉鹽小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為57.3mg;灌胃的半數(shù)致死量為26.9mg/kg;大鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為234.1mg/kg;灌胃的半數(shù)致死量為153.2mg/kg。犬靜脈注射的最小致死量為80mg/kg,給藥后10天內(nèi)死亡。10-羥基喜樹(shù)堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為104 ±11mg/kg。喜樹(shù)堿前體多相脂質(zhì)體腹腔注射及灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴靜脈注射喜樹(shù)堿鈉鹽后,首先出現(xiàn)厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉,有些動(dòng)物出現(xiàn)血性腹瀉而死亡,剖檢可見(jiàn)消化道上皮增生,壞死碎片積聚于擴(kuò)張的腺體小窩內(nèi),覆蓋上皮壞死,粘膜和粘膜下出血。給予最大耐受量存活的犬出現(xiàn)可逆性貧血,中性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞減少,血象恢復(fù)期可有輕度暫時(shí)性單核細(xì)胞增多。當(dāng)用量為最小致死量時(shí),猴在死前血色素升高,血清堿性磷酸酶,天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高,骨髓內(nèi)細(xì)胞減少,犬出現(xiàn)壞死性膽囊炎;猴腎臟腎小管明顯損傷,少數(shù)有肝局部性壞死。10-羥基喜樹(shù)堿對(duì)犬的毒性反應(yīng)與喜樹(shù)堿相似,但對(duì)腎臟毒性較小。羥基喜樹(shù)堿對(duì)腫瘤細(xì)胞有誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變的作用。
鑒別 : 理化鑒別 取樣品粉末2g,用80%已醇30ml回流30min,放冷,濾過(guò),濾液減壓蒸去已醇,放冷,濾過(guò),濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,濃縮提取液,作供試液,以喜樹(shù)堿和10-羥基喜樹(shù)堿制對(duì)照深圳特區(qū)。吸取二溶液,點(diǎn)于硅膠膠G板上,以氯仿-丙酮(7:3)為展開(kāi)劑,展距13cm,于紫外光燈下(254nm)觀察,樣品與對(duì)照品色譜在相對(duì)應(yīng)的位置處顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)。
歸經(jīng) : 歸脾;胃肝經(jīng)
性味 : 味苦;辛;性寒;有毒
注意 : 內(nèi)服不宜過(guò)量。1.《浙江民間常用草藥》:“忌用鐵器煎煮、調(diào)制?!?.上?!吨胁菟帉W(xué)》:“一般認(rèn)為果的作用較根皮佳,但毒性也大?!?/span>
功能主治 : 清熱解毒;散結(jié)消癥。主食道癌;賁門癌;胃癌;腸癌;肝癌;白血?。慌Fぐ_;瘡腫
用法用量 : 內(nèi)服:煎湯,根皮9-15g,果實(shí)3-9g;或研末吞;或制成針劑、片劑。
摘錄 : 《中華本草》
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