
《中國藥典》:延胡索
拼音注音 : Yán Hú Suǒ
別名 : 玄胡素、元胡
英文名 : RHIZOMA CORYDALIS
來源 : 本品為罌粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W. T. Wang 的干燥塊莖。夏初莖葉枯萎時采挖,除去須根,洗凈
,置沸水中煮至恰無白心時,取出,曬干。
性狀 : 本品呈不規(guī)則的扁球形,直徑0.5~1.5cm。表面黃色或黃褐色
,有不規(guī)則網(wǎng)狀皺紋
。頂端有略凹陷的莖痕,底部常有疙瘩狀凸起
。質(zhì)硬而脆
,斷面黃色
,角質(zhì)樣
,有蠟樣光澤。氣微
,味苦
。
貯藏 : 置干燥處,防蛀。
炮制 : 延胡索:除去雜質(zhì),洗凈,干燥,切厚片或用時搗碎。醋延胡索:取凈延胡索,照醋炙法(附錄Ⅱ D)炒干,或照醋煮法(附錄Ⅱ D)煮至醋吸盡,切厚片或用時搗碎。(每100斤用醋20斤)。
鑒別 : (1)本品粉末綠黃色。糊化淀粉粒團(tuán)塊淡黃色或近無色。下皮厚壁細(xì)胞綠黃色,細(xì)胞多角形
、類方形或長條形,壁稍彎曲
,木化
,有的成連珠狀增厚,紋孔細(xì)密
。石細(xì)胞淡黃色
,類圓形或長圓形,直徑約至60μm
,壁較厚
,紋孔細(xì)密
。螺紋導(dǎo)管直徑16~32μm。(2)取本品粉末2g
,加0.25mol/L 硫酸溶液20ml
,振搖片刻,濾過
。取濾液2ml,加1%鐵氰化鉀溶液0.4ml 與1%三氯化鐵溶液0.3ml 的混合液
,即顯深綠色,漸變深藍(lán)色
,放置后底部有較多深藍(lán)色沉淀
。另取濾液2ml,加重鉻酸鉀試液1 滴,即生成黃色沉淀
。(3)取本品粉末1g
,加甲醇50ml,超聲處理30分鐘
,濾過
,濾液蒸干,殘?jiān)铀芙?div id="jfovm50" class="index-wrap">,加濃氨試液調(diào)至堿性
,用乙醚提取3次,每次10ml
,合并乙醚液
,蒸干,殘?jiān)蛹状?ml使溶解
,作為供試品溶液
。另取延胡索對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。再取延胡索乙素對照品
,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液
,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗(yàn)
,吸取上述三種溶液各2~3μl,分別點(diǎn)于同一用1%氫氧化鈉制備的硅膠G薄層板上
,以正己烷-氯仿-甲醇(7.5:4:1)為展開劑,置以展開劑預(yù)飽和的展開缸內(nèi)
,展開
,取出,晾干
,以碘蒸氣熏至斑點(diǎn)顯色清晰
。日光下檢視,供試品色譜中,在與對照藥材和對照品色譜相應(yīng)的位置上
,顯相同顏色的斑點(diǎn)
;在空氣中揮盡板上吸附的碘后,置紫外光燈(365nm)下檢視
,供試品色譜中
,在與對照藥材和對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)
。
歸經(jīng) : 歸肝、脾經(jīng)。
性味 : 辛、苦
,溫。
注意 : 孕婦慎用。
功能主治 : 活血,利氣,止痛
。用于胸脅
、脘腹疼痛
,經(jīng)閉痛經(jīng)
,產(chǎn)后瘀阻,跌撲腫痛
。
用法用量 : 3~9g ;研末吞服,一次1.5~3g
。
摘錄 : 《中國藥典》
《中藥大辭典》:延胡索
拼音注音 : Yán Hú Suǒ
別名 : 延胡(《雷公炮炙論》) ,玄胡索(《濟(jì)生方》),元胡索(《藥品化義》)
。
出處 : 《本草拾遺》
來源 : 為罌粟科植物延胡索的塊莖 。5~6月間當(dāng)莖葉枯萎時采挖。挖取后
,搓掉外面浮皮
,洗凈,分別大小
,放入開水中燙煮
,隨時翻動,至內(nèi)部無白心呈黃色時
,撈出曬干
,置于干燥通風(fēng)處,防潮及蟲蛀。
生境分布 : 生于山地林下 ,或?yàn)樵耘?div id="m50uktp" class="box-center"> 。分布河北、山東
、江蘇
、浙江等地。主產(chǎn)浙江
。
原形態(tài) : 多年生草本,高10~20厘米。塊莖球形
。地上莖短
,纖細(xì),稍帶肉質(zhì)
,在基部之上生1鱗片
。基生葉和莖生葉同形
,有柄
;莖生葉為互生,2回3出復(fù)葉
,第2回往往分裂不完全而呈深裂狀
,小葉片長橢圓形、長卵圓形或線形
,長約2厘米
,先端鈍或銳尖,全緣
?div id="4qifd00" class="flower right">
?偁罨ㄐ颍斏?qū)θ~生
;苞片闊披針形
;花紅紫色,橫著于纖細(xì)的小花梗上
,小花梗長約6毫米
;花萼早落;花瓣4
,外輪2片稍大
,邊緣粉紅色,中央青紫色
,上部1片
,尾部延伸成長距
,距長約占全長的一半,內(nèi)輪2片比外輪2片狹小
,上端青紫色
,愈合,下部粉紅色
;雄蕊6
,花絲連合成兩束,每束具3花藥
;子房扁柱形
,花柱細(xì)短,柱頭2
,似小蝴蝶狀
。果為蒴果?div id="d48novz" class="flower left">
;ㄆ?月
,果期5~6月。
性狀 : 干燥塊莖,呈不規(guī)則扁球形,直徑1~2厘米,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。質(zhì)堅(jiān)硬而脆,斷面黃色,角質(zhì),有蠟樣光澤。無臭,味苦。以個大、飽滿、質(zhì)堅(jiān)、色黃、內(nèi)色黃亮者為佳。個小、色灰黃、中心有白色者質(zhì)次。
化學(xué)成分 : 從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經(jīng)鑒定的有紫堇堿、dl-四氫掌葉防己堿、原阿片堿、L-四氫黃連堿、dl-四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿、紫堇鱗莖堿、β-高白屈菜堿、黃連堿、去氫紫堇堿,還有紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿。東北延胡索塊莖含多種原小蘗堿型生物堿,其中有紫堇堿
、紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿
、去氫紫堇堿
、黃連堿、四氫黃連堿
、四氫非洲防己堿
、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等
。另含原阿片堿
。迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿
、去氫紫堇堿
、紫堇鱗莖堿、紫繭把明堿
、L-四氫黃連堿
、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β-高白屈菜堿
,又含刺激性揮發(fā)油
。土延胡的塊莖中含原阿片堿、L-四氫黃連堿
、比枯枯靈
、蘇延胡堿甲、蘇延胡堿乙
。朝鮮產(chǎn)延胡索含原小檗堿型生物堿:小檗堿氫化小檗堿
、四氫黃連堿、黃連堿
、四氫刻葉紫堇明堿
、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿
;阿樸芬型生物堿:紫堇定、異紫堇定
、去甲異紫堇定和海罌栗堿
;以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β-高白屈菜堿
。尚含羥鏈霉素
、豆甾醇、油酸
、亞油酸
、亞麻酸等。
藥理作用 : ①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用㈠止痛:有明顯的止痛作用,粉劑的止痛效價約為阿片的1%
。各種劑型中以醇制浸膏及醋制流浸膏作用最強(qiáng),毒性則以醋制劑最強(qiáng)
,臨床上最好采用粉劑或醇制浸膏
。以嗎啡的鎮(zhèn)痛效力為100,則延胡索總堿為40
,漢防己總堿約為13
。如后兩者合用時,其止痛效力并不增強(qiáng)
,反而減弱
。紫堇堿、四氫掌葉防己堿(或稱延胡索甲素
、乙素)及延胡索丑素都有明顯的止痛作用
,丑素較強(qiáng),乙素次之
,甲素最弱
,鎮(zhèn)痛指數(shù)則以乙素較高,丑素次之
,甲素最差
,但均不及嗎啡。癸紊也有微弱的止痛作用
。大鼠對乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐藥性,但產(chǎn)生速度約比嗎啡慢1倍
,并與嗎啡之間有交叉耐藥現(xiàn)象
。㈡催旺、鎮(zhèn)靜與安定作用:四氫掌葉防己堿較大劑量時對兔
、狗
、猴均有明顯催眠作用
,但感覺仍存在,易被驚醒
。狗于皮下注射后5~20分鐘內(nèi)出現(xiàn)睡眠
,維持80分鐘左右,多次給藥后呈現(xiàn)一定的耐藥性
。四氫掌葉防己堿可抑制條件反射
,對動物的分化相無明顯改變,對非條件反射則無明顯作用
。此作用與氯丙嗪及蛇根堿相似
。它還能延長環(huán)己巴比妥鈉的催眠時間,減少小鼠自發(fā)性與被動性活動
,使家兔外觀安靜
,腦電波轉(zhuǎn)變?yōu)楦唠妷郝ā2⒂袑剐×勘奖返呐d奮現(xiàn)象
,也有降低大量苯丙胺的毒性作用
。對猴也有一定的馴服作用。在小鼠并有對抗墨斯卡林的作用
,因此具有安定劑的一些特性
。丑素的鎮(zhèn)靜、安定作用不及四氫掌葉防己堿
,癸素則更弱
。㈢其他作用:四氫掌葉防己堿能使士的寧容易產(chǎn)生驚厥,但能抑制五甲烯四氮唑的驚厥作用
,不能對抗電休克的發(fā)生
,略能協(xié)同苯妥因鈉抗電休克的作用。對狗有輕度中樞性鎮(zhèn)吐作用
,對大鼠能輕度降低體溫
。㈣作用原理:四氫掌葉防己堿對皮層及皮層下的電活動都能抑制,尤以皮層運(yùn)動感覺區(qū)較敏感
。但是把藥直接涂于皮層上及在孤離皮層的試驗(yàn)中
,均證明它對皮層無直接影響。把藥注入腦室中
,可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜與催眠
,四氫掌葉防己堿能明顯抑制由刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng),抑制中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和下丘腦的誘發(fā)電位
,對于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)一些下行性功能也有阻斷作用
。因此對皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。在對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行性功能的作用上與氯丙嗪有相似之處
,但也有不同的作用部位
,故二者的作用不完全一致
。對脊髓電活動雖也有抑制,但不及對腦干的作用明顯
。四氫掌葉防己堿對大鼠腦內(nèi)5-羥色胺含量并無明顯影響
。利血平的鎮(zhèn)靜作用能被單胺氧化酶抑制劑翻轉(zhuǎn)成為興奮活動,四氫掌葉防己堿的鎮(zhèn)靜作用則不受其影響
,說明它與利血平的作用方式不同
。四氫掌葉防己堿對交感神經(jīng)節(jié)后末梢介質(zhì)釋放的影響與利血平及嗎啡亦有區(qū)別。它的止痛作用與嗎啡有相似處
,也有不同處
。應(yīng)用兩藥的溶液敷于兔腦皮層運(yùn)動感覺區(qū),均無鎮(zhèn)痛作用出現(xiàn)
,表示對皮層無直接麻痹作用
。但第三腦室周圍灰質(zhì)對嗎啡作用較敏感,小鼠腦內(nèi)注射嗎啡有明顯的鎮(zhèn)痛作用
,而這些部位對四氫掌葉防己堿均不甚敏感
。因此,四氫掌葉防己堿是一種新型的中樞抑制劑
。其鎮(zhèn)痛作用的選擇性不及嗎啡高
,安定作用不及氯丙嗪明顯,其特點(diǎn)表現(xiàn)在鎮(zhèn)靜催眠上
。作用迅速而顯著
,易于控制時間。㈤化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用的關(guān)系:四氫掌葉防己堿的左
、右旋光異構(gòu)體作用不同
,左旋體具鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用
,右旋體則無
;左、右旋光異構(gòu)體都有協(xié)同士的寧驚厥的作用
,但以右旋體作用明顯
。左旋體是中樞抑制劑,右旋體則相反
,有短時興奮現(xiàn)象
。根據(jù)對38個四氫掌葉防己堿類似物的比較研究尚可看出:A.在第Ⅲ環(huán)的飽和是保證鎮(zhèn)痛;鎮(zhèn)靜作用的必要條件
;B.在母核上以甲基或鹵族元素置換時
,會使作用減弱;C.四氫掌葉防己堿的甲氧基醚鍵為其他烷氧基醚鍵或酯鍵所代替時
,也使作用變?nèi)?div id="m50uktp" class="box-center"> ;D.保持母核四個環(huán)的完整性很重要。當(dāng)母核的第Ⅱ
、Ⅲ兩環(huán)分別裂開仍保持環(huán)型三級胺時
,使效能減弱。第Ⅱ
、Ⅲ兩環(huán)溝通時
,則作用消失。第Ⅱ
、Ⅲ兩環(huán)或第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ三環(huán)同時裂開成為鏈型三級胺時
,則作用性質(zhì)改變
,失去中樞抑制作用而出現(xiàn)短時興奮現(xiàn)象?div id="m50uktp" class="box-center"> ;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與四氫掌葉防己堿很相似的四氫小檗堿也具有鎮(zhèn)痛
、鎮(zhèn)靜與安定作用,但四氫掌葉防己堿的鎮(zhèn)痛和催眠作用較強(qiáng)
,后者則以鎮(zhèn)靜
、安定作用較強(qiáng),可能與后者結(jié)構(gòu)中出現(xiàn)次甲雙氧基有關(guān)
。②對胃腸道的作用狗皮下注射四氧掌葉防己堿對胃液分泌量沒有顯著影響
,大量則使胃液分泌總量顯著減少,胃液酸度及消化力也明顯降低
。健康成人服延胡索浸劑10克對胃腸運(yùn)動的影響不大
。對于不同動物的在體與離體腸管作用的報道材料尚無一致看法。自延胡索提出之Coryloid
,其中含去氫紫堇堿(簡稱DHC)
、右旋紫堇堿、四氫掌葉防己堿
、原阿片堿(以前稱丙素)
。Coryloid或DHC(皮下注射)有顯著的抗大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍特別是幽門結(jié)扎及阿司匹林引起的潰瘍,原阿片堿對幽門結(jié)扎性潰瘍
、四氫掌葉防己堿對饑餓引起的潰瘍有輕度抑制作用
,對利血平引起的潰瘍則無效。Coryloid及DHC對胃液分泌有抑制作用
。其抑制胃液分泌及抗?jié)兊淖饔门c副交感神經(jīng)的阻斷無關(guān)
,可能與機(jī)體內(nèi)兒茶酚胺的作用有關(guān)。四氫掌葉防己堿有明顯的抗5-羥色胺作用
,在整體大鼠并不增加體內(nèi)5-羥色胺的釋放
。③對內(nèi)分泌腺的作用四氫掌葉防已堿能促進(jìn)大鼠垂體分泌促腎上腺皮質(zhì)激素
,其作用部位可能在下視丘。小鼠胸腺萎縮法也證明它具有這一作用
。大鼠連續(xù)注射四氫掌葉防己堿后
,便對刺激促皮質(zhì)素分泌的作用產(chǎn)生耐受或適應(yīng),對低溫刺激引起的促皮質(zhì)素釋放有明顯抑制作用
,連續(xù)注射還能使甲狀膿的重量明顯增加
,說明還能影響甲狀腺的機(jī)能。每天皮下注射
,對小鼠動情周期有明顯抑制作用
。④吸收、分布與排泄小鼠口服四氫掌葉防己堿后吸收迅速而完全
,大鼠皮下注射1小時后主要分布于肺
、肝、腎
。髀及脂肪
,而心、血液及腦中含量較少
,此后內(nèi)臟含量下降
,脂肪中含量卻增加。兔靜脈注射時易于透過血腦屏障進(jìn)入腦組織
,在皮層的含量和在丘腦-中腦的相似
,持續(xù)時間也相近。但腦內(nèi)含量迅速下降
,2小時后低于血中的含量
,這可能是四氫掌葉防己堿療效不持久的原因。兔腹腔注射后24小時內(nèi)以原形從尿
、糞排出者極微
。其在機(jī)體內(nèi)轉(zhuǎn)化情況尚未闡明(甲基橙法測定),醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響
。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110毫升公斤或皮下注射80毫克/公斤無明顯毒性
,灌服180毫克/公斤,先出現(xiàn)短時興奮
,繼之為較嚴(yán)重的后抑制
,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺并不喪失
,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹
,心電圖和呼吸均正常,尿中出現(xiàn)管型,數(shù)天后可恢復(fù)
。如每天灌服85毫克/公斤
,共2周,除鎮(zhèn)靜
、催眠作用外
,第4~7天出現(xiàn)肌肉緊張
、四肢震顫
,尿中有管型,病理解剖觀察內(nèi)臟無明顯變化
,切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹
。土延胡的總生物堿有止痛作用,對大鼠離體子宮
,小量興奮
,大量則抑制并能對抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用
。對小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54克生藥/公斤
、皮下注射為6.24克生藥/公斤,較迷延胡索毒性大
,療效指數(shù)也較小
。從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿
。對蛙
、小鼠、貓
、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用
,驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型。驚厥是作用于整個中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果
,但脊髓以上的中樞更敏感
。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮
。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率
,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無效
。承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣延胡索
,據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防己堿
、丑素
,但不含原阿片堿、β-高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在
?div id="d48novz" class="flower left">
?偵飰A有止痛作用,對大鼠離體子宮小量興奮
,大量抑制并有對抗乙酰膽堿興奮子宮的作用
。小鼠口服總堿,半數(shù)致死量為125.3克生藥/公斤
,而浙江產(chǎn)延胡索為36.59克生藥/公斤
。二者的安全范圍在口服時相近,但皮下注射時
,承德品種較小
。
炮制 : 延胡索:揀去雜質(zhì),用水浸泡,洗凈,硒晾,潤至內(nèi)外濕度均勻,切片或打碎。醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻。浸潤,至醋吸盡,置鍋內(nèi)用文火炒至微干,取出
,放涼;或取凈延胡索
,加醋置鍋內(nèi)共煮
,至醋吸凈,烘干
,取出
,放涼。(每延胡索100斤
,用醋20斤)
歸經(jīng) : 入肝、胃經(jīng)。①《湯液本草》:"入手足太陰經(jīng)
。"②《本草蒙筌》:"入太陰脾
、肺,一云又走肝經(jīng)
。"③《雷公炮制藥性解》:"入心
、肺
、脾、胃四經(jīng)
。"
性味 : 辛苦,溫。①《海藥本草》:"味苦甘
,無毒
。"②《開寶本草》:"味辛,溫
,無毒
。"
注意 : 孕婦忌服。①《品匯精要》:"妊娠不可服。"②《本草經(jīng)疏》:"經(jīng)事先期及一切血熱為病,法所應(yīng)禁。"③《本草正》:"產(chǎn)后血虛或經(jīng)血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。"
功能主治 : 活血,散瘀,理氣
,止痛
。治心腹腰膝諸痛,月經(jīng)不調(diào)
,癥瘕
,崩中,產(chǎn)后血暈
,惡露不盡
,跌打損傷。①《雷公炮炙論》:"治心痛欲死
。"②《日華子本草》:"除風(fēng)
,治氣,暖腰膝
,破癥癖
,撲損瘀血,落胎
,及暴腰痛
。"③《開寶本草》:"主破血,產(chǎn)后諸病
,因血所為者
。婦人月經(jīng)不調(diào)
,腹中結(jié)塊,崩中淋露