,大鼠皮下注射1小時(shí)后主要分布于肺、肝
、腎
。髀及脂肪,而心
、血液及腦中含量較少
,此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加
。兔靜脈注射時(shí)易于透過血腦屏障進(jìn)入腦組織
,在皮層的含量和在丘腦-中腦的相似,持續(xù)時(shí)間也相近
。但腦內(nèi)含量迅速下降
,2小時(shí)后低于血中的含量,這可能是四氫掌葉防己堿療效不持久的原因
。兔腹腔注射后24小時(shí)內(nèi)以原形從尿
、糞排出者極微。其在機(jī)體內(nèi)轉(zhuǎn)化情況尚未闡明(甲基橙法測(cè)定)
,醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響
。
猴灌服四氫掌葉防己堿85或110毫升公斤或皮下注射80毫克/公斤無明顯毒性,灌服180毫克/公斤
,先出現(xiàn)短時(shí)興奮
,繼之為較嚴(yán)重的后抑制
,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺并不喪失
,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹
,心電圖和呼吸均正常,尿中出現(xiàn)管型
,數(shù)天后可恢復(fù)
。如每天灌服85毫克/公斤,共2周
,除鎮(zhèn)靜
、催眠作用外,第4~7天出現(xiàn)肌肉緊張
、四肢震顫
,尿中有管型,病理解剖觀察內(nèi)臟無明顯變化
,切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹
。
土延胡的總生物堿有止痛作用
,對(duì)大鼠離體子宮
,小量興奮,大量則抑制并能對(duì)抗乙酰膽堿的興奮作用
。也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用
。對(duì)小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54克生藥/公斤、皮下注射為6.24克生藥/公斤
,較迷延胡索毒性大
,療效指數(shù)也較小。
從土延胡中提出一種生物堿單體
,暫定名為蘇延胡堿
。對(duì)蛙、小鼠
、貓
、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型
。驚厥是作用于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果
,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升
,驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮
。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱
,苯妥因鈉無效
。
承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣延胡索,據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防己堿
、丑素
,但不含原阿片堿、β-高白屈菜堿和四氫黃連堿
,而有比枯枯靈存在
。
總生物堿有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮小量興奮
,大量抑制并有對(duì)抗乙酰膽堿興奮子宮的作用
。小鼠口服總堿,半數(shù)致死量為125.3克生藥/公斤
,而浙江產(chǎn)延胡索為36.59克生藥/公斤
。二者的安全范圍在口服時(shí)相近,但皮下注射時(shí)
,承德品種較小
。
【炮制】延胡索:揀去雜質(zhì),用水浸泡
,洗凈
,硒晾,潤至內(nèi)外濕度均勻
,切片或打碎
。醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻
。浸潤
,至醋吸盡,置鍋內(nèi)用文火炒至微干
,取出
,放涼;或取凈延胡索
,加醋置鍋內(nèi)共煮
,至醋吸凈,烘干
,取出
,放涼。(每延胡索100斤
,用醋20斤)
【性味】辛苦
,溫。
①《海藥本草》:"味苦甘
,無毒
。"
②《開寶本草》:"味辛
,溫,無毒
。"
【歸經(jīng)】入肝
、胃經(jīng)。
①《湯液本草》:"入手足太陰經(jīng)
。"
②《本草蒙筌》:"入太陰脾
、肺,一云又走肝經(jīng)
。"
③《雷公炮制藥性解》:"入心
、肺、脾
、胃四經(jīng)
。"
【功用主治】活血,散瘀
,理氣
,止痛。治心腹腰膝諸痛
,月經(jīng)不調(diào)
,百瘕,崩中
,產(chǎn)后血暈
,惡露不盡
,跌打損傷
。
①《雷公炮炙論》:"治心痛欲死。"
②《日華子本草》:"除風(fēng)
,治氣
,暖腰膝,破百癖
,撲損瘀血
,落胎,及暴腰痛
。"
③《開寶本草》:"主破血
,產(chǎn)后諸病,因血所為者
。婦人月經(jīng)不調(diào)
,腹中結(jié)塊,崩中淋露
,產(chǎn)后血運(yùn)
,暴血沖上
,因損下血,或酒摩及煮服
。"
④《醫(yī)學(xué)啟源》:"治脾胃氣結(jié)滯不散
,主虛勞冷瀉,心腹痛
,下氣消食
。"
⑤《綱目》:"活血,利氣
,止痛
,通小便。"
【用法與用量】內(nèi)服:煎湯
,1.5~3錢
;或入丸、散
。
【宜忌】孕婦忌服
。
①《品匯精要》:"妊娠不可服。"
②《本草經(jīng)疏》:"經(jīng)事先期及一切血熱為病
,法所應(yīng)禁
。"
③《本草正》:"產(chǎn)后血虛或經(jīng)血枯少不利,氣虛作痛者
,皆大非所宜
。"
【選方】①治熱瓢心痛,或發(fā)或止
,久不愈
,身熱足寒者:玄胡索(去皮)、金鈴子肉等分
。為末
。每溫酒或白湯下二錢。(《圣惠方》)
②治下痢腹痛:延胡索三錢
,米飲服之
,痛即減,調(diào)理而安
。(《綱目》)
③治咳喘:醋制玄胡七成
,枯礬三成。共研細(xì)粉
。一日三次
,每服一錢。(沈陽《中草藥
、驗(yàn)方
、制劑
、栽培選編》)
④治室女血?dú)庀嗖怪写掏?div id="m50uktp" class="box-center"> ,痛引心端
,?jīng)行澀少,或經(jīng)事不調(diào)
,以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮)
;當(dāng)歸(去蘆,酒浸銼略炒)各一兩
,橘紅二兩.上為細(xì)末
,酒煮米糊為丸,如梧桐子大
。每服七十丸
,加至一百丸,空心艾湯卞
,米飲亦得
。(《濟(jì)生方》三神丸)
⑤治產(chǎn)后惡露下不盡,腹內(nèi)痛:延胡索末
,以溫酒調(diào)下一錢
。(《圣惠方》)
⑥治墜落車馬,筋骨疼痛不止:延胡索一兩
。搗細(xì)羅為散
,不計(jì)時(shí)候,以豆淋酒調(diào)下二錢
。(《圣惠方》)
⑦治跌打損傷:玄胡炒黃研細(xì)
,每服一至二錢,開水送服
,亦可加黃酒適量同服
。(《單方驗(yàn)方調(diào)查資料選編》)
⑧治疝氣危急:玄胡索(鹽炒)
、全竭(去毒
,生用)等分。為末
,每服半錢
,空心鹽酒下。(《仁齋直指方》)
⑨治小兒盤腸氣痛:延胡索
、茴香等分
。炒研,空心米飲
,量兒大小與服
。(《衛(wèi)生易簡方》)
⑩治偏正頭痛不可忍者:玄胡索七枚
,青黛二錢,牙皂二個(gè)(去皮子)
。為末
,水和丸如杏仁大。每以水化一丸
,灌入病人鼻內(nèi)
,當(dāng)有涎出。(《永類鈐方》)
⑾治小便尿血:延胡索一兩
,樸消七錢半
。為末,每服四錢
,水煎服
。(《類證活人書》)
⑿咳嗽。用延胡索一兩
、樸硝七錢半
,共研為末。每服二錢
,軟糖一塊和藥含咽
。
⒀尿血。用延胡索一兩
、樸硝七錢半
,共研為末。每服四錢
,水煎服
。
⒁皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細(xì)
,將豬胰一個(gè)
,切成小塊,灸熱蘸藥末隨時(shí)吃下
。
⒂久患心痛
,身熱足寒。用延胡索(去皮)
、金鈴子肉
,等分為末。每服二錢
,溫酒或白開水送下
。
⒃下痢腹痛。用延胡索三錢
,米湯送下
。
⒄婦女血?dú)馇?月經(jīng)不調(diào)
,腹中刺痛)。用延胡索(去皮
,醋炒)
、當(dāng)歸(酒浸,炒)各一兩
,桔紅二兩
,共研為末,酒煮米糊和藥做成丸子
,如梧子大
。每服一百丸,空心服
,艾醋湯送下
。
⒅產(chǎn)后諸病(血污不凈,產(chǎn)后血暈
,腹?jié)M心梗
,寒熱不足,手足煩熱等)
。用延胡索炒后研細(xì)
,每服二錢,酒送下
,甚效
。
⒆疝氣。用延胡索(鹽炒)
、全蝎(去毒
,生用),等分為末
。每服半錢
,空心服,鹽酒送下
。
⒇腰體痛
。用延胡索、當(dāng)歸
、桂心
,等分為末。每服三
、四錢,溫酒送下
。
(21)偏
、正頭風(fēng)
。用延胡索七枚、青黛二錢
、牙皂(去皮
,去子)二個(gè),共研為末
,滴水各丸
,如杏杜大。每次水化一丸
,灌入鼻內(nèi)
。偏頭產(chǎn),則在痛側(cè)的鼻孔灌藥
。同時(shí)
,令病人咬銅錢一個(gè),當(dāng)有涎汁大量流出
,病即漸愈
。
【臨床應(yīng)用】①用于止痛
延胡索有良好的止痛作用,可治療多種癌癥
。臨床應(yīng)用除復(fù)方煎劑
、研粉吞服外,還提取出四氫掌葉防己堿供止痛之用
。臨床曾對(duì)下列兩種疾病進(jìn)行了較系統(tǒng)的觀察
。㈠麻風(fēng)神經(jīng)痛:每日用延胡索3錢,酒炒研末煎服
,7天為一療程
。觀察43例,平均服藥24天后有13例疼痛消失
,25例疼痛減輕
。以初用時(shí)效果較為顯著。如調(diào)成軟膏敷于患處
,亦可止痛
,但不及內(nèi)服顯著㈡月經(jīng)痛:用四氫掌葉防己堿50毫克,日服3次(或每日1次用100~150毫克)
。治療44例
,顯效14例,癥狀減輕18倒
。服藥后鎮(zhèn)痛作用開始時(shí)間在10分鐘以后
,持續(xù)4~24小時(shí)不等。副作用有月經(jīng)減少、嗜睡
、頭昏
、頭痛等。
②用于局部麻醉
用延胡索加工提取制成0.2%延胡索堿注射液行局部麻醉
,共作門診手術(shù)105例