“氯吡格雷與阿司匹林”—都是抗血小板藥物,有何不同？如何使用

血小板在心血管血栓的形成過程中起著重要的作用：動脈血管內(nèi)的粥樣硬化斑塊破裂引起內(nèi)皮損傷后，血小板如果過度活躍，粘附于血管內(nèi)皮下并互相聚集，形成一個趨血栓阻塞性的表面后，進一步引起血管的阻塞，最終造成心絞痛、心梗、腦梗等血栓性疾?。?/pre>

今天，喵醫(yī)生聊聊“抗血小板藥物—氯吡格雷與阿司匹林有何不同？應(yīng)該如何使用”？

一、“阿司匹林”是目前臨床應(yīng)用最為廣泛和常見的抗血小板藥物。

1. 阿司匹林屬于非甾體類抗炎藥，低劑量阿司匹林可預(yù)防動脈血栓的形成。

2. 阿司匹林通過抑制血小板的環(huán)氧化酶、對抗血小板的活化和聚集，最終發(fā)揮減少血栓形成的效果。

3. 阿司匹林成為心腦血管疾病防治的基礎(chǔ)用藥。在心腦血管疾病的預(yù)防和治療中作用重要。

二、“阿司匹林”適合使用人群有哪些？

1、已經(jīng)發(fā)生心腦血管疾病（心絞痛、心梗、腦梗、心衰等）

2、年齡≥40歲的糖尿病

3、血脂明顯升高，總膽固醇≥7.2mmol/L或者低密度膽固醇≥4.9mmol/L。

4、高血壓，血壓≥180/110mmHg。

5、重度吸煙，≥30支/天。

6、年齡＜55歲，伴有2項以上的危險因素（超重、吸煙、高血壓、血脂升高）。

三、“阿司匹林”的不良反應(yīng)。

1. 阿司匹林常見的副作用：造成上消化道出血( 黑便、嘔血或大便潛血陽性) ，發(fā)生率為 5%左右，主要損傷“胃和十二指腸”。

2. 造成出血的原因，除了對胃腸道的直接刺激，還包括減少胃酸分泌、造成胃粘膜缺血等多種機制和途徑，最終胃腸粘膜糜爛，潰瘍出血。

四、“氯吡格雷”屬于噻吩吡啶類抗血小板藥物。

氯吡格雷口服體內(nèi)吸收后，需要經(jīng)過肝臟細胞（色素P450酶）代謝形成活性產(chǎn)物，與血小板表面的（P2Y12）受體結(jié)合，造成血小板的功能喪失。

五、“氯吡格雷”適合使用人群有哪些？

1. 穩(wěn)定型心絞痛：應(yīng)長期服用阿司匹林腸溶片，100毫克，每日一次。 如果不能耐受阿司匹林的人士，氯吡格雷可作為替代治療，氯吡格雷75毫克，每日一次 口服。

2. 頻繁發(fā)作的心絞痛：聯(lián)合使用阿司匹林100 毫克+氯吡格雷75毫克，每日一次 ，口服，維持至少12個月。如果阿司匹林存在禁忌癥，可以單獨使用“氯吡格雷”代替。

3. 急性心肌梗死人士：. 聯(lián)合使用阿司匹林100 毫克+氯吡格雷75毫克，每日一次 ，口服，維持至少12個月。如果阿司匹林存在禁忌癥，可以單獨使用“氯吡格雷”代替。

4. 冠心病置入冠脈支架人士：支架后后阿司匹林腸溶片100毫克，每日一次，口服，長期維持。聯(lián)合氯吡格雷75 毫克，每日一次，口服，持續(xù)12個月。

六、氯吡格雷常見的不良反應(yīng)。

1. 消化不良、腹部不適、腹痛。

2. 皮膚瘀斑、鼻出血。

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氯吡格雷/替格瑞洛副作用小，可替代阿司匹林？

謠言：

氯吡格雷/替格瑞洛副作用小，可替代阿司匹林

辟謠：

“醫(yī)生，我不想吃阿司匹林，阿司匹林副作用大，我想開點能替代阿司匹林的藥物，不怕貴！”

今天有個冠心病患者提出這樣的要求！

其實在醫(yī)院總能遇到這樣的患者，總覺得阿司匹林副作用大，出血風險高，就想著換藥。我告訴他：是藥就有副作用，能替代阿司匹林且有預(yù)防血栓作用的藥物，既然能預(yù)防血栓，自然都會有出血的風險，要不就不會有預(yù)防血栓的作用！

患者又說“那氯吡格雷和替格瑞洛不是能替代阿司匹林，沒有副作用嗎？

第一、 認識一下阿司匹林和氯吡格雷

氯吡格雷和阿司匹林和都是抗血小板藥物，都被廣泛的用于缺血性心腦血管疾病，尤其是心臟支架術(shù)后，需要阿司匹林+氯吡格雷。

阿司匹林已經(jīng)有上百年歷史，最初用于解熱鎮(zhèn)痛，后來被發(fā)現(xiàn)可用于抗血小板，和青霉素及安定被稱為醫(yī)藥界的三項偉大藥物。

阿司匹林，主要通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶( COX)，使Ser-529 和Ser-516 不可逆的乙?；?，從而阻斷血栓素A2(TXA2)的合成，發(fā)揮抗血小板的作用。

氯吡格雷是1997年才上市的新型抗血小板藥物,主要通過抑制P2Y12受體發(fā)揮抗血小板作用，屬于P2Y12受體拮抗劑。

通俗講一講，條條大路通北京，我們可以從天津到達北京，我們也可以從秦皇島到達北京；我們可以通過很多條路前往北京。

同樣道理，

阿司匹林可以抗血小板，氯吡格雷達也能起到抗血小板這樣的作用。

其實抗血小板藥物，不僅包括這兩種，還包括最近幾年剛上市的替格瑞洛，臨床注射用替羅非班等等。

那為什么發(fā)明這么多種抗血小板藥物呢？

血小板聚集是導(dǎo)致動脈血栓形成的主要原因，導(dǎo)致血小板聚集的環(huán)節(jié)很多，一種抗血小板藥物只能阻斷血小板的一個環(huán)節(jié)，因此不能保證一定起到抗血小板的作用，有漏網(wǎng)之魚。

為了避免一部分人阿司匹林沒有效果，或阿司匹林抗血小板不充分，于是發(fā)明了多種抗血小板藥物，其作用機理不一樣，可以做到包圍戰(zhàn)術(shù)，更有效地抗血小板起到抗栓治療的目的。

第二、氯吡格雷能替代阿司匹林嗎？

阿司匹林會引起消化道出血，是不是氯吡格雷就不會呢？

指南明確指出氯吡格雷可加重消化道損傷。

對于阿司匹林導(dǎo)致的潰瘍、出血患者，不建議氯吡格雷替代阿司匹林，推薦阿司匹林聯(lián)合保護胃黏膜的質(zhì)子泵抑制劑（拉唑類藥物）一起口服。

指南指出，單聯(lián)抗血小板藥物首選阿司匹林，當不能耐受阿司匹林時可選擇氯吡格雷。

第三、替格瑞洛又是什么藥？

我們上面提到，阿司匹林和氯吡格雷都是抗血小板藥物，只是途徑和原理不同；而替格瑞洛是氯吡格雷的親兄弟，作用原理基本一致，只是作用點不同罷了。

簡單理解：氯吡格雷起效慢，替格瑞洛起效稍快同時失效也快，這樣如果出現(xiàn)出血等副作用，，這就是替格瑞洛相對于氯吡格雷的優(yōu)點。

第四、氯吡格雷和替格瑞洛的副作用？

氯吡格雷：常見的不良反應(yīng)為消化道出血、中性粒細胞減少、腹痛、食欲減退、胃炎、便秘、皮疹等。偶見血小板減少性紫癜。

替格瑞洛：不良反應(yīng)為呼吸困難、挫傷和鼻出血，這些事件的發(fā)生率高于氯吡格雷組患者。

其他常見不良反應(yīng)為：胃腸道出血，皮下或真皮出血，瘀斑以及操作部位出血，偶見不良反應(yīng)為：顱內(nèi)出血、頭暈頭痛、眼出血、咯血、嘔血、胃腸道潰瘍出血、痔瘡出血、胃炎、口腔出血、嘔吐、腹瀉、腹痛、惡心、消化不良、瘙癢、皮疹及尿道和陰道出血、操作后出血；罕見不良反應(yīng)為：高尿酸血癥、意識混亂、感覺異常、耳出血、眩暈、腹膜后出血、便秘、關(guān)節(jié)積血、血肌酐升高、傷口出血、創(chuàng)傷性出血。

總之，氯吡格雷和替格瑞洛是對阿司匹林的一個補充，尤其是冠心病支架術(shù)后雙聯(lián)抗血小板時候，也就是需要兩種藥物，這時候就需要阿司匹林＋氯吡格雷/替格瑞洛發(fā)揮更大的作用。

氯吡格雷/替格瑞洛并不能完全替代阿司匹林，單用一種抗血小板的時候我們?nèi)允走x阿司匹林；且氯吡格雷和替格瑞洛也是有副作用的；除非不能耐受阿司匹林才會考慮氯吡格雷或替格瑞洛替代阿司匹林！

辟謠專家：

王星 三甲醫(yī)院心血管中心副主任醫(yī)師

復(fù)核專家：

丁榮晶 北京大學(xué)人民醫(yī)院心內(nèi)科副主任醫(yī)師

劉皈陽 解放軍總醫(yī)院第四醫(yī)學(xué)中心主任藥師

用抗血小板藥的禁忌證及注意事項是什么？

抗血小板藥可致胃腸潰瘍和出血。研究表明，阿司匹林可使消化道損傷危險增加2～4倍。主要由于阿司匹林抑制環(huán)氧酶，抑制PG合成，雖減少致炎因子和血栓的形成，但同時失去或削弱了PG對胃黏膜的保護作用，使其更易受到傳統(tǒng)危險因素（酸、酶、膽鹽）的侵害，而致消化性潰瘍；阿司匹林抑制TXA2，抑制血小板聚集而致出血。氯吡格雷抑制二磷酸腺苷受體，也抑制血小板釋放增長因子，減少血管增生，抑制血小板聚集，可誘發(fā)出血和減緩潰瘍的愈合。

所以用藥期間應(yīng)注意出血監(jiān)護：服用期間應(yīng)定期監(jiān)測血象和異常出血情況；對腎功能明顯障礙者應(yīng)定期檢查腎功能。掌握適宜劑量，一項納入287項研究的薈萃分析顯示：阿司匹林75mg/d，心血管事件下降比例不足15%；75～150mg/d下降32%，為最大療效；150～325mg/d下降不及25%。長期服用抗血小板藥前，對有潰瘍病史患者，應(yīng)檢測和根除幽門螺桿菌。推薦個體化用藥方案。對阿司匹林單藥預(yù)防效果良好者無需聯(lián)合治療，對阿司匹林有禁忌證或不適宜患者可以氯吡格雷替代，但應(yīng)監(jiān)控嚴重出血事件的危險。如必須聯(lián)合治療時，應(yīng)監(jiān)測國際標準化比值（INR），控制在2.0～2.5。抗血小板藥的藥效與血漿濃度無關(guān)，其作用時間與血小板存活半衰期（7d）有關(guān)，因此，對擇期手術(shù)且無需抗血小板治療者，應(yīng)于術(shù)前1周停用抗血小板藥，否則易致術(shù)中出血或術(shù)后有穿刺部位出血及血栓形成。

氯吡格雷和拜阿司匹林

一般狹窄度在75%左右就要放支架，頸動脈是供應(yīng)大腦的主要動脈，如果堵塞的話，會造成大面積腦梗死，危及生命，吃阿司匹林和氯比格雷只是防止血栓形成，但并不是百分百，如果不放支架有完全堵死的可能?，F(xiàn)在吃阿司匹林，同時控制高血壓，最好在140/90以下，同時戒煙戒酒，清淡飲食，適當運動。

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