服用過抑制胃酸分泌過多的制酸劑的朋友,對(duì)于奧美拉唑這個(gè)藥物一定不陌生,奧美拉唑是最早上市的質(zhì)子泵抑制劑,而后來還有多種拉唑類藥物上市,其中就包括艾斯奧美拉唑,多了兩個(gè)字,這兩個(gè)藥物到底有何區(qū)別呢?今天就來大家介紹一下——
艾司奧美拉唑,又叫埃索美拉唑,實(shí)際上都是一種藥物,英文名叫做Esomeprazole,這個(gè)藥物是奧美拉唑的S型異構(gòu)體。所謂異構(gòu)體,是指某些化學(xué)物質(zhì),也包括某些藥物,在結(jié)構(gòu)上具有手性對(duì)映異構(gòu)的結(jié)構(gòu),手性異構(gòu)體簡(jiǎn)單說,可以理解為這個(gè)藥物在空間結(jié)構(gòu)上,包含兩種化學(xué)結(jié)構(gòu),而這兩種化學(xué)結(jié)構(gòu)就如同兩支手一樣,互為對(duì)映,而在藥物上來說,很多對(duì)映異構(gòu)體都有不同的藥效,就拿今天我們談到的艾斯奧美拉唑來說,它就是奧美拉唑的左旋異構(gòu)體,相對(duì)于右旋的R型奧美拉唑異構(gòu)體,艾司奧美拉唑?qū)τ谝种莆杆岬男Ч鼜?qiáng),制酸效果更好,而由于其是奧美拉唑提純的左旋異構(gòu)體構(gòu)型,其在體內(nèi)的代謝途徑也所不同,因此,不良反應(yīng)也較第一代的奧美拉唑小一些。
因此,對(duì)艾司奧美拉唑,可以看作是奧美拉唑的新一代產(chǎn)品,其作用機(jī)理類似,臨床應(yīng)用范圍也類似,但艾司奧美拉唑?qū)τ谖杆岬囊种谱饔酶鼜?qiáng),受基因多態(tài)性的代謝影響也較小,副作用也相對(duì)較小,是相對(duì)于奧美拉唑更新型的胃酸抑制劑。
相對(duì)于艾司奧美拉唑,奧美拉唑具有價(jià)格上的優(yōu)勢(shì),很多情況下,如果選擇奧美拉唑,有較好的胃酸抑制效果,經(jīng)濟(jì)上又不那么寬裕,就沒必要一定要選擇艾斯奧美拉唑這個(gè)貴的藥物,但在這兩種情況下,選擇艾斯奧美拉唑則更為合適:
1. 服用奧美拉唑抑制胃酸效果差,奧美拉唑是S型奧美拉唑和R型奧美拉唑的混合消旋體,其在體內(nèi)的吸收代謝,受基因多態(tài)性影響較大,說基因多態(tài)性有點(diǎn)太專業(yè),大家簡(jiǎn)單理解的不妨這樣看,就是不同體質(zhì)的人,會(huì)有服用奧美拉唑有效,而有的人則服用奧美拉唑效果較差,對(duì)于服用奧美拉唑效果較差的朋友,不妨選擇艾司奧美拉唑試一下,這個(gè)藥物受基因多態(tài)性影響小,往往在這樣的患者身上,會(huì)有較強(qiáng)的制酸效果。
2. 幽門螺旋桿菌的四聯(lián)用藥,在四聯(lián)用藥中,質(zhì)子泵抑制劑拉唑類藥物的抑制胃酸強(qiáng)度,直接決定了抗生素的抗菌效果和幽門螺旋桿菌的根治率,因此,相比奧美拉唑,選擇制酸效果更強(qiáng),受基因多態(tài)性影響小的艾司奧美拉唑,則是更好的選擇,而且用藥周期只有10~14天,即使是選擇貴一點(diǎn)的藥物,也不會(huì)造成太大的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
胃質(zhì)子泵H+ — K+ ATP酶的發(fā)現(xiàn),為抗胃酸分泌新藥的研究提供了新的可能,質(zhì)子泵抑制劑(PPI)。
是目前治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類藥物,它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌而達(dá)到快速治愈潰瘍的目的。
PPI在根除幽門螺桿菌感染中重要作用取決于它自身結(jié)構(gòu)和功能的獨(dú)特性。通過強(qiáng)效的質(zhì)子泵抑制功能可以有效地一直胃酸分泌,從而改善胃酸對(duì)病變黏膜的刺激,緩解癥狀。
PPI被過度使用的原因
1、由于胃食管反流缺少有效的手段根治, 所以一般推薦嚴(yán)重患者根據(jù)疾病的反復(fù)情況按需維持治療,有些患者甚至終身用藥,這在一定程度上容易造成患者長(zhǎng)期用藥。
2、PPI在用于上消化道出血的作用機(jī)制已經(jīng)比較明確, 有醫(yī)生認(rèn)為增加PP劑量有利于增加止血效果。
但對(duì)于消化性潰瘍出血經(jīng)內(nèi)鏡下治療后的患者,與非大劑量PPI相比,大劑量PPI并不能降低再出血率、手術(shù)率或死亡率。
進(jìn)展期胃癌臨床表現(xiàn)
1、奧美拉唑的副作用最多, 比如最常見的是胃腸道反應(yīng),包括腹痛、腹脹、食欲減退、惡心、腹瀉,這主要與奧美拉唑較強(qiáng)的抑酸作用及個(gè)體對(duì)藥物代謝差異所造成。還有皮膚損害,主要引起皮疹、皮膚瘙癢等癥狀。
還可以出現(xiàn)神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)癥狀如頭痛、頭暈、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。 少數(shù)患者可出現(xiàn)肝酶(ALT)一過性增高,白細(xì)胞計(jì)數(shù)暫時(shí)性降低。偶有外周神經(jīng)炎、陽(yáng)痿、男性乳房女性化等。
長(zhǎng)期用藥抑制胃酸分泌,可導(dǎo)致胃內(nèi)細(xì)菌過度生長(zhǎng),亞硝酸類物質(zhì)升高,應(yīng)注意癌變的可能性。
2、蘭索拉唑 常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、頭痛及皮膚反應(yīng),少數(shù)可出現(xiàn)便秘、口渴。
3、泮托拉唑 不良反應(yīng)大多較輕微,發(fā)生率約為2.5%,包括頭痛、頭暈、嗜睡、惡心、腹瀉和便秘、皮疹及肌肉痛。
3、雷貝拉唑 只是輕微和中度的不適感、腹瀉、惡心、皮疹和頭暈眼花,偶有白細(xì)胞增多及ALT升高。
4、艾司奧美拉唑 是奧美拉唑的單一光學(xué)異構(gòu)體。口服吸收比奧美拉唑快,因此可更快的緩解癥狀,且不良反應(yīng)發(fā)生率低。
長(zhǎng)期大劑量使用PPI類藥物,不但增加了患者的醫(yī)療費(fèi)用,也增加了PPI不良事件的嚴(yán)重危害。在使用PPI時(shí),權(quán)衡利弊、按適應(yīng)癥使用顯得越來越重要。
建議在達(dá)到預(yù)期治療目標(biāo)之后,提倡降階梯治療和按需治療,不應(yīng)長(zhǎng)期、大量使用。
通常西藥吃多了吃重了,不良反應(yīng)是會(huì)隨之而來的, 因此會(huì)比較通過中醫(yī)進(jìn)行調(diào)治 ,具體用藥及治療方案,需按個(gè)人實(shí)際情況選用何種中醫(yī)治療方案。
因此可咨詢專業(yè)醫(yī)師的意見和建議,制定相對(duì)應(yīng)的治療方案,進(jìn)行對(duì)癥治療。
【答案】:C
(+)-(R)-奧美拉唑的5位甲基被藥物代謝酶CYP2C19羥基化而失活,(+)-(S)奧美拉唑(埃索美拉唑)被同工酶CYP3A4代謝。埃索美拉唑代謝更慢,經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成,導(dǎo)致學(xué)藥濃度更高,維持時(shí)間更長(zhǎng),其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。
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