他汀這款藥物,跟大家一說,都知道。好用,但讓患者也害怕,副作用太多,一方面不服藥,可能面臨著血管堵塞,服藥,怕身體受不了。
包的他汀類藥物
很多人過分的擔(dān)心服藥的健康問題,妄圖通過吃魚油,保健品來恢復(fù)健康。高舉是藥三分毒的大旗來抨擊所有西藥。這是一種錯誤的觀點。
他汀,通過減緩體內(nèi)膽固醇的產(chǎn)生。最廣為人知的是它在降低血流中甘油三脂和低密度脂蛋白(LDL)(稱為“壞”膽固醇)的水平方面的作用。它還有助于增加高密度脂蛋白(HDL),被稱為“好”膽固醇,其與對動脈粥樣硬化的保護(hù)有關(guān)。
就這樣一款藥物,有著許多副作用,諸如轉(zhuǎn)氨酶升高,肌痛,腹瀉等,可這些副作用發(fā)生的幾率其實是非常低的。
下面就給大家介紹一下副作用的發(fā)生幾率
腹瀉(5-14%)
鼻咽炎(4-13%)
關(guān)節(jié)痛(4-12%)
失眠(1-5%)
尿路感染(4-8%)
惡心(4-7%)
消化不良(3-6%)
轉(zhuǎn)氨酶升高(2-3%)
肌肉痙攣(2-5%)
肌肉骨骼疼痛(2-5%)
肌痛(3-8%)
肢體疼痛(3-8%)
咽喉疼痛(1-4%)
我國四十歲以上中年人,每十個人當(dāng)中就有7個人曾服用過這款藥物(不管是短期還是長期),但你看看真正因為服用他汀而就醫(yī)的患者,屈指可數(shù),大概十不足一。而不服用藥物的患者呢,幾乎每一個都住了院,偏癱的,中風(fēng)的等等。
在這里,說這些,只是讓大家安心,這其中大多數(shù)的副作用,都可以在停藥后恢復(fù)。
對于個別無法服用此類藥物的患者,需另尋貝特類藥物替代。
但如果已知是明顯主要動脈狹窄或者閉塞,這時我建議盡早手術(shù)治療,如果是顱內(nèi)細(xì)小動脈閉塞,這種被稱為腔隙性腦梗死的情況,是沒有好的方法進(jìn)行治療。
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他汀類藥物(statins)是臨床上應(yīng)用很普遍的一類降脂藥物,隨著全球第一個他汀類藥物洛伐他汀獲美國FDA批準(zhǔn)(1987年)上市以來,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀類新藥不斷問世。許多大型研究已經(jīng)證實,他汀類藥物可降低心血管病的發(fā)病率和死亡率,減慢動脈粥樣硬化斑塊的發(fā)展,甚至使斑塊消退,從而打破了心血管病不可逆轉(zhuǎn)的傳統(tǒng)觀念。
關(guān)于長期使用該類藥物的安全性及有效性的臨床研究已經(jīng)超過10年,他汀類藥物的副作用主要是肝酶增高,尤其是在使用的前3個月,如果病人的肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上,應(yīng)該綜合分析病人的情況,排除其他可能引起肝功能變化的可能,如果確實是他汀引起的,有必要考慮是否停藥;如果出現(xiàn)肌痛,除了體格檢查外,應(yīng)該做血漿肌酸肌酸酶的檢測,但是橫紋肌溶解的副作用罕見。另外,它還可能引起消化道的不適。
最近美國的研究者報道,34例患者接受他汀類藥物治療14天后,就已經(jīng)能檢測出病人體內(nèi)輔酶Q10的降低。研究表明患者由于使用他汀類藥物不但會抑制膽固醇合成、降低膽固醇的水平,也會降低在膽固醇生成途徑中的其他一些中間產(chǎn)物水平,包括輔酶Q10,使輔酶Q10的水平下降。而后者對于線粒體能量的產(chǎn)生至關(guān)重要。他汀類藥物與輔酶Q10的關(guān)系已受到專家和學(xué)者的關(guān)注,明確指出他汀類藥物能阻斷體內(nèi)輔酶Q10的生成,會造成病人體內(nèi)輔酶Q10不足,且這種現(xiàn)象在老年病人身上更容易發(fā)生,特別是已有心衰的病人發(fā)生‘他汀類’誘發(fā)的輔酶Q10不足,會使心肌功能進(jìn)一步惡化。因此,對于慢性心衰患者使用他汀類藥物的利弊之爭,仍然需要進(jìn)行確定性試驗來進(jìn)一步闡明。
伊什特萬教授(Dr. Horváth István)
目前,匈牙利伊什特萬教授(Dr. Horváth István)經(jīng)歷了20多年的研究,發(fā)明一種膽固醇疫苗,可以通過免疫接種可誘導(dǎo)抗膽固醇抗體的產(chǎn)生,解決了現(xiàn)行的心血管疾病的療法不可能治愈疾病并且有很大的副作用的難題。
控制高血脂,是控制心血管疾病風(fēng)險的重要靶點之一,而對于總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的積極控制,尤其重要,想要控制好這兩個指標(biāo),很多時候都需要服用藥物來加強(qiáng)血脂的控制,在各種各樣的降脂藥物中,從用藥有效性,經(jīng)濟(jì)性等方面來看,他汀類藥物仍然是首選的低密度脂蛋白膽固醇控制藥物。
很多朋友雖然血脂居高不下,但仍然不敢服用他汀類藥物,其原因之一就是有些朋友聽說吃他汀會“傷肝”,吃了他汀類藥物,真的一定會傷肝嗎?其實這是一種認(rèn)識上的誤區(qū),任何藥物都有它的不良反應(yīng)風(fēng)險,而可能引起轉(zhuǎn)氨酶升高,甚至是藥物性肝損傷,就是他汀類藥物的不良反應(yīng)之一,但作為藥物的不良反應(yīng),其發(fā)生都是有一定幾率的,而并非是吃了這個藥,所有人就一定會出現(xiàn)這樣的不良反應(yīng)。
各種各樣的他汀藥物引起轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險幾率并不相同,總體上來說,服用他汀藥物,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險幾率在2~3%左右,而真正引起藥物性肝損傷的幾率就更低了,因此,如果認(rèn)為他汀類藥物一定會傷肝,確需用藥而不敢用藥,使血脂得不到有效控制,傷肝的風(fēng)險是避免了,但心腦血管的風(fēng)險因素卻并未消除,這樣做的風(fēng)險反而更大。
對于需要服用他汀類藥物加強(qiáng)血脂控制的朋友,他汀類藥物到底是如何導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶升高的呢?又應(yīng)該在長期用藥過程中,避免他汀類藥物的肝損傷呢?今天我們就來聊一下這方面的話題。
他汀類藥物為什么有引起轉(zhuǎn)氨酶升高,甚至是損傷肝臟功能,其具體的作用機(jī)理到目前為止也并不特別明確,但之所以他汀類藥物會肝臟形成不良影響,與以下幾個方面的因素密切相關(guān)。
首先是他汀類藥物的作用機(jī)理就是通過作用于肝臟合成膽固醇的相關(guān)酶,通過抑制膽固醇合成酶的活性而起效,這類藥物在抑制相關(guān)酶的同時,還會對線粒體的代謝途徑形成多重影響,這種影響可能會導(dǎo)致細(xì)胞能量的過早耗竭而死亡。因此,服用他汀類藥物的劑量越高,他汀類降血脂的效果越強(qiáng),就越應(yīng)該注意他汀類藥物引起轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險。
在他汀類藥物發(fā)現(xiàn)藥物性肝損傷患者中,發(fā)現(xiàn)了抗核抗體,抗平滑肌抗體,抗線粒體抗體等多種免疫抗體,因此,推測他汀類藥物引起肝損傷與免疫介導(dǎo)的相關(guān)因素有關(guān)。還有研究發(fā)現(xiàn),他汀類藥物引起藥物性肝損傷還可能與該類藥物抑制糖基蛋白的形成有關(guān),而且與不同人群的遺傳基因多態(tài)性也有一定的關(guān)系。
辛伐他汀,阿托伐他汀等他汀類藥物主要經(jīng)過肝臟的CYP3A4肝藥酶進(jìn)行代謝,而如果與其他抑制該肝藥酶的活性合用,就會導(dǎo)致藥物的代謝受阻,引起藥物性肝損傷的風(fēng)險就會大大增加,而不經(jīng)過肝臟的普伐他汀,少量經(jīng)過肝臟代謝的瑞舒伐他汀等藥物,受藥物相互作用的影響就相對較小。
有些朋友在服用他汀類藥物期間,發(fā)現(xiàn)出現(xiàn)了轉(zhuǎn)氨酶的升高,就認(rèn)為肝臟已經(jīng)受到了損傷,驚慌不已,其實到底有沒有引起藥物性肝損傷,還應(yīng)該結(jié)合具體情況來判斷。
轉(zhuǎn)氨酶升高確實是肝臟受到損傷的標(biāo)志性指標(biāo),但出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶出現(xiàn)升高,并非就一定是出現(xiàn)了不可逆的藥物性肝損傷,一般情況下他汀類藥物停藥的指征是,ALT以及AST等轉(zhuǎn)氨酶指標(biāo)升高至正常值上限的3倍以上,而如果能及時發(fā)現(xiàn)及時停藥,轉(zhuǎn)氨酶指標(biāo)和肝臟的功能,也都能過完全恢復(fù),而真正引起藥物性肝損傷的情況,除了轉(zhuǎn)氨酶升高情況以外,還應(yīng)該結(jié)合臨床癥狀,其他醫(yī)學(xué)檢驗指標(biāo)來綜合判斷,在服用他汀類藥物的過程中,如果能夠及時注意,出現(xiàn)藥物引起的不可逆肝損傷的幾率,通常是極低的。
對于服用他汀類藥物出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,但并未超出正常值上限3倍的情況,很多朋友都糾結(jié)是否需要停藥,對于這種情況,通常不建議立即停藥,有一部分輕度轉(zhuǎn)氨酶升高的朋友,隨著用藥時間的延長,身體會逐漸耐受,轉(zhuǎn)氨酶也會逐漸恢復(fù)正常,因此,對于這部分朋友,更多的注意肝功能的復(fù)查,先不急著停藥是更好的選擇。
在長期服用他汀類藥物的過程中,如何避免藥物引起肝臟 健康 損傷的,給大家以下5個方面的建議,以供參考。
首先是用藥必需性的確認(rèn) 。他汀類藥物注意對低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇有良好的控制效果,對于甘油三酯高,高密度脂蛋白膽固醇偏低等調(diào)理效果都較差,而且并非是發(fā)生動脈硬化斑塊,就一定要服用他汀類藥物,到底要不要吃他汀,應(yīng)當(dāng)結(jié)合自身的心血管風(fēng)險評估情況,制定自身的血脂控制目標(biāo),在通過嚴(yán)格進(jìn)行生活調(diào)理干預(yù),血脂仍然無法達(dá)標(biāo)的情況下,為了進(jìn)一步控制心血管風(fēng)險,才需要輔以他汀來加強(qiáng)血脂的控制。因此,一定要在確需用藥的情況下才考慮使用他汀類藥物,亂用藥物要不得。
第三個注意點,是 要盡量選擇中低劑量的他汀類藥物服用。 他汀類藥物引起藥物性肝損傷的風(fēng)險,跟用藥劑量成一定的相關(guān)性,用藥劑量越高,他汀類藥物的降脂強(qiáng)度越大,影響肝臟功能的風(fēng)險幾率也就越大,這一點在我們中國人身上更為明顯,耐受性更差,因此,盡量在控制好血脂指標(biāo)的前提下,選擇低劑量的他汀服用,是減少藥物性肝損傷的重要方面,對于服用中低劑量他汀,血脂指標(biāo)仍然不達(dá)標(biāo)的朋友,配合依折麥布使用,還能使血脂降低15%~20%左右。
第四點需要注意的是, 應(yīng)該做好用藥期間的肝功能監(jiān)測 。肝臟是一個非常沉默的器官,有時候即使出現(xiàn)了功能的受損,也不一定會有明確的癥狀,長期服用他汀期間,注意定期檢查肝功能,了解自身的肝功能情況,也是非常重要的一個方面。通常建議在服用他汀的前4~8周,要去檢查下肝功能,如果轉(zhuǎn)氨酶指標(biāo)未出現(xiàn)升高的情況,可以在后續(xù)長期用藥的過程中,每6到12個月復(fù)查一次肝功能,或結(jié)合具體相關(guān)癥狀,及時復(fù)查肝功能。
最后要說的一點是,要 注意和他汀類藥物同服的藥物 。具體哪些藥物不應(yīng)用他汀合用,哪些藥物需要慎用,大家可以通過詳細(xì)閱讀藥物說明書的“注意事項”以及“藥物相互作用”兩個章節(jié)來了解,就不再贅述了。有些藥物會抑制他汀的肝臟代謝,從而引起不良反應(yīng)風(fēng)險的加大,應(yīng)當(dāng)盡量避免與這類藥物同服,要么尋求其他的不影響他汀代謝的其他替代藥物,要么先停用他汀,在緊急用藥治療后,再啟用他汀降脂治療;還有些藥物,比如有降低甘油三酯作用的貝特類藥物,與他汀合用,雖然能夠綜合調(diào)節(jié)血脂譜,但仍然要注意藥物合用可能帶來的肝臟 健康 風(fēng)險。#謠零零計劃##用藥科普排位賽#
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