1929年青霉素橫空出世,至今已有90年,可以說(shuō)這是一個(gè)世紀(jì)經(jīng)典藥物,不知挽救了多少感染性疾病患者的生命。在青霉素臨床使用過(guò)程中,科學(xué)家研發(fā)出了頭孢類抗生素,和青霉素同屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,頭孢類抗生素問(wèn)世后給人一種逐漸取代青霉素的感覺(jué),因?yàn)樵谂R床感染的藥物治療上,頭孢菌素的用量的確比青霉素類大很多,在藥物使用排名上,頭孢菌素類更是遠(yuǎn)超青霉素類。
為什么臨床醫(yī)師喜歡選用頭孢菌素抗感染治療呢?
1.青霉素缺點(diǎn)
青霉素容易過(guò)敏,每一種青霉素使用前均需要皮試;使用不方便,口服品種少,市面上常見也就是阿莫西林或者阿莫西林克拉維酸鉀,即使口服藥物使用前也最好皮試,其他大多需要注射給藥。半衰期非常短,且需要皮試,不作為圍手術(shù)期預(yù)防用藥。
2.頭孢菌素類優(yōu)點(diǎn):
1)相對(duì)青霉素不易過(guò)敏,對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物無(wú)過(guò)敏史者用藥前無(wú)需進(jìn)行皮試。但對(duì)青霉素類抗菌藥有過(guò)敏既往使者慎用,必要時(shí)用所選頭孢菌素原液做皮試,但頭孢菌素皮試試驗(yàn)臨床參考意義不大,皮試結(jié)果無(wú)論陽(yáng)性還是陰性,一旦用藥時(shí),仍需密切觀察,同時(shí)備好急救物品和藥品,確?;颊呱踩?;有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
2)使用方便,可供選擇的口服品種多,重癥時(shí)靜脈給藥,一旦病情減輕,可以改口服進(jìn)行序貫治療;或者病情輕,可以口服的患者可以直接選擇頭孢口服劑型。
3)作為殺菌劑,且半衰期相對(duì)青毒素長(zhǎng),可作用圍手術(shù)期預(yù)防用藥。根據(jù)指南,圍手術(shù)期預(yù)防用藥中,像有循證醫(yī)學(xué)證據(jù)的頭孢唑啉半衰期是1.5-2小時(shí),頭孢呋辛半衰期是1.2-1.6小時(shí),頭孢曲松半衰期更長(zhǎng)達(dá)8小時(shí),如無(wú)特殊情況(比如手術(shù)時(shí)間超過(guò)3小時(shí)或成人出血量超過(guò)1500ml等),這些頭孢類抗菌藥物的有效時(shí)間可覆蓋整個(gè)手術(shù)過(guò)程。
從安全、經(jīng)濟(jì)、方便的給藥途徑來(lái)看,臨床醫(yī)師和患者當(dāng)然更多的會(huì)選擇頭孢類抗菌藥物而非青霉素,從而導(dǎo)致藥物使用排名上,頭孢菌素類更是遠(yuǎn)超青霉素類。
青霉素有獨(dú)特優(yōu)勢(shì),有頭孢類藥物不能替代的功效
青霉素獨(dú)特優(yōu)勢(shì)有:
1)對(duì)腸球菌、李斯特菌有效,頭孢菌素對(duì)腸球菌、李斯特菌天然耐藥。
2)對(duì)不耐藥的鏈球菌非常敏感,即使對(duì)鏈球菌中介,加大劑量仍敏感,但頭孢菌素如對(duì)鏈球菌不敏感,加大劑量也于事無(wú)補(bǔ)。
3)對(duì)梅毒螺旋體有效,且效果好,作為梅毒首選治療。
綜上所述,從1929年英國(guó)學(xué)者弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素至今,青霉素仍造福于人類。不同感染,不同的病原體,不同的感染部位,有針對(duì)性的選擇不同抗生素,而不是以偏概全的說(shuō)頭孢菌素可以取代青霉素。但青霉素的皮試試驗(yàn),尤其是其耐藥性的問(wèn)題恐怕才是它應(yīng)用面變窄的真正原因。因此如何有針對(duì)性、合理選擇抗菌藥物仍是目前全球亟待解決的難題。
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