。連續(xù)應用也能產生耐受性，但較嗎啡緩慢
，與嗎啡之間并無交叉耐受性
。與異丙嗪合用，作用增強
，這主要是由于兩藥中樞作用的協(xié)同
，部分還可能由于異丙嗪對抗了青藤堿釋放組織胺所致。合用時對青藤堿的耐受的產生及毒性皆無影響。二鎮(zhèn)靜作用：青藤堿明顯減少小白鼠的自發(fā)活動和被動活動
，對巴比妥類睡眠時間并無明顯影響
；對士的寧有某些拮抗作用（降低士的寧對小鼠的驚厥閾），但不能對抗五甲烯四氮唑
。犬
、猴口服青藤堿45～95毫克/公斤也有顯著的鎮(zhèn)靜作用。小劑量（5～10毫克/公斤）即能延長小鼠和貓的防御性運動條件反射的潛伏期
，條件反射部分消失
，隨之非條件反射也有少部分消失，說明它首先是對高級神經活動的興奮過程有抑制性影響
。青藤堿并能消除電刺激小鼠引起的激怒反應
，似有安定作用。三其他作用：青藤堿有鎮(zhèn)咳作用
，對小鼠及貓
，其鎮(zhèn)咳效價與可待因相仿；對豚鼠則其效價僅及可待因的1/4
。異丙嗪可加強其鎮(zhèn)咳作用
。另外，略有催吐作用
，對注射去水嗎啡引起的嘔吐無影響
。對大鼠腹腔注射大劑量時，有一定的降溫作用
。對家兔注射中毒量時
，體溫亦有所下降，但如反復給予
，可產生耐受性
，體溫不再下降。據報道
，它對家兔角膜有局部麻醉作用
，可作局部浸潤麻醉藥使用，但也能產生耐受性
，如連續(xù)注射
，則作用減弱。
降壓作用
青藤總堿對麻醉或不麻醉實驗動物（犬
、貓
、兔、大鼠）
，無論靜脈注射或灌胃都有肯定的急性降壓效果
，作用迅速
、顯著而持久，但連續(xù)多次給藥
，則產生快速耐受性
。降壓作用與M-膽堿能神經或乙酰膽堿無關，也非組織胺釋放所致
，可能與其抗腎上腺素及神經反射作用有關
。由于上述降壓特性，它對犬的慢性實驗性高血壓無顯著治療效果
。青藤的酸性提取物
，在兔的急性試驗中，亦不影響血壓
。
對胃腸活動的影響
青藤堿給犬
、猴口服常有輕度的胃腸不良反應；對離體的兔腸及豚鼠腸有抑制作用
，并能對抗毛果蕓香堿、組織胺
、乙酰膽堿及氯化鋇的致痙攣作用
，但對在位的犬及兔腸，靜脈注射青藤堿均引起小腸暫時興奮
，這種興奮作用可被苯海拉明
、六烴季銨完全阻斷，阿托品完全或部分阻斷
，但切斷二側迷走神經并不能阻斷
。注射青藤堿可增加胃液分泌及其酸度，胃蛋白酶活性無明顯改變
。對胃腸道的興奮作用
，主要是與組織胺釋放有關。但給予新安他精（抗組織胺藥）未能抑制胃液分泌
。青藤的酸性提取物
，能興奮離體兔腸。
抗炎作用
青藤堿對大鼠甲醛性和蛋清性關節(jié)炎有顯著的消退作用
，切除腎上腺或垂體后
，就無此作用。對正常大鼠
，能降低腎上腺內維生素C的含量
，在戊巴比妥（能抑制下丘腦）麻醉后，即失去此作用
，故青藤堿的抗炎作用原理可能是通過下丘腦影響垂體-腎上腺系統(tǒng)所致
，而與釋放組織胺無關
。對豚鼠的主動性過敏性休克有防止作用，對犬則比較差
。與抗原同時應用
，可抑制抗原釋放組織胺。對滴蟲
、瘧原蟲也有抑制作用
。 照高效液相色譜法（附錄Ⅵ D）測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用硅膠（直徑約為5μm）為填充劑
；甲醇-乙二胺（100：0.125）為流動相
；檢測波長為262nm。理論板數(shù)按青藤堿峰計算應不低于1500
。
對照品溶液的制備 精密稱取青藤堿對照品適量
，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，即得
。
供試品溶液的制備 取本品粉末（過三號篩）0.5g
，精密稱定，置具塞錐形瓶中
，精密加入70%乙醇20ml
，密塞，稱定重量
，超聲處理（功率250W
，頻率20kHz）20分鐘，放冷
，再稱定重量
，用70%乙醇補足減失的重量，搖勻
，濾過
，取續(xù)濾液，即得
。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl
，注入液相色譜儀，測定
，即得
。
本品含青藤堿（C19H23NO4）不得少于0.50%。
中草藥：防己的功效與作用
防己
(《本經》)
【異名】解離(《本經》)
，載君行(《本草蒙筌》)
，石解(《綱目》)。
【來源】為防己科植物粉防己
、木防己及馬兜鈴科植物廣防己
、異葉馬兜鈴的根
。
【植物形態(tài)】①粉防己，又名：石蟾蜍
、山烏龜
、漢防己、倒地拱
、金絲吊鱉
、白木香。
多年生纏繞藤本
。根圓柱狀
，有時呈塊狀，外皮淡棕色或棕褐色
。莖柔韌
，圓柱形，有時稍扭曲
，長達2.5～4米
，具細條紋，枝光滑無毛
，基部梢?guī)Ъt色
。葉互生，質薄較柔
，葉柄盾狀著生，長與葉片相等
；葉片外形近圓形
，有3～5角，長4～6厘米
，寬4.5～6厘米
，先端銳尖，基部截形或稍心形
，全緣
，兩面均被短柔毛，上面綠色
，下面灰綠色
。花小
，蛑雄異株
，為頭狀的聚傘花序，花梗長約0.5～1厘米
；雄花花萼4
，肉質
，三角狀，基部楔形
，外面被毛
，花瓣4，略呈半圓形
，邊緣微向內彎
，具爪，雄蕊4
，花藥近圓形
；雌花的花萼、花瓣與雄花同數(shù)
，無退化雄蕊
，心皮1，花柱3枚
。核果球形
，熟時紅色，直徑3～5毫米
?div id="4qifd00" class="flower right">
；ㄆ?～5月。果期5～6月
。
生于山野丘陵地
、草叢或矮林邊緣。分布浙江
、安徽
、江西、福建
、廣東
、廣西等地。
②廣防己
，又名：防己馬兜鈴
。
多年生攀援蘑本，長達3～4米
。根部粗大
，圓柱形，栓皮發(fā)達
。莖細長少分枝
，灰褐色或棕黑色，密生褐色絨毛
。葉互生
；葉柄長1～4厘米
，密生褐色絨毛；葉片長圓形或卵狀長圓形
，長3～17厘米
，寬2～6厘米，先端漸尖或鈍
，基部心形或圓形
，全緣，幼時兩面均被灰白色絨毛
，后漸脫落
，老時質稍厚，主脈3條
，基出
。花單生于葉腋
，花梗長約1～2厘米
，被棕色短毛，花被筒狀
，長約5厘米
，紫色，上有黃色小斑點
，舷部不分裂
，平展，中部收縮成管狀
，略彎曲
，外面被毛；雄蕊6
，附于柱頭裂片的外面
，組成合蕊柱
，花絲幾無或甚短
；柱頭3裂。蒴果
，種子多數(shù)
。花期5～6月
。果期7～8月
。
生于荒山的山坡灌叢或疏林中。分布廣東
、廣西等地
。
③木防己
，又名：青藤香(《陽春縣志》)，小青藤
、白山番薯
、青檀香、青風藤
、小葛藤
。
纏繞性落葉藤本。根圓柱形
。莖木質化
，長達3米左右，小枝密被灰白色細柔毛
。葉互生
；葉柄長1～3厘米；葉片廣卵形
，有時3淺裂
，長3～14厘米，寬2～9厘米
，先端銳尖至鈍圓
，有短尖頭，全緣或微波狀
，基部微心形至近截形
；兩面有灰褐色柔毛?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">；ㄐ?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">，黃白色，雌雄異株
，聚傘狀圓錐花序腋生
；雄花萼片6，2輪
，卵形至廣卵形
；花瓣6，卵狀披針形
，先端2裂
，基部兩側呈耳狀；雄蕊6
，藥短
，近球形；雌花的萼片、花瓣與雄花相似
，有退化雄蕊6
，心皮6，分離
。核果近球形
，直徑5～8毫米，熟時藍黑色
，被白粉
，內有1枚馬蹄狀種子?div id="jfovm50" class="index-wrap">；ㄆ?～8月
。果斯9～10月。
生于山坡
、低地
、丘陵地及路旁。分布河北
、河南
、陜西、山東
、江蘇
、浙江、安徽
、江西
、湖北、四川
、貴州
、廣東及福建等地。
本植物的莖葉(青檀香)亦供藥用
，另詳專條
。
④異葉馬兜鈴，又名：漢中防已
。
攀援性半灌木
，嫩枝密生黃褐色茸毛。葉互生
，寬卵形
，長4～20厘米
，寬3～12厘米
，基部心形，全緣，幼葉兩面被柔毛
，老后下面沿脈有毛
；葉柄長2～10厘米，被黃褐色茸毛
?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">；▎紊~腋；花梗長2～6厘米
，近中部著生一枚圓形苞片
，被柔毛；花被長4～6厘米
，密生短柔毛
，筒部呈"U"字形彎曲，頂端3裂
，裂片圓三角形
，上面帶紫色；雄蕊6
，花藥貼生于花柱體周圍
；子房下位，6室
。蒴果黑褐色
，長橢圓形，長3～7厘米
，自基部開裂為6瓣
，具多數(shù)種子。
生山坡灌叢中
。分布西南及陜西
、甘肅、湖南
、湖北等地
。
【采集】秋季采挖，洗凈或刮去栓皮
，切成長段
，粗根縱剖為2～4瓣，曬干
。異葉馬兜鈴根則在春
、秋采挖。
【藥材】①粉防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀
，多少彎曲
，彎曲處有橫溝而呈結節(jié)狀的瘤塊樣，長10～15厘米，直徑1～3厘米
。未刮去栓皮者表面灰棕色
，粗糙而多細皺，多數(shù)可見明顯橫向突起的皮孔
，已刮除栓皮者
，表面灰白色，較平滑
，可見深色的橫溝紋
。切開面淺棕白色，粉質
，維管束淺棕色
，呈彎曲的橫曲紋或皺紋。橫斷面平坦
，有明顯的淺棕色
，呈彎曲的橫曲紋或皺紋。質重而堅脆
，易折斷
。氣無，味苦
。以去凈栓皮
，干燥，粗細均勻
，質重
，粉性大，纖維少者為仕
。
主產浙江
、安徽、江西
、湖北等地
。集散于漢口，故名漢防已
。
②廣防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形
，體稍彎曲，彎曲處有深橫溝
，長8～15厘米
，直徑1.5～4.5厘米。未刮栓皮者
，表面棕色
，粗糙
，且多縱皺紋；有的只刮掉部分栓皮
，露出灰黃色的皮層；栓皮全部刮掉者
，表面灰黃色
，較光滑。切開面灰白色或淺棕黃色
，缺乏粉質
，可見縱向及橫向或彎曲排列的維管束，順著維管束的方向
，易呈刺片狀剝下
。質堅硬，不易折斷
。橫斷面可見細而較密的放射狀紋
。氣微香，味微苦而澀
。以塊大
、粗細均勻、質重者為佳
。
產廣東
、廣西等地。
③木防己的干燥根呈圓柱形
，屈曲不直
。長約15厘米，直徑1～2.5厘米
。表面黑褐色
，有深陷而扭曲的溝紋，可見橫長的皮孔狀物及除去支根的痕跡
。質較堅硬
，呈木質性，不易折斷
。斷面黃白色
，無粉質，皮部極薄
，木部幾全部木化
，可見放射狀狹窄的導管群穿過。氣無
，味微苦
。
產于河南
、陜西等地。部分地區(qū)僅草藥中使用
，參見"黑皮青木香"條
。
④漢中防己為異葉馬兜鈴的根，呈圓柱形而彎曲
。長8～15厘米
，直徑2～3厘米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色
，殘留的栓皮呈灰褐色
，較平坦。質堅實
，不易折斷
。斷面黃白色，粉性
，皮部較厚
，木部可見放射狀的導管群，導管群在中央方向多聯(lián)合成1束
，向外方2歧或3歧分叉
。氣微香，味苦
。
產于陜西
、甘肅、四川
、貴州
。
防己藥材較為復雜，主要分粉防己和木防己兩類
。木防己藥材包括廣防己和漢中防已
，有時也包括防己科的木防己。其中漢中防己
，即《唐本草》所說"出漢中者"
。此外，個別地區(qū)尚有以防己科植物青藤(參見"青風藤"條)
、蝙蝠葛(參見"蝙蝠葛根"條)和馬兜鈴科植物淮通馬兜鈴(參見"淮通"條)
、大葉馬兜鈴(參見"朱砂蓮"條)等的根部作防己使用。
【化學成分】①粉防己根含生物堿約1.2%
，其中有漢防己堿
、防己醇靈堿、一種酚性生物堿
、門尼新堿
、門尼定
，以及輪環(huán)藤酚堿等。
粉防己的生物堿
，曾有種種異名
，漢防己堿曾名漢防已甲素，防己醇靈堿即去甲漢防己堿
，亦曾名漢防己乙素
，酚性生物堿即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲
，門尼定原稱木防己素乙
，分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物
。
粉防已根尚含黃酮甙
、酚類、有機酸
、揮發(fā)油等
。
②木防己根含木防已堿、異木防己堿
、木蘭花堿
、木防己胺、木防己賓堿
、甲門尼薩任堿
、去甲門尼薩任堿等多種生物堿
【藥理作用】①粉防己：一鎮(zhèn)痛作用
用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素
、丙素均有鎮(zhèn)痛作用
。總堿的作用最強
，其有效劑量為50毫克／公斤
，半數(shù)致死量則為241～251毫克／公斤。漢防己丙素鎮(zhèn)痛作用較甲素
、乙素為強
，但毒性亦較大，故無實用價值
。用電 *** 小鼠尾巴法也證明
，甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮(zhèn)痛作用
，甲素的作用強于乙素
，其有效劑量大于嗎啡的10～20倍。如以嗎啡的鎮(zhèn)痛效力為100時
，則漢防己總堿約為13
，延胡索總堿約為40
，當后二者合用時，鎮(zhèn)痛效力不但不增加
，反而減弱
。抗組織胺藥物苯海拉明卻可顯著增強甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用
，而不影響其毒性
。有報告超過一定劑量，漢防己的鎮(zhèn)痛作用反而減弱甚至消失
，這可能是由于較大劑量的甲素能興奮中樞神經系統(tǒng)
，因而削弱了鎮(zhèn)痛作用。而國外報道
，甲素對小鼠需100～250毫克／公斤方可升高痛閾7～10%
。臨床上30毫克口服或皮下注射，鎮(zhèn)痛作用不顯著
。
二消炎及抗過敏作用
漢防己甲素
、乙素對大鼠甲醛性關節(jié)炎均有一定的消炎作用；甲素的作用強于乙素
。在這方面
，甲素的作用與考的松相似，強于水楊酸鈉
，弱于保泰松
。在切除腎上腺后，作用消失
。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低
，末梢血液中的嗜酸性細胞減少；在切除腦下垂體后7天再給甲素
，仍有此作用
，故為直接作用于腎上腺。對正常大鼠連續(xù)給甲素7天
