多年生草本或木質(zhì)藤本;枝葉常有苦味;莖枝橫切面可見明顯的車輻狀紋理。葉螺旋狀排列,單葉,葉柄常盾狀著生于葉片的近基部,葉脈掌狀,極少羽狀。聚傘花序或圓錐花序;花小,單性,雌雄異株;萼片6(-8)、花瓣6(-8),2輪;雄蕊6-8;雌花有或無(wú)退化雄蕊,心皮3-6,離生;子房上位,1室,胚珠2枚,(1枚早期退化)。核果,外果皮革質(zhì)或膜質(zhì),中果皮肉質(zhì),內(nèi)果皮骨質(zhì)或木質(zhì),表面有凸起的飾紋,
本科約65屬、350余種,分布于全球的熱帶和亞熱帶地區(qū)我國(guó)有19屬、78種、1亞種、5變種、1變型,多數(shù)可藥用,主產(chǎn)于長(zhǎng)江流域及其長(zhǎng)江以南各省區(qū)。主要藥用屬有蝙蝠葛屬()、木防己屬(Cocc“JILs)、天仙藤屬()、干金藤屬()、青牛膽屬(Tin.)、錫生藤屬()、秤鉤風(fēng)屬()等主要的生藥有粉防己、千金藤、青風(fēng)藤、金果欖、北豆根、地不容、錫生藤、木防己、黃藤等:
本科植物常具異常顯微結(jié)構(gòu):正常維管束的外方可見l至多個(gè)同心性或偏心性的三生維管組織,即多環(huán)維管束(es),如干金藤屬和秤鉤風(fēng)屬植物、同時(shí)本科植物組織中含草酸鈣方晶、簇品、針晶、柱晶和砂晶。
青風(fēng)藤為防己科植物青藤、華防己或清風(fēng)藤科植物清風(fēng)藤等的藤莖,青風(fēng)藤別名青藤、尋風(fēng)藤、清風(fēng)藤、滇防己、大青木香、青防己、青藤堿,青風(fēng)藤有祛風(fēng)濕、通經(jīng)絡(luò)、利小便的功效,青風(fēng)藤有治療風(fēng)濕痹痛、鶴膝風(fēng)、水腫腳氣的作用,脾胃虛寒者慎服青風(fēng)藤。 名稱:青風(fēng)藤 別名: 青藤、尋風(fēng)藤、清風(fēng)藤、滇防己、大青木香、青防己、青藤堿。
性味:苦,平。
歸經(jīng):入肝、脾經(jīng)。 功效:祛風(fēng)濕,通經(jīng)絡(luò),利小便。 主治:治風(fēng)濕痹痛,鶴膝風(fēng),水腫,腳氣。 用法用量:內(nèi)服,煎湯,3~5錢;浸酒或熬膏。外用:煎水洗。 來(lái)源:青風(fēng)藤為防己科植物青藤、華防己或清風(fēng)藤科植物清風(fēng)藤等的藤莖。 青藤的莖和根含青藤堿、雙青藤堿、木蘭花堿、尖防己堿、四氫表小檗堿、異青藤堿、土杜拉寧、清風(fēng)藤堿、dl-丁香樹脂酚、十六烷酸甲酯、N-去甲基尖防已堿、白蘭花堿、光千金藤堿。又含β-谷甾醇、豆甾醇。
青藤的莖含清風(fēng)藤堿甲等多種生物堿。 對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用
一鎮(zhèn)痛作用:青藤堿在用小鼠電刺激法、熱板法以及家兔光熱刺激法的試驗(yàn)中,均證明具有肯定的鎮(zhèn)痛作用。腦內(nèi)注射產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用所需的劑量,相當(dāng)于腹腔注射的1/2000,說(shuō)明其鎮(zhèn)痛作用的部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng);它與丙烯嗎啡合用,并不出現(xiàn)拮抗,反而產(chǎn)生協(xié)同,說(shuō)明它的鎮(zhèn)痛原理與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥有所不同。其產(chǎn)生鎮(zhèn)痛所需的劑量約為嗎啡的10倍,持續(xù)時(shí)間較短。連續(xù)應(yīng)用也能產(chǎn)生耐受性,但較嗎啡緩慢,與嗎啡之間并無(wú)交叉耐受性。與異丙嗪合用,作用增強(qiáng),這主要是由于兩藥中樞作用的協(xié)同,部分還可能由于異丙嗪對(duì)抗了青藤堿釋放組織胺所致。合用時(shí)對(duì)青藤堿的耐受的產(chǎn)生及毒性皆無(wú)影響。二鎮(zhèn)靜作用:青藤堿明顯減少小白鼠的自發(fā)活動(dòng)和被動(dòng)活動(dòng),對(duì)巴比妥類睡眠時(shí)間并無(wú)明顯影響;對(duì)士的寧有某些拮抗作用(降低士的寧對(duì)小鼠的驚厥閾),但不能對(duì)抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服青藤堿45~95毫克/公斤也有顯著的鎮(zhèn)靜作用。小劑量(5~10毫克/公斤)即能延長(zhǎng)小鼠和貓的防御性運(yùn)動(dòng)條件反射的潛伏期,條件反射部分消失,隨之非條件反射也有少部分消失,說(shuō)明它首先是對(duì)高級(jí)神經(jīng)活動(dòng)的興奮過(guò)程有抑制性影響。青藤堿并能消除電刺激小鼠引起的激怒反應(yīng),似有安定作用。三其他作用:青藤堿有鎮(zhèn)咳作用,對(duì)小鼠及貓,其鎮(zhèn)咳效價(jià)與可待因相仿;對(duì)豚鼠則其效價(jià)僅及可待因的1/4。異丙嗪可加強(qiáng)其鎮(zhèn)咳作用。另外,略有催吐作用,對(duì)注射去水嗎啡引起的嘔吐無(wú)影響。對(duì)大鼠腹腔注射大劑量時(shí),有一定的降溫作用。對(duì)家兔注射中毒量時(shí),體溫亦有所下降,但如反復(fù)給予,可產(chǎn)生耐受性,體溫不再下降。據(jù)報(bào)道,它對(duì)家兔角膜有局部麻醉作用,可作局部浸潤(rùn)麻醉藥使用,但也能產(chǎn)生耐受性,如連續(xù)注射,則作用減弱。
降壓作用
青藤總堿對(duì)麻醉或不麻醉實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(犬、貓、兔、大鼠),無(wú)論靜脈注射或灌胃都有肯定的急性降壓效果,作用迅速、顯著而持久,但連續(xù)多次給藥,則產(chǎn)生快速耐受性。降壓作用與M-膽堿能神經(jīng)或乙酰膽堿無(wú)關(guān),也非組織胺釋放所致,可能與其抗腎上腺素及神經(jīng)反射作用有關(guān)。由于上述降壓特性,它對(duì)犬的慢性實(shí)驗(yàn)性高血壓無(wú)顯著治療效果。青藤的酸性提取物,在兔的急性試驗(yàn)中,亦不影響血壓。
對(duì)胃腸活動(dòng)的影響
青藤堿給犬、猴口服常有輕度的胃腸不良反應(yīng);對(duì)離體的兔腸及豚鼠腸有抑制作用,并能對(duì)抗毛果蕓香堿、組織胺、乙酰膽堿及氯化鋇的致痙攣?zhàn)饔茫珜?duì)在位的犬及兔腸,靜脈注射青藤堿均引起小腸暫時(shí)興奮,這種興奮作用可被苯海拉明、六烴季銨完全阻斷,阿托品完全或部分阻斷,但切斷二側(cè)迷走神經(jīng)并不能阻斷。注射青藤堿可增加胃液分泌及其酸度,胃蛋白酶活性無(wú)明顯改變。對(duì)胃腸道的興奮作用,主要是與組織胺釋放有關(guān)。但給予新安他精(抗組織胺藥)未能抑制胃液分泌。青藤的酸性提取物,能興奮離體兔腸。
抗炎作用
青藤堿對(duì)大鼠甲醛性和蛋清性關(guān)節(jié)炎有顯著的消退作用,切除腎上腺或垂體后,就無(wú)此作用。對(duì)正常大鼠,能降低腎上腺內(nèi)維生素C的含量,在戊巴比妥(能抑制下丘腦)麻醉后,即失去此作用,故青藤堿的抗炎作用原理可能是通過(guò)下丘腦影響垂體-腎上腺系統(tǒng)所致,而與釋放組織胺無(wú)關(guān)。對(duì)豚鼠的主動(dòng)性過(guò)敏性休克有防止作用,對(duì)犬則比較差。與抗原同時(shí)應(yīng)用,可抑制抗原釋放組織胺。對(duì)滴蟲、瘧原蟲也有抑制作用。 照高效液相色譜法(附錄Ⅵ D)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用硅膠(直徑約為5μm)為填充劑;甲醇-乙二胺(100:0.125)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為262nm。理論板數(shù)按青藤堿峰計(jì)算應(yīng)不低于1500。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取青藤堿對(duì)照品適量,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,即得。
供試品溶液的制備 取本品粉末(過(guò)三號(hào)篩)0.5g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入70%乙醇20ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率20kHz)20分鐘,放冷,再稱定重量,用70%乙醇補(bǔ)足減失的重量,搖勻,濾過(guò),取續(xù)濾液,即得。
測(cè)定法 分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,即得。
本品含青藤堿(C19H23NO4)不得少于0.50%。
防己
(《本經(jīng)》)
【異名】解離(《本經(jīng)》),載君行(《本草蒙筌》),石解(《綱目》)。
【來(lái)源】為防己科植物粉防己、木防己及馬兜鈴科植物廣防己、異葉馬兜鈴的根。
【植物形態(tài)】①粉防己,又名:石蟾蜍、山烏龜、漢防己、倒地拱、金絲吊鱉、白木香。
多年生纏繞藤本。根圓柱狀,有時(shí)呈塊狀,外皮淡棕色或棕褐色。莖柔韌,圓柱形,有時(shí)稍扭曲,長(zhǎng)達(dá)2.5~4米,具細(xì)條紋,枝光滑無(wú)毛,基部梢?guī)Ъt色。葉互生,質(zhì)薄較柔,葉柄盾狀著生,長(zhǎng)與葉片相等;葉片外形近圓形,有3~5角,長(zhǎng)4~6厘米,寬4.5~6厘米,先端銳尖,基部截形或稍心形,全緣,兩面均被短柔毛,上面綠色,下面灰綠色?;ㄐ?,蛑雄異株,為頭狀的聚傘花序,花梗長(zhǎng)約0.5~1厘米;雄花花萼4,肉質(zhì),三角狀,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圓形,邊緣微向內(nèi)彎,具爪,雄蕊4,花藥近圓形;雌花的花萼、花瓣與雄花同數(shù),無(wú)退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟時(shí)紅色,直徑3~5毫米?;ㄆ?~5月。果期5~6月。
生于山野丘陵地、草叢或矮林邊緣。分布浙江、安徽、江西、福建、廣東、廣西等地。
②廣防己,又名:防己馬兜鈴。
多年生攀援蘑本,長(zhǎng)達(dá)3~4米。根部粗大,圓柱形,栓皮發(fā)達(dá)。莖細(xì)長(zhǎng)少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色絨毛。葉互生;葉柄長(zhǎng)1~4厘米,密生褐色絨毛;葉片長(zhǎng)圓形或卵狀長(zhǎng)圓形,長(zhǎng)3~17厘米,寬2~6厘米,先端漸尖或鈍,基部心形或圓形,全緣,幼時(shí)兩面均被灰白色絨毛,后漸脫落,老時(shí)質(zhì)稍厚,主脈3條,基出?;▎紊谌~腋,花梗長(zhǎng)約1~2厘米,被棕色短毛,花被筒狀,長(zhǎng)約5厘米,紫色,上有黃色小斑點(diǎn),舷部不分裂,平展,中部收縮成管狀,略彎曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱頭裂片的外面,組成合蕊柱,花絲幾無(wú)或甚短;柱頭3裂。蒴果,種子多數(shù)?;ㄆ?~6月。果期7~8月。
生于荒山的山坡灌叢或疏林中。分布廣東、廣西等地。
③木防己,又名:青藤香(《陽(yáng)春縣志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青風(fēng)藤、小葛藤。
纏繞性落葉藤本。根圓柱形。莖木質(zhì)化,長(zhǎng)達(dá)3米左右,小枝密被灰白色細(xì)柔毛。葉互生;葉柄長(zhǎng)1~3厘米;葉片廣卵形,有時(shí)3淺裂,長(zhǎng)3~14厘米,寬2~9厘米,先端銳尖至鈍圓,有短尖頭,全緣或微波狀,基部微心形至近截形;兩面有灰褐色柔毛?;ㄐ?,黃白色,雌雄異株,聚傘狀圓錐花序腋生;雄花萼片6,2輪,卵形至廣卵形;花瓣6,卵狀披針形,先端2裂,基部?jī)蓚?cè)呈耳狀;雄蕊6,藥短,近球形;雌花的萼片、花瓣與雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分離。核果近球形,直徑5~8毫米,熟時(shí)藍(lán)黑色,被白粉,內(nèi)有1枚馬蹄狀種子?;ㄆ?~8月。果斯9~10月。
生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陜西、山東、江蘇、浙江、安徽、江西、湖北、四川、貴州、廣東及福建等地。
本植物的莖葉(青檀香)亦供藥用,另詳專條。
④異葉馬兜鈴,又名:漢中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黃褐色茸毛。葉互生,寬卵形,長(zhǎng)4~20厘米,寬3~12厘米,基部心形,全緣,幼葉兩面被柔毛,老后下面沿脈有毛;葉柄長(zhǎng)2~10厘米,被黃褐色茸毛。花單生葉腋;花梗長(zhǎng)2~6厘米,近中部著生一枚圓形苞片,被柔毛;花被長(zhǎng)4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形彎曲,頂端3裂,裂片圓三角形,上面帶紫色;雄蕊6,花藥貼生于花柱體周圍;子房下位,6室。蒴果黑褐色,長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)3~7厘米,自基部開裂為6瓣,具多數(shù)種子。
生山坡灌叢中。分布西南及陜西、甘肅、湖南、湖北等地。
【采集】秋季采挖,洗凈或刮去栓皮,切成長(zhǎng)段,粗根縱剖為2~4瓣,曬干。異葉馬兜鈴根則在春、秋采挖。
【藥材】①粉防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀,多少?gòu)澢瑥澢幱袡M溝而呈結(jié)節(jié)狀的瘤塊樣,長(zhǎng)10~15厘米,直徑1~3厘米。未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多細(xì)皺,多數(shù)可見明顯橫向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,較平滑,可見深色的橫溝紋。切開面淺棕白色,粉質(zhì),維管束淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。橫斷面平坦,有明顯的淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。質(zhì)重而堅(jiān)脆,易折斷。氣無(wú),味苦。以去凈栓皮,干燥,粗細(xì)均勻,質(zhì)重,粉性大,纖維少者為仕。
主產(chǎn)浙江、安徽、江西、湖北等地。集散于漢口,故名漢防已。
②廣防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形,體稍彎曲,彎曲處有深橫溝,長(zhǎng)8~15厘米,直徑1.5~4.5厘米。未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多縱皺紋;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黃色的皮層;栓皮全部刮掉者,表面灰黃色,較光滑。切開面灰白色或淺棕黃色,缺乏粉質(zhì),可見縱向及橫向或彎曲排列的維管束,順著維管束的方向,易呈刺片狀剝下。質(zhì)堅(jiān)硬,不易折斷。橫斷面可見細(xì)而較密的放射狀紋。氣微香,味微苦而澀。以塊大、粗細(xì)均勻、質(zhì)重者為佳。
產(chǎn)廣東、廣西等地。
③木防己的干燥根呈圓柱形,屈曲不直。長(zhǎng)約15厘米,直徑1~2.5厘米。表面黑褐色,有深陷而扭曲的溝紋,可見橫長(zhǎng)的皮孔狀物及除去支根的痕跡。質(zhì)較堅(jiān)硬,呈木質(zhì)性,不易折斷。斷面黃白色,無(wú)粉質(zhì),皮部極薄,木部幾全部木化,可見放射狀狹窄的導(dǎo)管群穿過(guò)。氣無(wú),味微苦。
產(chǎn)于河南、陜西等地。部分地區(qū)僅草藥中使用,參見"黑皮青木香"條。
④漢中防己為異葉馬兜鈴的根,呈圓柱形而彎曲。長(zhǎng)8~15厘米,直徑2~3厘米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色,殘留的栓皮呈灰褐色,較平坦。質(zhì)堅(jiān)實(shí),不易折斷。斷面黃白色,粉性,皮部較厚,木部可見放射狀的導(dǎo)管群,導(dǎo)管群在中央方向多聯(lián)合成1束,向外方2歧或3歧分叉。氣微香,味苦。
產(chǎn)于陜西、甘肅、四川、貴州。
防己藥材較為復(fù)雜,主要分粉防己和木防己兩類。木防己藥材包括廣防己和漢中防已,有時(shí)也包括防己科的木防己。其中漢中防己,即《唐本草》所說(shuō)"出漢中者"。此外,個(gè)別地區(qū)尚有以防己科植物青藤(參見"青風(fēng)藤"條)、蝙蝠葛(參見"蝙蝠葛根"條)和馬兜鈴科植物淮通馬兜鈴(參見"淮通"條)、大葉馬兜鈴(參見"朱砂蓮"條)等的根部作防己使用。
【化學(xué)成分】①粉防己根含生物堿約1.2%,其中有漢防己堿、防己醇靈堿、一種酚性生物堿、門尼新堿、門尼定,以及輪環(huán)藤酚堿等。
粉防己的生物堿,曾有種種異名,漢防己堿曾名漢防已甲素,防己醇靈堿即去甲漢防己堿,亦曾名漢防己乙素,酚性生物堿即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲,門尼定原稱木防己素乙,分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構(gòu)物。
粉防已根尚含黃酮甙、酚類、有機(jī)酸、揮發(fā)油等。
②木防己根含木防已堿、異木防己堿、木蘭花堿、木防己胺、木防己賓堿、甲門尼薩任堿、去甲門尼薩任堿等多種生物堿
【藥理作用】①粉防己:一鎮(zhèn)痛作用
用小鼠熱板法測(cè)得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮(zhèn)痛作用。總堿的作用最強(qiáng),其有效劑量為50毫克/公斤,半數(shù)致死量則為241~251毫克/公斤。漢防己丙素鎮(zhèn)痛作用較甲素、乙素為強(qiáng),但毒性亦較大,故無(wú)實(shí)用價(jià)值。用電 *** 小鼠尾巴法也證明,甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮(zhèn)痛作用,甲素的作用強(qiáng)于乙素,其有效劑量大于嗎啡的10~20倍。如以嗎啡的鎮(zhèn)痛效力為100時(shí),則漢防己總堿約為13,延胡索總堿約為40,當(dāng)后二者合用時(shí),鎮(zhèn)痛效力不但不增加,反而減弱??菇M織胺藥物苯海拉明卻可顯著增強(qiáng)甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用,而不影響其毒性。有報(bào)告超過(guò)一定劑量,漢防己的鎮(zhèn)痛作用反而減弱甚至消失,這可能是由于較大劑量的甲素能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng),因而削弱了鎮(zhèn)痛作用。而國(guó)外報(bào)道,甲素對(duì)小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛閾7~10%。臨床上30毫克口服或皮下注射,鎮(zhèn)痛作用不顯著。
二消炎及抗過(guò)敏作用
漢防己甲素、乙素對(duì)大鼠甲醛性關(guān)節(jié)炎均有一定的消炎作用;甲素的作用強(qiáng)于乙素。在這方面,甲素的作用與考的松相似,強(qiáng)于水楊酸鈉,弱于保泰松。在切除腎上腺后,作用消失。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性細(xì)胞減少;在切除腦下垂體后7天再給甲素,仍有此作用,故為直接作用于腎上腺。對(duì)正常大鼠連續(xù)給甲素7天,則腎上腺中維生素C含量即不降低,二側(cè)腎上腺也無(wú)肥大現(xiàn)象,尿中17-羥類甾醇的排出量亦不增加,說(shuō)明它興奮腎上腺皮質(zhì)的作用是非特異性的。漢防己甲素對(duì)家兔的實(shí)驗(yàn)性耳殼燒傷也有抗炎作用;在大鼠皮膚臺(tái)盼藍(lán)試驗(yàn)中,能降低血管通透性。對(duì)用全蛋清所引起的家兔過(guò)敏性休克,能明顯的降低嚴(yán)重休克癥狀的發(fā)生率,但對(duì)死亡率則無(wú)明顯影響,對(duì)豚鼠組織胺休克,并無(wú)作用。另可抑制免疫性溶血。也有報(bào)告,它和抗原性物質(zhì)一樣,能激活淋巴結(jié),增加漿母細(xì)胞及漿細(xì)胞的核糖核酸的重量及濃度,并引起此等細(xì)胞之增多。由于它有輕度鎮(zhèn)痛、消炎以及解熱、抗過(guò)敏性休克等作用,故應(yīng)屬于解熱鎮(zhèn)痛劑。
三對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用
在麻醉貓身上,漢防己甲素有顯著的降壓作用,3~6毫克/公斤可使血壓下降50~65%達(dá)1小時(shí)以上。靜脈、肌肉注射或口服均有作用。降壓時(shí)心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導(dǎo)無(wú)顯著變化。在離體及連神經(jīng)兔耳標(biāo)本上,皆可見到血管的擴(kuò)張,較罌粟堿強(qiáng)而持久。能加強(qiáng)和延長(zhǎng)乙酰膽堿的降壓作用,抑制或減弱壓迫頸總動(dòng)脈引起的升壓反應(yīng)。阿托品可部分取消甲素的降壓作用。對(duì)停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量。對(duì)豚鼠、
四對(duì)橫紋肌的作用
漢防己甲素及其若干同類物有松弛橫紋肌的作用。
五對(duì)平滑肌的作用
早年報(bào)告,漢防己甲素能抑制兔離體小腸秘豚鼠或兔的子宮平滑肌。實(shí)際上,此與劑量有關(guān)。對(duì)離體兔腸是先興奮而后抑制,較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿,氯化鋇引起的痙攣性牧縮。對(duì)兔離體及在位子宮作用并不顯著。對(duì)豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此乃由于組織胺的釋放所引起。丙素能使離體兔、豚鼠小腸及在體兔腸平滑肌張力增加,收縮振幅減小。
六抗菌、抗原蟲、抗腫瘤作用
漢防己在試管中有某些抗菌(痢疾桿菌)、抗真菌作用,但品種未經(jīng)鑒定,濃度也比較高。漢防己甲素在體外及體內(nèi)(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴的作用,其強(qiáng)度為依米丁的1/22,但超過(guò)小檗堿.甲素在1:4000時(shí),在體外可殺癌細(xì)胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半數(shù)致死量為950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞及大鼠腹水肝癌細(xì)胞。
七其他作用
漢防己堿對(duì)犬呈催眠作用,與阿樸嗎啡無(wú)拮抗作用;使家兔中性白細(xì)胞顯著增加,淋巴細(xì)胞則減少。木防己素甲、乙和漢防己堿都能使鴿嘔吐。漢防己丙素有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,小劑量可致呼吸興奮,反射亢進(jìn);中毒劑量則使小鼠發(fā)生陣攣性驚厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,對(duì)注射大腸桿菌肉湯而發(fā)熱的大鼠,有解熱作用;不引起動(dòng)物嘔吐。
②木防己:木防己堿對(duì)發(fā)熱家兔有降溫作用,能使兔血壓下降,血管收縮;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增強(qiáng)小腸,子宮的收縮,大量則麻痹之。對(duì)家兔氮代謝無(wú)明顯影響,可增進(jìn)犬的淋巴形成;能麻痹草履蟲。對(duì)破傷風(fēng)、白喉、肉毒桿菌的外毒素以及河豚毒素對(duì)小鼠的致死作用有某些保護(hù)作用。對(duì)家兔的最小致死量,靜脈注射為0.05克/公斤,皮下注射為0.15克/公斤。對(duì)蛙、小鼠皮下注射的最小致死量為0.5~1.0克/公斤,可引起動(dòng)物運(yùn)動(dòng)麻痹及偶而驚厥,死于呼吸衰竭。
非生物堿成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,對(duì)大鼠無(wú)退熱作用(大腸桿菌肉湯注射引起之發(fā)熱)。用小鼠熱板法,證明甲素、乙素并無(wú)鎮(zhèn)痛作用。甲素靜脈注射對(duì)小鼠的半數(shù)致死量為76毫克/公斤,乙素毒性很低。廣玉蘭堿之作用參見"青木香"條。
【炮制】原藥用水洗凈,撈出潤(rùn)透,切片,曬干。
①《雷公炮炙論》:"夫使防己,要心花文黃色者,細(xì)銼,又銼車前草根相對(duì)同蒸半日后,出、曬,去車前草根,細(xì)銼用之。"
②《綱目》:"今人多去皮,銼,酒洗曬干用。"
【性味】苦,寒。
①《本經(jīng)》:"味辛,平。"
②《藥性論》:"漢防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"
③《醫(yī)學(xué)啟源》:"氣寒,味大苦。"
【歸經(jīng)】入膀胱、脾、腎經(jīng)。
①《本草通玄》:"入太陽(yáng)。"
②《本草新編》:"入腎。"
③《本草再新》:"入肝、脾、腎三經(jīng)。"
【功用主治】行水,瀉下焦?jié)駸?。治水腫臌脹,濕熱腳氣,手足攣痛,癬疥瘡腫。
①《本經(jīng)》:"主風(fēng)寒溫瘧,熱氣諸癇。除邪,利大小便。"
②《別錄》:"療水腫、風(fēng)腫,去膀胱熱,傷寒寒熱邪氣,中風(fēng)手腳攣急,止泄,散癰腫惡結(jié),(治)諸瘑疥癬蟲瘡,通腠理,利九竅。"
③《藥性淪》:"漢防己:治濕風(fēng)口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺氣嗽喘。木防己:治男子肢節(jié)中風(fēng)毒風(fēng)不語(yǔ),主散結(jié)氣癰腫,溫瘧,風(fēng)水腫,治膀胱。"
④《醫(yī)學(xué)啟源》:"療胸中(《本草發(fā)揮》引"胸中"作"腰")以下至足濕熱腫盛、腳氣,去留熱。"
⑤《醫(yī)林纂要》:"瀉心,堅(jiān)腎,燥脾濕,功專行水決瀆,以達(dá)于下。"
⑥《本草再新》:"利濕,除風(fēng),解火,破血。治膀胱水腫,健脾胃,化痰。"
【用法與用量】?jī)?nèi)服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。
【宜忌】陰虛而無(wú)濕熱者慎服。
①《本草經(jīng)集注》:"殷孽為之使。惡細(xì)辛。畏萆薢。殺雄黃毒。"
②《藥性論》:"木防己:畏女菀、鹵咸。"
③李杲:"上焦?jié)駸嵴撸豢捎谩?
④《本草經(jīng)疏》:"凡胃虛陰虛,自汗盜汗,口苦舌干,腎虛小水不利,及胎前產(chǎn)后血虛,雖有下焦置熱,均忌。"
⑤《得配本草》:"氣分風(fēng)熱,小便不通,禁用。"
【選方】①治皮水為病,四肢腫,水氣在皮膚中,四肢聶聶動(dòng)者:防已三兩,黃芪三兩,桂枝三兩,茯苓六兩,甘草二兩。上五味,以水六升,煮取二升,分溫三服。(防己茯苓湯)
②治風(fēng)水脈浮,身重汗出惡風(fēng)者:防己一兩,甘草半兩(炒),白術(shù)七錢半,黃芪一兩一分(去蘆)。上銼麻豆大,每抄五錢匕,生姜四片,大棗一枚,水盞半,煎八分,去滓。溫服,良久再服。服后當(dāng)如蟲行皮中,從腰下如冰,后坐被上,又以一被繞腰下,溫令微汗。(防己黃芪湯)
③治膈間支飲,其人喘滿,心下痞堅(jiān),面色黧黑,其脈沉緊,得之?dāng)?shù)十日,醫(yī)吐下之不愈:木防己三兩,石膏十二枚(雞子大),桂枝二兩,人參四兩。上四味,以水六升,煮取二升,分溫再服。(木防己湯,①方以下出《金匱要略》)
④治膀胱水蓄脹滿,幾成水腫:漢防己二錢,車前、韭菜子、澤瀉各三錢。水煎服。(《本草切要》)
⑤治水臌脹:漢防己一兩,生姜五錢。同炒,隨入水煎服,半饑時(shí)飲之。(《本草匯言》)
⑥治腳氣腫痛:漢防己、木瓜、牛膝各三錢,桂枝五分,枳殼一錢。水煎服。(《本草切要》)
⑦治肺痿喘嗽:漢防己為細(xì)末。每服三錢,漿水一盞,同煎至七分,和滓溫服之。(《儒門事親》)
⑧治肺痿咯血多痰者:漢防己、葶藶等分。為末。糯米飲,每服一錢。(《古今錄偏方》)
⑨治遍身蟲癬瘑疥:漢防己三兩,當(dāng)歸、黃芪各二兩,金銀花一兩。煮酒飲之。(《本草切要》)
⑩治遺尿,小便澀:防己、葵子、防風(fēng)各一兩。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)
【臨床應(yīng)用】治療高血壓病
從漢防己中提出的生物堿-漢防己甲素,具有降壓作用。一般用片劑口服,每日120毫克,3次分服;血壓過(guò)高者,增至每日180毫克。據(jù)110例Ⅱ期及Ⅲ期患者觀察,經(jīng)用藥2~7個(gè)月后,顯效13例,有效26例,一般療效24例,無(wú)效47例,總有效率為55%。亦可采用注射劑行靜脈注射,每次120毫克,每日2次;據(jù)200余例使用結(jié)果,療效較口服片劑明顯,作用較快,且無(wú)突然大幅度下降之反應(yīng),故為治療高血壓急癥有效而穩(wěn)妥之制劑。
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