非甾體抗炎藥的新用途(非甾體抗炎藥有哪些？)

非甾體抗炎藥的新用途

非甾體抗炎藥（NSAIDs）具有良好的抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用，有著廣泛的臨床適應(yīng)證，尤其適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、軟組織風(fēng)濕癥、多種免疫功能紊亂的炎癥性疾病、運(yùn)動(dòng)性損傷、各種疼痛（如頭痛、痛經(jīng)、牙痛以及癌性疼痛的階梯療法等)。除此之外，NSAIDs還具有以下一些新用途：

阿爾茨海默氏病（AD）研究表明，AD患者腦內(nèi)存在著慢性炎癥反應(yīng)，COX－2（環(huán)氧化酶-2）有過度表達(dá)。臨床觀察證實(shí)，通過COX－2抑制劑的抗炎及其自由基清除作用，NSAIDs可減輕腦內(nèi)炎癥作用，延緩AD的發(fā)展進(jìn)程和推遲發(fā)病年齡。研究表明，服用COX－2抑制劑2年以上的老年人，其發(fā)生AD的相對(duì)危險(xiǎn)系數(shù)為0.40，而服用COX－2抑制劑不到2年的人相對(duì)危險(xiǎn)系數(shù)為0.65。由于AD的炎癥假說尚未確立，同時(shí)NSAIDs尚有一定的副作用，故未全面推廣應(yīng)用于AD的臨床治療。

血栓因血栓中含有COX－1，長(zhǎng)期服用小劑量阿司匹林可減少有高度動(dòng)脈血栓形成傾向患者的心肌梗死發(fā)病率。另外，COX－2選擇性抑制劑也可用于治療一些與COX－2過度表達(dá)有關(guān)的疾病，如缺血再灌注、中風(fēng)等。

癌癥研究表明，多種癌細(xì)胞中COX－2均上調(diào)，而COX－2能促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)和發(fā)展，COX－2誘導(dǎo)的PGE2可刺激腫瘤細(xì)胞增殖，促進(jìn)癌細(xì)胞迅速擴(kuò)散和入侵組織，引起免疫抑制。COX－2選擇性抑制劑可阻斷PGE2（前列腺素E2）的產(chǎn)生，使前列腺素抑制免疫反應(yīng)的作用減弱，促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡，增強(qiáng)人體抗腫瘤的能力。長(zhǎng)期服用NSAIDs可降低結(jié)直腸癌的發(fā)病率，且與服用時(shí)間成正比，并且有助于防治腸道息肉和結(jié)腸癌，對(duì)COX－2高度表達(dá)的胃腺癌也有治療作用。如尼美舒利（Nim-esulide）可使小鼠腸息肉減少，對(duì)結(jié)腸癌有潛在的治療作用，其衍生物NS398對(duì)高度表達(dá)COX－2的離體胃癌細(xì)胞MKN45具有抑制作用。

非甾體抗炎藥有哪些？

臨床上治療炎癥的藥物有哪些呢？大家最先想到的就是抗生素類藥物吧！今天這篇文章會(huì)向大家介紹下非甾體抗炎藥物有哪些，其實(shí)消炎藥物的種類是非常多的哦！看看有哪些是大家平時(shí)生活中接觸到比較多的呢，下面就跟著小編一起來看看本文的介紹吧！
1、藥物種類
1、乙酰水楊酸鹽類，包括阿司匹林;
2、非乙酰基水楊酸鹽類，包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;
3、非水楊酸鹽類，包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。
也有文獻(xiàn)按藥物的半衰期長(zhǎng)短分類。半衰期長(zhǎng)的藥物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可，而半衰期短的藥物則應(yīng)每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上，則半衰期明顯延長(zhǎng)。
另外，NSAID藥物還可根據(jù)作用機(jī)制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用，人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX)，即COX-1和COX-2。COX-1是結(jié)構(gòu)酶，人體正常情況下即存在，具有胃粘膜保護(hù)作用;COX-2則是誘導(dǎo)酶，在炎癥時(shí)才大量表達(dá)，會(huì)加重疼痛和炎癥反應(yīng)。非選擇性NSAID同時(shí)抑制COX-1和COX-2，鎮(zhèn)痛抗炎同時(shí)容易導(dǎo)致胃腸道損傷，血小板功能抑制等副作用，而選擇性COX-2抑制劑能更有針對(duì)性地抑制COX-2，減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等，選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表。
2、副作用
非甾體抗炎藥副作用：
(1)胃腸道不良反應(yīng)：非甾體抗炎藥可出現(xiàn)上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食欲減退等消化不良癥狀。長(zhǎng)期口服此藥的患者中，大約有10%～25%的病人發(fā)生消化性潰瘍，其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔。
(2)肝臟不良反應(yīng)：在治療劑量下，能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2%。
(3)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些癥狀不常見，如多動(dòng)、興奮、幻覺、震顫等，發(fā)生率一般小于5%。
(4)泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)：非甾體抗炎藥可引起尿蛋白、管型，尿中可出現(xiàn)紅、白細(xì)胞等，嚴(yán)重者可引起間質(zhì)性腎炎。在一項(xiàng)多中心的臨床研究中，長(zhǎng)期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)率是普通人群的2.1倍。
(5)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)：部分NSAIDs可引起粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
(6)過敏反應(yīng)：特異體質(zhì)者可出現(xiàn)皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應(yīng)。
(7)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：有研究發(fā)現(xiàn)，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動(dòng)脈壓上升。另有報(bào)道，服用羅非昔布18個(gè)月后，患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風(fēng))的相對(duì)危險(xiǎn)性增加了。

類風(fēng)濕病怎么治

得了類風(fēng)濕可以通過一般治療方式、藥物治療方式、手術(shù)治療方式等進(jìn)行緩解。

1、一般治療方式。類風(fēng)濕患者在日常生活當(dāng)中，可以通過局部理療來恢復(fù)局部的功能，在非疼痛期還要配合功能性的訓(xùn)練。

2、藥物治療方式。類風(fēng)濕患者如果伴隨著疼痛等癥狀，建議減少活動(dòng)，嚴(yán)重的也可以在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗炎的藥物進(jìn)行治療，能夠減少疼痛，還能促進(jìn)炎癥的消退。

3、手術(shù)治療方式?；颊哳愶L(fēng)濕已經(jīng)嚴(yán)重影響到關(guān)節(jié)功能時(shí)，或者出現(xiàn)了關(guān)節(jié)畸形，一般需要通過手術(shù)的方式進(jìn)行矯正。應(yīng)積極治療，目前類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療方法很多，但仍以口服藥物治療為主，非甾體抗炎藥、糖皮質(zhì)激素、改善病情抗風(fēng)濕藥是最常用的藥物。由于不同的患者病情輕重程度存在一定的差異，不同種類的藥物其治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)的機(jī)制、特點(diǎn)也不一樣，因此患者需要在風(fēng)濕科醫(yī)生指導(dǎo)下制定適合自己的藥物治療方案。
治療的主要目標(biāo)是達(dá)到臨床緩解或疾病低活動(dòng)度，臨床緩解的定義是沒有明顯的炎癥活動(dòng)癥狀和體征。應(yīng)按照早期、達(dá)標(biāo)、個(gè)體化方案治療原則，密切監(jiān)測(cè)病情，減少致殘。治療措施包括：一般治療、藥物治療、外科手術(shù)治及中醫(yī)藥治療。
一般治療主要包括患者引導(dǎo)，使患者正確認(rèn)識(shí)疾病，消除恐懼心理，叮囑患者遵從醫(yī)囑，定期隨診，懂得長(zhǎng)期隨訪的必要性，正確的進(jìn)行關(guān)節(jié)活動(dòng)和肌肉鍛煉。
藥物治療主要包括非甾體抗炎藥、改變病情抗風(fēng)濕藥、糖皮質(zhì)激素、植物藥和生物制劑等。一、非甾體抗炎藥具有鎮(zhèn)痛抗炎作用，是改善關(guān)節(jié)炎癥狀的常用藥，但不能控制病情，應(yīng)與改變病情抗風(fēng)濕藥同服。二、改變病情抗風(fēng)濕藥，這類藥物較非甾體抗炎藥發(fā)揮作用慢，大約需1～6個(gè)月。不具有明顯的鎮(zhèn)痛和抗炎作用，但可延緩或控制病情進(jìn)展，常用藥物包括柳氮磺吡啶、甲氨喋呤。三、糖皮質(zhì)激素，糖皮質(zhì)激素不能阻止疾病進(jìn)展，且不良反應(yīng)大，一般不建議長(zhǎng)期口服或靜脈注射治療，僅在病情嚴(yán)重時(shí)短期使用。四、植物藥，如雷公藤總苷、青藤堿、白芍總苷等。五、生物制劑具有良好的抗炎和阻止疾病進(jìn)展的作用，它的主要特點(diǎn)是起效快、患者總體耐受性好，延緩或抑制骨破壞的效能明顯。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎若經(jīng)積極內(nèi)科正規(guī)治療，病情仍不能控制，可考慮外科手術(shù)治療，如滑膜切除術(shù)、人工關(guān)節(jié)置換術(shù)、關(guān)節(jié)融合術(shù)以及軟組織修復(fù)術(shù)等，可糾正關(guān)節(jié)畸形，改善生活質(zhì)量。此外中醫(yī)藥在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療中也具有一定的作用，如延緩病情進(jìn)展、減少藥物不良反應(yīng)等。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種異質(zhì)性疾病，因此藥物治療方案應(yīng)個(gè)體化。一旦明確診斷類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，應(yīng)盡早在風(fēng)濕科醫(yī)生指導(dǎo)下制定適合的治療方案。

男性，59歲。有十二指腸潰瘍病史25年，因患類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎需要服用非甾體抗炎藥，則最佳選用

【答案】：D
非甾體抗炎藥主要是抑制環(huán)氧化酶（COX），COX是花生四烯酸合成前列腺素的限速酶，COX有兩種異構(gòu)體即COX-1和COX-2，阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬及安乃近屬于非選擇性環(huán)氧化酶抑制劑，主要機(jī)制是抑制COX-2而減輕炎癥反應(yīng)，但特異性差，同時(shí)抑制COX-1，導(dǎo)致胃腸黏膜生理性前列腺素E合成不足。而西樂葆屬于選擇性COX-2抑制劑，可減少對(duì)胃黏膜的損傷。

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