,對(duì)多種毛癬菌、黃癬菌及腹股溝表皮癬菌有抗菌作用. 2. 對(duì)消化系統(tǒng)的作用 丁香為芳香健胃劑
,可緩解腹部氣脹、增強(qiáng)消化能力
、減輕惡心嘔吐.研究表明: 丁香浸出液有刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,其刺激胃液分泌的作用與乙酰膽堿不同
,前者刺激分泌的胃液酸度高,消化力較強(qiáng)
,而后者刺激分泌的胃液酸度低
,消化力較弱.丁香刺激胃液分泌的作用似與膽堿能神經(jīng)參與有關(guān),因該作用可被靜脈注射阿托品所阻抑.丁香酚乳劑亦可使胃黏液分泌顯著增加
,而酸度不增強(qiáng).丁香油的作用稍差.連續(xù)應(yīng)用可使黏液耗竭,而只分泌非黏液性的滲出物. 3. 驅(qū)蟲(chóng)作用 在試管內(nèi)
,丁香乙醇浸劑、水煎劑及丁香油可將豬蛔蟲(chóng)麻痹或殺死.丁香油 0.5~1.0g/kg給感染蛔蟲(chóng)的狗口服
,能使其排出蛔蟲(chóng)
,且無(wú)副作用.但劑量加大至5g/kg時(shí)
,則引起嘔吐,驅(qū)蟲(chóng)效力降低.丁香油較水煎劑為優(yōu). 4. 其他作用 丁香油酚給家兔靜脈注射
,能產(chǎn)生麻醉
、血壓下降,呼吸抑制和明顯的抗驚厥作用.丁香油酚能強(qiáng)烈抑制體外前列腺素的生物合成.少量丁香油滴入齲齒腔
,既有消毒作用,亦能破壞其神經(jīng)
,從而減輕牙痛.丁香還能引起子宮收縮. 1、抗菌作用:含有1%濃度的丁香的乙醚浸出液
,水浸液或含8%濃度的丁香煎劑的沙伯氏培養(yǎng)基,對(duì)許蘭氏黃癬菌
、白色念珠菌等多種致病性真菌均有抑制作用。較高濃度時(shí)對(duì)新型隱球菌也有抑制作用
。醇浸出液與醚浸出液相似,但水浸液較差
。丁香油及丁香油酚在1:8000-1:16000時(shí),對(duì)致病性真菌即有抑制作用
。對(duì)金黃色葡萄球菌及肺炎、痢疾(志賀氏)
、大腸、變形
、結(jié)核等桿菌均有抑菌作用。丁香對(duì)流感病毒PR8株也有抑制作用(體外試驗(yàn))
。對(duì)鼠疫桿菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌
、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌
、變形桿菌、大腸桿菌
、枯草桿菌及金黃色葡萄球菌等抑制作用;丁香油及丁香酚對(duì)布氏桿菌即有抑制作用
,對(duì)鳥(niǎo)型結(jié)核桿菌也有抑制作用。 2
、抗真菌作用:對(duì)星形奴卡菌、許蘭黃癬菌
、石膏樣小孢子菌及腹股溝表皮癬菌等有抑制作用。 3
、驅(qū)蟲(chóng)作用:水或醇提取液在體外對(duì)豬蛔蟲(chóng)有麻痹或殺死作用,感染蛔蟲(chóng)的狗口服丁香油0.5-1.Og/kg
,有驅(qū)蟲(chóng)作用,但一次服用并不能將蛔蟲(chóng)全部驅(qū)除
。丁香油較煎劑為優(yōu)。50%煎劑及乙醇浸劑在體外對(duì)豬蛔蟲(chóng)有殺死作用
;丁香油效力更大,其1%的混懸液即有殺死部分蛔蟲(chóng)的作用
,0.1-0.5g/kg灌胃對(duì)狗蛔蟲(chóng)有驅(qū)除作用。 4
、健胃作用:丁香為芳香胃劑
,可緩解腹部氣脹
、增強(qiáng)消化能力、減輕惡心嘔吐
。5%丁香油酚乳劑可使胃粘液分泌顯著增加,而酸度則不增強(qiáng)
;丁香水浸液灌胃,可使巴甫洛夫小胃狗的胃酸排出量和胃蛋白酶活力顯著增加
。丁香油之作用稍差,連續(xù)應(yīng)用
,可使粘液耗竭,而僅分泌非粘液性的滲出物
;36小時(shí)后方能部分恢復(fù)反應(yīng)(分泌粘液),完全恢復(fù)需數(shù)月以后
。 5、止痛作用:從小鼠熱板試驗(yàn)和抗扭體反應(yīng)試驗(yàn)結(jié)果表明
,牙痛丁香油(少量滴入)可消毒齲齒腔,破壞其神經(jīng)
,從而減輕牙痛。 6
、丁香水提物和石油醚提取物對(duì)小鼠耐缺氧和受寒等的影響:丁香水提物不是通過(guò)減慢耗氧速度,而是通過(guò)提高小鼠在低氧條件下的氧利用能力
,增強(qiáng)小鼠常壓密閉下抗缺氧的能力。 世界上最大的丁香樹(shù)在中國(guó)重慶巫山縣騾平村 7
、丁香水提物和石油醚提物對(duì)動(dòng)物膽汁分泌、腹瀉和肝損傷的影響 對(duì)麻醉大鼠膽汁分泌的影響:大鼠體重174±17g
,雌雄各半,隨機(jī)分每組8只
,烏拉坦麻醉后
,按文獻(xiàn)方法[藥學(xué)雜志(日)1987;107(12):990]行膽管插管術(shù)
,術(shù)后平衡30分鐘,十二指腸給藥
,收集給藥前30分鐘及給藥后4小時(shí)內(nèi)每30分鐘的膽汁流量,進(jìn)行比較
,得出流出率(藥后流量/藥前流量),與對(duì)照組相應(yīng)時(shí)相比t檢驗(yàn)
。結(jié)果丁香石油醚提物可明顯促進(jìn)麻醉大鼠膽汁分泌,作用可維持2小時(shí)
。 對(duì)蓖麻油
,番瀉葉等藥物引起腹瀉的影響:小鼠體重19.8±1.5g
,雌雄各半
,隨機(jī)分每組12只
。實(shí)驗(yàn)時(shí)禁水、食
,ig受試藥物后0.5,ig蓖麻油0.15ml/只
,單個(gè)放入底部有直徑約15cm墊紙的小桶內(nèi),每1小時(shí)換墊紙并計(jì)算腹瀉次數(shù)
,觀察6小時(shí)。結(jié)果丁香石油醚提物0.3ml/kg
,可顯著抑制蓖麻油引起的小鼠腹瀉。又取小鼠體重20.4±1.7g
,雌雄各半
,隨機(jī)分每10只
,ig受試藥物后0.5小時(shí)
,ig番瀉葉0.4g/只番瀉葉(Cassiaangustifolia)20g加水250ml煮沸5分鐘
,紗布過(guò)濾后水浴濃縮成每1ml含1g生藥的溶液,以后操作方法同蓖麻油腹瀉實(shí)驗(yàn)
,觀察8小時(shí)。結(jié)果丁香水提物20g/kg可明顯抑制番瀉葉引起的腹瀉
。 對(duì)四氯化碳誘發(fā)急性肝損傷大鼠SGPT,SGOT的影響:大鼠體重221±25g
,雌雄各半,隨機(jī)分為每組9只
。受試藥物,每日1次
,連續(xù)5日,末次給藥后1小時(shí)
,igCCl40.3ml/kg,16小時(shí)后麻醉狀態(tài)下頸動(dòng)脈取血,賴氏法測(cè)SGPT
,金氏法測(cè)SGOT,t測(cè)驗(yàn)進(jìn)行數(shù)據(jù)處理
。結(jié)果丁香石油醚提物及水提物對(duì)CCl4誘發(fā)急性肝炎大鼠的SGPT、SGOT顯著升高均未產(chǎn)生明顯影響
。 8
、丁香提取物對(duì)代謝的影響 丁香熱水提取物及水溶性組份具有代謝活化的抑制作用及代謝活化Trp-p-2的失活作用的雙重作用
。醚可溶組份
、丁香酚、乙酰丁香酚
、異丁香酚可抑制代謝活化,但未見(jiàn)對(duì)代謝活化Trp-p-2的失活作用
。除去鞣質(zhì)后的水可溶組份對(duì)代謝活化不呈抑制作用,對(duì)代謝活化Trp-p-2的失活作用亦小
。這些試樣不具抗誘變性。根據(jù)上述情況提示
,丁香熱水提取物對(duì)誘變的抑制效果可能是由于鞣質(zhì)、丁香酚等對(duì)代謝活化的抑制作用及鞣質(zhì)對(duì)代謝活化Trp-p-2的失活作用所引起
。丁香的水、鹽水以及乙醇提取物中含有一種含酚和糖醛酸的復(fù)雜糖甙
,具有抑制腦乙酰膽堿脂酶的作用。 9
、平喘作用 B-丁香烯在丁香揮發(fā)油中含量約5.4%,亦是菊科植物艾葉油中的平喘有效成分之一
。藥理實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)它對(duì)離體氣管平滑肌幾乎沒(méi)有松弛作用
,但po療效與艾葉油相似。藥理篩選對(duì)豚鼠離體平滑肌有收縮作用
。代謝物III為黃色粘稠油狀物,是具有活性的代謝物
,根據(jù)GC-MS、IR
、1HMR和半合成實(shí)驗(yàn)證實(shí)該代謝物為B-丁香烯醇。藥理實(shí)驗(yàn)表明
,B-丁香烯在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物之一B-丁香烯醇
,具有較強(qiáng)的豚鼠離體氣道平滑肌松弛作用,PD2=4.36(n=6)
;在用于組胺和乙酰膽堿誘發(fā)的豚鼠哮喘,以0·2g/kgig能使全部動(dòng)物(n=8)不發(fā)生喘息
,其作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)于6h。B-丁香烯醇
,小鼠igLD50>10.8g/kg
,表明毒性極小。 藥(毒)理學(xué) 毒性小鼠腹腔注射煎劑的半數(shù)致死量為1.8g/kg
。口服丁香油的花生油溶液為1.6g/kg
,煎劑的中毒癥狀為呼吸抑制及后肢無(wú)力。狗口服丁香油的花生油溶液5g/kg
,可發(fā)生嘔吐而死亡
。尸檢發(fā)現(xiàn)胃底及幽門(mén)部粘膜紅腫并有潰瘍及出血點(diǎn)
,十二指腸部有浮腫及充血,肺有瘀血點(diǎn)
。鏡檢肝、腎也有瘀血及濁腫
,部分肝細(xì)胞壞死,心肌水腫
。狗如口服2g/kg
,僅發(fā)生嘔吐而不致死亡
。大鼠口服丁香油酚,半數(shù)致死量為1.93g/kg
,中毒癥狀為后肢麻痹
、昏睡、尿失禁并常有血尿
,病理解剖發(fā)見(jiàn)上消化道呈出血狀態(tài),少數(shù)有粘膜潰瘍
,各內(nèi)臟及腹膜、腸系膜顯著充血
。對(duì)中毒大鼠曾用印防己毒素、可拉明
、士的寧、咖啡因及五甲烯四氮唑等解救
,但無(wú)明顯效果。 丁香油:小鼠igLD501.6g/kg
,丁香酚:小鼠igLD503.0g/kg
;大鼠igLD502.68g/kg
,LD501.93g/kg,LD502.0g/kg
。丁香水提物或丁香水提物加咖啡因,用于成年雄性果蠅的生殖細(xì)胞減數(shù)分裂前或減數(shù)分裂后
,均未見(jiàn)誘變作用
。另外
,B-丁香烯家兔ig0.3ml/次,1日2次
,連續(xù)給藥30日,對(duì)家兔生長(zhǎng)
、血色素
、白血球總數(shù)、尿蛋白
、尿鏡檢、肝功能(B.S.P)