青蒿是不是水黃連？

不是，青蒿就是青蒿。

青蒿是中醫(yī)里常用的一味中藥，臨床中可以有效治療多種疾病。那么青蒿的作用與功效有哪些呢?下面小編為您詳細(xì)介紹。

【別名】香蒿，臭蒿，草蒿子，細(xì)葉蒿，黃花蒿。

【性味】苦、辛，寒。

【作用功效】清虛熱，除骨蒸，解暑熱，截瘧，退黃。用于溫邪傷陰，夜熱早涼，陰虛發(fā)熱，骨蒸勞熱，暑邪發(fā)熱，瘧疾寒熱，濕熱黃疸。

【藥理作用】

1.抗瘧作用實驗證明，青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著的抗瘧作用。體內(nèi)實驗表明，青蒿素對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有殺滅作用，而對紅細(xì)胞外期和紅細(xì)胞前期無效。具有快速抑制瘧原蟲成熟的作用。在眾多的青蒿素衍生物中，青蒿素是最早被發(fā)現(xiàn)具有抗瘧疾作用的活性物質(zhì)。后來人們對青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造，人工合成了二氫青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等衍生物。這些衍生物保留了原有的過氧橋結(jié)構(gòu)，但穩(wěn)定性更好，殺傷瘧原蟲的作用更強(qiáng)，對耐藥性的瘧疾也有很好的治療作用。青蒿素及其衍生物——青蒿琥酯和蒿甲醚采用非腸道給藥，口服或直腸給藥等方式均有效，是所有抗瘧藥中起效最快的藥物，且對人無明顯毒性。其抗瘧的主要機(jī)理如下。

(1)二價鐵離子依賴的抗瘧疾作用：目前，有關(guān)青蒿素類藥物的抗瘧作用機(jī)理仍不清楚，多數(shù)人認(rèn)為，二價鐵離子介導(dǎo)了青蒿素衍生物的抗瘧作用，該作用與青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。在瘧原蟲破壞紅細(xì)胞并吞噬血紅蛋白后，瘧原蟲體內(nèi)的血紅蛋白酶，主要是天冬氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶將吸收的血紅蛋白催化降解成游離氨基酸，同時釋放出血紅素和游離的二價鐵離子；二價鐵離子再催化青蒿素類物質(zhì)中的過氧橋裂解，產(chǎn)生大量以青蒿素碳原子為中心的自由基和活性氧(ROS)，它們將修飾或抑制瘧原蟲生長所需要的大分子物質(zhì)或破壞瘧原蟲生物膜結(jié)構(gòu)，最終導(dǎo)致瘧原蟲死亡。

(2)抑制血紅素的內(nèi)化：已知血紅素經(jīng)蟲體的解毒機(jī)制聚合成不溶于水的、無活性的結(jié)晶物質(zhì)，即瘧色素，其儲存于蟲體食物空泡內(nèi)。氯喹對血紅素具有較強(qiáng)的親和力，它通過競爭性結(jié)合血紅素從而拮抗青蒿素的抗瘧作用，但青蒿素能抑制血紅素的內(nèi)化，從而阻斷瘧原蟲對鐵離子和蛋白質(zhì)的利用。

(3)與抗炎作用有關(guān)：青蒿素可顯著抑制誘導(dǎo)性NO合酶的合成、促炎細(xì)胞因子的釋放，其作用可能與其抑制核轉(zhuǎn)錄因子NF-kB的激活有關(guān)，因為已經(jīng)證實多種倍半內(nèi)酯化合物包括青蒿素類藥物是NO合酶基因表達(dá)的強(qiáng)抑制劑，它們可通過烷化NF-kB或阻斷抑制性蛋白IxB的降解削弱NF-kB的活性。(4)增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平：青蒿素的抗瘧疾作用還可能與其抑制瘧原蟲肌肉內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜鈣離子依賴的ATP酶(SERCA)活性有關(guān)。瘧原蟲SERCA與人體的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)ATP酶功能十分相似。正常情況下，這種酶可以通過將鈣離子排出細(xì)胞外來調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的鈣離子水平。青蒿素抑制SERCA活性可使細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平升高，細(xì)胞隨之凋亡，給予內(nèi)質(zhì)網(wǎng)鈣離子抑制劑可以競爭性抑制青蒿素對SERCA的作用。而且，即使青蒿素阻斷了瘧原蟲SERCA的活性，促使細(xì)胞死亡，也并不影響正常細(xì)胞的鈣排出活動。

2.抗腫瘤作用體內(nèi)和體外實驗證實，青蒿素及其衍生物對多種人類和動物腫瘤細(xì)胞均具有毒性作用，包括黑色素瘤細(xì)胞、腎癌細(xì)胞、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞、肺癌細(xì)胞等。而且同一種衍生物對不同類型腫瘤細(xì)胞的作用強(qiáng)度不同，具有選擇性。在一項體外抗腫瘤實驗中發(fā)現(xiàn)，青蒿琥酯對腸道腫瘤細(xì)胞和白血病細(xì)胞的抑制作用較強(qiáng)，而對肺小細(xì)胞癌細(xì)胞的殺傷作用較弱，其作用強(qiáng)度不到腸腫瘤細(xì)胞和白血病腫瘤細(xì)胞的1/20。二氫青蒿素對宮頸癌HeLa細(xì)胞的抑制作用較強(qiáng)，而青蒿素對MCF細(xì)胞增殖僅有微弱抑制作用。/L青蒿素引起的MCF，細(xì)胞凋亡和直接細(xì)胞毒作用與1pmol/L的青蒿琥酯作用相當(dāng)。在小鼠腫瘤移植瘤模型中發(fā)現(xiàn)，青蒿琥酯能顯著抑制人卵巢癌細(xì)胞異種移植腫瘤的生長。在用100mg/kg的青蒿琥酯連續(xù)治療15天后，小鼠腫瘤生長抑制率達(dá)62%。

其抗腫瘤作用的主要機(jī)理是：①誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡；②二價鐵離子介導(dǎo)的細(xì)胞毒作用；③氧自由基介導(dǎo)的細(xì)胞毒作用；④抑制血管生成；⑤增加放化療敏感性。

3.抗炎作用青蒿中所含莨菪亭具有抗炎作用，青蒿水提液對小鼠蛋清性足腫脹、小鼠二甲苯性耳炎、大鼠酵母性足腫脹均有抑制作用。機(jī)理研究表明，瘧疾患者體內(nèi)有高水平的促炎細(xì)胞因子，TNF-α和IL-12分別在瘧疾患者高熱和肝損傷的發(fā)生中起主要作用。多種倍半萜內(nèi)酯化合物包括青蒿素類藥物均可通過烷化NF-kB或阻斷抑制性蛋白IkB的降解削弱NF-kB的活性，提示核轉(zhuǎn)錄因子NF-kB可能是青蒿素類藥物抑制促炎因子釋放的主要靶點(diǎn)。

4.抗內(nèi)毒素作用在青蒿素抗內(nèi)毒素的研究中，發(fā)現(xiàn)青蒿琥酯對內(nèi)毒素(LPS)及合并干擾素刺激小鼠腹腔巨噬細(xì)胞NO的合成有明顯的抑制作用；青蒿琥酯對LPS刺激的小鼠腹腔巨噬細(xì)胞.7具有相同的保護(hù)作用，而且隨青蒿琥酯濃度的增加青蒿琥酯對NO產(chǎn)生的抑制作用也增強(qiáng)，青蒿琥酯對LPS誘導(dǎo)的TNF-a產(chǎn)生具有明顯的抑制作用，與LPS單獨(dú)應(yīng)用比較抑制率達(dá)58%；青蒿素可降低LPS休克小鼠體內(nèi)LPS、TNF-α、Paso濃度，升高超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低小鼠死亡率，延長小鼠的平均生存時間，對內(nèi)毒素休克小鼠肝、肺組織也有一定的保護(hù)作用。

5.抗寄生蟲作用有人報道，青蒿素衍生物蒿甲醚和青蒿琥酯可用于治療血吸蟲病。青蒿素類藥物抗血吸蟲有以下特點(diǎn)：①對不同屬的血吸蟲均有殺傷作用，如日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲，但作用敏感性不同，對于日本血吸蟲，感染后1~2周時效果好，而對于曼氏血吸蟲需要2~3周才能獲得最佳效應(yīng)；②對血吸蟲的幼蟲作用顯著，殺傷率最高可達(dá)70%~80%，但對成蟲作用較弱，不到40%，提示其作用具有階段性；③對兔、小鼠和倉鼠血吸蟲模型均具有很強(qiáng)的治療作用，臨床試驗安全性好，蒿甲醚和青蒿琥酯臨床使用的推薦劑量分別為16、6mg/kg；④殺傷血吸蟲幼蟲的同時，對蟲卵引起的損傷具有保護(hù)作用；⑤聯(lián)合使用蒿甲醚和吡喹酮治療效果更好、更安全，對不同發(fā)育階段的蟲體包括成蟲和幼蟲均有顯著作用。研究發(fā)現(xiàn)，青蒿素類藥物對卡氏肺孢子蟲和陰道毛滴蟲也有殺傷作用。

6.抗菌、抗病毒作用據(jù)報道，0.25%青蒿揮發(fā)油對所有皮膚真菌有抑菌作用，1%有殺菌作用。青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌等也有一定的抑制作用。青蒿乙醇提取物在試管內(nèi)對鉤端螺旋體的抑制濃度為7.8mg/mL，效力與連翹、黃柏、蚤休相似，而弱于黃連、荔枝草、黃芩與金銀花。青蒿素的合成衍生物青蒿琥酯鈉對金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌、甲型與乙型副傷寒桿菌均有一定的抗菌作用。最低抑菌濃度(MIC)與最低殺菌濃度(MBC)分別為12.5~25mg/mL和12.5~50mg/mL；對鐵銹色小孢子癬菌MIC為0./mL；絮狀表皮真菌MIG為0.5mg/mL；但對流感病毒A，型和京科79-2株與岡比亞錐蟲未見抑殺作用。青蒿素對流感病毒A；型和京科79-2株有抗病毒作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇也有抗病毒作用。

7.解熱作用采用蒸餾法制備的青蒿注射液，對百日咳、白喉、破傷風(fēng)三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。而同法制備的青銀注射液(青蒿與金銀花)，對傷寒、副傷寒甲乙三聯(lián)菌苗致熱的家兔，有更為顯著的退熱效果，其降溫迅速而持久，優(yōu)于柴胡和安痛定注射液，且青蒿與金銀花有協(xié)同解熱作用。亦有研究表明，青蒿提取青蒿素之后的水溶部分臨床試用也有解熱作用。

8.抗孕作用據(jù)報道，二氫青蒿素與青蒿琥酯對金黃地鼠與豚鼠胚胎的影響和同類藥物對大、小鼠胚胎的影響，既有區(qū)別又有相似。其主要區(qū)別是在大鼠和小鼠身上藥物的作用以引起胚胎的吸收為主，而在豚鼠身上藥物的作用則以引起流產(chǎn)為主。其相似點(diǎn)是當(dāng)藥物劑量偏小時僥幸存活下來的胎兒仍能正常生長，基本未見畸形。二氫青蒿素與青蒿琥酯對胚胎有相當(dāng)高的選擇性毒性，較低劑量即可致胚胎死亡而引起流產(chǎn)，對母體子宮及卵巢影響卻不明顯。因此，二氫青蒿素與青蒿琥酯或青蒿素的其他衍生物有被開發(fā)成人工流產(chǎn)藥物的可能性。因此，懷孕婦女應(yīng)盡可能避免用此類藥物治療瘧疾。

9.對免疫系統(tǒng)的影響青蒿素及其衍生物對免疫系統(tǒng)的影響有很多報道，所得結(jié)論并不一致。有人用多種動物模型，多項免疫指標(biāo)，對青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚進(jìn)行較系統(tǒng)的研究，發(fā)現(xiàn)青蒿素、青蒿琥酯對體液免疫有抑制作用，蒿甲醚對體液免疫無此作用；三者對特異性細(xì)胞免疫功能有增強(qiáng)作用，對非特異性免疫功能具有抑制作用；青蒿素、青蒿琥酯能增強(qiáng)效應(yīng)階段Ts細(xì)胞的活性，Ts細(xì)胞是青蒿素、青蒿琥酯的效應(yīng)靶細(xì)胞，但Ts細(xì)胞不參與蒿甲醚的體液免疫反應(yīng)，三者均能使補(bǔ)體C3含量增加，使炎癥部位PGE的合成量減少。此外，青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚對免疫功能的影響，與劑量及機(jī)體所處狀態(tài)有密切關(guān)系。

10.抗心率失常作用據(jù)報道，青蒿素80mg/kg和160mg/kg可明顯對抗垂體后葉素降低心律的作用，5秒時作用最明顯，青蒿素(160mg/kg)使心率由對照組的144/分鐘增加至196/分鐘(P<0.01)，還發(fā)現(xiàn)對照組大鼠給垂體后葉素后，S-T段發(fā)生明顯抬高和T波高聳。.青蒿素中劑量(80mg/kg)和大劑量(160mg/kg)明顯對抗垂體后葉素引起的大鼠S-T段和T波的變化。5秒時S-T段的變化由對照組的0.27mV分別降至0.13mV和0.17mV(P<0.01)。所以青蒿素可以明顯地對抗大鼠烏頭堿、冠狀結(jié)扎和電刺激所誘發(fā)的心率失常，并能改善大鼠垂體后葉引起的S-T段變化，對垂體后葉素引起大鼠心率變慢也有改善作用，青蒿素的抗心律失常機(jī)制可能和其影響鈉通道有關(guān)。

11.抗組織纖維化作用小鼠硬皮病模型研究證實，蒿甲醚、雙氫青蒿素對博萊霉素導(dǎo)致的硬皮病有一定的療效，可使模型小鼠皮膚厚度減少，膠原含量顯著減少，皮膚硬化程度也得到一定的改善；體外實驗表明，青蒿素、青蒿琥酯可抑制培養(yǎng)的皮膚瘢痕成纖維細(xì)胞的生長；青蒿琥酯可通過抑制成纖維細(xì)胞ld1的表達(dá)進(jìn)而抑制瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞的增殖；青蒿琥酯可降低肺纖維化大鼠、TNF-α的表達(dá)，明顯減輕肺纖維化程度，其治療肺纖維化作用機(jī)制與甲基潑尼松龍類似；而對青蒿琥酯治療CCL所致肝損傷模型小鼠的研究認(rèn)為，青蒿琥酯能夠抑制的表達(dá)，減弱對MMP-1的抑制，促進(jìn)胞外基質(zhì)的降解，從而起到抗肝纖維化的作用。

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