處方簡單緩釋明顯便于給藥——中國藥大制備出苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片

處方簡單緩釋明顯便于給藥——中國藥大制備出苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片

本報江蘇訊中國藥科大學(xué)承擔(dān)的國家“863”計劃創(chuàng)新藥物和中藥現(xiàn)代化重大專項“苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片的制備”取得進(jìn)展：科研人員以羥丙甲纖維素（HPMC）為骨架材料，十六醇為助漂劑，堿式碳酸鎂為產(chǎn)氣劑，制備了一天給藥兩次的胃內(nèi)滯留型緩釋片；該片劑體外釋藥符合Higuchi方程，體外釋藥量與釋藥時間具有良好的相關(guān)性，1小時、2小時、8小時的3取樣點(diǎn)累積釋放百分率分別為20%～45%、35%～60%、75%以上，且起漂時間不超過15分鐘。研究人員認(rèn)為，該緩釋片處方工藝簡單，緩釋效果明顯，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

苦參素又名氧化苦參堿(OMT)，具有抗炎、抗病毒、抗肝纖維化、保肝降酶、抗癌，以及升高白細(xì)胞、抗心律失常等作用。市場上的苦參素制劑主要是注射劑和膠囊劑，但是由于乙型肝炎、腫瘤等疾病需要長期治療，雖然膠囊劑可克服患者難以堅持長期注射的不足，然而其口服用藥次數(shù)較為頻繁，需每日3次，患者用藥較為不便，且血藥濃度起伏較大。據(jù)文獻(xiàn)報道，苦參素在胃腸道下段會被代謝成與其藥理活性和治療作用有差異的苦參堿，苦參素在給藥后8小時吸收量不再增加，但苦參堿百分比明顯增大，而藥物在胃及小腸前段的吸收良好。因此，研究人員認(rèn)為，制備苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片有助于減少苦參素在腸道后段回盲瓣以下（主要是結(jié)腸和直腸）的代謝，延長苦參素的作用時間，降低腸道菌群的降解作用，便于給藥。該項目研制的苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片的處方組成(1000片量)為：苦參素(以C15H24N2O2計)300克，HPMC(K4M)50克，乙基纖維素(7厘泊)50克，十六醇50克，微晶纖維素50克，堿式碳酸鎂40克，硬脂酸鎂10克，5%聚維酮(K30)80%乙醇溶液適量。片劑硬度5～8千克/平方厘米。

處方篩選實驗發(fā)現(xiàn)，在以HPMC（K4M）、海藻酸鈉（HVCR）和丙二醇海藻酸鈉（LVF）、卡波普974P、Compritol888為骨架材料制備的苦參素骨架型緩釋片中，以HPMC為骨架材料制備的片劑釋放符合Higuchi方程，而以HVCR和LVF為骨架材料制備的片劑的釋放符合零級過程。HVCR對藥物在前段時間的釋放有較好的控制，而對后段控制較弱，可能是由于HVCR遇酸性介質(zhì)后迅速轉(zhuǎn)變成不溶性的海藻酸，隨著時間的延長，由于海藻酸形成的凝膠層對藥物釋放的控制能力較弱，從而使得藥物在釋藥后段有較多的釋放。而卡波普974P和Compritol888對苦參素釋放的控制能力較弱。研究結(jié)果還顯示，隨著HPMC黏度的增加，藥物的釋放速度減慢。當(dāng)選用K4M時，藥物的釋放速率合適，而當(dāng)選用K15M和K100M時，釋放速率較慢。加入的助漂劑十六醇為50毫克時，片劑表面光滑，但其起漂時間仍較長（超過2小時），同時十六醇對藥物的釋放有阻滯作用。經(jīng)過嚴(yán)格篩選，科研人員固定產(chǎn)氣劑堿式碳酸鎂的用量為40毫克，其他輔料用量不變，將HPMC（K4M）的用量規(guī)定為50毫克，同時加入乙基纖維素，調(diào)節(jié)釋放速度，使片劑在0.1的鹽酸溶液中15分鐘內(nèi)起漂且一直漂浮。片劑的硬度應(yīng)控制在5～8千克/平方厘米的范圍內(nèi)。

評價結(jié)果表明，由該處方工藝制備的胃內(nèi)滯留緩釋片起漂時間短，在0.1摩爾/升鹽酸溶液中1小時約釋放30%，2小時約釋放50%，8小時釋放75%以上，滿足12小時釋藥要求，且建立了藥物體外釋藥動力學(xué)，釋放符合Higuchi方程，表明其釋藥過程為骨架溶蝕和擴(kuò)散的協(xié)同作用。該胃內(nèi)滯留緩釋片可延長藥物在胃中滯留的時間，在片劑硬度適當(dāng)?shù)那闆r下，漂浮作用好，且8小時不崩解。

(尹莉芳 尹紅衛(wèi))

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藥學(xué)專業(yè)是一門獨(dú)立的學(xué)科，具有較強(qiáng)的專業(yè)性，所以就要求學(xué)生要為學(xué)好專業(yè)課而打下堅實的基礎(chǔ)。下文是我為大家整理的關(guān)于藥學(xué)大專畢業(yè)論文的內(nèi)容，希望能對大家有所幫助，歡迎大家閱讀參考!

藥學(xué)大專畢業(yè)論文范文篇1 試論兒科用藥中存在的問題及合理用藥

摘要：目的分析兒科用藥中存在的不良問題，并結(jié)合問題所在探討合理用藥的有效措施。方法我院自2009年7月起，對兒科用藥方面的合理性進(jìn)行嚴(yán)格管制。研究從我院兒科科室2009年7月~2010年2月(執(zhí)行用藥規(guī)范管制后)收治的患兒中選取60例作為研究對象，設(shè)為觀察組，并選取2009年1月~6月(未執(zhí)行用藥規(guī)范管制前)收治60例患兒設(shè)為對照組。通過分析兩組患兒的臨床資料，對兩組患兒的用藥情況以及不良反應(yīng)現(xiàn)象進(jìn)行對比。結(jié)果經(jīng)研究，從患者的用藥不良反應(yīng)以及治療效果等方面進(jìn)行比較，觀察組明顯優(yōu)于對照組，且觀察組與對照組存在顯著性差異，(P<0.05)具有統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié)論在兒科疾病的臨床治療中，合理應(yīng)用藥物，對保障藥物治療效果以及降低不良反應(yīng)發(fā)生率均具有積極影響。

關(guān)鍵詞：兒科用藥;合理性;不良反應(yīng);治療效果

由于兒童年紀(jì)過小，生理上多方面功能均與成人有明顯出入，如內(nèi)分泌、神經(jīng)、肝、腎等方面的功能，因此兒童在防御外界疾病方面的能力較弱，染病概率也較大[1]。此外，因為小兒腎功能仍未完全發(fā)育，因此在對于藥物的代謝能力以及排泄能力較弱，所以在治療兒科疾病時，若臨床醫(yī)師未指導(dǎo)兒童合理用藥，極易引起藥物副作用、藥源性疾病等。研究通過分析實行用藥控制前后的兒科用藥情況，從而掌握兒科的用藥特征，確保用藥的合理性。

1資料與方法

1.1一般資料①觀察組：本組60例研究對象為兒科于2009年7月~2010年2月收治的患兒，其中包括33例男性患兒與27例女性患兒，年齡6個月~12歲，平均為(6.88±1.96)歲;②對照組：本組60例研究對象為兒科于2009年1月~6月收治的患兒，其中包括30例男性患兒與30例女性患兒，年齡6個月~12歲，平均年齡為(7.10±1.62)歲;經(jīng)對比，兩組患兒的一般資料無明顯差異，(P>0.05)無統(tǒng)計學(xué)意義。

1.2方法通過對兩組患兒的臨床資料進(jìn)行回顧，比較兩組患兒的用藥情況以及不良反應(yīng)現(xiàn)象的差異情況，分析兒科用藥中存在的問題，并探討觀察組所采用的的用藥合理性管理方法。

1.3觀察指標(biāo)觀察兩組患兒在用藥后，觀察患兒有無嘔吐、惡心、腹瀉等消化系統(tǒng)癥狀;有無肝功能不全的癥狀;有無咳嗽、鼻塞等呼吸系統(tǒng)癥狀;有無皮疹、泌尿系統(tǒng)受損、急性腎功能衰竭等不良癥狀。

1.4統(tǒng)計學(xué)方法采用t或χ2檢驗兩組數(shù)據(jù)，以百分比表示兒科用藥不良反應(yīng)的發(fā)生概率，若(P<0.05)則表示組間差異具有統(tǒng)計學(xué)意義。

2結(jié)果

經(jīng)研究，兩組患兒在用藥治療后，均有不同程度的不良癥狀，如皮疹、泌尿系統(tǒng)受損、咳嗽、急性腎功能衰竭、肝功能異常以及嘔吐、惡心、腹瀉等不良反應(yīng)，見表1。

由表1可看出，觀察組患兒用藥后的不良反應(yīng)率明顯低于對照組，(P<0.05)具有統(tǒng)計學(xué)意義。

3討論

臨床上藥物的濫用情況依舊大量存在。因為患兒正處于生長發(fā)育期，患兒的機(jī)體生長發(fā)育不完善，對藥物具有遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于成人的敏感性，其藥物依從性也相對較差，不穩(wěn)定、不規(guī)律用藥的情況突出，在臨床的治療方面，臨床醫(yī)生常常選擇幾類藥物聯(lián)合應(yīng)用，這樣就使藥物在應(yīng)用的過程中泛濫存在。濫用藥物對于患者會出現(xiàn)許多不良反應(yīng)，不良反應(yīng)發(fā)生率增加，而藥物間協(xié)同作用效率被降低。許多藥物經(jīng)由肝腎代謝之后排出，而藥物濫用則會大大增加藥品對肝腎臟器的功能損害。

3.1兒科用藥方面存在的問題

①未正確掌握用藥劑量：兒科臨床醫(yī)師在選擇用藥劑量時，僅依據(jù)自身臨床診斷經(jīng)驗進(jìn)行判斷，此為引起用藥不良反應(yīng)的一個主要原因[2]。小兒的胃酸濃度通常較低，加上胃部排空的時間比較長，使腸蠕動缺乏一定的規(guī)律，因此在藥物吸收方面較為容易。若臨床醫(yī)師未注意到小兒的實際情況調(diào)整藥物劑量，易引起泌尿系統(tǒng)受損的情況。②濫用藥物：相比起成人，兒童生理上尚未完全發(fā)育，因此對于藥物的敏感性較高，相應(yīng)的對于服用藥物的順從性也較差，常有用藥不穩(wěn)定的情況，而臨床治療中，多種藥物共同使用的情況較為多見，普遍存在濫用藥物的情況。

如抗生素、解熱鎮(zhèn)痛藥、激素、維生素、微量元素等藥物的濫用。此類情況不僅會導(dǎo)致藥物的治療效果降低，還會提高不良反應(yīng)的發(fā)生概率。③忽視了藥物劑型：貼劑、注射液、栓劑、噴霧劑、顆粒沖劑、口服液、分散片、控釋片、緩釋片等均是臨床上較為多見的藥物劑型。其中，部分劑型若分散使用則會導(dǎo)致治療效果受到一定的影響，如緩釋片等。

3.2 兒科臨床用藥分析

在臨床用藥不斷進(jìn)步的環(huán)境下，具有耳毒性、發(fā)育毒性等毒性的抗生素在臨床上的使用頻率逐漸減少，也降低了用藥不良反應(yīng)情況的發(fā)生率。近幾年，有相關(guān)醫(yī)學(xué)研究表明，抗生素可分為3類[3]：①時間依賴類;②濃度依賴類;③時間依賴+濃度依賴類;對于兒科用藥而言，此種分類方法對改變用藥的間隔時間、療效、毒性等起到了直接影響，成為臨床上無法忽視的問題。抗生素的后效應(yīng)(PostantibioticEffect，PAE)屬于抗生素在濃度依賴、時間依賴等方面的最主要影響因素?？股氐暮笮?yīng)是指細(xì)菌接觸了抗生素后，抗生素中的血清濃度的降低值雖然低于抑菌最低濃度或是消失，但藥物對于微生物仍可維持短時間的抑制效果。對于革蘭陽性細(xì)菌而言，臨床上的抗菌藥物通常均具備不同程度的抗生素后效應(yīng)，但是多種抗菌藥物中，以喹諾酮類、氨基糖苷類等濃度依賴類抗生素的PAE較為可靠。濃度依賴類抗菌藥物的效果由血藥峰濃度值所決定，藥物持續(xù)時間對于藥效的影響不明顯。然而，在兒童的臨床治療中應(yīng)用濃度依賴型抗菌藥物，引起并發(fā)癥的可能性較大，因此現(xiàn)階段兒科用藥中采用濃度依賴型抗菌藥物的情況較為少見。對于β-內(nèi)酰胺類藥物等時間依賴型抗菌藥物，藥物峰濃度對于藥效的影響不大，兒科臨床上多是通過控制用藥的間隔時間以及劑量確保用藥合理性。

3.3用藥管理措施

從2009年7月起，我院從三個方面入手，嚴(yán)格管制兒科的用藥情況：①藥物選擇。在選擇藥物時，若僅使用一種藥物即可達(dá)到治療的目的，則不采取聯(lián)用其他藥物的做法，尤其是抗生素方面，需準(zhǔn)確掌握患兒的適應(yīng)證，若患兒受染情況處于可控制狀態(tài)，可通過培養(yǎng)細(xì)菌后，對治療方案進(jìn)行調(diào)整，在治療時盡可能使用毒性較低與窄譜的藥物;②劑型選擇。原則上，可通過口服給藥進(jìn)行治療則盡量避免采用注射治療。積極研制口感較好的藥物，以降低患兒對藥物的排斥性。盡量給予患兒半衰期較長的藥物，從而通過縮短用藥時間以及用藥頻率，增強(qiáng)患兒對口服藥物的依從性;③劑量選擇。進(jìn)行用藥治療前，應(yīng)指導(dǎo)患兒進(jìn)行相關(guān)檢查，如肝功能、腎功能等方面，從而掌握患兒的機(jī)體情況，確保用藥方面的合理性。

4結(jié)論

隨著臨床用藥的管理強(qiáng)度增加，臨床上的藥物副作用發(fā)生率已經(jīng)有效降低。研究表明，抗生素的分類對于患兒用藥的效率產(chǎn)生很大的作用，因此，在臨床上，醫(yī)生要認(rèn)真選擇用藥。而抗生素的后效應(yīng)則與藥品濃度密切相關(guān)。而濃度依賴性藥物的使用會產(chǎn)生較多的并發(fā)癥，而時間依賴型藥物如β-內(nèi)酰胺類藥物的臨床作用則主要取決于血與藥物濃度在組織中高于MIC的時間，藥物峰濃度不會對此產(chǎn)生太大的影響。因此臨床上常常遵循著"縮短給藥時間，減小給藥劑量"的原則對患兒進(jìn)行用藥。

參考文獻(xiàn)：

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[3]王愛英,竇傳斌.加強(qiáng)合理用藥規(guī)范兒科抗生素的臨床應(yīng)用[J].中國中醫(yī)藥現(xiàn)代遠(yuǎn)程教育,2010,8(5):147-148.

藥學(xué)大專畢業(yè)論文范文篇2 中醫(yī)處方用藥中存在的問題分析

【摘要】目的:分析總結(jié)中醫(yī)處方用藥中存在的某些突出問題,探討怎樣從根本上保證中醫(yī)處方用藥做到科學(xué)、安全、有效。方法:隨機(jī)抽取我院中醫(yī)處方1000張,從中藥的品種來源及其藥效成分、藥理作用或臨床療效分析存在的突出問題及危害。結(jié)果:存在超量用藥、藥味偏多、同類藥合用、腳注遺漏、別名濫用及名稱書寫混亂。結(jié)論:這些問題的解決要依靠臨床醫(yī)師與藥房兩個方面的協(xié)作配合。

【關(guān)鍵詞】中醫(yī)處方用藥;中藥品種

中醫(yī)處方是臨床醫(yī)師為患者治療或預(yù)防疾病而開給藥房配方用藥的重要書面文件,既是給中藥調(diào)劑人員的書面通知,又是中藥調(diào)劑工作的依據(jù),也是計價、統(tǒng)計的憑證,且有法律意義。處方用藥的科學(xué)正確與否,事關(guān)患者的治療效果與用藥安全。筆者從藥劑專業(yè)畢業(yè)后曾從事中藥配方工作7年,從歷年的調(diào)劑工作中發(fā)現(xiàn)中醫(yī)處方用藥存在某些較突出問題,現(xiàn)分析如下。

一、臨床資料

隨機(jī)抽取我院1999年-2006年中醫(yī)處方1000張,存在問題的處方有32張,不合格處方率達(dá)3.20%。其中有些處方同時有多處問題存在,特挑選有代表性的處方分析如下。

1.超量用藥

超量用藥是目前中醫(yī)處方十分普遍的現(xiàn)象,指處方中藥味的量明顯超出《中國藥典》規(guī)定的常用量。從本質(zhì)上講,中藥治病的物質(zhì)基礎(chǔ)是其所含的有效化學(xué)成分(藥效成分)。中醫(yī)在診治中按辨證論治的原則為患者所開具的處方,不僅其藥物組成,而且各藥味的用量大小都直接與藥效成分的發(fā)揮相關(guān)。但不是量越大越好,如細(xì)辛的使用自古有“不過錢”之說,即臨床用量超過3g時,有使用不安全問題,現(xiàn)已證實其地上部分含腎毒性成分馬兜鈴酸,故2005年版《中國藥典》規(guī)定細(xì)辛藥用部位為根,刪除了含毒性成分的地上部分。而在臨床的處方中,卻用到了20g,馬兜鈴酸雖中毒緩慢,但嚴(yán)重時可出現(xiàn)腎功衰竭、尿毒癥而死亡。

不少中醫(yī)藥人員認(rèn)為,當(dāng)前中藥存在炮制不規(guī)范、人工栽培養(yǎng)殖品增多等問題,引起質(zhì)量下滑,只有增加用藥量才能保證藥效。這種看法是片面的。首先,隨著中藥材生產(chǎn)及中藥飲片質(zhì)量管理的不斷加強(qiáng),中藥質(zhì)量在不斷提高[1]。況且中醫(yī)常用的很多大量品種,數(shù)百年或更長時間以來就使用人工栽培品,不存在質(zhì)量下降的問題。

2.藥味偏多

處方藥味偏多,即每劑藥方由近20味藥甚至更多的藥味組成,在抽查的處方中發(fā)現(xiàn),由于藥味偏多,處方平均用藥劑量均高達(dá)約200g/劑甚至以上[2],最重有達(dá)457g/劑。用藥味數(shù)偏多使“君、臣、佐、使”的規(guī)律難以體現(xiàn),不僅影響到中藥療效發(fā)揮,而且在煎藥時由于眾多化學(xué)成分的干擾或相互作用,可能產(chǎn)生不利的化學(xué)變化,導(dǎo)致中藥的不良反應(yīng),同時也是對藥材資源的一種浪費(fèi)。

3.同類藥的合用問題

這里的同類藥合用是指中醫(yī)常將兩種藥性與療效特別相近的藥味相互配對使用或相須為用,目的是增加療效。如合用“二芽”(麥芽、谷芽)以提高消食健胃作用,并用“乳、沒”(乳香、沒藥)以增強(qiáng)活血止痛生肌作用。但對于有毒性的藥物,如川烏與草烏,因二者均主含烏頭堿(aconitine)等多種毒性脂型生物堿成分,《中國藥典》本身規(guī)定其內(nèi)服時均應(yīng)先煎或久煎(以降低毒性),如在不減小用量的情況下合用,極可能使毒性成分含量超過藥用安全范圍。故筆者認(rèn)為毒性成分相同的藥味不可盲目合用。

4.腳注遺漏

這是一個常見而又議論較多的問題。中醫(yī)處方的“腳注”是指在處方藥名前、后注示說明性術(shù)語,用以對該藥味的來源或產(chǎn)地、規(guī)格、炮制加工、煎法用法等情況作出說明。目的是保障用藥準(zhǔn)確、用藥質(zhì)量及服用后的療效與安全。一是說明藥材的來源或產(chǎn)地,如川貝母、北山楂、懷地黃、川黃柏等,二是控制飲片的特殊質(zhì)量,如黃芩開“條芩”或“子芩”(指黃芩中較嫩的根)時,則所含藥效成分黃芩苷、漢黃芩苷等的量比老根“枯芩”中為高,三是指明炮制要求,如生首烏與制首烏,生用治療腸燥便秘、降血脂,制用補(bǔ)肝腎、填精血、烏發(fā)強(qiáng)筋骨;四是說明特殊煎法服法,如礦石、貝殼、甲殼類藥味須注明“先煎”,以便使難煎出的藥效成分充分溶出,大黃、番瀉葉及含芳香性揮發(fā)油類成分的藥味應(yīng)標(biāo)明“后下”,以免久煎降低療效或使揮發(fā)性有效成分散失。此外,還有另煎、包煎、沖服、烊化等等特殊要求,均有利于患者服用或療效發(fā)揮。

二、討論與小結(jié)

綜上所述,中醫(yī)處方用藥是一項十分嚴(yán)謹(jǐn)?shù)募夹g(shù)工作,事關(guān)防病治病安全有效的大事,不僅要求書寫認(rèn)真、細(xì)致規(guī)范,還要求臨床醫(yī)師徹底弄清每一處方藥味的品種規(guī)格、炮制加工、藥效成分、理化性質(zhì)、毒副作用,以及正名與別名等方面的異同。處方用藥涉及到醫(yī)與藥兩個方面,在臨床醫(yī)師辨證論證、理法方藥完全正確的前提下,還要求藥房配方時做到準(zhǔn)確無誤,藥房人員應(yīng)該能夠在用藥品種來源、藥材飲片的理化性質(zhì)等方面對醫(yī)師用藥給予咨詢建議及監(jiān)督。此外,醫(yī)院還應(yīng)定期組織醫(yī)藥人員學(xué)習(xí)新的藥物知識,不斷提高業(yè)務(wù)技術(shù)。這樣方可從根本上保證中醫(yī)處方用藥的準(zhǔn)確、科學(xué)、有效與安全。

參考文獻(xiàn)

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[2] 姜翠敏,王洪泉,蔡玉鳳.上海市部分醫(yī)院中醫(yī)處方用藥劑量調(diào)查[J].中成藥,2001,23(12):907.

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2006年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學(xué)》各章重點(diǎn)總結(jié)（12）

第12章緩（控）釋制劑

重點(diǎn)內(nèi)容

1.緩（控）釋制劑的概念和特點(diǎn)2.緩（控）釋制劑釋藥原理及方法3.緩（控）釋制劑的處方設(shè)計和體內(nèi)外評價方法

次重點(diǎn)內(nèi)容

緩（控）釋制劑的處方和制備工藝（了解）

考點(diǎn)摘要

緩釋制劑：系指在用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效目的白勺制劑。

控釋制劑：系指藥物能在設(shè)定的時間內(nèi)自動地以設(shè)定的速度釋放的制劑。

二、緩控釋制劑的區(qū)別

緩釋制劑：口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物。

控釋制劑：口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物。

一、 概述

緩（控）釋制劑的主要特點(diǎn)是：【掌】

優(yōu)點(diǎn)： ① 減少給藥次數(shù)，方便使用，提高病人的服藥順應(yīng)性：② 血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用：③ 減少用藥的總劑量，可用最小劑量達(dá)到藥效。

缺點(diǎn)： ① 緩（控）釋制劑的設(shè)計基于健康人群的藥物動力學(xué)數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案： ② 產(chǎn)品成本較高，價格較貴。

二、緩（控）釋制劑的處方設(shè)計【掌】

1、影響口服緩（控）釋制劑設(shè)計的因素

1）。理化因素

1. 劑量大小： 常規(guī)口服制劑的單劑量劑量一般是0.5~1.0g，這也同樣適用于緩

（控）釋制劑。對于治療指數(shù)窄的藥物還必須考慮服用劑量太大可能會產(chǎn)生安全問題。

2. pka、解離度和水溶性： 胃腸道pH和藥物的pka影響藥物的解離程度，故胃腸道

pH對藥物釋放及吸收有影響。

對于溶解度很小的藥物（≤0.01mg/ml ），其在胃腸道中的吸收速度受溶出速度的限制。設(shè)計緩（控）釋制劑對藥物溶解度的要求文獻(xiàn)報道下限為0.1mg/ml .

3. 分配系數(shù)：分配系數(shù)小的藥物透過膜較困難，通常生物利用度較差。

4. 穩(wěn)定性：口服藥物在胃腸道應(yīng)穩(wěn)定。

。生物因素

1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小時的藥物制成緩（控）釋制劑較為困難。

2. 吸收： 藥物在胃腸道中釋放過慢，則藥物未全部釋放，制劑已離開吸收部位，故吸收速度常數(shù)很低的藥物，不太適宜制備成緩（控）釋制劑：局限于小腸的某一特定部位吸收，則制成緩（控）釋制劑不利于藥物的吸收。

3. 代謝： 在腸道內(nèi)吸收前有代謝作用的藥物，制成緩（控）釋制劑，生物利用度會有所降低。

1. 藥物的選擇

① 藥效很劇烈以及溶解吸收很差的藥物、劑量需要精密調(diào)節(jié)的藥物，一般不宜制成緩（控）釋制劑。

② 抗生素類藥物，由于其抗菌效果依賴于血藥峰濃度，一般不宜制成緩（控）釋制劑。

③ 適于制備緩（控）釋制劑的藥物有：抗心律失常藥、抗心絞痛藥、降壓藥、抗組織

胺藥、支氣管擴(kuò)張藥、抗哮喘藥、解熱鎮(zhèn)痛藥、抗精神失常藥、抗?jié)兯?、鐵鹽、氯化鉀等。

3）。設(shè)計要求

（1） 生物利用度： 緩（控）釋制劑的相對生物利用度應(yīng)為普通制劑的80%？/FONT>120%.，

若藥物主要在胃和小腸吸收，宜設(shè)計成12小時口服一次，若藥物在大腸也有一定吸收，則可考慮24小時口服一次。［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］

（2）峰濃度與谷濃度之比緩（控）釋制劑穩(wěn)態(tài)時的峰濃度與谷濃度之比應(yīng)小于或等于

普通制劑。若設(shè)計成零級釋放劑型如滲透泵，其峰谷濃度比應(yīng)顯著小于普通制劑。

1. 緩（控）釋制劑的劑量計算：參考該藥物普通制劑的劑量換算，計算結(jié)果供參考。

2. 緩（控）釋制劑的輔料 ： 緩釋制劑中能夠起緩釋作用的輔料多為高分子化合物，

包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑。

1.阻滯劑： 指一大類疏水性強(qiáng)的脂肪、蠟類材料，主要用作溶蝕性骨架材料：

2.腸溶性包衣材料： 亦為一類包衣阻滯劑，常用的有CAP、Eudragit L、S型、HPMCP、

HPMCAS.

3.骨架材料 ：溶蝕性骨架材料（脂肪、蠟類）、不溶性骨架材料（乙基纖維素等）和親水膠體骨架材料（MC、CMC？/FONT>Na、HPMC、PVP、Carbopol等）三大類。

三、 緩（控）釋制劑的釋藥原理及方法【掌】

1、 溶出原理： 根據(jù)Noyes-Whitney方程式，通過減小藥物的溶解度，降低藥物的溶出速度。

（1）制成溶解度小的鹽或酯： （2）與高分子化合物生成難溶性鹽：（3）控制粒子大?。海?）藥物包藏于溶蝕性骨架中。

2、擴(kuò)散原理 ： 藥物的釋放以擴(kuò)散作用為主的有以下幾種情況：

（1）。水不溶性材料的包衣制劑：釋藥速率符合Ficks第一擴(kuò)散定律。

（2）包衣膜中含有部分水溶性聚合物：水不溶性包衣膜材料與水溶性聚合物混合組成膜材，經(jīng)過反復(fù)調(diào)整可使這類制劑的藥物釋放接近零級過程。

（3）水不溶性骨架片 這類制劑中藥物的釋放過程符合的Higuchi方程：

Higuchi方程基于以下的假設(shè)：① 藥物釋放時保持偽穩(wěn)態(tài)；② 溶質(zhì)保持過量；

1. 理想的漏槽狀態(tài)；④ 藥物顆粒比骨架小得多；⑤ 擴(kuò)散系數(shù)保持恒定，藥物與骨架沒有相互作用。

Higuchi方程中除時間外，其他因素保持恒定，則藥物的釋放量與時間的平方根（t1/2）成正比。

利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩（控）釋作用的有：［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集　整理］

① 制成包衣小丸或片劑： ② 制成微囊： ③ 制成不溶性骨架片： ④ 制成親水性凝膠骨架片： ⑤ 增加黏度以減小擴(kuò)散速度：（6）制成乳劑。

3、 溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理

生物溶蝕型給藥系統(tǒng)，藥物可以從骨架中釋放，骨架本身也處于溶解過程，所以是溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合。

制備生物溶蝕型緩釋制劑的另一種方法是通過化學(xué)鍵將藥物與聚合物直接結(jié)合。在體內(nèi)，藥物通過水解或酶解從聚合物中釋放出來。該系統(tǒng)載藥量高，釋藥速度較易控制。

溶蝕和擴(kuò)散相結(jié)合的第三種方法是采用膨脹型控釋骨架。

4、 滲透泵原理

利用滲透泵原理制成的控釋制劑，能均勻恒速地釋放藥物，其釋藥速率不受胃腸道可變因素如蠕動、pH、胃排空時間等的影響，比骨架型緩釋制劑更優(yōu)越。

滲透泵原理及結(jié)構(gòu)： ① 片芯由水溶性藥物、具高滲透壓的滲透促進(jìn)劑及其它輔料制成：② 水不溶性的聚合物如醋酸纖維素、乙基纖維素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，成為半滲透膜：③ 然后用激光或其它適宜方法在包衣膜上開一個或一個以上細(xì)孔。

胃腸液中的離子不會進(jìn)入半透膜，故滲透泵片的釋藥速率與pH無關(guān)，在胃中與腸中的釋藥速率相等。藥物以零級速率釋放。

半透膜的厚度、滲透性、片芯的處方以及釋藥小孔的直徑，是制備滲透泵型片劑的成敗關(guān)鍵。難溶性藥物采用促滲聚合物也可制成滲透泵片。［醫(yī)學(xué)教育　網(wǎng) 搜集整理］

5、 離子交換作用原理【掌】

藥樹脂： 有機(jī)胺類藥物的鹽與是陽離子交換樹脂的氫離子交換后（或有機(jī)羧酸鹽或磺酸鹽與陰離子樹脂交換后）形成復(fù)合物。 藥樹脂具有緩釋作用。藥樹脂可進(jìn)一步制成混懸劑、膠囊劑或片劑供口服。

解離型的藥物適用于制備藥樹脂。由于離子交換樹脂交換容量小，所以劑量大的藥物不適于制備藥樹脂。

四、緩（控）釋制劑的處方和制備工藝

五、緩（控）釋制劑的體內(nèi)外評價方法

1）體外釋放度試驗

（1）。釋放度試驗方法可用溶出度測定第一法（轉(zhuǎn)籃法）與第二法（槳法）的裝置，第一法100r/min，第二法50r/min，25r/min（混懸劑）。此外還有轉(zhuǎn)瓶法、流室法等用于緩釋或控釋制劑的試驗。

（2）。釋放試驗的介質(zhì)、試驗安排與釋放度標(biāo)準(zhǔn)① 溶出介質(zhì)及pH： 常用人工胃液、人工腸液、0.1mol/L鹽酸、pH6.8的磷酸鹽緩沖液或pH4~8的緩沖液，個別難溶性藥物可加入少量十二烷基硫酸鈉、異丙醇、乙醇。使用醇類溶出介質(zhì)，應(yīng)提供體內(nèi)外相關(guān)依據(jù)。溶出介質(zhì)的量一般要求不少于形成飽和溶液量的3倍，并脫氣。

② 取樣點(diǎn)的設(shè)計與釋放標(biāo)準(zhǔn)： 緩釋、控釋制劑的體外釋放度至少應(yīng)測三個取樣點(diǎn)，第一個取樣點(diǎn)，通常是0.5h到2h ，控制釋放量在30%以下。這個取樣點(diǎn)主要考察制劑有無突釋效應(yīng)；第二個取樣點(diǎn)控制釋放量約50%；第三個取樣點(diǎn)控制放量在75%以上，說明釋藥基本完全。

③ 藥物釋放曲線的擬合

Weibull分布函數(shù)

2）體內(nèi)生物利用度和生物等效性研究

緩（控）釋制劑要求進(jìn)行體內(nèi)外相關(guān)性試驗，只有當(dāng)體內(nèi)外具有相關(guān)性，才能通過體外釋放曲線預(yù)測體內(nèi)情況，即用體外溶出或釋放試驗結(jié)果作為制劑產(chǎn)品體內(nèi)生物利用度特性的指示。

體內(nèi)外相關(guān)性的三種情況：

① 點(diǎn)點(diǎn)相關(guān)關(guān)系：體內(nèi)吸收曲線可通過Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得：

② 應(yīng)用統(tǒng)計矩分析原理建成立體外釋放的平均時間與體內(nèi)平均滯留時間之間的相關(guān)

1.單點(diǎn)相關(guān)關(guān)系： 即一個釋放時間點(diǎn)（如t50% 、t90% 等）與一個藥物動力學(xué)參數(shù)（如AUC、Cmax或t max）之間的單點(diǎn)相關(guān)。

歷年考題

A型題

1.滲透泵型片劑控釋的基本原理是

A.減小溶出

B.減慢擴(kuò)散

C.片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出

D.片劑膜內(nèi)滲壓大于片劑膜外，將藥物從細(xì)孔壓出

E.片劑外面包控釋膜，使藥物恒速釋出

（答案D）

2.若藥物在胃、小腸吸收，在大腸也有一定吸收，可考慮制成多少時間服一次的緩控釋

制劑

A.8h

C.24h

E.36h

B.6h

D.48h

（答案C）

提示：有關(guān)緩控釋制劑處方設(shè)計的內(nèi)容是本章?？伎键c(diǎn)之一。

3.測定緩、控釋制劑釋放度時，至少應(yīng)測定幾個取樣點(diǎn)

A.1個

B.2個

C.3個

D.4個

E.5個

（答案C）

提示：如果是闊口服藥測定體內(nèi)生物利用度和生物等效性試驗，采血點(diǎn)不少于11個。

X型題

1.減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有

A.制成溶解度小的酯和鹽

B.控制粒子大小

C.溶劑化

D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

E.將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)中

（答案ABDE）

2.口服緩釋制劑可采用的制備方法有

A.增大水溶性藥物的粒徑

B.與高分子化合物生成難溶性鹽

C.包衣

D.微囊化

E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

（答案CDE）

3.適合制成緩釋或控釋制劑的藥物有

A.硝酸甘油

B.苯妥英鈉

C.地高辛

D.茶堿

E.鹽酸地爾硫卓

（答案DE）

4.骨架型緩、控制制劑包括

A.骨架片

B.壓制片

C.泡騰片

D.生物粘附片

E.骨架型小丸

（答案ADE）

5.下列哪些屬緩、控釋制劑

A.胃內(nèi)滯留片

B.植入劑

C.分散片

D.骨架片

E.滲透泵片

（答案ABDE）

雙氯芬酸鈉緩釋片是處方藥嗎 能自己在網(wǎng)上購買嗎

那么雙氯芬酸鈉緩釋片是處方藥嗎?能自己在網(wǎng)上咨詢購買嗎? 雙氯芬酸為強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥，解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎效應(yīng)強(qiáng)于吲哚美辛、萘普生等?？梢酝ㄟ^改變脂肪酸的釋放或攝取降低白細(xì)胞間游離花生四烯酸的濃度，臨床上用于各種中等度疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、粘連性脊椎病、非炎性關(guān)節(jié)痛、椎關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛，各種神經(jīng)痛、手術(shù)及創(chuàng)傷后疼痛以及各種疼痛所致發(fā)熱等。 雙氯芬酸鈉緩釋片作為臨床上常用的一種藥物，是比較安全的，但是使用不當(dāng)也會產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，甚至有可能致命。 人體及動物試驗均證實雙氯芬酸鈉有明確的致胎兒畸形或者有來自調(diào)查或市場經(jīng)驗報道的胎兒危害，而且妊娠婦女使用該藥物的危險遠(yuǎn)高于任何可能的獲益(比如存在更安全的藥物或治療方法)，因而禁用于妊娠或即將妊娠的患者。 使用上雙氯芬酸鈉緩釋片禁忌用于：1、已知對雙氯芬酸過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3、冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4、有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 雙氯芬酸鈉緩釋片不是處方藥，大家可以自行在藥店或者網(wǎng)上咨詢購買。 由于雙氯芬酸鈉緩釋片使用不當(dāng)可發(fā)生嚴(yán)重副作用，應(yīng)掌握好使用適應(yīng)癥及禁忌癥，建議在藥師或醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用。

臨床上同一藥物在采取不同的給藥途徑時，為什么應(yīng)用的劑量也不同？..

不同的治療目的選擇合理藥物。相對劑型因素較復(fù)雜，涉及到藥物化學(xué)、物理化學(xué)、藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)等學(xué)科，臨床醫(yī)生和護(hù)士藥學(xué)背景不足，目前臨床用藥涉及藥物劑型問題較多，醫(yī)療機(jī)構(gòu)對劑型因素與合理用藥關(guān)系缺乏足夠重視。劑
型因素已成為醫(yī)院藥學(xué)和臨床藥學(xué)研究的一個“盲點(diǎn)”?！?】
合理的藥物劑型及給
藥途徑的選擇是保證和提高藥物療效的重要因素，本文就目前新劑型在給藥途徑上的合理應(yīng)用進(jìn)行分析。?
1給藥途徑選擇的基本原則??????????1．1根據(jù)臨床治療的需要選擇。?
臨床疾病種類繁多，為了適應(yīng)治療疾病的性質(zhì)、治療的方式、病人的年齡和疾病狀態(tài)，針對疾病的種類和特點(diǎn)，確定合適的給藥途徑和相應(yīng)的劑型。諸如：患嚴(yán)重心、肺疾病和腎功能不良者，不宜靜滴，以免加重心肺的負(fù)擔(dān)。非用不可時應(yīng)使藥液呈小滴，滴速要慢，同時密切觀察心、肺、腎功能。?
嬰幼兒期吞咽能力差，肌內(nèi)注射可因局部血液循環(huán)不足而影響藥物吸收，故常用靜脈滴注，老人、嬰兒、搶救危重、急癥患者、昏迷患者等，為更好地發(fā)揮或增加藥物的療效，加速或延緩藥物的作用，增加藥物對某些系統(tǒng)的靶向性、靶組織的滯留性、組織細(xì)胞的滲透性等，可選用適宜的賦形劑和新技術(shù)制備成新劑型。?
抗病毒藥利巴韋林在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度，用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎與支氣管炎時，考慮該藥不良反應(yīng)發(fā)生率，較好的選擇是氣霧吸入，此用法必須嚴(yán)格按照給藥說明中所述氣霧發(fā)生器和給藥方法進(jìn)行。?
如硝酸甘油選擇上，藥膜在體內(nèi)起效時間比片劑快三倍；有一些藥物肌內(nèi)注射后吸收緩慢而不完全，如：西地泮、苯妥英鈉、地高辛、奎尼丁等藥物肌內(nèi)注射的吸收并不比口服好。?
1．2根據(jù)藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特點(diǎn)選擇???
藥物的物理和化學(xué)性質(zhì)為藥物在劑型的制備中藥用輔料的應(yīng)用配伍提供依據(jù)。藥用輔料可溶解、混懸、增稠、稀釋、乳化、穩(wěn)定、保護(hù)、著色、矯味或改觀藥物使之形成有效而適宜的藥物制劑。生物藥劑學(xué)認(rèn)為藥物的分布與療效有著極為密切的關(guān)系，同時亦與藥物在組織內(nèi)的蓄積及副作用有關(guān)。如生物黏附給藥
系統(tǒng)（bioadhesive?drug?delivery?system,BDDS）是現(xiàn)代給藥劑型中的一個新分枝，按制劑作用于人體組織部位不同可分為口腔黏附制劑、鼻腔黏附制劑、胃腸道口服黏附制劑、眼部黏附制劑、子宮及陰道黏附制劑、直腸黏附制劑等多種
劑型。
【2】?
不同給藥途徑可以影響藥物吸收的量和速度，吸收速度快慢比較如下：靜脈
注射﹥吸入注射﹥肌內(nèi)注射﹥皮下注射﹥直腸黏膜﹥口服﹥皮膚?！?】
?
1．3根據(jù)臨床用藥的安全性選擇?
口服是較安全、方便和經(jīng)濟(jì)的用藥方法，也是最常用的方法。藥物口服
吸收后，可經(jīng)胃腸道吸收而作用于全身，或滯留在胃腸道作用于胃腸局部。但遇到以下情形時不宜采用：①患者昏迷不醒或不能吞咽；②因胃腸有病，不能吸收；③由于藥物本身的性質(zhì)，不易在胃腸道吸收或能被胃腸的酸堿性、酶所破壞（如胰島素、青霉素等）；④口服不能達(dá)到藥物的特定作用（如口服硫酸鎂只能起瀉下作用，如需發(fā)揮鎮(zhèn)靜作用必須注射）。在上述情況下都必須采用其他給藥方法。
【4】
嬰幼兒期口服時以糖漿劑為宜；周歲以上兒童以咀嚼片為宜，咀嚼片劑量準(zhǔn)
確、有利于吸收；兒童還可選擇沖劑、滴劑、散劑、膠囊劑、混懸劑在使用前充分搖勻。?
1．4根據(jù)患者用藥順應(yīng)性的選擇????
??藥物治療的依從性是指患者對醫(yī)生開具的藥物應(yīng)用的服從程度，也是藥物發(fā)揮療效的重要保證，不好的依從性會導(dǎo)致疾病的急劇惡化甚至死亡，也增加了醫(yī)療臨護(hù)的費(fèi)用。據(jù)報道每日用藥一次，依從性達(dá)75%、每日用藥二、三次、四次，依從性分別為70%、52%和42%。從療程上，三天為一療程，依從性為51%，
六天、七天為一療程，依從性分別為30%和20%?！?】?
藥物的口味、復(fù)雜的治療方案和使用方法、用藥種類多和頻率高以及藥物的療效和藥物不良反應(yīng)等也影響治療依從性。而長效緩釋劑型、泡騰片、分散片、口腔崩解片等便于老人、兒童、可提高順應(yīng)性。透皮吸收給藥制劑（TDDS）局部用藥全身起效作用，臨床順應(yīng)性較好。非注射途徑的給藥系統(tǒng)有益于增加病人的順應(yīng)性（compliance）。非注射途徑的給藥方式包括鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮和肺部給藥，然而口服給藥還是最受歡迎的給藥途徑。?
2常用藥物劑型的正確使用??藥物的劑型各有特點(diǎn)，正確的使用關(guān)系到藥物療效
的充分發(fā)揮，因此在選擇使用時應(yīng)了解藥物劑型的特性。?
2．1經(jīng)胃腸道給藥劑型???指藥物制劑經(jīng)口服用后進(jìn)入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型。?2．1．1不能壓碎，非嚼碎不可?
緩釋片的外觀與普通片劑相似，但在藥片外包有一層半透膜?？诜螅敢嚎赏ㄟ^半透膜進(jìn)入片內(nèi)溶解部分藥物，形成一定的滲透壓，使飽和藥物溶液通過膜上的微孔，在一定的時間內(nèi)非恒速地緩慢排出，待藥物釋放完畢，外殼即被排出體外?？蒯屍笇⑺幬镏萌胍环N合成的優(yōu)質(zhì)惰性聚合物中，口服后，藥物按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放，藥物釋放完畢，聚合物隨之溶化排出體外。服用時，不能壓碎，否則影響藥物療效，造成刺激，引起惡心、嘔吐等，或失去腸溶或控釋效果。?
控釋片劑分可分與不可分兩種，如：布洛芬緩釋膠囊內(nèi)按一定比例組成非等速釋放的藥物顆粒（用不同的顏色區(qū)分），使藥物間斷釋放，從而持久地保持有效濃度，若把藥物從膠囊倒出來服用，很難保證藥物原來的配比，勢必會影響藥物的緩釋效果。?
緩釋微丸是可按所需劑量分開服用，如美托洛爾緩釋片采用多單位微囊系統(tǒng)，由數(shù)百至數(shù)千個直徑約0.5㎜或更小的球型微囊組成，每個微囊均為獨(dú)立的恒速釋放單位。制成緩釋微丸的藥還有鹽酸阿比朵爾，鹽酸青藤堿，氧氟沙星。在應(yīng)用中要注意到是否微丸制劑。?
有一部分藥片依其所對病作用非嚼碎不可，如復(fù)方胃舒平、氫氧化鋁片、膠體次枸櫞酸鉍片，嚼碎后進(jìn)入胃中很快在胃壁上形成一層保護(hù)膜，從而減輕胃內(nèi)容物對胃壁潰瘍的刺激；冠心病患者心絞痛發(fā)作時取硝酸甘油片嚼碎含于舌下，才能迅速緩解心絞痛癥狀；高血壓患者在血壓突然增高[舒張壓達(dá)13.33kPa(100mmHg)以上時，立即取一片硝苯地平片嚼碎舌下含化，則能起到速效降壓作用，從而避免血壓過高可能帶來的危險。另外有些藥物的劑型為咀嚼片（孟魯司特咀嚼片、鋁鎂加咀嚼片、西咪替丁咀嚼片?鹽酸西替利嗪咀嚼片），更
需要咀嚼細(xì)碎后而發(fā)揮作用。【6】?
2．1．2無需用水與需加水服用?
無需用水口腔崩解片：遇到唾液就能在口腔內(nèi)迅速溶解，服用方便。特別
適合兒童、吞咽困難者和長期臥床的老人?，F(xiàn)在用于臨床常用有琥乙紅霉素口腔崩解片，對乙酰氨基酚口腔崩解片。?
需加水服用有：①分散片一種速效制劑，它在水中可以迅速崩解形成均勻混懸液，服用方便、吸收快、生物利用度高。臨床上有阿莫西林分散片?頭孢拉定分散片?血塞通分散片。?②泡騰片：特點(diǎn)遇水可產(chǎn)生大量氣泡，很快溶解為澄明液體，服用方便、可口，劑量準(zhǔn)確，吸收良好。適宜兒童、老年人和不易吞服藥物的人使用。臨床常用維生素C泡騰片、替硝唑陰道泡騰片、阿司匹林泡騰片。③胃內(nèi)滯留緩釋片（Gastric?relenting-floating?tablets）是根椐流體動力學(xué)平衡原理，口服后可以漂浮于胃液之上的一種緩釋制劑，其在胃內(nèi)滯留時間長達(dá)7～8小時，但它需要相當(dāng)?shù)奈敢翰拍苁怪苿┢鹌l(fā)揮療效，可在服藥同時服200～250ml的水，增加胃液體積。臨床常用環(huán)丙沙星，當(dāng)歸多糖鐵胃內(nèi)漂浮緩釋片。???
2．2非經(jīng)胃腸道給藥劑型?
2．2．1注射給藥劑型：靜脈給藥常常會遇到稀釋濃度的問題，例如長春西汀注射液靜脈滴注時必須稀釋成0.06mg/ml，否則會出現(xiàn)溶血可能性；克林霉素靜脈滴注時必須稀釋成0.6mg/ml；更昔洛韋10mg靜脈滴注時需用500?ml溶液稀釋，阿奇霉素注射液最終濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注。另一容易被忽略的是容器給物帶來的影響，如硝酸甘油靜脈注射時不可用聚氯乙烯（PVC）塑料容器，因為硝酸甘油可吸附在聚氯乙烯（PVC）上。?
2．2．2呼吸道給藥劑型：用于肺部給藥新劑型有吸入的納米粒、多孔納米粒集合體粒子、微球、大多孔粒子和脂質(zhì)體等肺部緩控釋劑型，具有緩控釋劑型可延長藥物作用時間、減少服藥頻率、提高患者順應(yīng)性特點(diǎn)。吸入藥物劑型主要有定量壓力氣霧劑（metered?dose?inhaler,MDI）和干粉吸入劑（dry?power?inhaler,DPI），其代表藥物分別為布地奈德粉吸入劑和沙美特羅替卡松粉吸入劑。值得提出注意是：專業(yè)技術(shù)人員要指導(dǎo)患者正確掌握使用方法，避免藥物末能吸入或造成藥物的浪費(fèi)。臨床常用布地奈德福莫特羅粉吸入劑??
2．2．3皮膚給藥劑型???經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDSs）能促進(jìn)具治療量的藥物透過皮膚，進(jìn)入體循環(huán)發(fā)揮系統(tǒng)作用。理想的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是，藥物滲透入皮膚后，能夠進(jìn)入血液而不在皮下蓄積。選擇部位應(yīng)按說明書中推薦的部位并在該范圍內(nèi)不
同位置輪換，以保證每次用藥獲得正常的滲透率和避免皮膚刺激性。TDDSs應(yīng)用于清潔、干燥的皮膚，幾乎無毛發(fā)，不油膩，不易受刺激，不發(fā)炎，不擦破或結(jié)
硬塊部位。TDDSs不可切割（如需要降低劑量），因為這會破壞系統(tǒng)的完整性。
【7】?
3根據(jù)臨床經(jīng)驗劑型的特殊用法：氯化鉀注射劑口服用于補(bǔ)鉀，林可霉素滴眼劑用于滴鼻用于消炎，止瀉藥思密達(dá)可直接涂于口腔，治療口腔潰瘍。牙周病治療可用多種劑型來治療，主要方法是將藥物物制劑直接置于牙周局部，使其在病患部位直接釋藥。目前主要有四環(huán)素纖維藥線（Actisite）、多西環(huán)素凝膠注射劑（Atridox）、米諾環(huán)素軟膏注射劑、米諾環(huán)素微球注射劑（Arestin）、甲硝唑凝膠注射劑（Elyzol）、甲硝唑棒劑（牙康）、牙周病治療還包括含漱液、沖洗劑、涂布劑及膜劑等【8】。?
隨著醫(yī)藥科學(xué)事業(yè)的飛速發(fā)展臨床治療藥物品種越來越多，但臨床藥物治療水平在某些方面并沒有隨著藥物品種的增加而大有提高。以患者為中心，與醫(yī)生、護(hù)士合作，加強(qiáng)用藥的每個環(huán)節(jié)管理、協(xié)助臨床搞好合理用藥，使醫(yī)院合理用藥水平進(jìn)一步提高。因此了解藥物劑型及給藥途徑才能制定合理的給藥方案，提高臨床用藥水平，促進(jìn)安全用藥、合理用藥。?
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