美國批準使用治胃癌新藥(晚期胃癌治療藥物)

美國批準使用治胃癌新藥

用以治療一種罕見胃腫瘤的藥丸，上星期五已獲得美國食品與藥物管理局的批準，可以正式推廣。醫(yī)學研究人員認為，這種藥的成功，在醫(yī)學上是一種重要突破。

原本用于治療血癌的藥物“給你活”Gleevec，對治療腸胃腫瘤也十分有效。

藥物“直搗”癌細胞分子的根源所在，根據(jù)臨床試驗的報告，它對75%患有末期癌癥的病人有助益。

藥物的名稱是“給你活”(Gleevec)，研制這種藥物，最初的目的并不在于治療胃癌，而是用以治療慢性骨髓血癌，這也是一種不常見的疾病，藥物最初是在去年5月獲得批準。

醫(yī)學研究卻發(fā)現(xiàn)藥物對其它癌癥有效，尤其是腸胃腫瘤，藥效更為顯著。美國的腸胃癌患者大約有5000人，患者的胃或腸道長出癌細胞，癌細胞在腹部或骨盆的地方擴散，由于沒有及早發(fā)現(xiàn)，通常會奪命。

“給你活”阻止癌細胞賴以生長的酶發(fā)揮作用，正因這些不正常的酶都被局限于腫瘤里面，因此藥物對健康的細胞并不造成損害。

治療癌癥，每天只需一顆藥丸。

科研人員對這種藥感到雀躍萬分，也是因為這種藥是第一種根據(jù)癌細胞分子含量的水平，從而對付癌癥的一種藥物。

這種藥物只攻擊腫瘤細胞，現(xiàn)有的化療則不辨細胞好壞，會盲目攻擊所有與癌細胞有關(guān)聯(lián)的細胞。因此，新藥意味著療效更好，副作用更少。

服用“給你活”的，一年需花費2萬5000美元(4萬6000新元)，患癌者在有生之年都需要它。

147病人試用 四分三有改善

美國藥物與食品管理局批準藥物的使用，是基于一項由147名病人參與的研究，這些病人患了末期胃癌(胃腫瘤)，并且不適宜接受手術(shù)。

沒有病人完全被治好，但其中56名病人的腫瘤縮小了一半或更多。

大約四分之三的病人情況有所改善，有些腫瘤大得驚人，達10公斤重。

藥物的副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、紅斑、肌肉疼痛及肝臟中毒。

治療這類癌癥的傳統(tǒng)藥物是干擾素(Interferon)，那是一種提高免疫功能的天然蛋白質(zhì)，對大約三分之一的病人起著效用。不過，病人每天服藥，需花兩年的時間，癥狀才會減輕，而且副作用很多，包括疼痛和關(guān)節(jié)發(fā)炎。

對血癌病人來說，骨髓移植是一途，但只有大約三分之一的病人有機會接受手術(shù)。他們當中只有約65%獲治療的機會。

然而服用“給你活”，10個病人里面有9個得到幫助，相對來說好得多。

晚期胃癌治療藥物

胃癌新藥——替吉奧膠囊成功上市！
近日，治療晚期胃癌的口服藥物-替吉奧膠囊終于成功在國內(nèi)上市，這種商品名為“維康達”的替吉奧膠囊是由山東新時代藥業(yè)有限公司(魯南制藥集團下屬企業(yè))生產(chǎn)，于2008年8月拿到了國家藥監(jiān)局的生產(chǎn)批文。替吉奧膠囊的成功上市為胃癌患者克服頑疾增添了有力武器。

替吉奧膠囊的作用機理及療效優(yōu)點：
替吉奧又稱TS-1，是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT-207）和兩類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo），而眾所周知，目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的標準方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。

口服替吉奧后，替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ぐl(fā)揮抗腫瘤作用；而CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT-207釋放出來的5-Fu的分解代謝，提高血漿中5-Fu的濃度，并延長有效藥物濃度的保持時間；Oxo可減少5-Fu對消化道粘膜的損害，抑制5-Fu的磷酸化，減小其對胃腸道的副作用。因此，替吉奧膠囊具有一下優(yōu)點：
①能維持較高的血藥濃度，提高抗癌活性；
②明顯減少藥毒性；
③給藥方便。

替吉奧膠囊國內(nèi)外應(yīng)用對比
替吉奧膠囊早在1999年就由日本大鵬藥品工業(yè)株式會社研發(fā)生產(chǎn)，目前已被廣泛應(yīng)用于晚期胃癌、頭頸癌、結(jié)直腸癌、非小細胞肺癌等重大疾病。但由于種種原因，日本產(chǎn)替吉奧膠囊一直沒能進入中國市場，使得很多病人失去了治療機會，而且近兩萬元每盒（120粒）的價格，也使很多病人無法承受。

山東新時代藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的維康達（替吉奧膠囊）的上市，填補了國內(nèi)市場的空缺，其價格也相對便宜了不少。維康達（替吉奧膠囊）具有20mg和25mg 2種不同劑量的藥丸，且每種劑量藥丸有三種規(guī)格的包裝，方便了不同用藥劑量患者的購買。

替吉奧膠囊說明書資料：

【藥品名稱】
通用名稱：替吉奧膠囊
商品名稱：維康達
英文名稱：Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules
漢語拼音：Tiji′ao Jiaonang
【成份】替吉奧膠囊為復方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。
【性狀】替吉奧膠囊為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚣毞邸?br>【適應(yīng)癥】不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
【規(guī)格】
1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg與奧替拉西鉀19.6mg
2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg與奧替拉西鉀24.5mg
【用法用量】
單獨用藥：
通常，應(yīng)按下表中的體表面積計算成人首次給藥劑量的基準量（1次劑量），一天2次，于早飯后和晚飯后各服1次，連服28天，之后停藥14天。此為一個周期，可以反復進行。
體表面積 初次給藥的基準量（以替加氟計）
<1.25m2 40mg/次
1.25-<1.5m2 50mg/次
>1.5m2 60mg/次

可根據(jù)患者的狀態(tài)適當增減給藥量，劑量設(shè)置為40、50、60、75mg/次。需增加劑量時，若不出現(xiàn)與替吉奧膠囊有關(guān)的臨床檢查值（血液學檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無安全性問題，可按基準量順次增加一個劑量，但最高不得超過75mg/次；減小劑量時，按基準量順次減小一個劑量，最低給藥劑量為40mg/次。
增減劑量時可參考下表：
減量 初次給藥的基準量 增量
停藥 40mg/次 50mg/次
停藥←40mg/次 50mg/次 60mg/次
停藥←40mg/次←50mg/次 60mg/次 75mg/次

注： 以上劑量以替加氟計，增減劑量時應(yīng)在每個周期按照上表順次增減。
聯(lián)合用藥：
口服替吉奧膠囊80mg/m2/天，一天2次，于早飯后和晚飯后各服1次，連服14天，停藥7天；順鉑：75mg/m2，分三天靜脈滴注（第1、2、3天）。每3周為1個周期，應(yīng)至少進行2個周期的治療。

【藥理毒理】
藥理作用：
1、抗腫瘤作用
替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。
此外，替吉奧膠囊對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。
2、作用機制
替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強了抗腫瘤作用。
奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。
毒理研究：
急性毒性試驗結(jié)果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。
長期毒性試驗結(jié)果顯示：替吉奧膠囊對SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。
【貯藏】室溫、密閉保存。
【包裝】鋁塑包裝。20mg規(guī)格（以替加氟計）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒
25mg規(guī)格（以替加氟計）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒
【有效期】24個月
【批準文號】
20mg規(guī)格：國藥準字H20080802
25mg規(guī)格：國藥準字H20080803
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山東新時代藥業(yè)有限公司

樂沙定（注射用奧沙利鉑）可以用于胃癌的治療嗎？

早期胃癌多無癥狀或僅有輕微癥狀，當臨床癥狀明顯時，病變已屬晚期。那么
對晚期胃癌的化療，目前公認的藥物有5-氟尿嘧啶及其衍生物、抗生素類抗癌藥、鉑類及植物堿類。近年來胃癌化療水平的顯著進步主要得益于生物化學調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用，使5-氟尿嘧啶增效和抗癌新藥的開發(fā)應(yīng)用。
樂沙定（注射用奧沙利鉑）是繼順鉑和卡鉑后第三代鉑類化合物，已在臨床實驗中證明了其具有抗多種腫瘤細胞株，包括對氟尿嘧啶、順鉑耐藥細胞株的活性作用。有國外大量實驗證明具有增效抗癌活性的第三代鉑類與5-氟尿嘧啶具有協(xié)同作用。
據(jù)國外資料報道，應(yīng)用樂沙定及5-氟尿嘧啶／亞葉酸鈣持續(xù)靜注治療晚期胃癌的有效率為26％～45％；國內(nèi)相關(guān)臨床研究結(jié)果顯示總有效率為46.9％，初治有效率為59.1％。而且樂沙定（注射用奧沙利鉑）有較好的耐受、沒有腎、耳和血液劑量限制毒性。最常見毒性表現(xiàn)為急性暫時性外周神經(jīng)病變，如手足麻木、感覺遲鈍、遇冷可因起或加重。另外表現(xiàn)為輕度惡心、嘔吐和骨髓抑制等，但患者均能耐受。

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