α2腎上腺素受體與肥胖男性脂肪分解功能的減弱有關(guān)

α2腎上腺素受體與肥胖男性脂肪分解功能的減弱有關(guān)

摘要：鍛練可誘導(dǎo)皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活至少與肥胖患者在鍛練時(shí)減弱的脂肪分解能力有一定的相關(guān)。（Amer J Physiol-regul Integr C,2000;279(2):R499-R504).

鍛練可誘導(dǎo)皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活至少與肥胖患者在鍛練時(shí)減弱的脂肪分解能力有一定的相關(guān)?？茖W(xué)家在最近一期American Journal of Physiology雜志上報(bào)導(dǎo)了這個(gè)發(fā)現(xiàn)。

法國(guó)的Berlan等觀察了肥胖及消瘦男性的皮下脂肪(SCA)組織在鍛練誘導(dǎo)時(shí)的脂肪分解情況。他們同時(shí)也研究了阻斷α2腎上腺素受體(ARs)對(duì)鍛練過程中脂解作用的影響。

Berlan等用微量滲透法檢測(cè)了在鍛練過程中血液及SCA組織中細(xì)胞外甘油水平的變化。他們?cè)谑褂昧藬y帶以及未攜帶α2-AR 拮抗劑酚妥拉明的探針后發(fā)現(xiàn)，α2－腎上腺素受體的激活可削弱肥胖個(gè)體在鍛練時(shí)誘導(dǎo)的SCA組織中的脂解作用。

在鍛練過程中，肥胖男性的血漿甘油水平比消瘦男性有更大的提高，然而肥胖男性SCA組織中細(xì)胞外甘油水平的提高要比消瘦男性低5－6倍。

酚妥拉明包被的探針對(duì)消瘦個(gè)體沒有影響。然而它能使得肥胖個(gè)體SCA組織中細(xì)胞外甘油水平顯著提高，可達(dá)到消瘦個(gè)體的正常水平。

這些發(fā)現(xiàn)證明了在鍛練誘導(dǎo)交感神經(jīng)興奮時(shí)SCA組織中脂肪細(xì)胞的表面α2-ARs的激活可導(dǎo)致肥胖男性脂解作用的減弱。

這項(xiàng)研究的主要結(jié)論在于：

1.鍛練可誘導(dǎo)皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活與肥胖患者在鍛練時(shí)減弱的脂肪分解能力至少有一定的相關(guān)。

2.肥胖男性在鍛練過程中SCA組織中細(xì)胞外甘油水平的提高要比消瘦男性低5－6倍。使用α2腎上腺素受體拮抗劑可使得肥胖男性在鍛練過程中SCA組織中細(xì)胞外甘油水平的提高達(dá)到正常水平。

藥理學(xué)輔導(dǎo)：抗腎上腺素藥

能與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥爭(zhēng)奪受體，阻止它們與受體結(jié)合，而產(chǎn)生阻斷效應(yīng)。

　　（一）a-受體阻斷藥：

　　1、 酚妥拉明（芐胺唑啉，立其?。﹑hentolamine：

　　（1）a-受體阻斷作用：使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。作用弱而短，還有直 接擴(kuò)血管作用。

　?。?）B1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心輸出量，還有直接興奮 心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。

　?。?）還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休 克、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。

　　[不良反應(yīng)]：體位性低血壓、心動(dòng)過速等。

　　2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林（芐唑啉）tolazoline，priscoline、酚芐明（苯妥胺，雙芐胺）phenoxybenamine，dibenzyline、氫化麥角堿（海得琴）hydergine等。

　?。ǘ゜-受體阻斷藥：

　　以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競(jìng)爭(zhēng)性地與b受體結(jié)合，從而阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)（Na等）和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表： 受體 興奮效應(yīng) 阻斷效應(yīng)（b-受體阻斷藥）［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理

　　B1心力加強(qiáng) 心力減弱

　　心率加快 心率減慢

　　傳導(dǎo)加速 傳導(dǎo)減慢

　　胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮（惡心、嘔吐、腹瀉）

　　脂肪分解增加 脂肪分解減少

　　B2支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮（哮喘、呼吸困難）

　　子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮

　　肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮（手足厥冷等）

　　骨骼肌震顫 骨骼肌無力（乏力）

　　糖原分解增加、血糖升高 糖無分解減少、低血糖反應(yīng)

　　腎素分泌增加 腎素分泌減少

　　除B受體阻斷作用外，還有膜穩(wěn)定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+、Ca2+等陽離子的通透性 所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”，即在起阻斷B1作用的同時(shí)，本身仍能產(chǎn)生較弱的B1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。

　　本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會(huì)引起"反跳".

藥理學(xué)筆記講義——第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥

掌握去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉間羥胺、去氧腎上腺素、多巴胺、麻黃堿和多巴酚丁胺的藥理作用特點(diǎn)。

　　第一節(jié)　α，β受體激動(dòng)藥

　　腎上腺素（AD，Adrenaline，Epinephrine）

　　[作用]

　　1、心臟：興奮心臟，顯著增強(qiáng)心肌收縮力，心率增快，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。

　　2、血管：

　　（1）皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮（α1受體占優(yōu)勢(shì)）。

　?。?）骨骼肌和冠脈血管舒張（β2受體占優(yōu)勢(shì)）。

　　3、血壓：

　?。?）小劑量：收縮壓升高，舒張壓不變或略降低（b2受體對(duì)低濃度AD較敏感）。

　?。?）大劑量：收縮壓和舒張壓均升高（α1受體對(duì)高濃度AD較敏感）。

　?。?）先用α受體阻斷藥，AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用（α受體被阻斷后，僅表現(xiàn)β2受體激動(dòng)的作用）。

　　4、支氣管：激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體，支氣管舒張。

　　5、代謝：促進(jìn)脂肪及肝糖原分解；機(jī)體代謝增強(qiáng)，耗氧量增加。

　　[應(yīng)用]

　　1、心跳驟停：用于溺水、嚴(yán)重疾病、藥物中毒等所致的心跳驟停（靜注或心內(nèi)注射）。

　　2、抗休克：為搶救過敏性休克（如青霉素和破傷風(fēng)抗毒素過敏性休克）的首選藥。

　　3、支氣管哮喘發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)性疾病如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。

　　4、與局麻藥配伍和局部止血。

　　[不良反應(yīng)]

　　心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化。

　　麻黃堿（Ephedrine）

　　[作用]

　　直接激動(dòng)α，β受體；間接擬腎上腺素作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋NA.

　　1、對(duì)心血管和支氣管的作用與AD相似，但起效慢，作用弱而持久。

　　2、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用較AD強(qiáng)。

　　[應(yīng)用]

　　1、支氣管哮喘：輕癥和預(yù)防發(fā)作；

　　2、充血性鼻塞；

　　3、防治某些低血壓狀態(tài)如腰麻引起的低血壓；

　　4、某些變態(tài)反應(yīng)疾病如蕁麻疹。

　　[不良反應(yīng)]失眠，頭痛等。

　　第二節(jié)　α受體激動(dòng)藥

　　去甲腎上腺素（NA，Noradrenaline；NE，Norepinephrine）

　　[作用]

　　1、心臟：激動(dòng)β1受體，心縮力增加，傳導(dǎo)加速，在整體情況下，由于血壓升高，可使心率減慢。

　　2、血管和血壓：激動(dòng)α受體，血管收縮，收縮壓和舒張壓均顯著升高。

　　[應(yīng)用]

　　1、休克和低血壓：僅限于某些休克如早期神經(jīng)原性休克和藥物中毒，腰麻等引起的低血壓。

　　2、上消化道出血（口服）

　　[不良反應(yīng)]

　　1、局部組織缺血壞死：因靜滴過久，藥液濃度過高或外漏，用酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤(rùn)注射治療。

　　2、急性腎功能衰竭：因用藥過大過大、過久使腎血管強(qiáng)烈收縮。

　　間羥胺（阿拉明，Metaraminol，Aramine）

　　[作用]

　　1、直接激動(dòng)α受體，對(duì)β受體作用弱。

　　2、促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA.

　　3、興奮心臟、收縮血管、升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。

　　[應(yīng)用]

　　常代替NA用于各型休克早期和藥物中毒或腰麻引起的低血壓。

　　去氧腎上腺素（新福林），甲氧明

　　[應(yīng)用]

　　1、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速……

　　2、擴(kuò)瞳檢查眼底：新福林的擴(kuò)瞳作用較阿托品弱而短。

　　第三節(jié)　β受體激動(dòng)藥

　　異丙腎上腺素（Isoprenaline）

　　[作用]

　　激動(dòng)β1和β2受體，對(duì)α受體幾無作用。

　　1、興奮心臟，心輸出量顯著加

　　2、舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔內(nèi)臟

　　3、收縮壓升高，舒張壓略下降，脈壓增大

　　4、舒張支氣管平滑肌

　　5、促進(jìn)糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量

　　[應(yīng)用]

　　1、心跳驟停：心內(nèi)注射

　　2、Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯

　　3、支氣管哮喘：舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作

　　4、休克：適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低、外周阻力較高的休克

　　[不良反應(yīng)]

　　1、心悸、心動(dòng)過速、室顫；

　　2、反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性

　　多巴酚丁胺

　　[作用]

　　選擇性地激動(dòng)β1受體，對(duì)心臟有強(qiáng)大的正性肌力作用，心輸出量增加。

　　[應(yīng)用]

　　1、心源性休克如急性心肌梗塞和心臟手術(shù)后所致的休克。

　　2、充血性心力衰竭。

　　第四節(jié)α、β、DA受體激動(dòng)藥

　　多巴胺（Dopamine）

　　[作用]

　　1、興奮心臟：（1）直接激動(dòng)β1受體；

　?。?）促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA.

　　2、血管和血壓：（1）激動(dòng)DA受體，腎、腸系膜和腦血管及冠狀動(dòng)脈舒張；

　　（2）激動(dòng)α受體，皮膚膜及骨骼血管收縮；

　?。?）收縮壓升高，舒張壓略升高或不變。

　　3、腎：

　　（1）腎血管舒張，腎血流及腎濾過率增加；

　　（2）直接抑制小管對(duì)Na＋重吸收，排鈉利尿。

　　[應(yīng)用]

　　1、休克：感染性、心源性和出血性休克，尤適于心輸出量降低、腎功能不全、。尿量少的休克，是最常

　　用的抗休克藥。

　　2、充血性心力衰竭。

　　3、急性腎功能衰竭：常與利尿藥合用。

　　[不良反應(yīng)]

　　藥液漏出血管外引起局部缺血壞死，處理同NA外滲。

腎上腺素的生理功能

腎上腺素是一種激素和神經(jīng)傳送體，由腎上腺釋放。腎上腺素會(huì)使心臟收縮力上升，使心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管收縮，是拯救瀕死的人或動(dòng)物的必備品。

腎上腺素是由人體分泌出的一種激素。當(dāng)人經(jīng)歷某些刺激（例如興奮，恐懼，緊張等）分泌出這種化學(xué)物質(zhì)，能讓人呼吸加快（提供大量氧氣），心跳與血液流動(dòng)加速，瞳孔放大，為身體活動(dòng)提供更多能量，使反應(yīng)更加快速。

擴(kuò)展資料：

情緒本身對(duì)于人體是一種應(yīng)激，通常人在接收到刺激事件時(shí)造成交感神經(jīng)興奮，短時(shí)間內(nèi)身體會(huì)分泌出大量的兒茶酚胺（主要包括腎上腺素和去甲腎上腺素）并流入血管。

其代謝產(chǎn)物對(duì)心臟有暫時(shí)性的毒性，引起外周血管收縮，心肌收縮能力減弱，心臟心室收縮無力，出現(xiàn)心尖球形改變，心率減慢，心臟的收縮壓和舒張壓降低，供血量降低，身體供氧不足，從而出現(xiàn)心痛癥狀。

人民網(wǎng)——心碎綜合征：情感上的心痛是真痛嗎？

——腎上腺素

腎上腺素的作用

腎上腺素的作用使心臟收縮力上升；心臟、肝和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時(shí)用來刺激心臟，或是哮喘時(shí)擴(kuò)張氣管。對(duì)皮膚、黏膜和內(nèi)臟（如腎臟）的血管呈現(xiàn)收縮作用；對(duì)冠狀動(dòng)脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。

擴(kuò)展資料：

腎上腺素生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

焦慮癥的患者，往往會(huì)伴有交感神經(jīng)過度興奮，導(dǎo)致體內(nèi)腎上腺素或去甲腎上腺素分泌量過大，這些激素使得人體心臟負(fù)荷增加，心率增快，血壓升高，外周阻力增加。

——腎上腺素

人民健康網(wǎng)——猝死為何纏上中青年人？

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