苦參作用(苦參的作用和功效)

苦參作用

藥物別名：野槐根、山槐根、干人參、苦骨

英文名稱：kushen

苦參 的作用有：

1,清熱燥濕：主治濕熱黃疸，濕熱痢疾，濕熱帶下即陰部濕癢。

2,祛風止癢：適于風疹瘙癢，瘡，疥，皮癬，麻風證

苦參素(marine)是氧化苦參堿(oxymatrine,簡稱OM)和極少量氧化槐果堿的混合物,廣泛存在于豆科植物苦參、苦豆子及廣豆根中,其中OM含量>98%,是苦參素中的主要成分。近年來國內(nèi)外在研究和使用苦參類生物堿的過程中,進一步發(fā)現(xiàn)苦參素具有多方面的藥理活性,是一類很有前途的藥物。

由于歷史原因,苦參素與OM在文獻中經(jīng)?；Q使用,又由于苦參素的藥理作用是由其中的OM產(chǎn)生的,故筆者對苦參素(包括OM)的藥理作用及臨床研究進展一并予以綜述?？鄥A型生物堿均具有以苦參堿(Matrine,簡稱M)為代表的骨架結(jié)構(gòu),即屬于四環(huán)的喹嗪啶類,分子骨架可看作二個喹嗪啶環(huán)的稠合體,M分子式為C15H24N2O,分子量258.4。OM是M的N2氧化物,分子式為C15H24N2O2,分子量264.4。在一定條件下,M和OM可相互轉(zhuǎn)化。

1　抗肝炎病毒作用

1.1　藥效學(xué)實驗研究　陳小松等[1]研究表明:OM有抗乙型肝炎病毒作用,可降低乙型肝炎病毒(HBV)轉(zhuǎn)基因小鼠肝臟內(nèi)HBsAg和HBcAg的含量,且對兩者作用一致,無選擇性作用,增大劑量、延長作用時間并不能進一步提高療效,可能與小鼠處于免疫耐受狀態(tài)有關(guān)。

1.2　治療慢性病毒性肝炎的臨床研究　我國是病毒性肝炎的高發(fā)區(qū),目前應(yīng)用較多的治療藥物為干擾素,但僅有30%～50%慢性乙型肝炎(乙肝)患者對干擾素常規(guī)治療有效,而又有相當一部分在治療停止后復(fù)發(fā),對慢性丙型肝炎患者的療效還要低一點,且用干擾素治療費用昂貴。近來應(yīng)用的抗HBV藥物———拉米夫定(lamivudine)盡管口服該藥6個月后,血清HBV2DNA陰轉(zhuǎn)率達90%,但HBeAg陰轉(zhuǎn)率僅為29%,停藥后易復(fù)發(fā),治療費用昂貴,治療過程中易形成耐藥病毒株,所以尋找新的有效抗病毒藥物,仍為當務(wù)之急。漆艷平等[2]的臨床研究表明,苦參素注射液治療慢性乙肝的療效比較理想。王堂明等[3]臨床觀察單用苦參素注射液作抗乙肝病毒治療,結(jié)果表明:苦參素注射液抗乙肝病毒作用近期療效滿意,血清HBeAg、HBV2DNA陰轉(zhuǎn)率與干擾素相似。王永怡等[4]總結(jié)山西太原傳染病醫(yī)院等38個臨床單位對1767例HBV2DNA陽性的慢性乙肝患者,使用OM 注射液3個月(400mg·d-1,im)HBV2DNA轉(zhuǎn)陰率44.93%。李繼強等[5]采用OM治療慢性丙型肝炎患者17例,血清HCV2RNA陰轉(zhuǎn)8例,轉(zhuǎn)陰率47.1%。

臨床上苦參素治療慢性乙型和丙型病毒性肝炎有較好的療效,且無明顯的不良反應(yīng),價格低廉,可推廣應(yīng)用,對其遠期療效尚待進一步隨訪研究。

2　抗肝纖維化作用

近年來研究發(fā)現(xiàn),OM具有抗肝纖維化作用。成　揚等[6]研究了OM對小鼠免疫性肝纖維化作用機制認為,OM具有良好的抗小鼠免疫性肝損傷、肝纖維化的作用,推測這種作用是通過包括免疫抑制在內(nèi)的多種途徑而起作用的。蒲云川等[7]觀察了苦參素注射液的抗肝纖維化作用。結(jié)果表明苦參素治療慢性乙肝,在肝功能好轉(zhuǎn)同時,肝纖維化指標如HA、LN、CL IV等均較治療前顯著下降(P

3　免疫調(diào)節(jié)作用

李銳松等報道OM對某些免疫反應(yīng)和免疫器官有抑制作用。馮亞珍等又報道昆明種小鼠口服苦參提取物(主要為M和OM)2周后,發(fā)現(xiàn)脾細胞和胸腺細胞對ConA和脂多糖刺激的增殖反應(yīng)、脾細胞產(chǎn)生白細胞介素22和腹腔巨噬細胞產(chǎn)生白細胞介素21的性能都明顯低于正常對照組小鼠,這些結(jié)果表明苦參提取物在小鼠體內(nèi)對T細胞、B細胞和腹腔巨噬細胞的免疫功能活性都有抑制作用[8]。

臨床上,慢性乙型和丙型病毒性肝炎患者常有免疫學(xué)異常。HBV 侵襲肝細胞并在其中復(fù)制后,可刺激機體的免疫系統(tǒng),產(chǎn)生致敏淋巴細胞(細胞免疫)和特異性抗體(體液免疫),結(jié)果將病毒殺滅,同時肝細胞亦遭受損害,引起肝細胞壞死和炎癥反應(yīng)。因此,可利用苦參素的免疫調(diào)節(jié)作用來治療慢性病毒性肝炎。

4　抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)作用

在臨床上,苦參素對濕疹、接觸性皮炎等皮膚炎癥病變有較高的有效率和治愈率。近年有研究發(fā)現(xiàn)OM和M有抗變態(tài)反應(yīng)作用,可抑制炎癥遞質(zhì)的釋放,可調(diào)節(jié)小鼠和大鼠腹腔肥大細胞組胺釋放,可有效抑制IgE交聯(lián)及組胺、白三烯等遞質(zhì)釋放,并具有穩(wěn)定細胞膜作用[9]。5　抗腫瘤作用　苦參素對多種動物的腫瘤有抑制作用,苦參素與環(huán)磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協(xié)同抑制作用,主要機制之一為苦參素提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活,而環(huán)磷酰胺引起白細胞降低的毒性明顯降低,增強其抗腫瘤作用[10]。

6　其他藥理作用

苦參素有明顯的強心[11]、抗心律失常[12]、降血壓、平喘、清除自由基、抗輻射、鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)痛作用,除此之外尚用于治療陰道炎、寄生蟲病(如滴蟲病、蘭氏賈第鞭毛蟲病、鉤端螺旋體病)及銀屑病等,有關(guān)此方面的應(yīng)用尚需積累更多的研究資料。

7　聯(lián)合用藥

文獻報道苦參素與多種藥物聯(lián)合用藥在臨床上治療慢性乙型肝炎取得了較好的療效。梁惕湖等[13]用干擾素2γ聯(lián)合苦參素治療慢性乙型肝炎肝纖維化20例,結(jié)果合用組HBV2DNA陰轉(zhuǎn)率高于單用組,且從組織纖維化程序及血清纖維化指標的改善來看,合用組的療效明顯優(yōu)于單用組,表明聯(lián)合治療組具有一定的抗病毒和抗纖維化作用。

王幼萍[14]聯(lián)合應(yīng)用苦參素和單磷酸阿糖腺苷,結(jié)果顯示,苦參素聯(lián)合單磷酸阿糖腺苷與單用苦參素及單磷酸阿糖腺苷比較,對ALT復(fù)常及HBeAg陰轉(zhuǎn)、抗HBe陽轉(zhuǎn)有明顯療效(P

辛立民等[15]用拉米夫定聯(lián)合苦參素注射液治療慢性乙型肝炎也取得了較好的療效。

8　OM的藥動學(xué)和藥效學(xué)

動物實驗表明,靜脈注射OM后,血藥濃度2時間曲線呈雙指數(shù)型,符合二房室模型,血藥濃度初期下降很快,以后血藥濃度下降減慢。離體小鼠胃和小腸加OM溫孵后,藥物在胃中的變化比在腸中慢,溫孵6h,胃中尚存給藥量的72.4%,此時腸中僅存給藥量的16.3%,而M含量在腸中卻增至86.8%。腸內(nèi)OM及M的含量相加,以μmol計,為給藥量的100%～103%,胃中二者含量相加為96.8%～100.0%。說明OM可能以等分子轉(zhuǎn)化為M。小鼠體內(nèi)實驗時,以O(shè)M給小鼠灌胃,給藥后OM在胃腸道的消失與離體腸實驗結(jié)果相近,M在整體胃腸中的含量很少,但在離體腸實驗中,隨溫孵時間延長,M的含量明顯增高。因此OM口服后,在胃腸道可轉(zhuǎn)化為M,后者較易被腸道吸收[16]。

王明雷等[17]通過離體和整體實驗觀察人腸內(nèi)菌對OM的代謝,離體實驗表明OM可被人腸內(nèi)菌群代謝成M。給大鼠灌胃OM后,在血清中能同時檢測到OM和M,說明在腸道內(nèi)兩種生物堿均可被吸收入血。

黃圣凱等[18]報道了OM在兔體內(nèi)的藥動學(xué),實驗表明靜脈注射后經(jīng)30min體內(nèi)藥量達到平衡,25h后消除基本結(jié)束,為快速消除類藥物。OM吸收后分布范圍小,半衰期較短,消除快,血藥濃度相對較高,這是因為氧的結(jié)構(gòu)改變了藥物的極性,從而改變了其藥動學(xué)行為。在不同劑量給藥時[19],M及OM各自的藥動學(xué)參數(shù)均無明顯變化,表明二者藥動學(xué)性質(zhì)為非劑量依賴性。M和OM的效應(yīng)均明顯滯后于血藥濃度,即效應(yīng)并不與血藥濃度直接相關(guān),而與效應(yīng)室濃度呈良好的相關(guān)性,效應(yīng)與效應(yīng)室濃度之間的關(guān)系符合S型Emax模型。M的效應(yīng)2效應(yīng)室濃度S型曲線完全位于OM的上方,M的單位濃度效應(yīng)強度始終大于OM。同樣地在20和40mg·kg21兩種劑量時,M和OM各自的藥效學(xué)參數(shù)也無明顯變化,表明它們的藥效學(xué)性質(zhì)也為非劑量依賴

性。

9　動物急性毒性的研究

OM小鼠口服的LD50為867.0mg·kg-1,95%可信限為706.7～1064.0mg·kg-1,小鼠腹腔注射OM的LD50為558.1mg·kg-1,95%可信限為516.6～602.9mg·kg-1。從排泄途徑看,OM以原形和M形式經(jīng)腎排泄為主。提示臨床應(yīng)用該藥時,應(yīng)注意患者的腎功能,腎功能不全時應(yīng)及時調(diào)整劑量。

苦參的作用和功效

苦參的作用和功效

　　苦參，中藥名。為豆科植物苦參的干燥根，有清熱燥濕，殺蟲，利尿之功。 春、秋二季采挖，除去根頭和小支根，洗凈，干燥，或趁鮮切片，干燥。其苦，寒。有清熱燥濕，殺蟲，利尿之功。用于熱痢，便血，黃疸尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風，外治滴蟲性陰道炎。

　　作用功效

　　清熱燥濕，殺蟲，利尿。用于：熱痢，便血，黃疸尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風,外治滴蟲性陰道炎。

　　1治療帶下陰癢

　　對婦女帶下色黃，以及男性陰腫陰癢均有很好的治療作用。

　　2治療濕疹疥癬

　　苦參浴能夠清除下焦?jié)駸?，并且殺蟲止癢，對濕疹疥癬引起的皮膚瘙癢有很好的'緩解作用。

　　3治療小便不利

　　苦參浴可治療各種原因引起的小便不利，灼熱澀痛。尤其對婦女因妊娠而引起的小便不利，配合服用苦參湯劑效果更加。

　　禁忌

　　本品苦寒敗胃損腎，脾胃虛寒、腎虛無熱者禁服。不宜與藜蘆同用。

　　使用方法

　　1煎煮泡浴法

　　將苦參50克放入到水中煎煮30分鐘，待水溫降至適宜溫度時浸浴全身。

　　2苦參熏洗浴

　　將苦參液趁熱熏洗患處，并用毛巾蘸水熱敷。每日一次，每次30分鐘。

　　3苦參浴足

　　每日一次，每次30分鐘。

　　4苦參坐浴

　　治療婦科帶下瘙癢、濕熱瀉痢、黃疸尿赤和各種便血疾病，每日2次，每次30分鐘。

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苦參內(nèi)服有哪些功效作用

1、止咳平喘：止咳平喘是苦參內(nèi)服的重要功效，因為苦參中含有的藥用成分，在進入人體后能解除人類氣管的痙攣，并能促進身體的抗體產(chǎn)生，能防止氣管和肺出現(xiàn)炎癥能讓人類呼吸保持通暢，對人類經(jīng)常出現(xiàn)的咳嗽痰多或氣喘等癥有特別好的治療作用。
2、提高心臟功能：提高人類心臟功能，也是苦參內(nèi)服的重要功效和作用，人們內(nèi)服苦參能吸收豐富的苦參堿和多種活性成分，這些物質(zhì)能營養(yǎng)心肌并能維持心率穩(wěn)定，而它含有的類黃酮在被人體吸收后，還能阻止身體內(nèi)自由基和過氧化脂質(zhì)生成能減少這些有害物質(zhì)對人類心臟的傷害。
3、促進白細胞再生：苦參內(nèi)服還能促進人體內(nèi)白細胞再生，它具有特別明顯的升白作用，特別是它含有的總檢核，苦參，堿等物質(zhì)再被人體吸收后，能提高人體內(nèi)白細胞的活性，它對人類經(jīng)常出現(xiàn)的白細胞減少癥有明顯治療作用。
4、抗菌抗炎：苦參內(nèi)服能提高身體的抗菌抗炎能力，它含有的活性成分和苦參堿以及多種微量元素在為人體吸收功能加快人體內(nèi)抗力合成，并能抑制人體內(nèi)金黃色葡萄球菌和毛癬菌以及鏈球菌等多種細菌的活性，能防止人體細胞被這些細菌感染，也能提高人體的抗炎能力。

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