具免疫抑制活性新雷公藤二萜化合物問世產(chǎn)業(yè)動態(tài)

尋找新的、高選擇性的免疫抑制劑是當(dāng)今世界藥物學(xué)研究領(lǐng)域的一個熱點。日前，中國科學(xué)院上海藥物研究所成功完善了雷公藤內(nèi)酯醇的植物提取工藝，并以雷公藤內(nèi)酯醇為先導(dǎo)化合物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾獲得了新化合物L(fēng)LDT-8。藥理研究表明，這是一個全新的低毒高效、具有強(qiáng)烈的體內(nèi)和體外免疫抑制活性的新的雷公藤二萜化合物，有望開發(fā)成為我國擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的一類創(chuàng)新藥。

據(jù)介紹，現(xiàn)在我國臨床使用的常用免疫抑制劑，除激素類外大都被進(jìn)口藥物所壟斷，不僅價格昂貴，而且長期使用具有嚴(yán)重的毒副作用。LLDT-8的體外實驗結(jié)果表明，其免疫抑制活性的有效劑量明顯低于其毒性劑量，不僅有非常顯著的免疫抑制活性，還具有較高的安全治療指數(shù)，研究和開發(fā)前景非常廣闊。

目前，LLDT-8及其相關(guān)衍生物已申報國內(nèi)和PCT有關(guān)國外專利，預(yù)期5年內(nèi)將成為具有我國知識產(chǎn)權(quán)的一個新型免疫抑制藥物。已有數(shù)家國際知名制藥公司對其表示出強(qiáng)烈興趣，諾華已簽約進(jìn)行該項目的國外開發(fā)和使用權(quán)合作協(xié)議，由中方提供LLDT-8標(biāo)準(zhǔn)樣品，諾華完成體內(nèi)外藥效確認(rèn)實驗，一旦通過，將進(jìn)行LLDT-8項目的全面合作。

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