我國(guó)溶血栓藥物重組葡激酶研制成功

我國(guó)溶血栓藥物重組葡激酶研制成功

日前，由上海生命科學(xué)院植物生理生態(tài)研究所、成都金鵬生物技術(shù)有限公司等單位先后參與、共同研制的心肌梗死急救新藥——“注射用重組葡激酶”，作為國(guó)家一類(lèi)新藥已獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的新藥證書(shū)，成為全球首個(gè)注冊(cè)的“重組葡激酶”類(lèi)溶血栓藥物。

中科院上海生命科學(xué)院植物生理生態(tài)研究所的研究人員，1983年在研究噬菌體與細(xì)菌的關(guān)系時(shí)，從外國(guó)文獻(xiàn)中意外獲知葡激酶有溶血栓功能，在國(guó)家自然科學(xué)基金資助下開(kāi)始了葡激酶基因的克隆工作。1995年，中試產(chǎn)品送到了藥監(jiān)部門(mén)，并完成了所有臨床前研究。

臨床試驗(yàn)表明，在患者發(fā)病后6小時(shí)內(nèi)注射10毫克“注射用重組葡激酶”，就能在15至90分鐘內(nèi)分解血栓中的纖維蛋白，血管再通率達(dá)80％以上。其療效可與目前世界上廣泛使用的美國(guó)研制的溶栓藥物TPA相媲美，而價(jià)格則要比TPA低得多。

據(jù)悉，該課題組已獲3項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)，正積極申請(qǐng)國(guó)際專(zhuān)利。科研人員正進(jìn)一步進(jìn)行臨床適應(yīng)癥擴(kuò)大和新劑型制備等研究，使其成為低抗原、長(zhǎng)效型的預(yù)防保健藥，用于心腦血管及其他血栓病的預(yù)防性治療。

溶解血栓藥物的有哪些 哪些效果好

溶栓藥物有尿激酶，鏈激酶等。
但必須在醫(yī)生的治療下使用。

其他還有血栓心脈寧膠囊(知恩)芳香開(kāi)竅，活血散瘀。用于腦血栓、冠心病、心絞痛屬氣滯血瘀證者。口服，一次4粒，一日3次。如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，所以，也必須咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

溶栓是什么意思?

溶栓是什么意思?如何進(jìn)行靜脈溶栓?
應(yīng)用纖溶酶原激活劑一類(lèi)的溶栓藥物，直接或間接的使血栓中的纖維蛋白溶解，從而使被阻塞的血管再通，這種治療方法稱(chēng)為溶栓療法。溶栓主要適用于急性心梗及急性腦梗塞以及肺栓塞等疾病的治療。靜脈溶栓是溶栓療法中最常用的一種。溶栓方案應(yīng)根據(jù)患者的病情而定。通常使用的方法是：先用尿激酶30~50萬(wàn)u＋鹽水20ml 靜注；繼用100萬(wàn)u＋鹽水100ml 靜滴；溶栓6~12小時(shí)后，給肝素或低分子肝素抗凝治療。溶栓的副作用主要是出血，凡用此藥物后可能引起出血、特別是引起內(nèi)臟或腦出血危險(xiǎn)的病人，應(yīng)禁忌做溶栓治療。
溶栓簡(jiǎn)單易懂的解釋方法
有“冰塊”堵住了水管，造成水不能流動(dòng)。因此，要使水繼續(xù)流動(dòng)，必須用熱水把堵住水管的“冰”融化后，水就能順利流動(dòng)了！
溶栓絕對(duì)禁忌癥和相對(duì)禁忌癥是什么意思
靜脈溶栓治療是目前最重要的恢復(fù)腦血流灌注措施，全世界的治療指南在急性缺血性腦卒中患者治療中，都將溶栓治療作為第一推薦手段。

A、靜脈溶栓絕對(duì)禁忌癥

●CT顯示有顱內(nèi)出血或有明確的急性腦梗塞病灶；

●具有高度出血可能的顱內(nèi)病變（如：腦瘤、膿腫、血管畸形、動(dòng)脈瘤、腦挫傷）；

●明確的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。

B、靜脈溶栓相對(duì)禁忌癥

●年齡小于18歲或大于80歲；

●神經(jīng)功能缺損輕或迅速改善；

●3月內(nèi)有明確創(chuàng)傷史；

●10天內(nèi)施行過(guò)胸部按壓的CPR；

●3月內(nèi)有卒中病史 ；

●既往有顱內(nèi)出血，包括可疑蛛網(wǎng)膜下腔出血；

●近2周內(nèi)進(jìn)行過(guò)大手術(shù)；

●近10天進(jìn)行過(guò)小手術(shù)，包括肝腎活檢、胸穿、腰穿；

●14天內(nèi)有不可壓迫部位的動(dòng)脈穿刺 ；

●懷孕（到產(chǎn)后10天），或授乳期婦女 ；

●3周內(nèi)有胃腸道、尿道、呼吸道出血史；

●明確的出血素質(zhì)（包括腎功和肝功不全）；

●其他原因估計(jì)生命期限小于1年；

●腹膜透析或血液透析；

●PTT>40秒，血小板計(jì)數(shù)<100，000 ；

●在服用或沒(méi)有服用抗凝藥物,INR>1.7(如果沒(méi)有INR,PT>15)；

●收縮壓>180或舒張壓>110,經(jīng)管已經(jīng)采取降壓措施；

●卒中發(fā)生后有抽搐發(fā)作；

●血糖低于2.8mmol/L或高于22.2mmol/L；

●有可能增加出血危險(xiǎn)的情況(NIHSS>20,年齡>75，早期CT顯示有占位效應(yīng)的水腫。
何為早期溶栓
所謂溶栓療法就是使用藥物，使血栓溶解，達(dá)到血管再通的目的，從而使受阻的血管灌流區(qū)域的腦組織重新獲得血氧供應(yīng)。由于纖維蛋白是血栓的一個(gè)重要成分，所以，目前主要使用溶解纖維蛋白的藥物，進(jìn)行溶栓治療。此類(lèi)藥物包括鏈激酶、尿激酶及組織型纖溶酶原激活劑。 具體方法：(1)鏈激酶：能使纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘睦w維蛋白酶，而使血栓溶解。常用劑量50萬(wàn)單位加入生理鹽水或5%葡萄糖100毫升內(nèi)靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完，維持量每小時(shí)5 ～10萬(wàn)單位，直至血栓溶解或病情不再發(fā)展為止。一般用12小時(shí)至5天。但因鏈激酶有抗原性和致熱物質(zhì)，用后常出現(xiàn)明顯的副作用，所以一般不用此藥。(2)尿激酶：能激活纖維蛋白原而溶解血栓。常用量1～2萬(wàn)單位加入5%葡萄糖500毫升內(nèi)靜脈滴注。每日1～2次，連續(xù)5 ～7天。(3)組織型纖維酶原激活劑：對(duì)血塊有專(zhuān)一性，能選擇性地作用于血栓局部，不引起全身性纖溶狀態(tài)，使用較安全，無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，但由于藥源較少，現(xiàn)仍未被臨床廣泛應(yīng)用。 近年來(lái)，采用溶栓療法治療缺血性中風(fēng)，使不少患者嚴(yán)重的癱瘓肢體很快得到恢復(fù)，取得了可喜的效果。然而溶栓療法有造成梗塞部位出血的危險(xiǎn)，若掌握不好適應(yīng)癥和禁忌癥，可使病情加重，甚至危及生命。因此，該療法應(yīng)在有條件的醫(yī)院，在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 運(yùn)用溶栓療法的原則：在治療前必須作CT檢查，排除腦出血性疾病。確診為腦梗塞者，腦脊液檢查應(yīng)無(wú)色透明，紅細(xì)胞在0.3×109/L以下，血壓低于180/110毫米汞柱，血小板計(jì)數(shù)，出凝血時(shí)間，凝血酶原時(shí)間及活性度等檢查，均在正常范圍以?xún)?nèi)。同時(shí)，還應(yīng)選擇最佳的治療時(shí)機(jī)。一般來(lái)說(shuō)，應(yīng)在發(fā)病6小時(shí)以?xún)?nèi)進(jìn)行，超過(guò)12小時(shí)者療效不佳，且易引起腦出血等嚴(yán)重副作用。 為什么溶栓療法必須在缺血性中風(fēng)的早期應(yīng)用呢？這是因?yàn)槟X組織對(duì)缺血的耐受能力較差，腦缺血如持續(xù)數(shù)小時(shí)后，就不可避免的發(fā)生腦組織缺血壞死。其缺血壞死的范圍多在6～12 小時(shí)內(nèi)固定，而腦組織缺血壞死的范圍一旦固定，再給予溶栓治療，能使閉塞的血管恢復(fù)供血，但卻不能使腦組織壞死的范圍縮小，相反，還可發(fā)生出血性腦梗塞。因此，對(duì)缺血性中風(fēng)來(lái)說(shuō)，時(shí)間就是生命，發(fā)病后應(yīng)盡早送醫(yī)院搶救治療。
國(guó)內(nèi)最好的溶栓藥是什么
3小時(shí)內(nèi)最佳搶救時(shí)間.

zhidao.baidu/question/30714839?si=10

溶血栓藥物簡(jiǎn)介

早期的第一代溶血栓藥物為鏈激酶（Strepto kinase，SK）、尿激酶（Urokinase，UK）、蚓激酶（Lumbrukinase）、尿激酶原（Pro-urokinase）、葡激酶（Staphylokinase）、甲氧苯甲酰纖溶酶原鏈激酶激活劑、蛇毒抗栓酶。

第二代溶血栓藥物alteplase（中文商品名為阿替普酶，t-PA）是一種重組組織型纖溶酶原激活劑，這是世界上第一個(gè)基因重組溶栓藥，由美國(guó)Genetech公司開(kāi)發(fā)上市。由于該藥需要在真核細(xì)胞中表達(dá)，工藝要求較高，而且臨床使用劑量大，所以在生成上存在一些問(wèn)題。

目前溶栓藥已經(jīng)發(fā)展到第三代。1996年德國(guó)寶靈曼（Boehringer Mannheim GmbH）公司研制的Retepla se（商品名Retavase，瑞替普酶）是其中的代表。瑞替普酶是一種蛋白質(zhì)修飾藥物，為重組人組織型纖維蛋白溶解酶原激活劑缺失變異體，具有半衰期長(zhǎng)、溶栓作用強(qiáng)、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，受到心腦血管病專(zhuān)家的重視。

正在研究開(kāi)發(fā)的第三代溶栓藥均為t-PA變異體，如TNKase（teneplase，TNK-t-PA）、Monteplase、La noteplase（nateplase，n-PA）等。第三代溶栓藥的共同特點(diǎn)是能快速溶栓、開(kāi)通堵塞的冠狀動(dòng)脈、恢復(fù)血液循環(huán)，治愈率達(dá)到73％～83％。而且還有不一定要在醫(yī)院內(nèi)進(jìn)行靜脈注射、不需因體重而調(diào)整劑量、半衰期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)。

2 發(fā)展過(guò)程與近況

2.1 國(guó)外的有關(guān)研究

德國(guó)Boehringer Mannheim公司投入 10億美元，從20世紀(jì)80年代后期開(kāi)始第三代t-PA的研制。1996年瑞替普酶問(wèn)世。Kalyan等得到刪除t-PA的N末端結(jié)構(gòu)區(qū)域的變異體，并對(duì)其結(jié)構(gòu)功能和生化特性進(jìn)行了報(bào)道。Kohnert等對(duì)瑞替普酶的一級(jí)結(jié)構(gòu)、生化特性和動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了分析；證明該藥與CHO表達(dá)的產(chǎn)品有相似的生物學(xué)活性和纖維蛋白親和性。并報(bào)告了CHO表達(dá)的t-PA變異體kringle2和protease domai n兩個(gè)結(jié)構(gòu)域，體外實(shí)驗(yàn)證明其纖維蛋白酶形成率與t-PA有明顯不同。近年來(lái)國(guó)外的研究主要集中在對(duì)該類(lèi)藥的臨床療效研究上。

2.2 國(guó)內(nèi)的有關(guān)研究

2002年，國(guó)家藥品監(jiān)督局已批準(zhǔn)山東元隆生物技術(shù)有限公司和江蘇蘇中制藥廠的注射用瑞替普酶開(kāi)始進(jìn)行新藥的Ⅱ期臨床試驗(yàn)。蘇州中凱生物藥業(yè)有限公司已計(jì)劃投資6956.2萬(wàn)一建設(shè)年產(chǎn)8萬(wàn)套瑞替普酶注射劑的項(xiàng)目。

3 結(jié)語(yǔ)

第三代溶血栓藥物因其半衰期長(zhǎng)、副作用小等特點(diǎn)，在臨床上具有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)性，用Boehringer Mannheim/Contocor公司的瑞替普酶（Retavase）治療AMI，每位患者延長(zhǎng)生命所需要的費(fèi)用為14438美元。

因此研究開(kāi)發(fā)低成本的溶血栓藥物具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益和重大的社會(huì)意義。國(guó)內(nèi)生物技術(shù)企業(yè)應(yīng)當(dāng)將其價(jià)格降到老百姓能夠用的起的水平。同時(shí)，建議科研單位和生成企業(yè)將更多的精力放在其它第三代溶血栓藥物上，以期獲得自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的溶血栓藥物，為我國(guó)第三代溶血栓藥物研究進(jìn)展工程菌藥......
得腦梗有什么好藥沒(méi)有
腦梗塞是由于腦動(dòng)脈粥樣硬化，血管內(nèi)膜損傷使腦動(dòng)脈管腔狹窄，進(jìn)而因多種因素使局部血栓形成，使動(dòng)脈狹窄加重或完全閉塞，導(dǎo)致腦組織缺血、缺氧、壞死，引起神經(jīng)功能障礙的一種腦血管病。

腦梗塞的主要因素有：高血壓病、冠心病、糖尿病、體重超重、高脂血癥、喜食肥肉，許多病人有家族史。多見(jiàn)于45～70歲中老年人。

(一) 腦梗塞的先兆癥狀

腦梗塞的病人多在安靜休息時(shí)發(fā)病，有的病人一覺(jué)醒來(lái)，發(fā)現(xiàn)口眼歪斜，半身不遂，流口水，吃東西掉飯粒，舉不動(dòng)筷子，這就是發(fā)生了腦梗塞，常使人猝不及防。只有部分病人發(fā)病前有肢體麻木感，說(shuō)話不清，一過(guò)性眼前發(fā)黑，頭暈或眩暈，惡心，血壓波動(dòng)(可以升高或偏低)等短暫腦缺血的癥狀。這些先兆癥狀一般很輕微，持續(xù)時(shí)間短暫，常常被人忽視。

(二) 腦梗塞的臨床表現(xiàn)：

梗塞的部位和梗塞面積有所不同，最容易出現(xiàn)的表現(xiàn)如下：

(1)起病突然，常于安靜休息或睡眠時(shí)發(fā)病。起病在數(shù)小時(shí)或1～2天內(nèi)達(dá)到高峰。

(2)頭痛、眩暈、耳鳴、半身不遂，可以是單個(gè)肢體或一側(cè)肢體，可以是上肢比下肢重或下肢比上肢重，并出現(xiàn)吞咽困難，說(shuō)話不清，惡心、嘔吐等多種情況，嚴(yán)重者很快昏迷不醒。每個(gè)病人可具有以上臨床表現(xiàn)中的幾種。

(3)腦CT檢查的意義：腦CT檢查顯示腦梗塞病灶的大小和部位準(zhǔn)確率66.5%～89.2%，顯示初期腦出血的準(zhǔn)確率100%。因此，早期CT檢查有助于鑒別診斷，排除腦出血等病變。這是十分重要的，發(fā)病早期腦出血與腦血栓形成的治療有截然不同的地方。當(dāng)腦梗塞發(fā)病在24小時(shí)內(nèi)，或梗塞灶小于8毫米，或病變?cè)谀X干和小腦處，腦CT檢查往往不能提供正確診斷。必要時(shí)應(yīng)在短期內(nèi)復(fù)查，以免延誤治療。

(4)有一種稱(chēng)為“腔隙性腦梗塞”的疾病，病人可以無(wú)癥狀或癥狀輕微，因其他病而行腦CT檢查發(fā)現(xiàn)此病，有的已屬于陳舊性病灶。這種情況以老年人多見(jiàn)，病人常伴有高血壓病、動(dòng)脈硬化、高脂血癥、冠心病、糖尿病等慢性病。腔隙性腦梗塞可以反復(fù)發(fā)作，有的病人最終發(fā)展為有癥狀的腦梗塞，有的病人病情穩(wěn)定，多年不變。故對(duì)老年人“無(wú)癥狀性腦卒中”應(yīng)引起重視，在預(yù)防上持積極態(tài)度。

(三)腦梗塞的救護(hù)措施：

腦梗塞應(yīng)盡早及時(shí)地治療，雖然不及腦出血兇險(xiǎn)，但是病人大多年老體弱，諸多慢性病纏身，在治療上有許多謹(jǐn)慎用藥的情況，加之梗塞區(qū)可以在短時(shí)間內(nèi)擴(kuò)大，還會(huì)發(fā)生許多合并癥，所以腦梗塞的死亡率也是比較高的，而且殘廢率高于腦出血。

治療原則主要是改善腦循環(huán)，防治腦水腫，治療合并癥。

1?適當(dāng)?shù)鼗顒?dòng) 可以起到改善腦循環(huán)的作用，但有神志不清的應(yīng)臥床休息，加強(qiáng)護(hù)理。

2?改善腦部血循環(huán) 增加腦血流量，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)建立，以圖縮小梗塞面積。選用低分子右旋糖酐、706代血漿、維腦路通、復(fù)方丹參注射液、川芎嗪等藥，每日1～2次，靜滴液量250～500毫升，連用7～10天。有頭痛、惡心、嘔吐或意識(shí)障礙者，可用20%甘露醇脫水治療，每日2次，每次250毫升。

3?溶血栓療法 常用尿激酶、鏈激酶溶解血栓。用國(guó)產(chǎn)尿激酶2萬(wàn)～5萬(wàn)單位加入0.56摩爾/升10%葡萄糖液中靜滴，每日1次，每療程10天。也有人采用尿激酶頸動(dòng)脈給藥治療腦梗塞，一般在發(fā)病24小時(shí)之內(nèi)應(yīng)用，由于采用頸動(dòng)脈穿刺注藥，難度較大，必須在醫(yī)院應(yīng)用。溶栓治療應(yīng)早期應(yīng)用的原因，是由于血栓形成的第1天內(nèi)，富含水分，易溶解，這樣見(jiàn)效快，療程短，但要密切觀察病情，以免引起腦出血的嚴(yán)重后果。

4?高壓氧治療 經(jīng)實(shí)踐證明對(duì)治療腦梗塞效果很好，可以大大降低腦梗塞的病殘率。宜于早期應(yīng)用，每日一次，10次為1療程，每次吸氧時(shí)間90～110分鐘......
溶栓加pci什么意思
你好，對(duì)于急性心腦血管意外，溶栓失敗后進(jìn)行pci是有明顯效果的，建議你遵醫(yī)囑轉(zhuǎn)院治療。
rtPA是什么意思 5分
rebinant tissue pla *** inogen activator重組組織型纖溶酶原激活劑

它可以激活纖溶酶原，從而溶解血栓，是溶栓領(lǐng)域的常用藥，目前更多地是用駭治療導(dǎo)管相關(guān)性血栓形成
腸糸摸A溶栓是什么意思
腸系膜動(dòng)脈溶栓，A表示動(dòng)脈。

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