藥物的不同用量會起到不同的效果,所謂用量就是“劑量”,即用藥的分量。劑量太小,達不到體內(nèi)的有效濃度,起不到治療作用,這種小劑量就稱為“無效量”。當(dāng)劑量增加到出現(xiàn)最佳治療作用時,這個劑量就叫做治療量。即“常用量”,也就是通常治病時所需的分量。在常用量的基礎(chǔ)上再增加劑量,直加至即將出現(xiàn)中毒反應(yīng)為止,這個量就稱為“最大治療量”,也就是“極量”。用藥超過極量時,就會引起中毒,這就是“中毒量”。在中毒量的基礎(chǔ)上再加大劑量,就會引起死亡,此劑量即稱之“致死量”。
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藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系。由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切,故在藥理學(xué)研究中更常用濃度-效應(yīng)關(guān)系。用效應(yīng)強弱為縱座標(biāo)、藥物濃度為橫座標(biāo)作圖得直方雙曲線。如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖則呈典型的對稱s型曲線,這就是通常所講的量效曲線。藥理效應(yīng)強弱有的是連續(xù)增減的量變,稱為量反應(yīng),例如血壓的升降、平滑肌舒縮等,用具體數(shù)量或反應(yīng)的百分率表示。有些藥理效應(yīng)只能用全或無,陽性或陰性表示稱為質(zhì)反應(yīng),如死亡與生存、抽搐與不抽搐等,必需用多個動物或多個實驗標(biāo)本以陽性率表示。用累加陽性率對數(shù)劑量(或濃度)作圖也呈典型對稱s型量效曲線。
從上述兩種量效曲線可以看出下列幾個特定位點:最小有效濃度,即剛能引起效應(yīng)的閾濃度。假如橫座標(biāo)用劑量表示,將“濃度”改為 “劑量”即可,下同。半數(shù)有效量 是能引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,分別用半數(shù)有效濃度(ec50)及半數(shù)有效劑量(ed50)表示。假如效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度(tc50)、半數(shù)中毒劑量(td50)或半數(shù)致死濃度(lc50)、半數(shù)致死劑量(ld50)表示。繼續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升時,這在量反應(yīng)中稱為效能,反映藥物的內(nèi)在活性。在質(zhì)反應(yīng)中陽性反應(yīng)率達100%,再增加藥量也不過如此。假如反應(yīng)指標(biāo)是死亡則此時的劑量稱為最小致死量。藥物效應(yīng)強度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對濃度或劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。藥物的效能與效應(yīng)強度含意完全不同,二者并不平行。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進行比較氫氯噻嗪的效應(yīng)強度大于呋塞米,而后者的效能大于前者。藥物的效能值有較大實際意義,不區(qū)分效能與效應(yīng)強度只講某藥較另藥強若干倍是易被誤解的。量效曲線中段斜率(slope)較陡的提示藥效較激烈,較平坦的提示藥效較暖和。但在質(zhì)反應(yīng)曲線,斜率較陡的曲線還提示實驗個體差異較小。曲線上的每個具體數(shù)據(jù)常用標(biāo)準(zhǔn)差表示個體差異。
td50/ed50或tc50/ec50的比值稱為治療指數(shù),是藥物的安全性指標(biāo)。治療指數(shù)為4的藥物相對較治療指數(shù)為2的藥物安全。由于td與ed兩條量曲線的首尾可能重疊,即ed95可能大于td5,就是說在沒能獲得充分療效的劑量時可能已有少數(shù)病人中毒,因此不能認(rèn)為治療指數(shù)為4的藥物是安全的。還由于該指標(biāo)所指的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確,這一安全指標(biāo)并不可靠。在動物實驗常用ld50/ed50作為治療指數(shù),性質(zhì)相似。較好的藥物安全性指標(biāo)是ed95~td5之間的距離,稱為安全范圍,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關(guān),因此假如將ed與td兩條量效曲線同時畫出并加以比較則比較具體。
關(guān)于藥物劑量各國藥典都制定了常用劑量范圍,非藥典藥藥廠在說明書上也有介紹。藥典對于劇毒類藥品還規(guī)定了極量(包括單劑量、一日量及療程量),超限用藥造成不良后果醫(yī)生應(yīng)負(fù)法律責(zé)任。
藥品所用分量稱為劑量。藥物劑量不同,機體反應(yīng)程度也不一樣。如果藥物劑量過小,不能達到閾值,就不會產(chǎn)生任何效應(yīng)。當(dāng)劑量加大以至達到應(yīng)有閾值時,藥物效應(yīng)開始出現(xiàn),這一劑量稱為最小有效量(也稱為閾值量)。比最小有效量大,并對機體產(chǎn)生明顯效應(yīng),但不引毒性反應(yīng)的劑量,稱為有效量或治療量。其中對50%個體的有效量稱為中數(shù)有效量或半數(shù)有效量,用ED50表示。大大超過有效量并能引起毒性反應(yīng)的劑量稱為中毒量。其中引起毒性反應(yīng)的最小劑量稱為最小中毒劑量。比中毒量大的劑量,除引起病理現(xiàn)象外,還能引起死亡,這種劑量稱為致死量。能引起50%個體死亡的劑量稱為中數(shù)致死量或半數(shù)致死量,用LD50表示。
不知你想知道的藥品的用量是不是指藥品所用分量。
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