在臨床治療中,為了最大限度發(fā)揮藥物的療效并方便藥物使用,逐步形成了許多劑型,其中以口服和注射劑最為常用,但它們都存在著不足之處:口服劑型需經(jīng)胃腸道吸收才能發(fā)揮作用,容易被胃酸破壞,部分藥物需經(jīng)肝代謝而失去活性;注射劑常引起疼痛,且需要一定的技術(shù)與設(shè)備。于是,一種使用方便、療效確切可靠的透皮吸收制劑便應(yīng)運而生。
我國傳統(tǒng)的膏藥是世界上最早出現(xiàn)的透皮吸收制劑,但現(xiàn)代的透皮吸收制劑在制作方法、基質(zhì)和療效等方面與傳統(tǒng)的膏藥已有很大的區(qū)別。透皮吸收制劑是使藥物經(jīng)人體皮膚吸收,然后進入血循環(huán)而發(fā)揮療效,故透皮吸收制劑又稱透皮療法。皮膚是人體的第一道防線,平均厚度約3毫米,覆蓋了約2平方米的機體,是人體最大的組織。皮膚由表皮、真皮和皮下組織構(gòu)成,具有豐富的毛細血管網(wǎng),全身血循環(huán)有1/3在皮膚進行,這有利于藥物被迅速吸收。目前我國已問世的透皮吸收制劑品種有雌二醇、硝酸甘油、東莨菪堿貼劑,國外有尼古丁、尼卡地平貼劑。
一般透皮吸收制劑由表面膜、含藥基質(zhì)、控釋膜和保護膜等數(shù)層結(jié)構(gòu),按基本結(jié)構(gòu)分為貯庫型和骨架型兩種。貯庫型指藥物被控釋膜包裹成貯庫,控制藥物釋放;骨架型指藥物分散于聚合物骨架中,由骨架控制藥物釋放。按基質(zhì)的不同又分為貼劑與巴布劑,貼劑常用壓敏基質(zhì),而巴布劑則采用水溶性高分子材料作載藥基質(zhì)。
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