美國一項研究顯示,與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACEI)抑制劑及鈣拮抗劑(CCB)相比,廉價的藥物一樣能很好地治療高血壓。通常,ACEI和CCB等治療高血壓的藥物費用很高,在美國抗高血壓治療每年要花費大約155億美元。然而,近期它們的治療效果受到了廉價藥利尿劑及β受體阻滯劑的挑戰(zhàn),它們不僅治療高血壓還能預(yù)防冠心病。
近日,來自美國克利夫蘭Case Western Reserve大學(xué)和休斯頓衛(wèi)生科學(xué)中心的研究人員,對抗高血壓的治療效果進行了試驗。他們進行這項研究是為了明確與服用芐噻嗪類利尿劑氯噻酮的患者相比,服用CCB類氨氯地平,或ACEI類賴諾普利的患者是否會降低死于冠心病的危險,或發(fā)生非致命性心肌梗塞的危險。
此項研究共納入33357例高血壓患者,他們至少8年中有1次以上的復(fù)發(fā)危險。研究人員發(fā)現(xiàn),其中2956例參與者發(fā)生非致命性心肌梗塞、死于冠心病,或兼而有之。
研究人員說,無論是氨氯地平還是賴諾普利,在預(yù)防主要冠心病事件或是提高患者的生存率上,并不優(yōu)于氯噻酮。氯噻酮比氨氯地平能更好地預(yù)防心衰。然而,在減少發(fā)生心血管疾病危險方面,它不比氨氯地平更有效。與賴諾普利相比,氯噻酮在降低血壓和減少發(fā)生卒中、心衰以及心絞痛的危險方面效果更好。
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本品適用于高血壓、心絞痛,心肌梗塞后的維持治療,心律失常,甲狀腺機能亢進。
【拉丁名】Tabellae Metoprololi Tartratis
【化學(xué)名】二-(±)-1-(異丙基氨基)-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸鹽
【分子量】684.9
【組份】片劑100毫克:每片含酒石酸美托洛爾100毫克。
片劑50毫克:每片含酒石酸美托洛爾50毫克。
片劑25毫克:每片含酒石酸美托洛爾25毫克。
【藥理作用】倍他樂克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物,因此很適合于治療高血壓和心絞痛。本品對高血壓病人能顯著降低血壓,但并不引起體位性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對心絞痛病人可減少發(fā)作次數(shù)并提高運動耐量,長期服用可減少心肌梗塞的發(fā)生率,用作心肌梗塞后治療時可減少再梗塞的發(fā)生率,降低心肌梗塞后的死亡率。
本品由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常,對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),可治療甲狀腺機能亢進引起的心律失常。
在治療劑量時,本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個別病例用藥后氣道阻力可增高,但加用β2激動劑可糾正。
【吸收、分布、排泄】本品口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度為50%。吸收后迅速進入細胞外組織,并能通過血腦屏障及胎盤。蛋白結(jié)合率低,約10%。口服1.5小時血藥濃度達峰值,最大作用時間為1-2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的減少則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3-5小時,腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(3-10%)為原形物。
【適應(yīng)癥】高血壓、心絞痛,心肌梗塞后的維持治療,心律失常,甲狀腺機能亢進。
【用法與用量】治療高血壓:每天100毫克,早晨頓服或分早、晚兩次服,效果不滿意可再加量或合用其它抗高血壓藥物。
治療心絞痛:每天100毫克,分早、晚兩次服,病情嚴重者加量。
用于心律失常、甲狀腺機能亢進的治療及心肌梗塞后的維持治療時,治療劑量遵醫(yī)囑。
最大劑量不應(yīng)超過300毫克/天。
【不良反應(yīng)】少數(shù)患者服藥后可有輕微上腹部不適、倦怠或睡眠異常,長期服用后可消失。偶有報告非特異性皮膚反應(yīng)和肢端發(fā)冷。
【禁忌癥】Ⅱ°、Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯、失代償性心功能不全、心源性休克和顯著心動過緩。
【注意事項】倍他樂克和其他β阻滯劑一樣,中斷治療一般在7-10天內(nèi)逐步撤除。尤其是缺血性心臟病人驟然停藥可使病情惡化。
對于要進行全身麻醉的病人,最好停止服用,可能的話要在麻醉前48小時停服或遵麻醉師醫(yī)囑。
對于有支氣管哮喘的病人,應(yīng)該同時給β2激動劑,劑量可按倍他樂克的用量調(diào)整。
對心臟功能失代償?shù)牟∪耍谑褂醚蟮攸S和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上應(yīng)慎用倍他樂克。
與其它β阻滯劑一樣,倍他樂克不應(yīng)與異搏定同時使用,以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
在治療胰島素依賴性糖尿病患者時須小心觀察。
嚴重肝功能不全者慎用。
β阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利的影響(尤其是心動過緩),因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
一旦因過量導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩,開始時先靜脈給1-2毫克硫酸阿托品,或用阿托品后再給間羥胺或去甲腎上腺素。
【貯藏】遮光密閉保存。
【批準文號】國藥準字H32025391
【有效期】三年
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