免疫磁性制劑(免疫抑制劑簡介)

免疫磁性制劑

免疫磁性制劑是將單克隆抗體耦聯(lián)在磁性制劑的表面，使其靶向性和專一性更強，因此亦被稱之為主動靶向制劑。

制備免疫磁性制劑時，先制成含磁性的制劑，然后在制劑表面引入活性基團，如羥基、羧基、銨基等，再通過載體表面耦聯(lián)反應將抗體、酶或免疫毒素結(jié)合到磁性制劑上制成免疫磁性制劑。它利用了磁性載體和免疫學兩方面的優(yōu)點，依靠外磁場的引導將藥物引至體內(nèi)特定的靶部位，依靠抗體、抗原的特異性結(jié)合使藥物作用于靶細胞，從而增強藥效，降低副作用。

目前，科學家可以通過高碘酸鹽和氫硼化物的氧化還原反應，將抗人乳腺癌單克隆抗體、磁性葡聚糖微粒與阿霉素以1∶5∶94的比例制成免疫磁性阿霉素微粒，經(jīng)過分離、純化，制成直徑為216納米的微粒。體外實驗證明，該免疫磁性阿霉素微粒具有較高的磁響應性，調(diào)節(jié)外磁場強度，藥物在模擬毛細血管中的滯留率可達100％，具有較好的靶向性，而且它對癌細胞的致死率大于80％。

免疫磁性制劑表面連接細胞專一性抗體，在外磁場的作用下，能快速有效地從細胞混合物中分離出癌細胞。這種技術用于清除骨髓中癌細胞，在自身骨髓移植中的應用已日益受到關注。有人制備免疫磁性紅細胞載體，并在紅細胞表面連接抗體，將它們注入骨髓中，由于抗體的作用與骨髓中的癌細胞結(jié)合，然后在外加磁場的作用下，使癌細胞從正常細胞中分離并去除，正常細胞則被凈化。

免疫抑制劑簡介

目錄1拼音2英文參考3免疫抑制劑的臨床應用的特點4免疫抑制劑的種類5免疫抑制劑不良反應 1拼音 miǎn yì yì zhì jì

2英文參考 immune depressant

immunodepressant

immunodepressive

immunosuppressant

immunosuppressive

immunosuppressive agent

免疫抑制劑（immunosuppressive preparation）是一種抑制或減低免疫反應的化學藥物和生物制劑，廣泛用于治療多種自身免疫性疾病、變態(tài)反應性疾病。

3免疫抑制劑的臨床應用的特點 多數(shù)可同時抑制體液免疫和細胞免疫；可同時作用于正常免疫和病理性免疫；對初次免疫應答的抑制作用強，對再次免疫應答的作用弱；藥物毒性大，常出現(xiàn)不良反應。

4免疫抑制劑的種類 免疫抑制劑種類較多，常用的主要有五類：

（1）腎上腺皮質(zhì)激素，可抑制細胞?增殖，特別是胸腺依賴性淋巴細胞的增殖，在高濃度時可使淋巴細胞溶解；抑制單核吞噬細胞系統(tǒng)的活性；抑制補體的活性。常用藥物如強的松等。

（2）抗淋巴?細胞丙種球蛋白（ALG），進入人體后即可與淋巴細胞結(jié)合，在吞噬細胞及補體參與下，使淋巴細胞被吞噬或溶解，從而導致外周血中淋巴細胞數(shù)目減少。該制劑是用人淋巴細胞免疫動物后，從血清中提取丙種球蛋白制成的。ALG常與腎上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制劑聯(lián)合使用，用來抑制同種異體臟器移植病人的移植排斥反應，以達到延長移植器官的存活時間，保存臟器的功能。

（3）烷化劑，可與細胞中的DNA形成交聯(lián)，破壞DNA的結(jié)構(gòu)及功能，使細胞（包括淋巴細胞）停止分裂繁殖甚至死亡。如環(huán)磷酰胺（CP）和硫唑嘌呤。

（4）抗代謝藥物，可通過對參與代謝的酶的競爭，干擾DNA的合成，阻止細胞（包括淋巴細胞）的分裂繁殖。如巰基嘌呤，可緩延病變過程，但不能根除疾病。

（5）中藥免疫抑制劑。中藥中能活血化瘀、清熱解毒的藥物，多能抑制免疫應答，對改善過敏性疾病的癥狀有一定效果。

5免疫抑制劑不良反應

執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析——中藥藥劑學（十）

☆ 考點91：膜劑的含義與特點 膜劑系將藥物溶解或分散于成膜材料中，制成的薄膜狀分劑量固體劑型。

膜劑生產(chǎn)工藝簡單，易于生產(chǎn)自動化和無菌操作；沒有粉塵飛揚；可制成不同釋藥速度的制劑；藥物含量準確、穩(wěn)定性好；體積小，重量輕；便于攜帶、運輸和貯存。但膜劑不適用于劑量較大的制劑。膜的厚度一般不超過1mm.

☆ ☆☆☆考點92：膜劑常用的成膜材料與附加劑

常用的成膜材料有天然（淀粉、纖維素、明膠、白及膠等）及合成（纖維素衍生物、聚乙烯醇等）兩大類，最常用的是聚乙烯醇（PVA）。 PVA05.88和PVAl7.88的醇解度均在88%，平均聚合度分別為500～600和1700～1800，相對分子質(zhì)量分別為 22000～26400和74500～79200.

增塑劑能使制得的膜柔軟并具有一定的抗拉強度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。其他輔料有：①著色劑，常用食用色素；⑦遮光劑，常用二氧化鈦； ③矯味劑，有蔗糖、甜菊苷等；④填充劑，有碳酸鈣、淀粉等；⑤表面活性劑，常用聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂。

☆ ☆☆考點93：茶劑

1.含義與特點：茶劑系指含茶葉或不含茶葉的藥材粗粉或藥材提取物用沸水泡服或煎服的制劑?？煞譃椴鑹K、袋裝茶、煎煮茶。其中袋裝茶系將藥茶裝入 耐熱的濾紙袋中制得，用時以沸水沖泡，可避免藥茶漂浮，習稱“袋泡茶”。一般可分為全生藥型和半生藥型兩種袋裝茶。體積小，利于貯藏，便于攜帶。使用方 便。

2.茶劑的制備

（1）茶塊：將處方中的藥物粉碎成粗粉，以面粉糊作黏合劑；也可將部分藥材提取制成稠膏作黏合劑，與其余藥物粗粉混勻，制成適宜的軟材或顆粒，以模具壓茶機壓制成一定形狀，低溫干燥，即得。

（2）袋泡茶：全生藥型的制備是將處方中藥材（或含茶葉）粉碎成粗粉，經(jīng)干燥、滅菌后，分裝入茶袋中即得。半生藥型系將部分藥材粉碎成粗粉，部分藥材（或含茶葉）煎汁，濃縮成浸膏后吸收到藥材粗粉中，經(jīng)干燥、滅菌后，分裝入茶袋中即得。

☆ ☆☆☆☆考點94：其他傳統(tǒng)劑型

1.錠劑：藥物細粉加適宜黏合劑制成規(guī)定形狀的固體劑型。有長方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。不僅可以研細內(nèi)服，還可研細調(diào)敷外用。

2.糕劑：藥物細粉與米粉、蔗糖等加冷水揉成松散狀，置模具中蒸熟制成的塊狀劑型。臨床主要用于治療小兒脾胃虛弱、面黃肌瘦、慢性消化不良等癥。

3.丹劑：汞與某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結(jié)晶形狀的無機化合物，供外用的劑型。丹劑毒性較大，不可內(nèi)服，可制成散劑、釘劑、藥線、 藥條和外用膏劑。使用中要注意劑量和部位，以免引起中毒。丹劑按制法分為升丹和降丹。紅升丹、白降丹、輕粉的主要成分分別為氧化汞、氯化汞、氯化亞汞。火 候是煉丹的關鍵。

4.釘劑：藥物細粉加糯米粉混勻后加水加熱制成軟材，搓成細長而兩端尖銳（或錐形）的外用固體劑型。用于治療痔、瘺管及潰瘍性瘡瘍等。

5.線劑：將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用劑型。利用所含藥物的輕微腐蝕作用和藥線的機械扎緊作用，切斷痔核瘺管，使引流暢通，以利瘡口愈合。

6.條劑：將藥物研細過篩，混勻，用桑皮紙黏藥膏后搓捻成細條，或用桑皮紙搓捻成條，黏一薄層面糊，再粘附藥粉而成的外用劑型，又稱紙捻。

7.灸劑：將艾葉搗、碾成絨狀，或另加其他藥料捻制成卷煙狀或其他形狀，供熏灼穴位或其他患部的外用劑型。

8.熨劑：鐵沙經(jīng)煅燒后吸附藥材的提取物，用時拌醋生熱，制得的外用劑型。具有活血通絡，發(fā)散風寒的作用。

9.棒劑：將藥物制成小棒狀的外用固體劑型?？芍苯佑糜谄つw或黏膜上，起腐蝕、收斂等作用，常用于眼科。

☆ ☆☆☆考點95：緩釋制劑

1.含義：緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達到延長藥物作用的制劑。

2.特點

（1）生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物制成緩釋制劑可減少給藥次數(shù)。

（2）克服了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性。

（3）不宜制成緩釋制劑的藥物有：①生物半衰期（t1/2）很短（小于lh）或很長（大于24h）的藥物；②單服劑量很大（大于1g）的藥物；③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律或吸收差或吸收易受影響的藥物；④在腸中需在特定部位主動吸收的藥物。

3.緩釋制劑的類型：①骨架分散型緩釋制劑。常見的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型緩釋制劑。常見的有薄膜包衣緩釋制劑、緩釋 微囊劑。③緩釋乳劑。④注射用緩釋制劑。⑤緩釋膜劑。系指將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成的緩釋膜狀制劑。

4.緩釋制劑的制法

（1）減小藥物溶出速率：常見的方式有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小、將藥物包藏于溶蝕性骨架中、將藥物包藏在親水膠體物質(zhì)中。

（2）減小擴散速度：常見的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片劑、增加黏度以減小擴散速度、制成植入劑、制成藥樹脂、制成乳劑。

☆ ☆☆考點96：控釋制劑

1.含義：控釋制劑系指藥物能在預定時間內(nèi)自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。

2.特點

（1）釋藥速度接近零級速度過程，通常可恒速釋藥8～10h，減少了服藥次數(shù)。同時釋藥速度平穩(wěn)，能克服普通劑型多劑量給藥后所產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象。

（2）對胃腸道刺激性大的藥物，制成控釋制劑可減少副作用。

（3）治療指數(shù)小、消除半衰期短的藥物制成控釋制劑可避免頻繁用藥而中毒的危險。

3.類型

（1）滲透泵式控釋制劑：常以滲透泵片口服給藥，片心為水溶性藥物與水溶性聚合物或其他輔料組成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纖維素、乙基醋酸 纖維素等包衣成半透膜殼，殼頂一端用適當方法（如激光）鉆一細孔，口服后，消化液中的水通過半透膜進入片心，使藥物溶解成為飽和溶液，“泵”的作用使藥物 由小孔持續(xù)滲出，直到片心內(nèi)藥物溶解釋放完全為止。片心的吸水速度決定于膜的滲透性能和片心的滲透壓。滲透泵型片劑的釋藥速度在胃中與在腸中的釋藥速度相 等。膜的厚度、孔徑、孔率，片心的處方以及釋藥小孔的直徑，是制備滲透泵型片劑的成敗關鍵。

（2）膜控釋制劑：膜控釋制劑系指水溶性藥物及輔料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的給藥體系。常見的有：①封閉型滲透性膜；②微孔膜包衣；③多層膜控釋片；④眼用控釋制劑；⑤皮膚用控釋制劑；⑥子宮用控釋制劑。

（3）胃駐留控釋制劑：常見的有：①胃內(nèi)漂浮片。系指服用后親水膠體吸水膨脹而漂浮于胃內(nèi)容物上面，逐漸釋放藥物的一類控釋制劑，有單層片和雙層片。②胃內(nèi)漂浮一控釋組合給藥系統(tǒng)。

☆ ☆☆☆☆考點97：靶向制劑

靶向制劑系指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結(jié)于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥體系。常見的類型 有：①被動靶向制劑。載藥微粒被單核-巨噬細胞系統(tǒng)吞噬，通過機體正常生理過程運送至富含巨噬細胞的肝、脾等器官。常見的有膠體微粒靶向制劑，如脂質(zhì)體、 毫微囊等。②主動靶向制劑。系用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物濃集于靶區(qū)而發(fā)揮療效。③物理化學靶向制劑。

1.被動靶向制劑

（1）脂質(zhì)體：系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中所制成的超微型球狀載體制劑。單相脂質(zhì)體可分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體（有多層的類脂 質(zhì)雙分子層被含藥物的水膜隔開）、大多孔脂質(zhì)體（比單室脂質(zhì)體可多包蔽約10倍的藥物。多相脂質(zhì)體系指除含單室與多室脂質(zhì)體以外，還含有增溶膠團、O/W 型乳劑、W/O/W型復合乳劑等）。

脂質(zhì)體是用類脂質(zhì)（如卵磷脂、膽固醇）構(gòu)成的雙分子層為膜材包合而成的微粒。作用特點有靶向性和淋巴定向性、長效作用、與細胞膜的親和性、降低藥物的毒性及提高藥物的穩(wěn)定性。制法有薄膜分散法、注入法、超聲波分散法、冷凍干燥法。

（2）毫微囊：又稱納米囊。系利用天然高分子物質(zhì)如明膠、白蛋白及纖維素類等制成的一種固態(tài)膠體微粒，粒徑大小一般在10～1000nm，可分散在水中形成近似膠體的溶液。

（3）靶向給藥乳劑：系指用乳劑為載體，傳遞藥物定位于靶部位的微粒分散系統(tǒng)。

2.主動靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物靶向制劑兩大類。修飾的藥物載體主要有修飾的脂質(zhì)體、修飾的微乳、修飾的微球、修飾的納米球等。

（1）修飾的藥物載體：主要包括修飾的脂質(zhì)體、修飾的微球及其他。其中，修飾的脂質(zhì)體有長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體（在脂質(zhì)體表面接上某種抗體，具有對靶細胞分子水平上的識別能力，可提高脂質(zhì)體的靶向性）及糖基修飾的脂質(zhì)體。

（2）前體藥物靶向制劑：通過前體藥物產(chǎn)生靶向性，必須具備的基本條件是：①使前體藥物轉(zhuǎn)化成母體藥物的反應物或酶均僅在靶部位才存在，且有足夠的量并表現(xiàn)出活性：②前體藥物能夠與藥物作用的受體充分接近；③產(chǎn)生的活性藥物應能在靶部位滯留。

3.物理化學靶向制劑

（1）磁性制劑：采用體外磁響應導向至靶部位的制劑稱為磁性靶向制劑。主要包括磁性微球和磁性納米囊。

（2）其他：主要有栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑等。

☆ ☆考點98：包合技術

包合技術系指將藥物分子包嵌于另一分子的分子空腔內(nèi)形成包合物的技術。包合物由主、客分子組成，主分子具有較大的空腔結(jié)構(gòu)，足以將客分子容納在空腔內(nèi)形成分子膠囊。目前常用的包合材料是環(huán)糊精及其衍生物。

1.β－環(huán)糊精包合物的作用：增加藥物穩(wěn)定性；增加藥物溶解度；液體藥物粉末化；減少刺激性，降低毒副作用，掩蓋不適合氣味；調(diào)節(jié)釋藥速度。

2.包合技術常用的方法：有飽和水溶液法、研磨法、冷凍干澡法、噴霧干燥法。

3.包合物的驗證：有X射線衍射法、熱分析法、薄層色譜法。

☆ ☆☆☆考點99：微型包囊技術

利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜（或稱為囊材），將固體或液體藥物（又稱為囊心物）包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化。藥物微囊化后可提高 穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味，降低在胃腸道中的副作用，減少復方配伍禁忌，緩釋或控釋藥物，改進某些藥物物理特性（如流動性、可壓性），以及可將液體藥物制成固 體制劑。常根據(jù)需要將微囊進一步制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩釋制劑、控釋制劑等。微型包囊的方法可分為物理化學法、化學法、物理機械法3 類：

1.物理化學法

（1）單凝聚法：將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用囊材為明膠、 CAP、MC、PVA等。用強親水性非電解質(zhì)，如乙醇、丙酮等，或強親水性電解質(zhì)，如Na2S04、（NH4）2、SO4作凝聚劑。

（2）復凝聚法：利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊的方法。

2.化學法：在溶液中單體或高分子通過聚合反應或縮合反應產(chǎn)生囊膜而形成微囊。本法的特點是不加凝聚劑，常先制成W／0型乳濁液，再利用化學反應交聯(lián)固化。常用的方法有界面縮聚法、輻射化學法等。

3.物理機械法：將固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧干燥法、懸浮包衣法及鍋包衣法等。

☆☆☆考點100：固體分散技術

固體分散技術系指使難溶性藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在另外一種水溶性材料中，呈固體分散體，或分散于難溶性或腸溶性材料中呈固體分 散狀態(tài)的方法。這種方法使藥物高度分散于固體基質(zhì)中，增加了藥物的比表面積，加快了藥物的溶出速率，提高了藥物的生物利用度。

1.載體材料：應無刺激、無毒；不與藥物發(fā)生化學反應，不影響主藥的療效及穩(wěn)定性；能達到分散狀態(tài)，且價廉易得。常用的載體材料有水溶性、難 溶性和腸溶性載體材料三大類。常用的水溶性載體材料有高分子聚合物（如聚乙二醇類、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性劑、有機酸及糖類（如山梨醇、蔗糖）等。

2.固體分散物的類型：包括低共熔混合物、固態(tài)溶液（溶出速度特別快）、共沉淀物。

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