紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的代表品種,其水溶液為強堿性,0.066%的紅霉素溶液的pH值為8.0~10.5,8.5%濃度的乳糖酸鹽pH亦達6.0~7.5。故《中國藥典》規(guī)定紅霉素針劑僅能靜脈內(nèi)給藥,嚴(yán)禁肌肉注射。若藥液不慎漏入皮下或肌肉組織,輕者可引起局部劇烈的疼痛刺激,嚴(yán)重者可導(dǎo)致大片皮膚壞死、粘連,愈合后常形成疤痕。這種化學(xué)刺激反應(yīng)為其針劑難以廣泛應(yīng)用的原因之一。近年來,隨著分子生物學(xué)、細(xì)胞毒理學(xué)等研究的逐步深入,臨床醫(yī)生將紅霉素的這一副作用變弊為利,利用其化學(xué)刺激作用導(dǎo)致的組織無菌性炎癥、壞死,繼之纖維增生形成的化學(xué)粘連,用于堵閉某些病理性腔道或破口,治療某些難治性疾病收到良好的效果,現(xiàn)總結(jié)如下。
血管瘤
血管瘤是一種比較常見的皮膚病變,以毛細(xì)血管瘤和海綿狀血管瘤居多,有時兩者混合出現(xiàn)。過去常用平陽霉素或四環(huán)素局部注射,但易引起脫發(fā)、過敏或肝腎毒性、骨骼與牙齒發(fā)育障礙等嚴(yán)重不良反應(yīng),故臨床不易推廣。近年的動物實驗研究發(fā)現(xiàn),高濃度紅霉素溶液能直接破壞血管內(nèi)皮細(xì)胞、形成血栓。這是紅霉素針劑引起血栓性靜脈炎的發(fā)生機理。利用紅霉素治療血管瘤,可使其囊壁破壞,瘤體內(nèi)血栓形成繼之纖維化,瘤體血管閉塞而痊愈。
惡性胸腔積液
惡性胸腔積液為許多腫瘤的常見并發(fā)癥?;颊叱R蚍e液增長過速,壓迫心、肺等重要器官,生活質(zhì)量和預(yù)后受到嚴(yán)重影響。全身化療僅對小細(xì)胞肺癌的患者有效,單純抽液僅能暫時緩解癥狀,且需反復(fù)多次,易增加痛苦和感染機會。近年較為常用抽液后注入藥物造成化學(xué)性炎癥,使局部粘連,閉合胸膜腔。但注入四環(huán)素、滑石粉可誘發(fā)肺炎或急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)。國外學(xué)者通過動物實驗發(fā)現(xiàn),注入紅霉素使胸膜表面出現(xiàn)化學(xué)性炎癥和成纖維細(xì)胞增生,阻閉胸膜腔以消除積液,效果與四環(huán)素相當(dāng)而安全性更高。
老年自發(fā)性氣胸
老年人因肺組織彈性差、肺功能減退,患自發(fā)性氣胸后不適于手術(shù)修補,多數(shù)人隨年齡的增大,做胸腔閉式引流后肺復(fù)張效果亦不滿意,使臨床治療困難。近年利用紅霉素的化學(xué)粘連作用使胸膜間皮細(xì)胞產(chǎn)生無菌性炎癥反應(yīng),可有效地粘合臟壁兩層胸膜,阻閉氣胸的肺內(nèi)破口。
睪丸鞘膜積液
睪丸鞘膜積液為小兒泌尿外科的常見病種,手術(shù)治療效果良好但不易為獨生子女家庭接受。近年利用高濃度紅霉素的化學(xué)刺激作用,破壞睪丸鞘膜內(nèi)皮細(xì)胞的分泌功能,使局部形成纖維粘連,可治愈非交通性睪丸鞘膜積液。
腎囊腫
近年采用B超引導(dǎo)下注射硬化劑治療腎囊腫,常用無水酒精或魚肝油酸鈉做硬化藥物。鑒于紅霉素價廉易得,注射后引起的化學(xué)性炎癥可很好地破壞囊壁的分泌細(xì)胞,消除囊液,閉合囊腔,其本身的抗菌作用尚可預(yù)防穿刺時潛存的細(xì)菌污染,因而可用做硬化劑來代替無水酒精等。
大皰性肺氣腫
大皰性肺氣腫為某些肺泡極度擴大而形成大小不一的空腔,是自發(fā)性氣胸的常見原因。臨床分肺尖部肺表面型、寬基底肺表面型、寬基底深位型等三種類型。一般治療多采用開胸手術(shù)。有學(xué)者認(rèn)為對于Ⅱ型患者,可以利用紅霉素人為地破壞肺大皰,經(jīng)導(dǎo)管引出氣體,紅霉素刺激導(dǎo)致的水腫、滲出、粘連可封閉大皰內(nèi)破口,手控負(fù)壓吸引可避免復(fù)張性肺水腫的出現(xiàn)。
用紅霉素要注意哪些問題
紅霉素是臨床常用藥,但在應(yīng)用中常常出現(xiàn)這樣那樣的問題,以下就部分常見的問題進行討論:
靜脈滴注紅霉素別用錯溶媒
乳糖酸紅霉素是弱酸弱堿鹽,在氯化鈉溶液(鹽水)中,則被復(fù)分解,容易將紅霉素析出,產(chǎn)生沉淀影響靜脈注射。因此,注射用乳糖酸紅霉素在使用時不能直接用0.9%氯化鈉注射液、葡萄糖氯化鈉注射液、林格液等做溶媒溶解,也不能直接用5%葡萄糖、10%葡萄糖注射液稀釋,因這兩種液體的酸性較大,pH值在3.2~5.5之間,容易使紅霉素破壞、降效。而在弱堿性環(huán)境中,會使紅霉素增效并穩(wěn)定。
所以,乳糖酸紅霉素使用時先要用注射用水10毫升注入外觀類似青霉素樣的玻璃瓶中充分振搖,使之全部溶解,然后再轉(zhuǎn)移到5%葡萄糖注射液500~1000毫升,稀釋的濃度為1克/1000毫升,此時在5%或10%葡萄糖注射液中可適當(dāng)添加維生素C注射液1g,或5%碳酸氫鈉注射液0.5毫升,使原來溶液的酸堿度升至pH6左右。靜脈滴注乳糖酸紅霉素有血管刺激作用,易引起靜脈炎,滴注速度應(yīng)緩慢并應(yīng)在8小時內(nèi)注完,滴注液中不宜加入氯化鉀、氨茶堿、頭孢菌素、四環(huán)素、青霉素G、氨芐西林、巴比妥類、肝素、間羥胺等。
紅霉素不能與多種藥物搭配
與紅霉素同時或相繼使用另一種藥物時,要注意可能產(chǎn)生不良影響。紅霉素可抑制卡馬西平、丙戊酸鈉等抗癲癇藥物的代謝,使抗癲癇藥濃度增高,而可能產(chǎn)生毒性作用。紅霉素可抑制阿司咪唑、特非那定等抗組胺藥的代謝,使這些抗組胺藥的心臟毒性增強。
紅霉素可置換華法林在血漿中結(jié)合,導(dǎo)致凝血酶原時間延長,增加出血的危險。
紅霉素可減少氨茶堿在肝中清除率,使血清中濃度升高,甚至出現(xiàn)氨茶堿的毒性反應(yīng),要注意適當(dāng)減量。
紅霉素抑制洛伐他汀的代謝,增加洛伐他汀的血濃度,可引起橫紋肌溶解的毒性及肝毒性。
紅霉素可損害雙耳聽力,尤其是對大劑量使用者、老年人、肝腎功能不良者。此藥若再與有耳毒性藥物合用如速尿、依他尼酸、慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、鏈霉素、萬古霉素等,耳毒性更明顯。
紅霉素主要在肝內(nèi)濃縮,增加肝臟負(fù)擔(dān),肝功能不良者盡量不用,不與有肝毒性藥物合用。如頭孢類抗生素、四環(huán)等類,氧氟沙星、環(huán)丙沙星、抗結(jié)核病藥、布洛芬、百服寧、去痛片、雙氯芬酸、安乃近、速效感冒膠囊、酮康唑、依曲康唑、調(diào)節(jié)血脂藥、降血糖藥、甲亢治療藥等;紅霉素也不宜與氯霉素、克林霉素、青霉素等合用,以免減弱抗菌作用。
使用紅霉素要注意適應(yīng)癥
紅霉素不管是口服還是靜脈滴注,對胃都有刺激,這不單來自于直接的作用,像一般口服藥出現(xiàn)的惡心、嘔吐、食欲差、疼痛、腹脹、腹瀉等,同時還伴有胃動力作用。如前所述,對有聽力減退、肝功不良、心律不齊、懷孕期和哺乳期婦女要慎用紅霉素。但紅霉素使用范圍還是很廣泛的,應(yīng)正確對待它的不良反應(yīng)和藥物相互作用。它對因青霉素G過敏患者,感染了急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎、猩紅熱、蜂窩織炎、白喉、百日咳、氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)、軍團菌、支原體、衣原體引起的肺炎、淋病、泌尿系感染、沙眼、結(jié)膜炎、口腔炎等都有效。但是,用紅霉素需要醫(yī)生的診斷和處方,不應(yīng)擅自使用。
信息來源:健康報
紅霉素的不良反應(yīng)
嚴(yán)重不良反應(yīng)很少見。口服大劑量或靜注可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉。另外為過敏反應(yīng)。酯化物可引起肝毒性及肝功能異常,最嚴(yán)重的是無味紅霉素,可引起肝損害如轉(zhuǎn)氨酶升高、白細(xì)胞升高、發(fā)熱、黃疸等,一般于停藥數(shù)日后自行消除。靜注可引起血栓性靜脈炎。
紅霉素的成人治療量為每日1~2g兒童每日30~50mg,分三四次口服。
你每天只服2,3片,在治療量內(nèi),不算超劑量服藥。沒什么癥狀就不要吃了,盡量避免服用抗生素..抗生素服用多了會產(chǎn)生耐藥性
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