據(jù)中國醫(yī)藥報浙江訊 記者徐述湘報道4月25日,在浙江杭州舉行的“二甲雙胍(格華止)臨床應(yīng)用50年媒體研討會”上,我國糖尿病領(lǐng)域?qū)<覐?qiáng)調(diào),隨著近年來國內(nèi)外糖尿病預(yù)防和治療觀念的不斷發(fā)展,以及對二甲雙胍在臨床應(yīng)用上的進(jìn)一步認(rèn)識,二甲雙胍已經(jīng)成為用于2型糖尿病治療的經(jīng)典藥物;有效控制糖尿病,應(yīng)加強(qiáng)對經(jīng)典藥物的正確認(rèn)識和使用。
二甲雙胍是最早的口服降糖藥之一,于1957年在法國首次作為降血糖藥用于臨床研究,至今已50多年。第一個二甲雙胍藥(格華止)于1959年獲準(zhǔn)上市。上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬瑞金醫(yī)院陳名道教授介紹說,雙胍類降糖藥物的早期研發(fā)產(chǎn)品主要有二甲雙胍和苯乙雙胍兩種,苯乙雙胍因引起乳酸性酸中毒等副作用而于上世紀(jì)70年代在多數(shù)國家退出市場。1995年,美國批準(zhǔn)了二甲雙胍上市;1998年,英國糖尿病前瞻性研究(UKPDS)結(jié)果發(fā)布,充分肯定了二甲雙胍對心血管保護(hù)的長期益處;2002年,歐盟批準(zhǔn)二甲雙胍用于10~16歲兒童2型糖尿病的治療。近幾年,二甲雙胍在2型糖尿病早期治療中的作用越來越得到醫(yī)學(xué)界的充分肯定。
2型糖尿病是一種進(jìn)展性疾病,其進(jìn)展過程中導(dǎo)致的并發(fā)癥,是對患者的最大威脅:對微血管的損傷會導(dǎo)致失明和腎衰竭;出現(xiàn)大血管病變會導(dǎo)致心臟病、高血壓、卒中和截肢,近75%的2型糖尿病患者死于心血管疾病。研究表明,糖尿0年,有30%~40%的患者至少會發(fā)生一種并發(fā)癥。早期控制,預(yù)防并發(fā)癥,是糖尿病治療的關(guān)鍵。
臨床上對于糖尿病治療的認(rèn)識經(jīng)歷了很多曲折。以往對早期糖尿病患者的治療,通常以糾正不良的生活方式為主,如血糖不能達(dá)標(biāo),則進(jìn)行藥物干預(yù)。然而,長期研究顯示,僅靠生活方式干預(yù),多數(shù)患者的血糖得不到控制(血糖達(dá)標(biāo)率不到10%),相反還出現(xiàn)了血管和胰島細(xì)胞的損傷。
當(dāng)前,在早期控制血糖的臨床治療上分化出兩種傾向:一是初診后就用胰島素來降低血糖至達(dá)標(biāo)水平,之后再進(jìn)行用藥方案調(diào)整;另一種是“不管什么藥物,只要能降糖達(dá)標(biāo)就可以”。陳名道教授表示,這兩種傾向都有一定的道理,但不能絕對化,臨床應(yīng)依據(jù)患者的具體病情來選擇,具體用藥“都是有條件的”。2006年,由美國糖尿病學(xué)會(ADA)和歐洲糖尿病研究學(xué)會(EASD)聯(lián)合發(fā)布的2型糖尿病治療最新指南中,把二甲雙胍推薦為與生活方式干預(yù)共同開始的一線治療藥物,然后再根據(jù)療效適時地加用其他糖尿病治療藥物?!斑@一進(jìn)展,使糖尿病早期治療方案更為積極?!?/p>
糖尿病專家、《中華內(nèi)分泌代謝雜志》副總編輯傅祖植教授表示,經(jīng)過半個世紀(jì)的應(yīng)用,二甲雙胍已經(jīng)成為2型糖尿病治療的經(jīng)典藥物。去年美國內(nèi)科年鑒發(fā)表的一項針對216個研究和兩個系統(tǒng)回顧的薈萃分析顯示,相對于其他口服降糖藥物(磺脲類、噻唑烷二酮類、格列奈類等),二甲雙胍能更有效地改善大血管病變發(fā)生的危險性,還可以控制體重,改善胰島素敏感性。
“糖尿病患者都可以從二甲雙胍應(yīng)用中獲益,除非有腎損傷的證據(jù)或風(fēng)險”。傅祖植教授解釋說,二甲雙胍本身不會對腎功能有影響,但腎功能受損者容易出現(xiàn)二甲雙胍的蓄積而導(dǎo)致副作用發(fā)生。2007年新版的我國糖尿病臨床指南中,二甲雙胍是肥胖患者唯一首選的口服降糖藥;同時,它也是非肥胖患者的首選用藥之一,并成為2型糖尿病聯(lián)合治療的基礎(chǔ)用藥。在美國糖尿病學(xué)會(ADA)高血糖的最新治療路徑共識上,二甲雙胍的應(yīng)用是從治療初始貫穿全程。
二甲雙胍有普通片、腸溶片、緩釋片這幾種劑型,普通片劑因成分在胃部釋放,易引起胃部不適,建議餐后服用;腸溶片、腸溶膠囊在腸道吸收所以可以在餐前半小時服用、吸收好;緩釋片也是在胃部釋放,可在進(jìn)食或餐后服用。
二甲雙胍
二甲雙胍普通片和緩釋片因?qū)儆谕N藥物,通過增加周圍組織對胰島素的敏感性;增加腦、細(xì)胞、腸道等組織對葡萄糖的利用、抑制肝糖原異生,降低肝糖輸出;抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖來減低血糖,所以從機(jī)制來講兩者沒有區(qū)別。
二甲雙胍
二甲雙胍是糖尿病治療中的經(jīng)典藥物,其藥物作用明確,安全性高,副作用較小,被國內(nèi)外指南推薦為2型糖尿病治療的一線藥物。二甲雙胍常見的劑型有普通型和緩釋型,其他還有如腸溶型。
其中普通型和腸溶型兩者在治療作用方面既有相似的地方,也存在一定的差異,具體為:①兩者相同劑量發(fā)揮的降糖藥物大致相同,換句話說每天需要的藥物總劑量相同;②緩釋片藥物半衰期更長,常常每天一次服藥即可穩(wěn)定控制血糖,而普通型則需2~3次;③兩者副作用相似,但緩釋型由于服藥次數(shù)減少,因而副作用發(fā)生風(fēng)險更小。
二甲雙胍
普通片和緩釋片的不良反應(yīng)均為胃腸道反應(yīng),惡心、厭食、金屬味、腹瀉等等,但由于普通片快速崩解釋放,起效快,胃腸道反應(yīng)更大;緩釋片相對平穩(wěn),胃腸道反應(yīng)稍輕些,但大多數(shù)患者都可通過逐步增加劑量的方式最終適應(yīng)胃腸道反應(yīng),肥胖患者也可從中受益,減輕體重。
二甲雙胍
普通片價格低廉,也是之所以成為2型糖尿病治療的一線用藥原因之一,緩釋片因其緩釋技術(shù),故成本相對較高,在服用頻率、不良反應(yīng)上有著明顯的優(yōu)勢,所以價格相比較普通片會貴一些。
二甲雙胍與阿卡波糖,都是目前最常用的降糖藥,糖友們可能都不陌生,都吃過或者正在吃。很多朋友有疑問,這兩種降糖藥區(qū)別大嗎?它們是如何降血糖的?哪種降糖更快呢?今天就來說一說。
二甲雙胍與阿卡波糖的降糖機(jī)制不同
二甲雙胍,主要通過抑制葡萄糖的來源,增加葡萄糖的去路,來實(shí)現(xiàn)降血糖。
抑制葡萄糖的來源包括,抑制肝糖原轉(zhuǎn)化為葡萄糖,減少腸道對葡萄糖的吸收。
增加葡萄糖的去路,也就是增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用,即促進(jìn)肌肉細(xì)胞和脂肪細(xì)胞對葡萄糖的攝取和利用,讓多余的葡萄糖轉(zhuǎn)化為肌糖原和脂肪儲存起來,同時增加細(xì)胞的無氧酵解,促進(jìn)葡萄糖的利用,從而降低血糖。
二甲雙胍不增加胰島素的分泌,不會使正常人和2型糖尿病患者產(chǎn)生低血糖癥。能夠降低糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。二甲雙胍還能降低血漿游離脂肪酸和甘油三酯水平,降低體重,抑制血小板聚集,恢復(fù)血小板功能,可直接改善血管內(nèi)皮功能,增加血流量,降低多方面的危險因素,從而保護(hù)心血管。
阿卡波糖,主要是通過競爭性抑制小腸上皮的α-葡萄糖苷酶,可減少來自碳水化合物,如淀粉、麥芽糖、蔗糖等水解產(chǎn)生的葡萄糖,減少并延緩葡萄糖的吸收,從而降低餐后血糖。長期應(yīng)用后,可降低空腹血糖和減輕尿糖,也可以降低甘油三酯和減輕體重。
二甲雙胍與阿卡波糖適應(yīng)癥相似
二甲雙胍,主要用于單純飲食控制及體育鍛煉無效的輕、中度2型糖尿病患者,尤其是肥胖型的2型糖尿病患者。“格列XX”、阿卡波糖、胰島素治療效果不理想的2型糖尿病患者,加服二甲雙胍可取得滿意療效。二甲雙胍與“格列XX”聯(lián)合治療初發(fā)的2型糖尿病效果優(yōu)于單獨(dú)用藥,二者聯(lián)合也可以治療“格列XX”失效的繼發(fā)糖尿病患者。與胰島素合用治療1型糖尿病或者2型糖尿病,可減少胰島素用量。
阿卡波糖,臨床上可單用或與其他降糖藥合用,尤其適合肥胖型,以餐后血糖升高為主的早期2型糖尿病患者,并可延緩糖耐量減低向糖尿病發(fā)展進(jìn)程。通常和胰島素、“格列XX”、二甲雙胍等降糖藥合用治療單用效果不佳的患者,增強(qiáng)降糖效果,減少藥物用量,降低不良反應(yīng)。
二甲雙胍與阿卡波糖,哪種降血糖的速度更快呢
二甲雙胍口服后主要在小腸吸收,如鹽酸二甲雙胍片(格華止),國內(nèi)口服本品的藥代動力學(xué)試驗表明,血藥濃度峰時間為2小時,即在2小時左右,降糖藥效達(dá)到最大。如鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊,國內(nèi)口服本品的藥代動力學(xué)試驗表明,血藥濃度峰時間為2.7±0.5小時,即在2.7小時左右,降糖藥效達(dá)到最大。都主要經(jīng)腎排泄,服藥24小時后,經(jīng)腎排泄90%。
阿卡波糖,幾乎不被人體吸收,主要在腸道發(fā)揮作用,服藥期間應(yīng)增加飲食中碳水化合物的比例,并限制單糖,如葡萄糖、果糖(水果中含量多)的攝入量,以提高藥物的療效。
阿卡波糖是直接作用于腸道,只減少和延緩葡萄糖的吸收,而二甲雙胍是多方面降血糖,相對來說二甲雙胍降糖的速度會更快些。
前段時間,科里微胖界的女神么一眨眼瘦了,躍躍欲試的我就問了問減肥方法,她們悄悄告訴我她們服用了減肥神藥“二甲雙胍”,我真的很好奇,我便學(xué)習(xí)了一下二甲雙胍這個藥,不學(xué)不知道,一學(xué)嚇一跳,二甲雙胍盡然有這么多作用:
1. 減肥作用
二甲雙胍是一種能減肥的降糖藥。其能增加胰島素的敏感性,減少脂肪的合成。而對于很多2型糖友而言,體重的降低本身就是一件有利于血糖穩(wěn)定控制的事。
2.抗衰老作用
二甲雙胍能增加向細(xì)胞中釋放的氧分子數(shù)量,從道理上來說,這似乎能增加機(jī)體的強(qiáng)健程度并延長壽命。
3.防霧霾
二甲雙胍可以預(yù)防霧霾引起的炎癥,還能夠抑制動脈血栓的形成,從而降低心血管疾病的發(fā)病風(fēng)險。
4.協(xié)助戒煙
二甲雙胍可以用于協(xié)助戒煙。
5.抗炎
6.可促進(jìn)毛發(fā)增長,治療脫發(fā)
7.改善多囊卵巢綜合征
二甲雙胍可通過減輕胰島素抵抗,恢復(fù)其排卵功能,改善高雄激素血癥。
8.心血管保護(hù)作用
9.改善腸道菌群
10.有望治療部分自閉癥
11.治療認(rèn)知障礙
12.抑制腫瘤生長
13.可減少糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)
14.可護(hù)胃,降低胃癌風(fēng)險
二甲雙胍這么神,那么它有沒有缺點(diǎn)呢?服用二甲雙胍常見的不良反應(yīng)有:胃腸道反應(yīng),以及腎功不好的患者盡量避免使用二甲雙胍,長期服用會導(dǎo)致維生素B12的缺乏,我們應(yīng)該定時監(jiān)測B12,極個別患者也會有皮膚過敏。
二甲雙胍雖然是神藥,但是服藥一定要在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用!
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