長(zhǎng)效CCB中,硝苯地平控釋片的最大特點(diǎn)是具出色的降壓能力和24小時(shí)穩(wěn)定的血藥濃度
硝苯地平是一類(lèi)臨床常用的二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑(CCB),它能夠有效擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和周?chē)鷦?dòng)脈,有效抑制血管痙攣,是高血壓及穩(wěn)定性心絞痛的重要治療藥物。1992年拜耳公司將獨(dú)特的激光打孔滲透泵控制釋放系統(tǒng)應(yīng)用于硝苯地平,使藥片在體內(nèi)達(dá)到零級(jí)釋放,即藥物在一定時(shí)間內(nèi)以一定量釋放,單位時(shí)間釋放量恒定。這消除了血漿藥物高峰濃度,使血藥濃度得以維持在穩(wěn)定狀態(tài),不僅避免了短效制劑的一過(guò)性藥物濃度上升現(xiàn)象,而且避免了藥物激活交感神經(jīng)的作用,成為巧奪天工的長(zhǎng)效降壓藥物。
2000年公布結(jié)果的INSIGHT試驗(yàn)是一項(xiàng)在歐洲進(jìn)行的雙盲、隨機(jī)、多中心臨床試驗(yàn),該研究對(duì)6321例高危高血壓患者進(jìn)行為期4年的隨訪(fǎng),比較硝苯地平控釋片與利尿劑的療效。結(jié)果顯示,硝苯地平控釋片(每日1次)與常規(guī)抗高血壓一線(xiàn)治療一樣可獲得平穩(wěn)持續(xù)的血壓控制,且避免了短效CCB所導(dǎo)致的交感神經(jīng)激活風(fēng)險(xiǎn)。而且,硝苯地平控釋片的這種治療益處,在合并糖尿病和合并腎臟損傷的高血壓患者中也同樣存在。
多項(xiàng)大型循證研究結(jié)果證實(shí)硝苯地平控釋片具卓越的心腦血管益處
硝苯地平控釋片自上市以來(lái),其療效在臨床實(shí)踐中得到廣泛驗(yàn)證,同時(shí)也有多項(xiàng)大型循證研究結(jié)果證實(shí)硝苯地平控釋片具卓越的心腦血管益處。
硝苯地平控釋片能顯著降低高危高血壓患者心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn)
INSIGHT試驗(yàn)中,為評(píng)價(jià)治療藥物是否有效,研究者使用了英國(guó)高血壓學(xué)會(huì)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估程序中的Framingham風(fēng)險(xiǎn)方程式預(yù)估入選患者心腦血管事件發(fā)生情況,預(yù)估結(jié)果為每1000患者-年將發(fā)生34.5例一級(jí)終點(diǎn)事件。但在研究結(jié)束時(shí),實(shí)際觀(guān)測(cè)到的硝苯地平控釋片組患者一級(jí)終點(diǎn)事件總發(fā)生率僅為17例/1000患者-年,也就是說(shuō),硝苯地平控釋片治療使高危高血壓患者的心腦血管風(fēng)險(xiǎn)降低了50%。從INSIGHT試驗(yàn)隨訪(fǎng)1年的數(shù)據(jù)分析,患者整體的心血管風(fēng)險(xiǎn)情況與北歐國(guó)家人群心血管事件發(fā)生率相似。試驗(yàn)中的這些統(tǒng)計(jì)結(jié)果與以前噻嗪類(lèi)利尿劑及CCB類(lèi)藥物的安慰劑對(duì)照研究結(jié)果相一致,表明硝苯地平控釋片能顯著降低患者心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
MONICA研究組的心血管專(zhuān)家對(duì)INSIGHT試驗(yàn)中預(yù)測(cè)的風(fēng)險(xiǎn)有不同意見(jiàn)。他們認(rèn)為Framingham風(fēng)險(xiǎn)方程式更適用于地中海地區(qū)人群,因此INSIGHT研究人員使用MONICA研究組從不同歐洲中心獲取的冠脈事件發(fā)生率數(shù)據(jù)重新評(píng)估了預(yù)測(cè)的事件發(fā)生率,并根據(jù)INSIGHT試驗(yàn)中地中海地區(qū)男性和女性的人數(shù)重新調(diào)整了預(yù)測(cè)風(fēng)險(xiǎn)比值。校正后的預(yù)測(cè)結(jié)果表明,即使按照最保守的數(shù)字,硝苯地平控釋片治療依舊能使心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn)降低35%。
硝苯地平控釋片對(duì)穩(wěn)定性冠心病患者有心腦血管益處
冠心病是一類(lèi)由冠狀動(dòng)脈器質(zhì)性狹窄或阻塞引起的心肌缺血、缺氧(心絞痛)甚至壞死(心肌梗死)的心臟病,是我國(guó)人群因血管性疾病致死的第三大疾病。ACTION研究是長(zhǎng)效CCB在冠心病治療領(lǐng)域具里程碑意義的研究。在2004年ACTION試驗(yàn)結(jié)果公布之前,硝苯地平控釋片的安全性和減少心血管事件這一問(wèn)題尚不明確。ACTION研究結(jié)果表明,與對(duì)照組比較,硝苯地平控釋片安全性良好,一級(jí)終點(diǎn)(全因死亡和心梗)并不增加,且致殘性卒中發(fā)生危險(xiǎn)下降22%(P=0.10)。雖然有效性的一級(jí)終點(diǎn)與對(duì)照組無(wú)顯著差異,但二級(jí)終點(diǎn)中頑固性心絞痛、心衰、致殘性卒中、冠脈造影及冠脈旁路移植(CABG)均減少,其中冠脈造影減少18%(P
ACTION研究表明,硝苯地平控釋片治療穩(wěn)定性心絞痛不僅可緩解癥狀,還能為患者帶來(lái)進(jìn)一步臨床益處,提升了長(zhǎng)效CCB在冠心病治療中的地位。著名心血管病專(zhuān)家高潤(rùn)霖教授在對(duì)我國(guó)最新《慢性穩(wěn)定性心絞痛診療指南》的述評(píng)中指出:鑒于ACTION研究表明硝苯地平控釋片可減少血管重建,亞組分析又顯示,可使合并高血壓的冠心病患者一級(jí)終點(diǎn)事件相對(duì)危險(xiǎn)下降,因此對(duì)于減輕癥狀、改善缺血的藥物治療,指南建議可將長(zhǎng)效CCB作為初始治療藥物,而不一定在其他藥物無(wú)效后使用或加用,此點(diǎn)與國(guó)外指南有所不同。我國(guó)指南的這一推薦,是對(duì)ACTION試驗(yàn)總體結(jié)果的充分肯定,極大地提升了長(zhǎng)效CCB在慢性冠心病患者治療中的地位。
硝苯地平控釋片對(duì)心?;颊哂幸?/p>
心梗和心衰通常被視為心血管疾病發(fā)展過(guò)程的終末階段,對(duì)于這類(lèi)疾病患者,硝苯地平控釋片是否仍能帶來(lái)治療益處呢?2007年《高血壓雜志》刊登的一篇文獻(xiàn)為我們解答了這個(gè)問(wèn)題。
日本多中心心血管疾病研究-B(JMIC-B)觀(guān)察了硝苯地平控釋片或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)對(duì)伴高血壓的冠心病患者心血管事件發(fā)生率的影響。研究中共納入1650例患者,其中696例曾發(fā)生心梗(硝苯地平控釋片組315例,ACEI組381例)。對(duì)有心梗史患者的分析結(jié)果顯示,硝苯地平控釋片組患者因心絞痛住院率顯著低于ACEI組(P=0.013)。本研究中,需住院治療的心絞痛以冠脈造影所見(jiàn)為基礎(chǔ),其發(fā)生率與冠脈內(nèi)壁出現(xiàn)新?lián)p傷或舊損傷進(jìn)展正相關(guān),而這兩項(xiàng)指標(biāo)在硝苯地平控釋片組均顯著低于ACEI組(分別為P=0.042和P=0.028)。使用冠脈定量分析比較硝苯地平組和ACEI組的冠脈腔直徑變化發(fā)現(xiàn),最小的冠脈腔在硝苯地平控釋片組無(wú)顯著改變,而在ACEI組顯著減小(t檢驗(yàn),P=0.002),組間差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性(P=0.047)。JMIC-B心梗亞組分析結(jié)果表明,硝苯地平控釋片可以通過(guò)抑制冠脈粥樣硬化進(jìn)展,從而更有效地預(yù)防有心梗史的患者因心絞痛住院治療。
目前,人們對(duì)高血壓及其他心血管危險(xiǎn)因素的有效治療已達(dá)成一定共識(shí),抗高血壓藥物治療方案要與患者個(gè)體危險(xiǎn)程度相匹配。新近臨床指南強(qiáng)調(diào):降壓處方不僅需要提供降壓療效,而且要能進(jìn)一步降低心腦血管風(fēng)險(xiǎn)。選擇正確的降壓藥物或降壓藥物組合能有效降低多個(gè)危險(xiǎn)因素。INSIGHT等臨床研究證實(shí)硝苯地平控釋片降壓能力卓越,能夠有效降壓并降低心血管風(fēng)險(xiǎn),這些治療益處適用于廣大臨床患者。硝苯地平控釋片是對(duì)抗心血管疾病的一種有力武器,ACTION以及JMIC-B試驗(yàn)結(jié)果提供了進(jìn)一步的循證證據(jù),證實(shí)它能為高危冠心病患者同時(shí)帶來(lái)降壓和降低心腦血管風(fēng)險(xiǎn)的雙重益處。
“王藥師你好,最近和一位老友聊起降壓藥,他推薦我吃氨氯地平,說(shuō)這個(gè)藥的效果很好,但是我一直在吃硝苯地平,這兩種藥物有什么區(qū)別嗎?是不是硝苯地平更好呢?我很糾結(jié),要不要換藥。”這是一位粉絲發(fā)來(lái)的私信。
硝苯地平和氨氯地平都是臨床上比較常用的降壓藥,都屬于二氫嘧啶類(lèi)的鈣離子拮抗劑,也就是我們常說(shuō)的地平類(lèi)藥物,它們都能通過(guò)舒張血管平滑肌來(lái)減輕外周血管的阻力,達(dá)到降低血壓的目的,也都可以改善心肌缺血癥狀,減少心絞痛發(fā)作的頻率。但是,這兩種藥物還是有諸多區(qū)別的。
硝苯地平有三代,分別是硝苯地平普通片、硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片,普通片是短效降壓藥,持續(xù)降壓藥6~8小時(shí),每天需要服用3次,且不良反應(yīng)發(fā)生率高,已經(jīng)不作為高血壓的常規(guī)用藥;緩釋片屬于中效降壓藥,藥效持續(xù)時(shí)間約為12小時(shí),每天需要服用1~2次。 硝苯地平緩釋片和氨氯地平都屬于長(zhǎng)效降壓藥,可以持續(xù)降壓24小時(shí)以上,一天只需要服用一次,因此這兩種藥物有可比性,所以我們主要來(lái)說(shuō)它們的區(qū)別。
一、起效時(shí)間
硝苯地平控釋片通常在用藥3天后可以平穩(wěn)降壓,氨氯地平的半衰期長(zhǎng)達(dá)35~50小時(shí),連續(xù)給藥7~8天后,才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,也就是說(shuō)患者在用藥1~2周后才能平穩(wěn)降壓。如果您剛開(kāi)始服用氨氯地平而血壓遲遲不達(dá)標(biāo),不要心急,觀(guān)察1~2周,多數(shù)患者可降壓達(dá)標(biāo)。
如果患者在用藥過(guò)程中出現(xiàn)一次漏服的情況,那么硝苯地平控釋片將失去降壓作用,而氨氯地平仍然可以起到降壓效果,對(duì)血壓無(wú)明顯影響,減少了漏服藥物帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)。 氨氯地平更適合用藥依從性不高的患者。
兒童高血壓比較少見(jiàn),以原發(fā)性高血壓為主,氨氯地平已經(jīng)被批準(zhǔn)為兒童用藥,硝苯地平控釋片暫時(shí)沒(méi)有兒童安全用藥數(shù)據(jù)。在兒童具體用藥時(shí),一定要遵醫(yī)囑,切不可擅自用藥,以免發(fā)生不良反應(yīng)。
地平類(lèi)藥物最常見(jiàn)的副作用是水腫、頭痛和面部潮紅,但是硝苯地平緩釋片和氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率都比較低。有文獻(xiàn)報(bào)道,相較硝苯地平控釋片,氨氯地平不良反應(yīng)發(fā)生率更低, 長(zhǎng)期服用硝苯地平緩釋片可能會(huì)升高尿酸水平,而氨氯地平對(duì)尿酸無(wú)影響, 痛風(fēng)或高尿酸血癥合并高血壓的患者,可選擇氨氯地平。
臨床顯示,葡萄柚汁、地高辛、胺碘酮、地爾硫卓、西米替丁等會(huì)增加硝苯地平緩釋片的濃度,增加藥物不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn);胺碘酮、地爾硫卓、辛伐他汀等會(huì)增加氨氯地平的濃度。因此,兩者的藥物相互作用存在差異。
硝苯地平控釋片可用于高血壓、冠心病(勞累性心絞痛)的治療,氨氯地平可用于高血壓、慢性穩(wěn)定型心絞痛及變異型心絞痛的治療。
首先,硝苯地平普通片、緩釋片與氨氯地平相比,后者的生物利用度更高,降壓維持時(shí)間更長(zhǎng),降壓效果更穩(wěn)定,是多數(shù)患者的首選藥物。其次,硝苯地平控釋片和氨氯地平相比,氨氯地平在降壓穩(wěn)定性、安全性等方面更具優(yōu)勢(shì),但是具體選哪個(gè),還是要看個(gè)人的降壓效果和身體耐受性等方面的情況。
總的來(lái)說(shuō),氨氯地平更具優(yōu)勢(shì)?!?014美國(guó)成人高血壓指南》,在長(zhǎng)效二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑中僅推薦了氨氯地平的使用劑量,再次確認(rèn)了氨氯地平的降壓作用和改善臨床預(yù)后的效果,凸顯了其重要地位。
王藥師溫馨提示:在涉及具體用藥時(shí),遵醫(yī)囑才是最正確的選擇。
在高血壓的治療藥物當(dāng)中,硝苯地平是鈣拮抗劑中應(yīng)用相對(duì)較多的藥物,而厄貝沙坦在血管緊張素-II受體拮抗劑中也是比較受歡迎的一種,
那么關(guān)于這兩種降壓藥有什么不同點(diǎn),患者在選擇的時(shí)候哪一個(gè)更適合自己?
硝苯地平控釋片
是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物,是20世紀(jì)80年代中期世界暢銷(xiāo)的藥物之一。
該藥的特點(diǎn)是:起效快,峰/谷比值高,導(dǎo)致了神經(jīng)體液活化,經(jīng)多年臨床使用,該藥的療效得到了肯定。硝苯地平控釋片也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。
但藥效時(shí)間短,血壓波動(dòng)大,尚有負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用。
增加冠心病患者的死亡率。
硝苯地平控釋片是將硝苯地平和滲透泵技術(shù)結(jié)合的一種新型藥物,可在24小時(shí)內(nèi)勻速的釋放硝苯地平藥物,使藥物勻速釋放。
每天只需服藥1次,就可以長(zhǎng)時(shí)間維持有效血藥濃度,使藥物血藥濃度不至于過(guò)高或過(guò)低,從而實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定降壓的目的。
而厄貝沙坦片
是一種強(qiáng)效競(jìng)爭(zhēng)性長(zhǎng)時(shí)作用的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,能特異性地結(jié)合AT受體亞型。從而更完全地阻滯腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(Rs)。
作用包括:血管收縮,促進(jìn)醛固酮的合成與釋放,鈉的腎臟重吸收等,促使血壓升高。
改善高血壓患者胰島素抵抗、促進(jìn)尿酸的排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險(xiǎn)。除此之外,厄貝沙坦還可以降低尿微量蛋白蛋白,能預(yù)防腎小球硬化,對(duì)高血壓導(dǎo)致的腎功能損害具有一定的保護(hù)作用。
半衰期較長(zhǎng),每天服用1次,可使血壓得到24小時(shí)有效控制。
老年人高血壓是老年心腦血管疾病的重要危險(xiǎn)因素,厄貝沙坦片能特異性地在細(xì)胞受體水平阻斷血管緊張素Ⅱ的作用,實(shí)現(xiàn)降壓改善心功能,保護(hù)心臟,改善腎功。
對(duì)比厄貝沙坦和硝苯地平控釋片
有學(xué)者對(duì)比了厄貝沙坦片和硝苯地平控釋片的降壓效果及對(duì)高血壓患者血壓晨峰的影響,研究結(jié)果表明,服藥4周后,硝苯地平控釋片降低收縮壓、舒張壓和血壓晨峰均較厄貝沙坦片顯著,提示硝苯地平控釋片控制血壓晨峰方面的效果優(yōu)于厄貝沙坦,在降壓治療的同時(shí)能有效抑制清晨時(shí)段的血壓上升速度與幅度,可能有助于最大限度地降低心腦血管風(fēng)險(xiǎn)和靶器官損害。
總的來(lái)說(shuō),
厄貝沙坦片和硝苯地平控釋片在控制血壓方面各有千秋,高血壓患者可以根據(jù)自身情況選擇,有些情況下,高血壓患者朋友可能需要同時(shí)服用這2個(gè)藥物。
需要特別指出的是,在控制血壓晨峰方面,硝苯地平控釋片優(yōu)于厄貝沙坦。
厄貝沙坦等沙坦類(lèi)藥在降壓的同時(shí)則具有以下優(yōu)勢(shì):可減少尿蛋白,延緩腎功能的惡化,有預(yù)防房顫作用,并可用于糖尿病腎病
最后,再有,根據(jù)患者的問(wèn)題來(lái)分析,
這兩種都是比較有效的降壓藥物,建議患者在平時(shí)可以使用硝苯地平相對(duì)比較好患者在服用藥物之前要根據(jù)醫(yī)囑來(lái)進(jìn)行服藥,不要盲目用藥,以免造成一些不良反應(yīng),平時(shí)在飲食上不要吃一些高脂肪的食物,也不要吃一些油膩的食物,
1是藥三分毒,所有的藥都有副作用,但是降壓是硬道理,不管采取口服甚么藥,只要能24小時(shí)穩(wěn)定降壓就是對(duì)你母親來(lái)說(shuō)最好的藥,副作用只要是能耐受是可以忽略不記的;2只要能控制住,且你母親吃了硝苯地平?jīng)]有臉紅、心慌、下肢水腫等副作用,可以只吃硝苯地平,最好是緩釋片或控釋片,那樣可以平穩(wěn)加壓,且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。3如果只口服硝苯地平控釋片一日一次(或緩釋片一日兩次、普通片一日三次)不能控制,可以考慮加用沙坦酯半片,還不能滿(mǎn)意降壓的話(huà),就得一片一日一次。
穩(wěn)定降壓硬道理,選擇適合自己的降壓藥,按時(shí)長(zhǎng)期降壓,預(yù)防并發(fā)癥或推遲并發(fā)癥的發(fā)生。如果血壓可以穩(wěn)定在150 /90以下,要加用阿司匹林,預(yù)防血栓的發(fā)生。
硝苯地平控釋片的藥理作用:
是1、4 二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑, ?鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過(guò)慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。
特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動(dòng)脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。
能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。
可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力,防止血管痙攣, 增加狹窄血管的血流量,提高供氧量。
硝苯地平是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物.
特點(diǎn)是:起效快,峰/谷比值高,導(dǎo)致了神經(jīng)體液活化.
但藥效時(shí)間短,血壓波動(dòng)大,有負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用, 增加冠心病患者的死亡率。
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