降眼壓藥物的研究近況

降眼壓藥物的研究近況

眼壓升高常見(jiàn)于各種類(lèi)型的青光眼，是青光眼發(fā)展過(guò)程中的主要危險(xiǎn)因素。高眼壓可造成視神經(jīng)和視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的死亡，引起視功能損害。治療眼壓升高過(guò)去常選用前列腺素類(lèi)藥、腎上腺素β受體阻斷藥以及腎上腺素α2受體興奮藥等，但作用機(jī)制不清楚，眼壓降低率在20％～35％之間。近年來(lái)出現(xiàn)了一些新型的降低眼壓的藥物，下面對(duì)它們做一簡(jiǎn)介。

鳥(niǎo)苷環(huán)化酶激活劑

鳥(niǎo)苷環(huán)化酶有兩種主要類(lèi)型：胞膜鳥(niǎo)苷環(huán)化酶和胞質(zhì)鳥(niǎo)苷環(huán)化酶。利鈉尿多肽是胞膜鳥(niǎo)苷環(huán)化酶的激活劑，一氧化氮（NO）及其他可經(jīng)過(guò)水解釋放NO的化合物（NO供體）是胞質(zhì)鳥(niǎo)苷環(huán)化酶的激活劑。利鈉尿多肽和NO供體均是有效的降眼壓藥。

利鈉尿多肽

（NatriureticPeptides）當(dāng)前已發(fā)現(xiàn)有3種利鈉尿多肽有降眼壓作用：心房利鈉尿多肽（ANP）、腦利鈉尿多肽（BNP）和C型利鈉尿多肽（CNP）。在離體灌注的牛眼中，ANP可抑制房水生成。而在兔眼試驗(yàn)中，ANP等可增進(jìn)小梁房水外流。由于此類(lèi)藥物屬于多肽類(lèi)，其在角膜的通透性和易被多肽酶水解是影響其用于臨床的主要困難。尋找能夠興奮利鈉尿多肽受體的非肽類(lèi)化合物或者設(shè)法提高這些多肽在眼內(nèi)的濃度將成為今后的研究方向。

NO供體

動(dòng)物試驗(yàn)顯示，在兔眼局部使用NO供體如硝酸甘油等可以快速降眼壓，最大療效出現(xiàn)于用藥后1～2小時(shí)。NO供體可以增加房水外流，也可減少房水的產(chǎn)生。

細(xì)胞肌纖干擾劑

細(xì)胞肌纖是胞質(zhì)內(nèi)的纖維系統(tǒng)，依其分子成分和結(jié)構(gòu)可分為微絲、微管和中間絲，與細(xì)胞的多種生理功能有關(guān)。它可以保持細(xì)胞形狀，調(diào)節(jié)細(xì)胞的依附力、收縮性、移動(dòng)性和細(xì)胞內(nèi)的運(yùn)輸?shù)取ian等報(bào)道，在房水外流通道上的細(xì)胞，如小梁細(xì)胞和施氏管的內(nèi)皮細(xì)胞，均富含細(xì)胞肌纖，這些細(xì)胞肌纖可能對(duì)眼壓的調(diào)節(jié)具有重要的作用。能夠干擾細(xì)胞肌纖的化合物，可以影響細(xì)胞形狀、收縮性、移動(dòng)性，進(jìn)而改變房水外流通道的形態(tài)而影響房水的外流，起到降眼壓的作用。不過(guò)在降眼壓的同時(shí)，這些干擾劑可能也會(huì)破壞其他的細(xì)胞系統(tǒng)。此類(lèi)干擾劑主要有：

肌纖分解素（Latrunculis，Lat）

肌纖分解素能引起細(xì)胞肌纖的分解而導(dǎo)致細(xì)胞變形。

依他尼酸（Ethacrynicacid）

該藥抑制微管的形成并影響其他細(xì)胞肌纖分子的磷酸化，引起細(xì)胞收縮和細(xì)胞變形。

胞克拉素（Cytochalasins）

該藥抑制細(xì)胞肌纖的增長(zhǎng)，引起小梁擴(kuò)張和施氏管內(nèi)壁破裂，促進(jìn)房水外流。

蛋白激酶抑制劑

近年來(lái)蛋白激酶抑制劑在動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出有效的降眼壓作用。其確切的作用機(jī)制尚未十分清楚，推測(cè)可能是通過(guò)影響細(xì)胞肌纖來(lái)調(diào)節(jié)房水的外流。以下舉幾個(gè)蛋白激酶抑制劑的例子：

Y－27632

該藥是Rho蛋白激酶Ⅱ（ROCK－Ⅱ）的抑制劑，但也能抑制許多其他的激酶。Y－27632改變培養(yǎng)的人眼小梁細(xì)胞和施氏管細(xì)胞的形態(tài)，降低肌動(dòng)蛋白收縮纖維和肌球蛋白的輕鏈磷酸化過(guò)程，有助于改善房水外流。

H－7和HA1077

此兩藥是廣譜的蛋白激酶抑制劑，可抑制多種蛋白激酶。Liu等報(bào)道這兩種藥均影響小梁細(xì)胞中的肌動(dòng)蛋白，降低小梁細(xì)胞的收縮力，改善房水的外流。

大麻類(lèi)藥

Hepler等報(bào)道吸食大麻可降低眼壓。眼局部使用、口服或靜脈注射大麻的有效成分四羥大麻醇及其衍生物均可有效地降眼壓。不過(guò)，此類(lèi)藥對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的不良作用。若想使此類(lèi)藥物能夠用于青光眼的治療，需尋找此類(lèi)藥物中僅作用于眼睛而對(duì)全身和神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)不良反應(yīng)者。此類(lèi)藥物有：

HU－211

該藥是一種無(wú)神經(jīng)系統(tǒng)作用的大麻類(lèi)藥物。動(dòng)物試驗(yàn)表明，兔眼局部應(yīng)用1～5小時(shí)開(kāi)始起降眼壓作用，效果持續(xù)6小時(shí)。

WIN5512－2

該藥是人工合成的大麻受體亞型I（CBI）的興奮劑。Porcella等報(bào)道，對(duì)青光眼病人局部使用WIN55212－225微克和50微克，可在30分鐘內(nèi)分別降低眼壓15％和23％，用藥后60分鐘可達(dá)到最大降眼壓作用。

眼壓過(guò)高可以用什么方法來(lái)緩解？

蜂蜜和甘油。

蜂蜜和甘油能降低眼壓，因是高滲劑，飲用后可增高體內(nèi)血液的滲透壓，加速吸收眼內(nèi)的水分，促使眼壓降低，起到緩解癥狀和治療的效果。眼壓高在急性期的患者，可1次口服100ml蜂蜜水或50%甘油，慢性患者可每天飲用3次蜂蜜水，每次50ml。

眼壓高患者應(yīng)多吃富含纖維素的食物，如玉米、海帶、蘑菇、大豆、芹菜、苦瓜等，幫助身體排除有害物質(zhì)和廢物，防治便秘。因?yàn)楸忝夭坏珪?huì)使體內(nèi)毒素淤積，還會(huì)促使眼內(nèi)房水分泌增加，引起眼壓升高，不利于病情。

擴(kuò)展資料：

注意事項(xiàng)：

正常人在由坐姿換成平躺位置時(shí)，眼壓可能上揚(yáng)六毫米汞柱。若是采取倒立的姿勢(shì)，眼壓可能會(huì)上揚(yáng)十多毫米汞柱之多。

因此青光眼患者若有做瑜迦運(yùn)動(dòng)，我們會(huì)勸其盡量避免倒立的動(dòng)作。此外，在短時(shí)間內(nèi)喝下大量的液體也會(huì)使眼壓升高。

眼壓過(guò)高時(shí)視神經(jīng)受到損害，早期多在夜間出現(xiàn)視力下降和霧視，第二天消失。

人民網(wǎng)-眼壓與青光眼有什么關(guān)系？眼壓過(guò)高可致視力喪失

眼科行業(yè)現(xiàn)狀分析

中國(guó)眼科藥物處于起步階段

中國(guó)眼科藥物市場(chǎng)正處于起步階段，現(xiàn)以快速且指數(shù)級(jí)的增長(zhǎng)動(dòng)力不斷增長(zhǎng)。中國(guó)眼科藥物的市場(chǎng)規(guī)模由2015年的18億美元增長(zhǎng)至2019年的26億美元，復(fù)合年增長(zhǎng)率為9.3%。預(yù)計(jì)未來(lái)五年中國(guó)眼科藥物市場(chǎng)規(guī)模增速將超過(guò)同期全球眼科藥物市場(chǎng)的增長(zhǎng)。

干眼病患者數(shù)量不斷增長(zhǎng)

干眼病為中國(guó)乃至全球最常見(jiàn)的眼科疾病之一。約40%的干眼病患者患有中重度干眼病，這與嚴(yán)重的疼痛、日常生活中的局限性、活力下降、整體健康狀況不佳及經(jīng)常抑郁有關(guān)。中國(guó)的干眼病患者人數(shù)由2015年的1.95億人增長(zhǎng)至2019年的2.14億人。由于老齡化進(jìn)程加快及信息技術(shù)帶動(dòng)的新生活方式，干眼病患者的數(shù)量預(yù)計(jì)將會(huì)持續(xù)增長(zhǎng)。

環(huán)境變化導(dǎo)致過(guò)敏性結(jié)膜炎患者增加

過(guò)敏性結(jié)膜炎是一種通常由結(jié)膜對(duì)外界變應(yīng)原產(chǎn)生的超敏反應(yīng)引起的常見(jiàn)眼病。受空氣污染及環(huán)境變化影響，中國(guó)過(guò)敏性結(jié)膜炎的患者人數(shù)由2015年的2.91億人增至2019年的2.94億人。

中國(guó)青光眼患者的數(shù)量預(yù)計(jì)將在進(jìn)一步增長(zhǎng)

青光眼是全球第二位的致盲因素，是一種與眼內(nèi)高壓導(dǎo)致視神經(jīng)損傷相關(guān)的慢性及漸進(jìn)性的疾病。眼內(nèi)房水產(chǎn)生與房水排放比率決定眼壓。幾乎所有的青光眼均為原發(fā)性青光眼，并通?？煞譃殚_(kāi)角型青光眼及閉角型青光眼兩類(lèi)。在中國(guó)，約40%的原發(fā)性青光眼為開(kāi)角型青光眼。

在中國(guó)，青光眼患者的數(shù)量由2015年的1340萬(wàn)人增至2019年的1530萬(wàn)人。受人口老齡化加速推動(dòng)，中國(guó)青光眼患者的數(shù)量預(yù)計(jì)將在進(jìn)一步增長(zhǎng)。

——更多數(shù)據(jù)請(qǐng)參考前瞻產(chǎn)業(yè)研究院《中國(guó)眼科用藥行業(yè)產(chǎn)銷(xiāo)需求與投資預(yù)測(cè)分析報(bào)告》。

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