烏拉地爾治療高血壓急癥

烏拉地爾治療高血壓急癥

高血壓急癥占高血壓病患者的5％左右，常伴有靶器官功能的嚴重障礙，甚至衰竭。其治療關(guān)鍵是采取迅速有效的措施在數(shù)分鐘到1小時內(nèi)將血壓降至安全范圍，使衰竭臟器的功能得到改善或恢復(fù)正常。過去常用的降壓藥物有硝普鈉、酚妥拉明、硝酸甘油等。雖然也具有明顯的療效，但由于頭痛、體位性低血壓、反射性心動過速等不良反應(yīng)以及硝普鈉的劑量不易掌握又可引起硫氰酸鹽中毒，所以人們一直在尋找更安全有效的藥物。近年來，烏拉地爾在高血壓急癥治療上嶄露頭角，顯現(xiàn)出獨特的優(yōu)勢。烏拉地爾具有選擇性阻斷突觸后膜α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。此外，它尚有激活中樞5－羥色胺－IA受體的作用，可降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而降低血壓，因而具有中樞和外周雙重作用。烏拉地爾在降低血壓的同時不增加心率，可能因為它對心血管中樞的交感反饋的阻斷降低了交感神經(jīng)的活性，在中樞降壓作用的同時抑制反射性心率增快。另外它通過輕度的β1受體阻斷作用而抑制血壓降低所引起的反射性心率增快，減少心肌的氧耗量。曾有人報道，對62例高血壓急癥患者，給予烏拉地爾12.5～25.0毫克加入5％葡萄糖注射液20毫升靜脈推注，觀察用藥前后血壓、心率變化以及靶器官癥狀的恢復(fù)情況。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，顯效59例，有效61例，大多數(shù)患者在用藥后短時間內(nèi)血壓已開始下降，10～30分鐘下降達最大值，此后相對穩(wěn)定。收縮壓，舒張壓用藥后各時間段與用藥前比較下降明顯，靶器官癥狀的恢復(fù)快，不良反應(yīng)少。報告者認為靜脈注射烏拉地爾降壓迅速、平穩(wěn)、安全，不增高顱內(nèi)壓、不增快心率，不良反應(yīng)小，可作為治療高血壓急癥的首選藥物。

2017-09-26

藥物配泵

微量注射泵，簡稱微量泵，作為新型泵力儀器，能根據(jù)醫(yī)囑要求將少量藥液微量、精確、持續(xù)、均勻地泵入患者體內(nèi)，使藥物在體內(nèi)能保持有效血藥濃度以搶救危重病人。

心血管疾病常用微量泵藥物根據(jù)藥理作用分為以下七類：

降壓藥物

降壓藥物使用過程中均需要監(jiān)測患者血壓水平，警惕低血壓的發(fā)生。

1. 硝普鈉

配制方法：硝普鈉注射劑 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度為 0.2-0.5 μg/kg/min，根據(jù)血壓控制情況以 0.5-1 mg/次遞增，極量為 10 μg/kg/min?？偭繛榘大w重 3.5 mg/kg。

監(jiān)護事項：硝普鈉對光敏感，溶液穩(wěn)定性差，滴注溶液應(yīng)新鮮配置并迅速將輸液泵避光，同時使用避光輸液器；

硝普鈉的毒性來自于其代謝產(chǎn)物氰化物，使用過程中需警惕氰化物中毒。

若出現(xiàn)氰化物中毒等情況，可考慮應(yīng)用硫代硫酸鈉解毒，用滅菌注射用水溶解成 5% 溶液后應(yīng)用，肌肉或靜脈注射一次 0.5-1 g。

2. 鹽酸烏拉地爾

配制方法：烏拉地爾注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者較為常用。

用量：初始泵入速度為 6-10 mg/h，根據(jù)目標血壓調(diào)整微量泵流速，每次調(diào)整 2-4 mg，每 15-30 min 調(diào)整一次。

3. 鹽酸尼卡地平

配制方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀釋成濃度為 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 輸液中含有鹽酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血壓急癥時，初始劑量 2 mg/h，最大劑量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 給藥，根據(jù)血壓控制情況調(diào)節(jié)滴注速度。

監(jiān)護事項：本品為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內(nèi)流而發(fā)揮血管擴張作用，可能會引起反射性心動過速；

同時由于其強擴血管作用，顱內(nèi)高壓及可疑活動性顱內(nèi)出血的患者應(yīng)予以禁用。

降壓降心率藥物

此類藥物兼有降血壓和減慢心率的作用。

1. 艾司洛爾

配制方法：艾司洛爾注射液為水針劑，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：給予負荷劑量 0.25 ml（0.5 mg/kg）靜推 1 min，維持劑量為 0.05-0.3 mg/kg/min，維持劑量根據(jù)患者血壓及心率控制情況而定。

監(jiān)護事項：可能會導(dǎo)致心動過緩及低血壓的發(fā)生，對于血壓偏低患者，使用時應(yīng)嚴密監(jiān)測，一旦出現(xiàn)血壓過低，需要減少最終維持量。

2. 鹽酸地爾硫卓

配制方法：鹽酸地爾硫卓 100 mg+50 ml NS（降壓常用）；鹽酸地爾硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相當于 5-15 μg/kg/min（降壓）；泵入速度 3-15 ml/h，相當于 1-5 μg/kg/min（降心率）。

監(jiān)護事項：注意低血壓或心動過緩的發(fā)生。

抗心律失常藥物

胺碘酮

胺碘酮被稱為抗心律失常的「傻瓜藥」，因其兼有所有抗心律失常藥物的藥理作用。

配制方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：負荷劑量 150 mg+5% GS 10 ml 靜推 10 min，繼之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小時后減量為 5 ml/h（0.5 mg/min）維持。

監(jiān)護事項：胺碘酮注射液中因含有助溶劑吐溫 80，因此使用時需注意監(jiān)測血壓，以防發(fā)生低血壓；

胺碘酮有發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性心律失常的報道，使用時需要予以注意。

抗心絞痛藥物（擴冠）

此類藥物的擴血管作用會導(dǎo)致反射心率加快及低血壓，使用時需要注意。

1. 硝酸甘油

配制方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

監(jiān)護事項：塑料對硝酸甘油有強大的吸附作用，建議使用玻璃輸液容器。

2. 硝酸異山梨酯

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度為 1-2 mg/h，根據(jù)患者反應(yīng)逐步加量 1-2 ml/h，最大劑量為 8-10 mg/h。

3. 單硝酸異山梨酯

根據(jù)《硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用的專家共識》：

5-單硝酸異山梨酯靜脈滴注的起效、達峰和達穩(wěn)態(tài)時間，均明顯延遲于同劑量的口服制劑。

彈丸式靜脈推注雖可明顯加快起效時間，但可造成血液動力學(xué)的急劇變化和難以預(yù)計的后期藥物蓄積效應(yīng)，

因此，5-單硝酸異山梨酯的靜脈劑型缺乏合理性，應(yīng)予以摒棄。歐美國家亦無該劑型用于臨床。

強心藥物

1. 米力農(nóng)

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 靜脈注射 25-75 μg/kg，維持劑量 0.75-3 ml/h（相當于 50 kg 體重，0.25-1 μg/kg/min），日劑量不超過 1.13 mg/kg/d。

監(jiān)護事項：預(yù)防發(fā)生低血壓。

2. 左西孟旦

左西孟旦用于急性心力衰竭的推薦級別高于其他正性肌力藥物，屬于鈣增敏劑，在不增加心肌耗氧量的情況下增強心肌收縮力，改善預(yù)后。

配制方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：負荷劑量 6-12 μg/kg，緩慢靜推，時間不小于 10 min；維持劑量 0.05-0.2 μg/kg/min，持續(xù)泵入 24 h。

監(jiān)護事項：收縮壓＞90 mmHg 的患者可以使用負荷劑量，并根據(jù)血壓調(diào)整劑量；收縮壓＜90 mmHg 者無需負荷量，直接用維持劑量，以防發(fā)生低血壓。

升壓強心藥物

1. 去甲腎上腺素

配制方法：去甲腎上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必須用于中心靜脈）。

用量：1 ml/h，相當于相當于 50 kg 體重，0.067 μg/kg/min，維持劑量 2-4 μg/min，最大劑量 25 μg/min。

監(jiān)護事項：心率增快；使用外周靜脈輸注時，需要觀察有無滲漏，以防發(fā)生皮膚壞死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配制方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用于中心靜脈）或 50 mg+45 ml NS（用于外周靜脈）。

還有個簡便的方法，多巴胺的用量＝個人的體重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然后以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相當于2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 則是擴張腎血管利尿作用。

監(jiān)護事項：多巴胺/多巴酚丁胺心臟不良事件發(fā)生率高于去甲腎上腺素，使用過程中需要注意有無心動過速等心律失常反應(yīng)發(fā)生。

利尿藥物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水鈉潴留的患者是使用利尿劑的強烈指征。

在靜推效果不好尤其是與托拉塞米交替使用效果不佳時（如在單次靜推 100 mg 利尿不佳），應(yīng)考慮換為持續(xù)靜脈用藥。

配制方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：負荷劑量 20 mg，維持泵入 2-20 ml/h，根據(jù)患者利尿反應(yīng)調(diào)整。

監(jiān)護事項：本品為堿性液體，不宜用葡萄糖注射液稀釋；利尿劑可導(dǎo)致低鉀高鈉，使用過程中需要監(jiān)測電解質(zhì)。2016-06-28 辰辰媽 心血管時間

微量注射泵，簡稱微量泵，作為新型泵力儀器，能根據(jù)醫(yī)囑要求將少量藥液微量、精確、持續(xù)、均勻地泵入患者體內(nèi)，使藥物在體內(nèi)能保持有效血藥濃度以搶救危重病人。

心血管疾病常用微量泵藥物根據(jù)藥理作用分為以下七類：

降壓藥物

降壓藥物使用過程中均需要監(jiān)測患者血壓水平，警惕低血壓的發(fā)生。

1. 硝普鈉

配制方法：硝普鈉注射劑 50 mg+5% GS 50 ml。

用量：初始泵入速度為 0.2-0.5 μg/kg/min，根據(jù)血壓控制情況以 0.5-1 mg/次遞增，極量為 10 μg/kg/min?？偭繛榘大w重 3.5 mg/kg。

監(jiān)護事項：硝普鈉對光敏感，溶液穩(wěn)定性差，滴注溶液應(yīng)新鮮配置并迅速將輸液泵避光，同時使用避光輸液器；

硝普鈉的毒性來自于其代謝產(chǎn)物氰化物，使用過程中需警惕氰化物中毒。

若出現(xiàn)氰化物中毒等情況，可考慮應(yīng)用硫代硫酸鈉解毒，用滅菌注射用水溶解成 5% 溶液后應(yīng)用，肌肉或靜脈注射一次 0.5-1 g。

2. 鹽酸烏拉地爾

配制方法：烏拉地爾注射液 100 mg+ NS 30 ml 或 200 mg+ NS 10 ml，前者較為常用。

用量：初始泵入速度為 6-10 mg/h，根據(jù)目標血壓調(diào)整微量泵流速，每次調(diào)整 2-4 mg，每 15-30 min 調(diào)整一次。

3. 鹽酸尼卡地平

配制方法：使用原液 20 mg（20 ml）直接泵入；

使用 NS 或 5% GS 稀釋成濃度為 0.01%-0.02% 的溶液，即 1 ml 輸液中含有鹽酸尼卡地平 0.1-0.2 mg。

用量：高血壓急癥時，初始劑量 2 mg/h，最大劑量 20 mg/h，或以 0.5-6 μg/kg/min 給藥，根據(jù)血壓控制情況調(diào)節(jié)滴注速度。

監(jiān)護事項：本品為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內(nèi)流而發(fā)揮血管擴張作用，可能會引起反射性心動過速；

同時由于其強擴血管作用，顱內(nèi)高壓及可疑活動性顱內(nèi)出血的患者應(yīng)予以禁用。

降壓降心率藥物

此類藥物兼有降血壓和減慢心率的作用。

1. 艾司洛爾

配制方法：艾司洛爾注射液為水針劑，可以使用原液 2000 mg/20 ml 泵入。

用量：給予負荷劑量 0.25 ml（0.5 mg/kg）靜推 1 min，維持劑量為 0.05-0.3 mg/kg/min，維持劑量根據(jù)患者血壓及心率控制情況而定。

監(jiān)護事項：可能會導(dǎo)致心動過緩及低血壓的發(fā)生，對于血壓偏低患者，使用時應(yīng)嚴密監(jiān)測，一旦出現(xiàn)血壓過低，需要減少最終維持量。

2. 鹽酸地爾硫卓

配制方法：鹽酸地爾硫卓 100 mg+50 ml NS（降壓常用）；鹽酸地爾硫卓 50 mg+50 ml NS（降心率常用）；

用量：泵入速度 7.5-23 ml/h，相當于 5-15 μg/kg/min（降壓）；泵入速度 3-15 ml/h，相當于 1-5 μg/kg/min（降心率）。

監(jiān)護事項：注意低血壓或心動過緩的發(fā)生。

抗心律失常藥物

胺碘酮

胺碘酮被稱為抗心律失常的「傻瓜藥」，因其兼有所有抗心律失常藥物的藥理作用。

配制方法：胺碘酮注射液 300 mg+5% GS 44 ml，只能使用葡萄糖注射液配置。

用量：負荷劑量 150 mg+5% GS 10 ml 靜推 10 min，繼之以 10 ml/h（1 mg/min）泵入，6 小時后減量為 5 ml/h（0.5 mg/min）維持。

監(jiān)護事項：胺碘酮注射液中因含有助溶劑吐溫 80，因此使用時需注意監(jiān)測血壓，以防發(fā)生低血壓；

胺碘酮有發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性心律失常的報道，使用時需要予以注意。

抗心絞痛藥物（擴冠）

此類藥物的擴血管作用會導(dǎo)致反射心率加快及低血壓，使用時需要注意。

1. 硝酸甘油

配制方法：硝酸甘油注射液 5 mg+50 ml NS 或 10 mg+50 ml NS。

用量：初始滴速 3 ml/h（5 μg/min），每 3-5 min 增加 3 ml/h（5 μg/min）。

監(jiān)護事項：塑料對硝酸甘油有強大的吸附作用，建議使用玻璃輸液容器。

2. 硝酸異山梨酯

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始泵入速度為 1-2 mg/h，根據(jù)患者反應(yīng)逐步加量 1-2 ml/h，最大劑量為 8-10 mg/h。

3. 單硝酸異山梨酯

根據(jù)《硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用的專家共識》：

5-單硝酸異山梨酯靜脈滴注的起效、達峰和達穩(wěn)態(tài)時間，均明顯延遲于同劑量的口服制劑。

彈丸式靜脈推注雖可明顯加快起效時間，但可造成血液動力學(xué)的急劇變化和難以預(yù)計的后期藥物蓄積效應(yīng)，

因此，5-單硝酸異山梨酯的靜脈劑型缺乏合理性，應(yīng)予以摒棄。歐美國家亦無該劑型用于臨床。

強心藥物

1. 米力農(nóng)

配制方法：使用原液 50 mg/50 ml。

用量：初始 5-10 min 靜脈注射 25-75 μg/kg，維持劑量 0.75-3 ml/h（相當于 50 kg 體重，0.25-1 μg/kg/min），日劑量不超過 1.13 mg/kg/d。

監(jiān)護事項：預(yù)防發(fā)生低血壓。

2. 左西孟旦

左西孟旦用于急性心力衰竭的推薦級別高于其他正性肌力藥物，屬于鈣增敏劑，在不增加心肌耗氧量的情況下增強心肌收縮力，改善預(yù)后。

配制方法：左西孟旦注射液 12.5 mg+NS 45 ml。

用量：負荷劑量 6-12 μg/kg，緩慢靜推，時間不小于 10 min；維持劑量 0.05-0.2 μg/kg/min，持續(xù)泵入 24 h。

監(jiān)護事項：收縮壓＞90 mmHg 的患者可以使用負荷劑量，并根據(jù)血壓調(diào)整劑量；收縮壓＜90 mmHg 者無需負荷量，直接用維持劑量，以防發(fā)生低血壓。

升壓強心藥物

1. 去甲腎上腺素

配制方法：去甲腎上腺素注射液 8 mg+36 ml NS（常用）或 16 mg+32 ml NS（必須用于中心靜脈）。

用量：1 ml/h，相當于相當于 50 kg 體重，0.067 μg/kg/min，維持劑量 2-4 μg/min，最大劑量 25 μg/min。

監(jiān)護事項：心率增快；使用外周靜脈輸注時，需要觀察有無滲漏，以防發(fā)生皮膚壞死。

2. 多巴胺/多巴酚丁胺

配制方法：多巴胺/多巴酚丁胺注射液 150 mg+35 ml NS（常用）或 300 mg+20 ml NS（用于中心靜脈）或 50 mg+45 ml NS（用于外周靜脈）。

還有個簡便的方法，多巴胺的用量＝個人的體重（公斤）× 3，加溶媒至 50ml，然后以多少 ml/h 的速度泵入就是多少 ug/kg/min。

用量：泵入速度 2-20 ml/h，相當于2-20 μg/kg/min。需注意的是 ＜2 ug/kg/min 則是擴張腎血管利尿作用。

監(jiān)護事項：多巴胺/多巴酚丁胺心臟不良事件發(fā)生率高于去甲腎上腺素，使用過程中需要注意有無心動過速等心律失常反應(yīng)發(fā)生。

利尿藥物

呋塞米

急性左心衰尤其是伴水鈉潴留的患者是使用利尿劑的強烈指征。

在靜推效果不好尤其是與托拉塞米交替使用效果不佳時（如在單次靜推 100 mg 利尿不佳），應(yīng)考慮換為持續(xù)靜脈用藥。

配制方法：200 mg 呋塞米注射液+30 ml NS。

用量：負荷劑量 20 mg，維持泵入 2-20 ml/h，根據(jù)患者利尿反應(yīng)調(diào)整。

監(jiān)護事項：本品為堿性液體，不宜用葡萄糖注射液稀釋；利尿劑可導(dǎo)致低鉀高鈉，使用過程中需要監(jiān)測電解質(zhì)。

高血壓危象產(chǎn)生的原因【高血壓危象的治療】

高血壓危象的治療

“高血壓危象” crisis 指嚴重的血壓升高，需緊急降壓治療，是各種高血壓急診的總稱，包括： 1 血壓平時無顯著升高，由于情緒波動、過度疲勞等因素使周圍小動脈暫時性強烈痙攣而引起血壓驟升；因腦循環(huán)自身調(diào)節(jié)紊亂，此時血壓雖不一定高于180／120 mmHg，但也會引起頭痛、眩暈、嘔吐等癥狀，這是較常見的一種“高血壓危象”。 2 高血壓急癥 emergencies ：（圖1）有嚴重心腦腎血管損害，血壓急驟升高，通常高于200／130 mmHg，包括某些“惡性高血壓”、“高血壓腦病” 除眼底惡性高血壓特有的滲出、出血外尚有視乳頭水腫、神志改變等 。惡性高血壓定義：①典型惡性高血壓 A型 ：a．DBP＞130 mmHg；b．眼底Ⅲ度；c．腎功能急劇下降；d．全身癥狀。②急進型高血壓 B型 ：a．DBP＞130 mmHg；b．眼底Ⅲ度；c．腎功能急劇下降。

高血壓腦病及惡性高血壓可發(fā)生在任何類型的高血壓病人。高血壓腦病更易發(fā)生在平時血壓“正常”的高血壓病人；惡性高血壓可不伴腦病，高血壓危象可發(fā)生在服交感胺及有停藥征候群的病人中，此外還可出現(xiàn)在腦出血、高血壓急性左心衰及急性夾層動脈瘤等病人中。 3 “高血壓緊急狀態(tài)” urgencies ，為無明顯癥狀及靶器官損害，但病人血壓呈重度升高。上述 1 、 2 類情況時均需緊急靜脈用藥，而在 3 時則只需立即口服短效降壓藥治療（見表1、2）。

表1． 高血壓緊急狀態(tài)的治療

表2． 高血壓急癥治療原則

治療高血壓危象常用的六大類靜脈藥物

1．利尿劑

呋噻咪 速尿 ：雖然口服袢利尿劑降壓作用不及噻嗪類利尿劑，但它具有作用快而強的特點，適用于各種高血壓危象，靜脈速尿的劑量反應(yīng)曲線為平頂狀，常用量為40～120 mg，最大劑量為160 mg，超量應(yīng)用降壓作用不加強，不良反應(yīng)反而加重。少數(shù)人可發(fā)生低血鉀，尤其是老年人在氣候炎熱時過量應(yīng)用此類藥易誘發(fā)失鉀、失鈉，造成血壓驟降。

2．作用于α受體的藥物

1 鹽酸可樂定：是中樞交感抑制劑，具有中樞α2受體激動及非選擇性中樞咪唑啉I1受體激動作用。靜脈注射可樂定0．15～0．3μg 平均0．26μg 后2分鐘血壓開始下降，一般中重度高血壓有效率達100％左右。由于有嗜睡等中樞抑制作用，急性卒中患者慎用，以免影響對神志的觀察。

2 周圍α受體阻滯劑

① 酚妥拉明： 為非選擇性α1、α2受體阻滯劑。對嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象有特效。由于對抗兒茶酚胺而致周圍血管擴張，個別病人可出現(xiàn)心動過速，還可引起容量不足，甚至嚴重的體位性低血壓。

② 鹽酸烏拉地爾：主要阻斷突觸后α1受體，使外周阻力下降，擴張血管。同時還激活中樞5羥色胺－1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)，雖然擴張血管但周圍交感張力下降?？删S持心、腦、腎血供，作為血管擴張劑改善心功能，治療充血性心衰，適用于糖尿病、腎功能衰竭伴前列腺肥大的老年高血壓病人。

3． α、β受體阻滯劑

拉貝洛爾： 是α1受體阻滯劑及非選擇性β受體阻滯劑。靜注與口服不同，主要作用于α受體，同時對β受體的阻滯作用可抵消α受體阻滯所致的反射性心動過速，但有嚴重支氣管哮喘者禁用。由于該藥僅有＜5％以原形從腎排出，故適用于腎功能減退者；肝功能異常者慎用。

4．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 ACEI

依那普利拉 是FDA批準的唯一靜脈使用的ACEI?？诜滥瞧绽杞?jīng)肝臟代謝成為具有活性的二價酸依那普利拉而起作用；而靜脈注射依那普利拉可迅速降壓，半衰期為8～12h。對中國人最佳劑量為每次2．5 mg，單次注射有效率為96．3％，大部分病人的療效可持續(xù)12 小時。多次反復(fù)給藥 1次／6h ，首次劑量采用1．25 mg，按血壓調(diào)整用量有效率可達100％。可能由于ACEI具有局部腎素—血管緊張素系統(tǒng)（RAS）作用，為更好

控制血壓，一般該藥不作靜脈點滴使用。

5．鈣通道阻滯劑（CCB）

1 雙氫吡啶類

① 尼卡地平 有擴張外周血管、冠狀動脈、腎小動脈及腦動脈作用。對急性血壓升高伴基底動脈供血不足的高血壓危象患者，連續(xù)靜滴14天。擴張外周血管作用與硝苯地平相近，對冠脈的擴張比外周血管更強 1．24∶1 。心臟抑制作用是硝苯地平的1／10，對心肌及傳導(dǎo)系統(tǒng)無抑制作用。對急性心功能不全者尤其二尖瓣關(guān)閉不全及末梢阻力和肺動脈鍥壓中度升高的低心輸出量病人尤其適用，靜注后使心輸出量增加，肺血管阻力、肺動脈鍥壓和末梢血管阻力下降。但對急性心肌炎、心梗、左室流出道狹窄、右心功能不全并狹窄者禁用；極嚴重心功能低下者慎用，當出現(xiàn)顱內(nèi)高壓或腦水腫時慎用。

② 尼莫地平 脂溶性，可通過血腦屏障，但降壓作用弱，多用于有明顯腦血管痙攣的蛛網(wǎng)膜下腔出血患者。

2 非雙氫吡啶類

地爾硫 除擴張血管平滑肌降壓外，還具有比較明顯的擴張包括側(cè)支循環(huán)在內(nèi)的大小冠狀動脈，高血壓冠心病并發(fā)哮喘患者，及肥厚型心肌病流出道狹窄者為首選藥物。由于對心臟有抑制作用，所以應(yīng)進行心電監(jiān)測，不宜長期靜脈用藥。

6．血管擴張劑

1 異山梨醇酯或硝酸甘油 都屬硝酸酯類血管擴張劑。硝酸甘油10 mg或異山梨醇酯20 mg加入5％葡萄糖250 ml靜點，也可加入50 ml葡萄糖用輸液泵靜滴。常用量硝酸甘油為5～100 μg／分，硝酸異山梨醇酯為30～160 μg／分。此類藥兼有抗心絞痛及降壓作用，個體對劑量敏感性差別大，一般小劑量擴靜脈，大劑量擴張動脈，心絞痛用量為4～5 mg／h，降壓用量為1．8～9．6 mg／h。微量泵維持7～14天未見毒性，但有時會發(fā)生耐受性。顱內(nèi)高壓、青光眼患者禁用。未糾正的血容量過低者，尤其與擴血管藥同用時需謹防體位性低血壓的發(fā)生。

② 硝普鈉 又稱亞硝基鐵氰化鈉，其中亞硝基是它的擴血管基團，分解為NO引起血管擴張。由于NO極不穩(wěn)定，作用時間很短，起效很快，但停止滴注1～2 min血壓即回升。連續(xù)使用24～48 h應(yīng)做血氰化物測定 正常值＜10 mg／100 ml 。

鈣通道阻滯劑用于高血壓合并心衰患者

最近15年，國外學(xué)者對鈣通道阻滯劑（CCB）用于慢性充血性心衰（CHF）患者的安全性進行了評估。

第一代CCB：使心肌收縮功能下降。

第二代CCB：尼卡地平、尼索地平對血管特異性擴張作用強，有有益的血液動力學(xué)作用，但不能改善運動耐力，嚴重CHF患者慎用。日本一項多中心、雙盲對照研究納入70例中度以上急性心功能不全或慢性心功能不全患者。其中1／3病人為陳舊性MI，1／3為擴張型心肌病，1／3為高血壓心臟病和瓣膜關(guān)閉不全。上述病例無重度左室收縮功能障礙。AMI或急性心肌炎、左室流出道狹窄、右心功能不全者均被排除。治療組34例用尼卡地平（1 μg／kg／min）靜脈點滴 安慰劑組36例 除服用洋地黃外不用其他治療心衰藥物。結(jié)果顯示，治療組病人15分鐘后血壓下降，肺血管總阻力和肺動脈鍥壓下降 前負荷下降，可能直接擴張肺動脈 ，CO升高，60分鐘最明顯。合并使用利尿劑及硝酸甘油類療效更好。

第三代CCB ：（1）V－HeFT Ⅲ研究證實，非洛地平對CHF運動耐受力等無不利作用，死亡率并不增加，但這些試驗樣本量小。（2）PRAISE 研究 1992－1994年 是一項前瞻性大型研究，納入1153例病人，平均年齡64．7歲，其中慢性缺血性心肌病CHF占63．5％，擴張性心肌病CHF占36．5％，EF≤30％。結(jié)果表明長效CCB－絡(luò)活喜對缺血性心臟病是有益的，心血管事件及死亡率未增加。（3）PRAISEⅡ研究的重點是充血性擴張型心肌病，結(jié)果尚未公布。

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