曲普坦類藥物治療偏頭痛急性發(fā)作

偏頭痛是神經(jīng)系統(tǒng)常見疾病之一,該病的病因和發(fā)病機制至今尚未完全明了。研究表明,近一半病人在偏頭痛發(fā)作過程中血漿5羥色胺(5-HT)水平下降,而尿液中的5羥吲哚乙酸(5-HT的代謝產(chǎn)物)水平相應升高。這一特點使其成為許多偏頭痛藥物治療的靶點。

偏頭痛急性發(fā)作的一般治療旨在緩解偏頭痛的疼痛及其伴隨癥狀。美國頭痛學會推薦的治療藥物包括:5-HT受體激動劑(如曲普坦類、麥角堿衍生物)、鎮(zhèn)痛劑、鎮(zhèn)靜劑和止吐藥。

曲普坦類藥物作用機制

近年來研究最多的治療偏頭痛的藥物是曲普坦類,其作用機制有以下三點:(1)通過刺激腦干的5-HT1B/1D受體,降低三叉血管調(diào)節(jié)系統(tǒng)神經(jīng)元興奮性。(2)通過突觸前5-HT1D受體的作用,減少炎癥性和血管擴張性神經(jīng)肽的釋放。(3)通過刺激血管5-HT1B受體使顱內(nèi)外血管收縮。由于這類藥物有潛在的血管收縮作用,患有高血壓病且血壓未得到控制、腦或周圍血管疾病、冠狀動脈病變患者,發(fā)生過心肌梗死、變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣的病人不應使用。

曲普坦類藥物作用特點

目前國外已在臨床使用的曲普坦類藥物有:舒馬曲普坦,第二代曲普坦類藥物包括佐米曲普坦、那拉曲普坦、利扎曲普坦、阿莫曲普坦,夫羅曲普坦和依來曲普坦。國外多項臨床試驗結果表明,這類藥物對偏頭痛急性發(fā)作的療效和耐受性均優(yōu)于其他藥物,因此,在不存在用藥禁忌的情況下,推薦曲普坦用于中、重度偏頭痛的初始治療。

舒馬曲普坦自1993年始用于偏頭痛急性期的治療,有效率在50%~82%之間。該藥耐受性良好,口服給藥常見的副作用有惡心嘔吐(可能與偏頭痛本身有關)、倦怠和眩暈。皮下注射給藥常見的不良反應是注射部位疼痛或充血。

第二代曲普坦類藥物的藥理學特點相似,口服給藥的生物利用度優(yōu)于舒馬曲普坦,能夠透過血腦屏障(舒馬曲普坦缺乏這一特性)。最近的一項有53例對照的臨床試驗結果表明,利扎曲普坦10mg和依來曲普坦(依那曲普坦)80mg在偏頭痛發(fā)作后2小時的療效明顯高于舒馬曲普坦100mg;而那拉曲普坦2.5mg、依來曲普坦20mg及夫羅曲普坦(氟伐曲坦)2.5mg的療效明顯欠佳。這些藥物的頭痛緩解率比較結果顯示,利扎曲普坦10mg、依來曲普坦80mg和阿莫曲普坦(阿莫曲坦)12.5mg的有效率均高于舒馬曲普坦100mg,而依來曲普坦20mg的有效率則低于舒馬曲普坦100mg。此外,對多次頭痛發(fā)作的療效也進行了比較,利扎曲普坦10mg緩解急性偏頭痛發(fā)作持續(xù)的時間比舒馬曲普坦100mg要長?；颊叩倪@類藥物耐藥性的發(fā)生并不常見。不少經(jīng)過曲普坦治療緩解的偏頭痛病人在相當長的時間里繼續(xù)使用相同劑量的藥物仍能獲得良好療效。

藥物間相互作用

單胺氧化酶(MAO)抑制物(特別是MAO-A抑制物)會降低利扎曲普坦與佐米曲普坦的代謝,普萘洛爾在一定程度上也可使夫羅曲普坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦和依來曲普坦的清除代謝降低;細胞色素P3A4(CYP3A4)抑制物會減慢阿莫曲普坦和依來曲普坦的清除;使用強CYP3A4抑制物(如酮康唑、伊曲康唑、耐法唑酮克拉霉素利托那韋和奈非那韋)72小時內(nèi)會影響依來曲普坦的利用。醫(yī)生在用曲普坦類藥物前應考慮到該藥與這些藥物的相互作用問題。曲普坦藥物與SSRIs類藥物共用的管理問題尚在研究中。

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