苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣復(fù)方制劑心血管治療療效肯定

苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣復(fù)方制劑心血管治療療效肯定

國際上近日完成的一項名為GEMINI AALA試驗得出的最新數(shù)據(jù)表明，復(fù)方制劑苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣（Caduet）可將低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）型的高血壓患者10年心血管事件的風險降低54％。研究結(jié)果近前在國際高血壓聯(lián)盟(ISH)科技年會上發(fā)表。

GEMINI AALA試驗是一項為期14周、開放標示、多渠道的試驗，研究涵蓋了整個中東、亞洲、澳洲、非洲和拉丁美洲的27個國家中的1649位患者。研究面向評估苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣在不同種族中患有伴高膽固醇的高血壓患者實際臨床效力和安全性，主要療效終點是能達到在美國高血壓預(yù)防、檢測、評估及治療聯(lián)合委員會第七次報告（JNC7）和美國國家膽固醇教育計劃(NCEP)中的成人治療準則第三次報告(ATP III)中所定義的血壓和LDL-C標準患者的百分比。

在14個星期的治療之后，55.2%患者達到了他們的血壓和LDL-C標準（這個結(jié)果非常重要，因為通常只有9%的高血壓和高膽固醇患者兩項指標能夠被同時控制）；患者的血壓平均降低了20.2/11.4毫米汞柱（大約13%）；LDL-C平均減少了1.1毫米汞柱（29%）。

“這是第一個大規(guī)模的臨床實驗，評估了苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣對整個亞洲和拉丁美洲患者的治療臨床效果的真實性。”GEMINI AALA研究者之一，香港大學(xué)Hung Fat Tse博士說，“結(jié)果表明，通過這種新的合并治療結(jié)合或不結(jié)合已有的抗高血壓療法，這些患者可能達成而且維持血壓和血脂目標。而且更重要的是，這種治療可能減少他們10年的心血管疾病危險?！?/p>

心血管疾病給人類帶來越來越重的負擔。亞太區(qū)患者幾乎占全球性血管疾病患者的一半，在我國和馬來西亞，心血管疾病已經(jīng)成為人類主要的死亡原因。

“高血壓和高膽固醇都是整個心血管事件如心臟病和卒中的可變性風險因素。身為醫(yī)師，我們必須避免獨立針對心血管的風險因素，而應(yīng)該去尋找更多有效的治療整體心血管危險的方式的需求?！绷硪幻鸊EMINI AALA研究者Hilton Chaves博士說，“GEMINI AALA的研究結(jié)果提供了利用苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣治療高血壓和其他危險因素患者的全新原理?！?/p>

馬來酸氨氯地平片說明書簡介

版本：國家藥品監(jiān)督管理局2002年公布的第四批化學(xué)藥品說明書

說明：馬來酸氨氯地平片說明書由國家藥品監(jiān)督管理局于2002年04月16日藥監(jiān)注函[2002]106號《關(guān)于公布第四批化學(xué)藥品說明書目錄的通知》發(fā)布。國家藥品監(jiān)督管理局公布的說明書是規(guī)范修訂后的建議參考樣稿，企業(yè)如有疑異，可提出修改意見?！策m應(yīng)癥〕應(yīng)與原批準的內(nèi)容一致；〔不良反應(yīng)〕、〔藥物相互作用〕等項內(nèi)容，企業(yè)提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應(yīng)要求企業(yè)根據(jù)實際情況填寫，如商品名、規(guī)格等。

【藥品名稱】

通用名：馬來酸氨氯地平片

曾用名：

商品名：

英文名：Amlodipine Maleate Tablets

漢語拼音： Malaisuan Anludiping Pian

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：3乙基5甲基2（2氨乙氧甲基）4（2氯苯基）1，4二氫6甲基3，5吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C20H25N2O5Cl·C4H4O4

分子量：

【性狀】

【藥理毒理】

苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受 *** 點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。

本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血壓乘積，減少心肌氧需治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；并降低心絞痛發(fā)作頻率。并且不顯著影響血壓和心率。

心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態(tài)下血流動力學(xué)，心臟射血分數(shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用甚或與b阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。

本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。

腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數(shù)或尿蛋白不變。

致癌、致突變和致畸

以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計算mg/m2）。

基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。

雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。

毒性

小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【藥代動力學(xué)】

本品口服后吸收完全但緩慢，612小時達到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后78天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物（90%）。終末半衰期（t1/2b）健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。

腎功能不全對本品的藥代動力學(xué)特點沒有顯著影響。

老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低，藥時曲線下面積（AUC）約增加40%60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【適應(yīng)癥】

（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）

（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）

【用法用量】

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。

用藥劑量根據(jù)個體需要進行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于714天，以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。

治療心絞痛的推薦劑量是510mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

【不良反應(yīng)】

本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。

發(fā)生率 >1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。

與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。

以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。

以下不良事件發(fā)生率? 1%但> 0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：

一般：過敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；

心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥， *** 性頭暈， *** 性低血壓和脈管炎；

中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退，外周神經(jīng)病，感覺異常，震顫，眩暈；

胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；

骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；

精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；

皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；

特殊感覺：視覺異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；

泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；

自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；

代謝和營養(yǎng)：高血糖，口渴；

造血系統(tǒng)：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。

以下不良事件的發(fā)生率? 0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無力，顫搐，共濟失調(diào)，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。

其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。

常規(guī)實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。

藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

【禁忌】

(1)對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。(2)嚴重低血壓；主動脈瓣狹窄。

【注意事項】

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機制不明。

⑵低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。

⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。

⑷肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。

⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。

⑹停用b阻滯劑：本品對突然停用b阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用b阻滯劑仍需逐漸減量。

⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。

尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

【兒童用藥】

兒童的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】

臨床研究未證實老年人對該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。

老年人對本品的清除率降低，藥時曲線(AUC)增加約40%60%，也需采用較低的起始劑量。

【藥物相互作用】

⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學(xué)。

⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學(xué)。

⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥?）對本品的藥代動力學(xué)沒有影響。兩藥合用時獨立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。

⑷華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時間。

⑸地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。

⑹ *** ：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。

⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。

⑻b阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。

⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。

⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。

⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。

⑿擬交感胺：可減弱本品降壓作用。

⒀舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應(yīng)。雖未報告有反跳作用，但停藥時應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。

⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

【藥物過量】

藥物過量可導(dǎo)致外周血管過度擴張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動過速。

發(fā)生藥物過量后，必須監(jiān)測血壓，同時進行心臟和呼吸監(jiān)測。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴容。如果這些手段無效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒有作用。

【規(guī)格】

【貯藏】

遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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苯磺酸氨氯地平片說明書，苯磺酸氨氯地平片價格

患有高血壓的人是越來越多了，一方面我們需要想想自己的飲食與生活習慣是否科學(xué)，另一方面要及時的使用藥物來治療。臨床上治療高血壓的藥物是非常多的，有苯磺酸氨氯地平片，也就是今天小編要給大家介紹的藥物。下面一起來看看這篇文章吧！
1、藥物價格
在進行購買安內(nèi)真的時候，很多的消費者經(jīng)常會出現(xiàn)這樣的心理：就是太貴的商家，一般情況下會不會選擇的，而太過便宜的商家，也不是選購的對象。大多數(shù)的消費者會選擇哪一些價格位于中間的商家進行選購。實際上，商家在進安內(nèi)真這一種藥品的時候，在不同的進貨渠道里面選貨，決定了商家在售賣的時候價格的不同。其實，最好的藥品選購渠道應(yīng)該算是醫(yī)院，而且醫(yī)院是面向大眾的，所以在決定安內(nèi)真多少錢的時候，都會考慮到大眾的消費情況，盡量將其價格定在大眾可以接受的范圍之內(nèi)。
2、用法用量
苯磺酸氨氯地平片為白色片劑，人們可以用此藥來治療高血壓，亦或者是改善冠心病導(dǎo)致的一系列病癥。苯磺酸氨氯地平片怎么吃？從其說明書中可以了解到，在治療高血壓的時候，成年人患者的初始劑量為5mg，每天服用一次，最大用藥量不得超出10mg/天。對于一些身材弱小、或者是伴有肝功能不全的病人，初始的用藥量為2.5mg，也是每天一次，或遵醫(yī)囑。
而針對冠心病、心絞痛的治療，患者每次的用藥量是5-10mg，每天可以服用一次，或遵醫(yī)囑。而老年患者或者肝功能受損的患者，每天的有效劑量為10mg。具體可以根據(jù)患者的病情、體質(zhì)進行調(diào)節(jié)，讓藥效可以得到充分地發(fā)揮。個別患者用藥后，可能會有胸痛、低血壓、抑郁、夢境異常等不良反應(yīng)，在減少用藥量或者是停藥后，癥狀會緩解、消失。但如果是對藥物過敏的人，就一定不能讓其服用藥物，以免誘發(fā)嚴重的過敏反應(yīng)。
3、與替米沙坦的區(qū)別
首先替米沙坦，氨氯地平膠囊都是可以治療高血壓的藥物，但是治療的原理不同，苯磺酸氨氯地平是一種鈣離子拮抗藥，能夠通過松弛在動脈壁的平滑肌，降低總外周阻力從而降低血壓，而替米沙坦這是通過調(diào)節(jié)激素水平來調(diào)節(jié)血壓的大小，因此兩者都是十分有效的治療藥物。
其次替米沙坦氨氯地平膠囊的副作用都比較少，表現(xiàn)為頭痛、水腫、疲勞、瘙癢、皮疹、呼吸困難等癥狀，均是比較正常的副作用反應(yīng)，因此不需要患者過多的注意，指示在出現(xiàn)嚴重的副作用的時候需要到醫(yī)院進行就診。但是在使用替米沙坦，氨氯地平膠囊進行治療的時候需要注意這兩種藥物都能產(chǎn)生高鋅血的副作用，因此在使用中需要密切監(jiān)控血液中鋅離子的含量，避免出現(xiàn)嚴重的副作用反應(yīng)。
4、孕婦可以吃嗎
通常來說，引起孕媽媽高血壓有兩種狀況，一種是生理性要素；另一種是病理性要素。但不論哪種要素，都是增加臨產(chǎn)時的危險性。
孕媽媽醫(yī)治高血壓不能單憑降壓藥物，因為過多地服用降壓力氣較強的降壓藥物，對孕媽媽或胎兒的健康也是非常有影響的，也不宜過多使用鎮(zhèn)靜藥。通常對比安全的藥物是利血平、降壓靈或復(fù)方降壓片等，也可以服用中藥野菊花、羅布麻等。除了藥物治療之外，孕媽媽還應(yīng)堅持心情愉快，避免精力影響與心情激動，保證每天充足的睡眠時間，而且在飲食上也要以清淡為主，每日的食鹽量不得多于半小匙，避免水腫，一旦發(fā)作水腫，可使用雙氫克尿塞等利尿藥物。

苯磺酸氨氯地平片

所有降壓藥只要有效，多少都可能導(dǎo)致頭暈的，除此之外可能還有頭疼和沒來由的乏力。這些是因為血壓水平突然下降，身體來不及適應(yīng)，導(dǎo)致腦部供血不足造成的。氨氯地平是副作用較小的可靠一線降壓藥，只是有點頭暈，不太嚴重的的話，不用太擔心。

對于頭暈，注意盡量避免猛烈改變姿勢，比如突然站起來。然后就是要去弄個家用血壓計（如果用電子血壓計，注意買臂式的），注意監(jiān)測血壓，防止血壓驟然過低，造成腦中風。等過段時間，身體逐漸適應(yīng)后，頭暈的癥狀應(yīng)該會逐漸減輕的。

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