美發(fā)現(xiàn)封閉大環(huán)內(nèi)酯抗生素環(huán)的酶結(jié)構(gòu)

美發(fā)現(xiàn)封閉大環(huán)內(nèi)酯抗生素環(huán)的酶結(jié)構(gòu)

美國明尼蘇達(dá)州大學(xué)和密歇根大學(xué)的研究人員日前發(fā)現(xiàn)了一種可封閉大環(huán)內(nèi)酯抗生素環(huán)的酶結(jié)構(gòu)，通過這種酶研究人員可以合成新抗生素。

在發(fā)表在近期的《自然－化學(xué)生物學(xué)》網(wǎng)絡(luò)版上的兩篇論文中，研究人員描述了一種更有效、對(duì)環(huán)境更無害的新抗生素開發(fā)方法。新抗生素的研發(fā)是解決越來越多的多藥物耐藥性感染所必須的。明尼蘇達(dá)州大學(xué)藥學(xué)院的Robert Fecik博士說，“我們一直在努力創(chuàng)造出能夠有效控制越來越嚴(yán)重的感染性疾病的新藥物，這項(xiàng)新研究能夠幫助我們研發(fā)出新的抗生素分子”。

抗生素耐藥性是目前全世界最緊迫的公共健康問題。這些最初曾在醫(yī)院發(fā)現(xiàn)的、具有多耐藥性的超級(jí)細(xì)菌目前已經(jīng)在學(xué)校、托兒所和衣帽間等日常生活環(huán)境中被發(fā)現(xiàn)。普通的抗生素對(duì)這些感染束手無策。目前使用的幾乎所有抗生素都是由細(xì)菌制造出來用于殺死它們敵人的天然分子。細(xì)菌利用特殊的蛋白酶來完成制造這些環(huán)狀抗生素分子的化學(xué)步驟。一種增加抗感染的抗生素?cái)?shù)量的途徑就是從自然中提取并加工這些酶來制造新分子的領(lǐng)域入手。但是如果想高效地完成這個(gè)任務(wù)，研究人員就需要更加清楚地了解這些酶分子如何利用前體分子來制造抗生素的過程。

在這項(xiàng)研究中，研究人員首次結(jié)晶了一種負(fù)責(zé)封閉大環(huán)內(nèi)酯抗生素環(huán)的酶，他們對(duì)這種酶的結(jié)構(gòu)分析揭示出了形成大環(huán)內(nèi)酯抗生素的機(jī)制。這種酶對(duì)制造新一代大環(huán)內(nèi)酯抗生素至關(guān)重要，因?yàn)榇蟓h(huán)內(nèi)酯抗生素的耐受性很好，并且不良反應(yīng)較輕微。掌握制造新一代大環(huán)內(nèi)酯抗生素的方法具有極其重要的意義，因?yàn)檠芯咳藛T利用這種方法能夠合成成千上萬個(gè)略有不同的化合物并檢測它們的活性。

研究人員表示，大環(huán)內(nèi)酯的大環(huán)結(jié)構(gòu)是由一些線性分子構(gòu)建成的，即將更小的分子以一種線性裝配的形式構(gòu)建起來。這種酶處于鏈末端，能使大環(huán)封閉并最終形成抗生素。通過這種酶，研究人員能將結(jié)構(gòu)各異的分子加工成一種大環(huán)結(jié)構(gòu)，而這種大環(huán)結(jié)構(gòu)則是許多大環(huán)內(nèi)酯抗生素分子的一個(gè)關(guān)鍵構(gòu)成部分。

抗生素類抗感染藥：大環(huán)內(nèi)酯類-嚴(yán)迪

【 摘 要 】嚴(yán)迪屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素欄目，主要講述了 藥物名稱 嚴(yán)迪 藥物別名 羅紅霉素分散片 英文名稱 說明 片劑 功用作用 本品對(duì)呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染及身體其他部位感染均有效，對(duì)兒科的各種感染也有效。在歐美的臨床應(yīng)用表明，本品對(duì)各種感染總有效率約為90%。1、對(duì)呼吸道的感染非對(duì)照的臨床表明，本品對(duì)肺炎、急...。本文重點(diǎn)關(guān)注感染 臨床 治愈 周歲 等內(nèi)容，您可以在本頁對(duì)嚴(yán)迪進(jìn)行討論

【關(guān)鍵字】大環(huán)內(nèi)酯類抗生素;感染;臨床;治愈;周歲;嚴(yán)迪
【 全 文 】
藥物名稱 嚴(yán)迪
藥物別名 羅紅霉素分散片
英文名稱
說明片劑
功用作用 本品對(duì)呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染及身體其他部位感染均有效，對(duì)兒科的各種感染也有效。在歐美的臨床應(yīng)用表明，本品對(duì)各種感染總有效率約為90%。 1、對(duì)呼吸道的感染 非對(duì)照的臨床表明，本品對(duì)肺炎、急慢性支氣管炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張等呼吸道感染的臨床治愈率達(dá)84%～100%。 2、對(duì)耳鼻喉科感染 臨床研究表明，本品對(duì)耳鼻喉科感染的總有效率為83%～100%。對(duì)扁桃體炎和咽炎為97%、耳炎為95%、竇炎為85%。 3、對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)感染 本品對(duì)生殖器組織的穿透力很好，尿中濃度很高，因此有利于該系統(tǒng)感染的治療。臨床治愈率為86%～100%。其中對(duì)尿道炎和子宮頸陰道炎的臨床治愈率分別為92%和81%。 4、兒科感染 據(jù)205例患兒的臨床研究表明，本品對(duì)扁桃體炎、咽喉炎、 二重感染的鼻咽炎、大葉性肺炎和膿胞病的治愈率均為100%，對(duì)中耳炎和膿皮病分別為82.9%和87.5%。據(jù)101例2個(gè)月至15歲的門診患兒的治療結(jié)果表明，總臨床治愈率為96%，肺炎和咽喉炎的臨床治愈率100%，皮膚感染臨床治愈率為83%?；颊邔?duì)本品的耐受性良好。 5、其他感染 臨床研究表明，本品對(duì)膿皮病、感染性皮炎和腿潰瘍等皮膚軟組織感染的臨床治愈率為79%～100%。
用法用量本品可直接用水吞服，飯前服用。 成人每次2片；兒童每次用量：1周歲以下1/4片；1周歲至4周歲1/2片；4周歲至8周歲2/3片；8周歲至12周歲1片；每日二次或遵醫(yī)囑。
注意事項(xiàng) 肝、腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女慎用。

15元環(huán)大環(huán)內(nèi)脂類抗生素吃了對(duì)身體會(huì)有什么副作用嗎？？

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要不良反應(yīng)及其預(yù)防措施歸納如下:
（1）胃腸道反應(yīng):胃腸道反應(yīng)是大部分此類藥物口服后表現(xiàn)最迅速和最直觀的不良反應(yīng)，可引起惡心、嘔吐、食欲降低、腹痛、腹瀉等，停藥后可減輕癥狀?？刹扇”苊饪崭褂盟帲舴磻?yīng)嚴(yán)重但又必須使用此類藥物，可在用藥前半小時(shí)口服“思密達(dá)”或用藥時(shí)加用“維生素B 6 ”，以減輕癥狀而 不影響療效。
（2）局部刺激:注射給藥可引起局部刺激，故此類藥物不宜用于肌肉注射，靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，故滴注液應(yīng)稀釋至0.1%以下，且靜滴速度不宜過快。
（3）對(duì)前庭的影響:靜脈給藥時(shí)可發(fā)生如耳鳴、聽覺障礙癥狀，停藥或減量后可恢復(fù)。故靜脈滴注時(shí)不宜量大或長時(shí)間用藥。
（4）過敏反應(yīng):主要表現(xiàn)為藥熱、藥疹等，反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)應(yīng)停藥。
（5）對(duì)肝臟的毒害:在正常劑量時(shí)對(duì)肝臟的毒害較小，長期大量應(yīng)用可引起膽汁郁積，肝酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)，但酯化后的這類藥如羅紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等對(duì)肝臟的毒性更大、應(yīng)短期減量使用，故肝功能不全者應(yīng)慎用。
（6）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:有報(bào)道克拉霉素和阿奇霉素發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副作用，包括幻覺、煩躁、焦慮、頭暈、失眠、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊。停藥后癥狀逐漸減輕至消失。
（7）部分藥物易透過胎盤如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕婦和哺乳婦女均須慎用，必要時(shí)宜暫停哺乳。
（8）本類藥物可抑制茶堿的正常代謝，故不宜和胺茶堿類藥物合用，以防茶堿濃度升高而引起中毒、甚至死亡。必須使用時(shí)應(yīng)到醫(yī)院進(jìn)行茶堿血藥濃度監(jiān)測，以防意外。
（9）12歲以下兒童應(yīng)用本類藥物需謹(jǐn)慎，因?yàn)閷?duì)兒童的安全試驗(yàn)指標(biāo)還沒有完全確定。

本文地址:http://www.mcys1996.com/zhongyizatan/77495.html.

聲明： 我們致力于保護(hù)作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無法核實(shí)真實(shí)出處，未能及時(shí)與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請(qǐng)聯(lián)系管理員，我們會(huì)立即處理，本站部分文字與圖片資源來自于網(wǎng)絡(luò)，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請(qǐng)立即通知我們(管理員郵箱：douchuanxin@foxmail.com)，情況屬實(shí)，我們會(huì)第一時(shí)間予以刪除，并同時(shí)向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 高溶解度黃連素治糖尿病療效確切

下一篇: 選擇性COX-2抑制劑可能引起嚴(yán)重皮···