• 

  • <ul id="4iwoc"><pre id="4iwoc"></pre></ul>
    <blockquote id="4iwoc"><tfoot id="4iwoc"></tfoot></blockquote>
  • 

      • 





      
    
      
       
      
        
    
  
    
        
    
    登錄
    
      

      




      
    
      
       首頁 >> 中醫(yī)基礎(chǔ)常識 >> 雜談
    
      

      


      
    
      
        
      低劑量羅格列酮具有抗炎作用
      
        
      
            醫(yī)案日記
            2023-06-19 20:30:09
        
      

        
      
           
      低劑量羅格列酮具有抗炎作用
      美國紐約州立大學(xué)Ghanim等報告,低劑量羅格列酮具有早期有效的抗炎作用,能夠升高2型糖尿病患者的血清脂聯(lián)素水平,降低抵抗素水平,但不會導(dǎo)致其他代謝指標(biāo)的改變。(J Clin Endocrinol Metab2006,91∶3553)
      該研究納入14例2型糖尿病患者,8例接受羅格列酮(2mg/d)治療6周,6例接受安慰劑治療相同時間
      。觀察血漿中游離脂肪酸(FFA)和胰島素等代謝指標(biāo)以及C反應(yīng)蛋白(CRP)、血清淀粉樣蛋白A(SAA)等炎癥指標(biāo)的改變
      。
      結(jié)果顯示,羅格列酮治療組患者的CRP、SAA和基質(zhì)金屬蛋白酶9在治療的第1周就開始明顯降低,在第6周時上述指標(biāo)分別比基線值降低了25%
      、29%和24%
      。血清脂聯(lián)素水平在治療的第2周明顯升高,并在治療期間持續(xù)升高
      。血清抵抗素水平在第6周時下降了10%。淋巴細胞計數(shù)在第6周時也明顯下降
      。但FFA
      、胰島素、葡萄糖水平和胰島素抵抗指數(shù)(HOMA-IR)無變化
      。安慰劑組患者的上述代謝和炎癥指標(biāo)均無明顯改變
      。
      研究表明,低劑量羅格列酮能夠在6周內(nèi)升高2型糖尿病患者的血清脂聯(lián)素水平、降低抵抗素水平,但不會導(dǎo)致其他代謝指標(biāo)(葡萄糖
      、FFA和胰島素水平)的改變,羅格列酮治療后,脂聯(lián)素水平的升高和抵抗素水平的降低主要與其抗炎作用相關(guān),與代謝作用無關(guān)
      。提示羅格列酮不僅是胰島素增敏劑,今后還可能被用作抗炎和抗動脈粥樣硬化藥物。
      鹽酸羅格列酮可治糖尿病
      ，那么這個藥的作用是什么
        ？原理是什么
      ？對腎有副作用嗎
      ？
      鹽酸羅格列酮是噻唑烷二酮類藥
      ，它通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖
      。它是過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性強效激動劑
      。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟
      、脂肪和肌肉組織中
      。本品激活PPAR－γ核受體
      ，可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控
      。
      對腎臟沒什么副作用
      。
      不是刺激胰島素分泌的。
      近年來發(fā)現(xiàn)與缺血性心血管疾病的風(fēng)險增高相關(guān)
      ，F(xiàn)DA嚴(yán)格限制此類藥物的使用
      ，僅用于那些其他藥品不能控制血糖的2型糖尿病患者，但目前正在使用并從中受益的患者
      ，如愿意可以繼續(xù)使用該藥品
      。
      愛能羅格列酮片的藥品信息
      【性狀】-本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色
      。
      【藥理作用】藥理作用：人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟
      、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體
      。本品激活PPAR-γ核受體
      ，可對參與葡萄糖生成
      、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外
      ，PPAR-γ反應(yīng)基因(PPAR-γ responsive genes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)
      。臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明，
      【藥代動力學(xué)】國內(nèi)臨床研究資料表明
      ，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效
      ，單次口服8mg馬來酸羅格列酮（史克必成公司生產(chǎn)）與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。
      【適應(yīng)證】用于2型糖尿病
      。單一服用本品
      ，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖
      。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物
      ，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用
      。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物
      ，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物
      ，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用
      。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量
      、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性
      ，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用
      。在開始服用本品前
      ，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染
      。
      【用法用量】糖尿病的治療應(yīng)個體化本品的起始用量為4mg/日
      ，每日1次，每次一片
      。經(jīng)12周的治療后
      ，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日
      ，每日一次或分兩次服用（早
      、晚各1次）。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗章節(jié)
      。本品可于空腹或進餐時服用
      。單藥治療：本品的起始用量為4毫克/日，每日1次
      ，每次一片
      。臨床試驗表明
      ，服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平
      。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品
      ，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時
      ，本品的起始用量為4毫克/日
      ，每日1次，每次一片
      。如患者出現(xiàn)低血糖
      ，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時
      ，本品的起始用量通常為4毫克/日
      ，每日1次，每次一片
      。在合并用藥期間
      ，不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日
      ，可單次或分2次服用。臨床研究表明
      ，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效
      。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床試驗表明
      ，8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯
      。老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量
      ；因腎損害患者禁用二甲雙胍
      ，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用
      。若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT>正常上限2.5倍）
      ，則不應(yīng)服用本品。
      【不良反應(yīng)】由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份
      ，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性
      ，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮的資料
      。
      【禁忌】對本品過敏者
      、肝腎功能不全者、妊娠
        、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用
        。
      【注意事項】鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用
        ，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時
        ，患者有發(fā)生低血糖的危險
        ，必要時可減少合用藥物的劑量。（詳見說明書）
      【相互作用】經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明
      ，在臨床使用劑量下
      ，羅格列酮不抑制主要的P450。體外試驗資料證實
      ，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝
      ，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝
      ，因此與本品(4毫克
      ，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響
      。格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者
      ，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天
      ，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平
      。二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次
      ，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次
      ，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)
      。阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次
      ，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)無影響
      。地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次
      ，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次
      ，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響
      。華法林：連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇
      ，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性
        。雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次
        ，每日2次)4天
        ，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收
        。配伍禁忌：無已知配伍禁忌
        。
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品
        。
      【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應(yīng)服用本品
        。
      【老人用藥】老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量
        。
      藥品其他信息
      【劑型】片劑
      【貯藏】遮光，密封保存
        。
      【規(guī)格】4mg
      【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20030569
      【生產(chǎn)企業(yè)】 成都恒瑞制藥有限公司
      

      執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識二備考題
       一 
        、 單選題 ( 5 題,共3.25分) 
       1. 下列關(guān)于甲羥孕酮的描述中，錯誤的是 A.大劑量可用作長效避孕針
       B.長期使用需注意監(jiān)測肝功能
       C.用藥期間婦女不宜吸煙
       D.可肌內(nèi)注射
       E.慎用于心血管疾病患者
       正確答案： E
       2. 服用后同時具有雌激素
        、雄激素和孕激素活性的藥物是 A.甲羥孕酮
       B.環(huán)丙孕酮
       C.替勃龍
       D.屈螺酮
       E.地屈孕酮
       正確答案： C
       答案解析：C
       本題考查雌激素的藥理作用
        。
       甲羥孕酮是較強的孕激素，無雌激素作用;環(huán)丙孕酮抗雄激素作用很強
        ，也有孕激素活性;地屈孕酮為高選擇性孕激素
        ，無雄激素和雌激素作用;屈螺酮與天然孕激素相似;替勃龍的代謝產(chǎn)物同時具有雌激素、孕激素和雄激素的作用
        。故答案選C
        。
       3. 關(guān)于黃體酮的敘述，下列說法正確的是 A.是天然孕激素
       B.是短效類口服避孕藥的組成成分
       C.是長效類口服避孕藥的組成成分
       D.具有雄激素作用
       E.增強子宮對縮宮素的敏感性
       正確答案： A
       4. 有關(guān)孕激素的作用
        ，下列敘述錯誤的是 A.可降低子宮對縮宮素的敏感性
       B.促進乳腺腺泡發(fā)育
       C.大劑量可抑制LH分泌
        ，起到抑制排卵的作用
       D.有抗利尿的作用
       E.有抗醛固酮的作用
       正確答案： D
       答案解析：D
       本題考查孕激素的藥理作用。
       孕激素在妊娠期能降低子宮平滑肌對縮宮素的敏感性
        ，抑制子宮活動
        ，使胎兒安全生長;孕激素可促進乳腺腺泡生長，為哺乳作準(zhǔn)備;大劑量孕激素使LH分泌減少
      ，起到抑制排卵的作用;孕激素可對抗醛固酮，促進鈉氯排泄
      。故答案選D
      。
       5. 孕激素的作用特點不包括 A.維持妊娠
       B.受精后減少妊娠子宮興奮性
       C.子宮頸口閉合
       D.大劑量時抑制垂體促性腺激素分泌
       E.可使子宮黏液增多變稠
       正確答案： E
       答案解析：E
       本題考查孕激素的藥理作用。
       孕激素是維持妊娠所必需的
      ，在月經(jīng)周期后期使子宮黏膜內(nèi)腺體生長
      ，子宮充血，內(nèi)膜增厚
      ，為受精卵植入做好準(zhǔn)備
      。受精卵植入后則使之產(chǎn)生胎盤，并減少妊娠子宮的興奮性
      ，抑制其活動
      ，使胎兒安全生長。與雌激素共同作用
      ，促使乳房充分發(fā)育
      ，為產(chǎn)乳作準(zhǔn)備
      。使子宮頸口閉合，黏液減少變稠
      ，使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負(fù)反饋作用
      ，抑制垂體促性腺激素的分泌，產(chǎn)生抑制排卵作用
      。故答案選E
      。
       二 、 配伍題 ( 90 題,共58.5分)
       [6-9]
       A.糖皮質(zhì)激素替代療法
       B.早期
      、大劑量
      、短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素
       C.抗菌藥物與糖皮質(zhì)激素合用
       D.抗結(jié)核病藥與糖皮質(zhì)激素合用
       E.糖皮質(zhì)激素與腎上腺素合用
       答案解析： A,B,C,E
       本組題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的臨床應(yīng)用。
       糖皮質(zhì)激素替代療法用于治療垂體前葉功能減退癥
        、腎上腺素皮質(zhì)功能不全癥
        。對感染中毒性休克須與抗生素合用，要大劑量
        、早用藥
        、短時間內(nèi)突擊使用糖皮質(zhì)激素，對過敏性休克
        ，與首選藥腎上腺素合用
        。對嚴(yán)重感染，必須和有效而足量和抗菌藥物合用
        。故答案選ABCE
        。
       6. 腎上腺皮質(zhì)功能不全采用 正確答案： A
       7. 感染性中毒休克采用 正確答案： B
       8. 嚴(yán)重感染采用 正確答案： C
       9. 過敏性休克采用 正確答案： E
       [10-13]
       A.甲潑尼松
       B.地塞米松
       C.氫化可的松
       D.氟氫可的松
       E.潑尼松
       答案解析：
       10. 抗炎效能最大的.糖皮質(zhì)激素 正確答案： B
       11. 短效糖皮質(zhì)激素 正確答案： C
       12. 不宜外用的糖皮質(zhì)激素 正確答案： E
       13. 對受體親和力最大的糖皮質(zhì)激素 正確答案： A
       [14-18]
       A.潑尼松
       B.氫化可的松
       C.地塞米松
       D.倍他米松
       E.氟氫化可的松
       答案解析：
       14. 全身性紅斑狼瘡宜用 正確答案： A
       15. 慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥宜用 正確答案： D
       16. 接觸性皮炎外用 正確答案： E
       17. 抗炎作用較強，水鈉潴留最強的激素 正確答案： B
       18. 長效的糖皮質(zhì)激素 正確答案： C
       [19-21]
       A.吡格列酮
       B.格列本脲
       C.艾塞那肽
       D.阿卡波糖
       E.羅格列酮
       答案解析： B,C,D
       本組題考查口服降血糖藥物作用特點
        。
       長期服用格列本脲等磺酰脲類藥物可抑制胰高血糖素分泌
        。艾塞那肽屬于胰高糖素樣多肽-1受體激動劑，僅用于皮下注射
      。阿卡波糖屬于?-葡萄糖苷酶抑制劑
      ，可減少葡萄糖的吸收而使血糖峰值降低。故答案選BCD
      。
       19. 長期應(yīng)用能抑制胰高血糖素分泌 正確答案： B
       20. 僅用于皮下注射
      ，通過激動胰高糖素樣多肽-1受體降糖的是 正確答案： C
       21. 通過抑制?-葡萄糖苷酶，減少葡萄糖吸收 正確答案： D
       [22-24]
       A.糖皮質(zhì)激素
       B.胰島素
       C.甲狀腺素
       D.炔雌醇
       E.螺內(nèi)酯
       答案解析： A,D,B
       本組題考查激素類藥物的臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)
      。
       長期使用糖皮質(zhì)激素可引起骨質(zhì)疏松
      、肌肉萎縮、傷口愈合延遲等
      。用于治療骨質(zhì)疏松癥的藥物是炔雌醇
      。用量過大可引起低血糖反應(yīng)的藥物是胰島素。大綱中未提到炔雌醇，但考生也要知道炔雌醇為性激素類藥物
      。故答案選ADB
      。
       22. 長期使用可引起骨質(zhì)疏松 正確答案： A
       23. 用于治療骨質(zhì)疏松癥 正確答案： D
       24. 用量過大可引起低血糖反應(yīng) 正確答案： B
       [25-28]
       A.抑制巨噬細胞中一氧化氮合成酶
       B.提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性
       C.抑制巨噬細胞對抗原的吞噬處理
       D.提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力
       E.抑制生長素分泌和造成負(fù)氮平衡
       答案解析：
       25. 糖皮質(zhì)激素抗中毒性休克作用 正確答案： D
       26. 糖皮質(zhì)激素抗炎作用 正確答案： A
       27. 糖皮質(zhì)激素免疫抑制作用 正確答案： C
       28. 糖皮質(zhì)激素影響生長發(fā)育 正確答案： E
       [29-31]
       A.西格列汀
       B.二甲雙胍
       C.格列本脲
       D.胰島素
       E.氯磺丙脲
       答案解析： D,A,B
       本題考查降糖藥物的不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用。
       胰島素為最常用的降糖藥物
      ，適用于各種類型的糖尿病
      ，反應(yīng)較輕，但仍可引起過敏性休克
      。西格列汀可同時作用于胰島?
      、?細胞。二甲雙胍
      、苯乙雙胍等用于肥胖及單用飲食控制無效者的糖尿病患者
      。故答案選DAB。
       29. 一般反應(yīng)較輕
      ，仍可能引起過敏性休克 正確答案： D
       30. 可同時作用于胰島?
      、?細 正確答案： A
       31. 適用于肥胖及單用飲食控制無效者的糖尿病患者 正確答案： B
      

          
      本文地址:http://www.mcys1996.com/zhongyizatan/77504.html.
      
          
      
                聲明：  我們致力于保護作者版權(quán)，注重分享
      ，被刊用文章因無法核實真實出處
      ，未能及時與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的
      ，請聯(lián)系管理員
      ，我們會立即處理，本站部分文字與圖片資源來自于網(wǎng)絡(luò)
      ，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來源標(biāo)注錯誤或侵犯了您的合法權(quán)益
      ，請立即通知我們(管理員郵箱：douchuanxin@foxmail.com)，情況屬實
      ，我們會第一時間予以刪除

  
    
      相關(guān)文章
      
        
      
             
                
            
      
                
      
                    
                        
      牽引術(shù)后緣何會便秘
      
                              
 
                
            
 
                
            
 
                
            
      
                
      
                    
                        
      天冷為什么愛牙痛
      
                        
      每年冬季，尤其是在氣溫驟降的天氣里
      ，到牙科就診的就會明顯增多
      。是為什么呢？一般來說
      ，引起牙痛的主要原因是口腔疾病
      ，如齲齒、急性牙髓炎
      、牙周炎
      、急慢性根尖周炎、牙本質(zhì)過敏
      、牙齒隱裂或根折等
 
                
            
      
                
      
                    
                        
      安全使用甲硝唑
      
                        
      近年來甲硝唑在臨床的應(yīng)用愈來愈廣泛
      ，不僅用于滴蟲病和阿米巴病的治療
      ，還進一步用于慢性胃炎、潰瘍病的根除幽門螺桿菌治療
 
                
            
      
                
      
                    
                        
      基因檢測結(jié)果可能影響乳腺癌患者對手術(shù)方案的選擇
      
                        
      《中華醫(yī)學(xué)信息導(dǎo)報》報道
      ，最近
      ，美國的研究人員提出，新近確診為乳腺癌的女性患者
 
                
            
      
                
      
                    
                        
      小兒腎炎
      
                              
 
                
            
 
                
            
      
                
      
                    
                        
      更年心是怎么回事?
      
                        
      更年心是怎么回事?近20年來
      ，更年期綜合征幾乎成了醫(yī)學(xué)上一個時髦的診斷。不少45～55歲的中年婦女
      ，因心慌
      、失眠多夢、潮熱
      、煩躁