上海眼耳鼻喉科醫(yī)院的褚仁遠(yuǎn)主任醫(yī)師在第三屆全球華人眼科學(xué)術(shù)大會(huì)上介紹,近幾年的研究發(fā)現(xiàn),治療胃潰瘍的傳統(tǒng)藥物——選擇性M1膽堿能受體拮抗劑哌侖西平,能夠抑制近視的發(fā)展。
褚仁遠(yuǎn)說,藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,哌侖西平玻璃體腔內(nèi)注射給藥的治療效果最好,其最低有效劑量?jī)H為500微克,而球結(jié)膜下注射給藥的劑量是玻璃體腔內(nèi)注射給藥的4倍。玻璃體腔內(nèi)注射和球結(jié)膜下注射給藥每天均只需一次,但這兩種給藥途徑均有創(chuàng)傷性,因此不容易在臨床推廣。目前,人們又開發(fā)出了可無創(chuàng)給藥的哌侖西平凝膠和滴眼劑。由于哌侖西平在中性溶液中屬離子型藥物,角膜通透性較低,因此只有通過降低溶液的pH值、改進(jìn)劑型和增加給藥頻率,來提高其通透率和眼內(nèi)有效藥物濃度。目前的研究表明,哌侖西平凝膠和滴眼劑一般每天給藥2~3次。
據(jù)褚仁遠(yuǎn)介紹,藥效學(xué)研究顯示,無論是對(duì)哺乳動(dòng)物(豚鼠、樹鼳)還是對(duì)禽類(雞);無論是在形覺剝奪性近視眼模型上還是在離焦誘導(dǎo)的近視眼模型上,哌侖西平均能有效抑制近視的發(fā)展。針對(duì)哌侖西平凝膠的隨機(jī)、雙盲及設(shè)有安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn),已經(jīng)相繼在美國(guó)和亞洲開展。其初步觀察結(jié)果顯示,含2%哌侖西平的凝膠阻止近視發(fā)展的有效率約為50%。
褚仁遠(yuǎn)認(rèn)為,對(duì)于眼部局部用藥而言,藥物的刺激性小、耐受性好是一個(gè)很重要的評(píng)價(jià)因素。目前有關(guān)含2%哌侖西平的滴眼劑和凝膠的刺激性研究結(jié)果表明,該藥僅有輕度的結(jié)膜充血、刺癢等結(jié)膜刺激反應(yīng),哌侖西平凝膠還有輕度的擴(kuò)大瞳孔作用,但患者對(duì)于這些不良反應(yīng)均能夠耐受,患者的治療依從性較好。
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