哮吼是兒科急診常見(jiàn)的呼吸系統(tǒng)疾病。澳大利亞瑪格麗特公主兒童醫(yī)院的Sparrow等的一項(xiàng)隨機(jī)雙盲對(duì)照研究顯示,接受潑尼松龍治療的哮吼患兒比接受地塞米松治療的患兒再次入院的可能性大。
研究納入了133例輕至中度哮吼患兒(年齡為3~142個(gè)月),研究者給參試患兒隨機(jī)口服單劑量地塞米松0.15mg/kg或潑尼松龍1mg/kg。
結(jié)果顯示,接受潑尼松龍治療的患兒重新入院治療的可能性更大,潑尼松龍組65例患兒中有19例(29%)再次入院治療,而地塞米松組68例患兒中僅有5例(7%)再次入院治療。兩組患兒其他預(yù)后指標(biāo)均無(wú)顯著差異。[Arch Dis Child2006,91(7):580]
研究提示:在減少輕至中度哮吼患兒治療后再次返院方面,口服單劑量潑尼松龍的療效不及地塞米松,這可能是因?yàn)闈娔崴升埖陌胨テ谳^短。
糖皮質(zhì)激素類藥物的消除主要在肝臟。首先進(jìn)行經(jīng)基化,其次是結(jié)合反應(yīng),最后代謝產(chǎn)物自尿中排出。通過(guò)糞便和膽汁的排泄很少。
特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)
1.肝臟疾病
盡管肝臟疾病對(duì)潑尼松向潑尼松龍的轉(zhuǎn)化影響不大,但由于潑尼松龍的肝臟清除率降低,使得這一轉(zhuǎn)化失去平衡。因此,有嚴(yán)重肝臟疾病的患者,潑尼松龍的血藥濃度偏高。低蛋白血癥患者使用潑尼松龍時(shí)不良反應(yīng)增多,這可能是由于嚴(yán)重的肝臟疾病導(dǎo)致潑尼松龍的血藥濃度過(guò)高所致,而不是由低白蛋白血癥自身引起。
2.腎臟疾病
潑尼松或潑尼松龍以原形從腎臟排泄相對(duì)來(lái)說(shuō)并不重要。慢性腎衰竭以及經(jīng)過(guò)腎移植的患者可使血液中的糖皮質(zhì)激素濃度增加。腎病綜合征患者以及血清白蛋白濃度過(guò)低的患者,其潑尼松龍的總濃度下降,但游離藥物濃度不變。
3.老齡
年齡與潑尼松龍的肝、腎清除率呈明顯的負(fù)相關(guān)。年齡越大,游離的潑尼松龍濃度越高。對(duì)于老年患者,口服潑尼松的生物利用度以及潑尼松和潑尼松龍之間的相互轉(zhuǎn)化作用似乎沒(méi)有改變。
4.甲亢
由于甲亢患者的吸收減少,肝臟清除率增加,其血漿中游離型和結(jié)合型潑尼松龍的濃度均明顯低于正常人。
5.懷孕和哺乳
據(jù)報(bào)道,糖皮質(zhì)激素可使胎兒生長(zhǎng)停滯,但這一發(fā)現(xiàn)并不具有普遍意義。其畸胎發(fā)生率并不比背景人群高,且動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的口裂情況增多的現(xiàn)象在人體用藥時(shí)并未出現(xiàn)??傊袐D對(duì)糖皮質(zhì)激素有良好的耐受。胎盤能將潑尼松龍轉(zhuǎn)化成無(wú)活性藥物潑尼松,結(jié)果導(dǎo)致母體與臍帶中撥尼松龍的血藥濃度比為10:1.相比而言,地塞米松可透過(guò)胎盤,使胎兒與母親血藥濃度相似。因此,如果治療對(duì)象是母親而非胎兒,應(yīng)該用潑尼松或潑尼松龍;而地塞米松用于針對(duì)胎兒的治療,如治療胎兒心肌炎或預(yù)防胎兒呼吸窘迫綜合征。
地米是激素類藥品,它不可以長(zhǎng)期服用 DEXAMETHASON是地塞米松的英文名
地塞米松
藥理:
本品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于 l小時(shí)和 8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值.本品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低.本品 0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于 5mg潑尼松龍。
適應(yīng)癥:
適應(yīng)證同潑尼松龍,本品還可用于預(yù)防新生兒呼吸窘迫綜合征、降低顱內(nèi)高壓以及柯興綜合征的診斷與病因鑒別診斷。
(潑尼松龍適應(yīng)證:腎上腺皮質(zhì)激素類藥。主要用于過(guò)敏性與炎癥性疾病。由于本品潴鈉作用較弱,故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減退的替代治療。)
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