治療類風濕關節(jié)炎新藥來氟米特

來氟米特(1eflunomide)是一個新型的免疫調(diào)節(jié)劑，口服吸收迅速，作用機制獨特，主要用于治療類風濕關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等多種自身免疫性疾病及抗移植排斥反應。

藥理作用機制

來氟米特是一個具有抗增殖活性的免疫調(diào)節(jié)劑，口服后經(jīng)肝臟和腸壁細胞的細胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物A771726（M1）,通過活性代謝產(chǎn)物A771726在體內(nèi)發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用。其作用機制包括：抑制嘧啶的生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內(nèi)DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關節(jié)和減少局部巨噬細胞的數(shù)量，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制抗體的產(chǎn)生和分泌，活性代謝產(chǎn)物A771726呈濃度依賴性抑制B淋巴細胞的增殖，還可直接抑制抗體的分泌。體內(nèi)外試驗表明，來氟米特還具有抗炎作用。

藥代動力學

來氟米特口服吸收迅速，6~12小時內(nèi)，A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80％，吸收不受高脂肪飲食的影響。單次口服50毫克或100毫克后24小時，血漿中A771726的濃度分別為4微克/毫升或8.5微克/毫升。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99％，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13升/千克。在臨床應用中使用3天(每天100毫克)的負荷劑量可以快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。肝細胞微粒體是藥物的主要代謝部位。A771726在體內(nèi)進一步代謝，從腎臟以及直接從膽汁排泄，43％從尿中排泄，48％從糞便中排泄。其半衰期約為10天，腸肝循環(huán)是導致A771726半衰期較長的主要因素。

臨床應用評價

來氟米特不僅有免疫抑制作用，還有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用，用于治療類風濕關節(jié)炎,能改變類風濕關節(jié)炎的病程及減輕骨質(zhì)破壞。國外多中心臨床試驗表明，來氟米特每日20毫克（開始3天負荷劑量為每日100毫克）對類風濕關節(jié)炎有良好的治療效果，療效顯著高于安慰劑組，優(yōu)于甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶。國內(nèi)學者應用來氟米特治療類風濕關節(jié)炎80例，患者口服來氟米特每日20毫克，療程為12周,比較6周和12周的療效。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，治療6周時病情明顯進步10例，進步24例，改善23例，總有效率為74%；治療12周時病情明顯進步28例，進步29例，改善16例，總有效率為91.5%。還有研究人員比較了來氟米特和甲氨蝶呤治療類風濕關節(jié)炎的療效及安全性。80例類風濕關節(jié)炎病人隨機分為兩組，每組各40例。結(jié)果顯示，來氟米特組總有效率為93%，顯效率為85%；甲氨蝶呤組總有效率為93%，顯效率為83%，兩組比較沒有顯著性差異（P>0.05）。來氟米特組不良反應9例，占23%；甲氨蝶呤組不良反應17例，占43%。表明來氟米特療效與甲氨蝶呤相似，而不良反應發(fā)生率則較低。

不良反應

來氟米特的主要不良反應有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節(jié)炎病人，發(fā)生率大于3％的不良事件包括乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節(jié)功能障礙、腱鞘炎、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及甲氨蝶呤治療組中發(fā)現(xiàn)。其中，來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

來氟米特片是激素藥嗎？

與皮膚病的發(fā)病因素非常相同的是風濕類疾病了，臨床上認為風濕疾病是一種免疫損害性炎性反應，也叫做特應性免疫反應。風濕類疾病對患者的個人生活的影響還是非常大的，下面就請各位跟著小編一起來看看，治療來氟米特片是激素藥嗎？
1、功效如何
來氟米特片的主要成分是來氟米特，為薄膜衣片劑，將包衣除去之后顯為白色。作為一種具備了抗增殖活性功效的異唑類免疫抑制劑，來氟米特片作用機理是以抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性為主，進而影響患者體內(nèi)活化淋巴細胞的嘧啶合成狀況，起到了抗炎作用。通常在服用了來氟米特片之后，能夠很明顯地改善類風濕關節(jié)炎患者體征、癥狀，而已阻止骨質(zhì)被破壞這一情況，進而減少致殘率。
2、用法及注意
為了可以更好地發(fā)揮來氟米特片作用，建議在睡前用藥，每次劑量為20毫克，一日一次。在用藥期間，患者可能會出現(xiàn)白細胞下降、瘙癢、食欲下降等不良反應，也有個別患者會出現(xiàn)輕度肝損傷、皮疹等較為嚴重的副作用。所以，對藥品禁忌以及注意事項要有所了解，從而減少或避免不良反應。通常情況下，對來氟米特過敏的人是被禁止用藥的，而孕婦以及哺乳期婦女同樣如此。
3、功能主治
1、該藥物能夠明顯的改善類風濕關節(jié)炎的體征和癥狀，從而提高了病人的生活質(zhì)量，阻止了骨質(zhì)的破壞，減少致殘的情況，有效率也明顯的提高。
2、來氟米特片能夠緩解直性脊柱炎關節(jié)炎疼痛的患者，能夠幫助患者改善直性脊柱炎的功能指數(shù)和疾病的活動度，并且還能夠減少患者的血沉、晨僵時間和C反應蛋白等等。
4、副作用
首先從愛若華來氟米特片的適用人群來講預備生育的男性不主張運用這個藥品，其不良反應很可能會致使胎兒畸形等現(xiàn)象的發(fā)生；關于有關藥物過敏的病人制止運用愛若華，以避免發(fā)生嚴峻的過敏現(xiàn)象形成生命的風險；關于肝臟功用不全的病人應當慎重運用愛若華，避免藥物效果帶來的嚴峻的器官損害和有關的疾??；而孩童和婦女因為研究成果不全面也不主張運用愛若華來氟米特片，可能會加重這個藥品不良反應的發(fā)生。從不良反應的視點看，運用愛若華來氟米特片會有不一樣程度的腸胃不適、皮膚過敏景象或許血壓增加、白細胞下降等，一旦情況嚴峻請及時住院進行醫(yī)治，避免因為有關疾病而致使的病人的不良反應，給病人帶來良好的醫(yī)治體會。
5、脊柱關節(jié)炎癥狀
1.中軸受累
其實，在脊柱關節(jié)炎中強直性脊柱炎和銀屑病關節(jié)炎脊柱病型以中軸受累為主。廣義的中軸范圍應該是指從骨盆到頸椎，其中包括髖關節(jié);狹義的中軸受累主要指累及到頸、胸、腰椎和骶髂關節(jié)。中軸脊柱炎包括骨關節(jié)、韌帶肌腱和附著點炎等。
中軸受累包括早期和晚期，早期主要表現(xiàn)為炎性腰背痛，但放射線上還未表現(xiàn)出骶髂關節(jié)炎的表現(xiàn)，這部分患者通常在臨床上容易被漏診或誤診。晚期的臨床表現(xiàn)非常明顯，包括骶髂關節(jié)炎、脊柱部分或全程受累、病人體型體態(tài)變化、活動受限、影像學變化，容易被臨床確診，但即使被臨床正確地診斷，其治療往往也錯過了最佳的治療期，或者患者已經(jīng)出現(xiàn)了功能受限或殘疾。因此要重視強直性脊柱炎早期中軸受累的診斷和治療，從而盡早控制病情。
2、外周關節(jié)受累
脊柱關節(jié)炎侵犯中軸(脊柱)關節(jié)以外，外周關節(jié)受累也是常見的表現(xiàn)。通常意義下的外周關節(jié)，包括除脊柱(中軸關節(jié))以外的所有關節(jié)，對于強直性脊柱炎患者的肩、髖關節(jié)究竟是隸屬于外周還是中軸關節(jié)，目前仍存在諸多爭議。很多患者病程中先出現(xiàn)外周關節(jié)腫痛，經(jīng)過數(shù)年后才出現(xiàn)腰背痛癥狀，這些患者極易被誤診為其他類型的關節(jié)炎而不能得到及時、正確的治療，從而延誤患者治療，甚至造成患者的殘疾。脊柱關節(jié)炎外周關節(jié)發(fā)病率的高低與患者年齡有關，呈現(xiàn)發(fā)病年齡越小，外周關節(jié)受累越明顯，致殘性越高的特點。

類風濕病可以吃來氟米特嗎？

建議：您好，類風濕關節(jié)炎其實是免疫性的疾病，主要是免疫功能的紊亂所致的，而來氟米特是屬于免疫抑制劑，對于類風濕關節(jié)炎有一定的作用，但有皮疹等情況出現(xiàn)，如果不行的話，可以換雷公藤多苷片服用

來氟米特對晚期類風濕效果怎么樣

在治療前首先要排除肝病、酗酒或肝功能異常
DMARDs缺乏止痛作用，需要花費數(shù)周或數(shù)月的時間才能出現(xiàn)臨床效應。來氟米特在減輕癥狀和體征、減慢放射學進展方面是有效的，能減慢關節(jié)腐蝕和殘疾的進展速率。但需常規(guī)監(jiān)測CBC和肝功能。 保存一本實驗室毒性監(jiān)測的日志對服用DMARDs的病人是必要的。

治療類風濕關節(jié)炎的藥物有哪些？

治療類風濕關節(jié)炎的藥物有非甾體抗炎藥、免疫抑制劑、糖皮質(zhì)激素、生物制劑及植物藥等。
⑴非甾體抗炎藥
有抗炎、止痛、解熱作用，是類風濕關節(jié)炎治療中最為常用的藥物，適用于活動期等各個時期的患者。常用的藥物包括雙氯芬酸、萘丁美酮、美洛昔康、塞來昔布等。
⑵抗風濕藥
又稱為二線藥物或慢作用抗風濕藥物。常用的有甲氨蝶呤，口服或靜注；柳氮磺吡啶，從小劑量開始，逐漸遞增，以及羥氯喹、來氟米特、環(huán)孢素等。
⑶云克
即锝[99Tc]亞甲基二磷酸鹽注射液，是一種非激發(fā)狀態(tài)的同位素，治療類風濕關節(jié)炎緩解癥狀的起效快，不良反應較小。靜脈用藥，10天為一療程。
⑷糖皮質(zhì)激素
激素不作為治療類風濕關節(jié)炎的首選藥物。但在下述四種情況可選用激素：①伴隨類風濕血管炎，包括多發(fā)性單神經(jīng)炎、類風濕肺及漿膜炎、虹膜炎等。②過渡治療，在重癥類風濕關節(jié)炎患者，可用小量激素快速緩解病情，一旦病情控制，應首先減少或緩慢停用激素。③經(jīng)正規(guī)慢作用抗風濕藥治療無效的患者，可加用小劑量激素。④局部應用，如關節(jié)腔內(nèi)注射可有效緩解關節(jié)的炎癥。總原則為短期小劑量（10mg/d以下）應用。
⑸生物制劑
目前已經(jīng)有多種生物制劑批準上市，尤其在難治性類風濕關節(jié)炎的治療中發(fā)揮了重要作用。包括腫瘤壞死因子抑制劑如英夫利昔單抗、依那西普、阿達木單抗；白介素6受體拮抗劑如妥珠單抗；CD20拮抗劑如利妥昔單抗等。
⑹植物藥
目前，已有多種用于類風濕關節(jié)炎的植物藥，如雷公藤、白芍總甙、青藤堿等。部分藥物對治療類風濕關節(jié)炎具有一定的療效，但作用機制需進一步研究。

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