安徽省渦陽縣人民醫(yī)院首次發(fā)現(xiàn)
，靜滴丁咯地爾致尿頻
、尿急
、排尿困難1例，現(xiàn)報道如下：
一男性患者
，58歲
。2004年7月12日14時25分
，因發(fā)作性頭暈到安徽省渦陽縣人民醫(yī)院門診就診
，診斷為“腦椎底動脈供血不足”。既往有高血壓病史4年
，平素一直用維持量服用卡托普利治療
，血壓維持在17～18.5/11千帕。于當(dāng)日14時50分到該院大內(nèi)科住院治療
。實(shí)驗(yàn)室檢查：血常規(guī)
、尿常規(guī)、尿素氮
、肌酐
、肝功能均正常。給予口服倍他司汀片
、尼莫地平
、氯化鈉注射液250毫升加丁咯地爾150毫克靜滴，每天1次
。第1天注射完后即出現(xiàn)尿頻
、尿急伴排尿困難。查腹軟
，膀胱區(qū)無明顯膨隆，無壓痛
，叩濁不明顯
。故觀察，未作處理
。約6小時以后逐漸好轉(zhuǎn)
。第2天注射丁咯地爾后再次出現(xiàn)尿頻、尿急
、排尿困難
，并且癥狀比首次加重。立即停用丁咯地爾
，改為倍他司汀注射劑20毫克
，加入0.9％氯化鈉注射劑250毫升靜滴
。尿頻、尿急伴排尿困難癥狀逐漸好轉(zhuǎn)
，直至全部消失
。
反應(yīng).png)
丁咯地爾為新型的血管擴(kuò)張劑，用于治療外周血管
，如間歇性跛行
、雷諾綜合征、Burger綜合征
、血管性痙攣和慢性腦血管供血不足引起的眩暈
、耳鳴、智力減退
、記憶力或注意力消退
、定向障礙等癥狀。臨床不良反應(yīng)的報道尚不多見
，當(dāng)劑量較大時可有胃腸不適
、眩暈、頭痛等表現(xiàn)
。到目前為止
，筆者通過國家藥物不良反應(yīng)網(wǎng)站查詢，未見有丁咯地爾注射液可引起尿頻
、尿痛
、排尿困難的報道。此藥品說明書中也并無尿頻
、尿急
、尿痛、排尿困難方面的介紹
。而該病人兩次使用丁咯地爾均出現(xiàn)尿頻
、尿急、排尿困難
，停藥后癥狀消失
，說明上述不良反應(yīng)確由丁咯地爾引起。筆者認(rèn)為系此藥抑制腎上腺素α受體
，從而導(dǎo)致前列腺的血管舒張
，充血，加重前列腺肥大而引起排尿困難
。α受體在皮膚
、腎臟、胃腸道占優(yōu)勢
，具有血管收縮作用
；而在膀胱的作用正好相反
。該病人是否是α受體抑制劑的作用使膀胱、尿道血管收縮導(dǎo)致尿頻
、尿急
、尿痛、排尿困難
，有待于在臨床使用丁咯地爾過程中進(jìn)一步證實(shí)
。
硝苯啶簡介
目錄1拼音2概述3硝苯地平藥典標(biāo)準(zhǔn) 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2漢語拼音3.1.3英文名 3.2結(jié)構(gòu)式3.3分子式與分子量3.4來源（名稱）、含量（效價）3.5性狀 3.5.1熔點(diǎn) 3.6鑒別3.7檢查 3.7.1有關(guān)物質(zhì)3.7.2干燥失重3.7.3熾灼殘渣3.7.4重金屬 3.8含量測定3.9類別3.10貯藏3.11制劑3.12版本 4硝苯地平說明書 4.1藥品名稱4.2英文名稱4.3硝苯啶的別名4.4分類4.5劑型4.6硝苯地平的藥理作用4.7硝苯地平的藥代動力學(xué)4.8硝苯地平的適應(yīng)證4.9硝苯地平的禁忌證4.10注意事項(xiàng)4.11硝苯地平的不良反應(yīng)4.12硝苯地平的用法用量4.13硝苯啶與其它藥物的相互作用4.14專家點(diǎn)評 5硝苯地平中毒 5.1臨床表現(xiàn)5.2治療 6參考資料這是一個重定向條目
，共享了硝苯地平的內(nèi)容
。為方便閱讀，下文中的硝苯地平 已經(jīng)自動替換為硝苯啶
，可點(diǎn)此恢復(fù)原貌
，或使用備注方式展現(xiàn) 1拼音 xiāo běn dìng
2概述 硝苯啶是一種鈣通道阻滯藥，為黃色結(jié)晶性粉末
；無臭
，無味；遇光不穩(wěn)定
。由于它能阻滯細(xì)胞膜慢通道
，阻止鈣離子跨膜流入細(xì)胞內(nèi)，并阻止鈣離子從細(xì)胞內(nèi)貯庫釋放
，使細(xì)胞處于缺鈣狀態(tài)
，故又稱為慢通道阻滯劑。用于治療各類高血壓及頑固性充血性心衰
，也常用于預(yù)防或治療心絞痛
。本藥主要損害心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)
。
3硝苯啶藥典標(biāo)準(zhǔn)
3.1品名
3.1.1中文名 硝苯啶
3.1.2漢語拼音 Xiaobendiping
3.1.3英文名 Nifedipine
3.2結(jié)構(gòu)式
3.3分子式與分子量
C17H18N2O6 346.34
3.4來源（名稱）、含量（效價） 本品為2,6二甲基4（2硝基苯基）1,4二氫3,5吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品計算
，含C17H18N2O6應(yīng)為98.0%～102.0%
。
3.5性狀
本品為黃色結(jié)晶性粉末；無臭
，無味；遇光不穩(wěn)定
。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶
，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶
。
3.5.1熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為171～175℃
。
3.6鑒別
（1）取本品約25mg
，加丙酮1ml溶解，加20%氫氧化鈉溶液3～5滴
，振搖
，溶液顯橙紅色。
（2）取本品適量
，加三氯甲烷2ml使溶解
，加無水乙醇制成每1ml約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定
，在237nm的波長處有最大吸收
，在320～355nm的波長處有較大的寬幅吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》469圖）一致
。
3.7檢查
3.7.1有關(guān)物質(zhì) 避光操作
。取本品，精密稱定
，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液
，作為供試品溶液；另取2,6二甲基4（2硝基苯基）3,5吡啶二甲酸二甲酯（雜質(zhì)I）對照品與2,6二甲基4（2亞硝基苯基）3,5吡啶二甲酸二甲酯（雜質(zhì)Ⅱ）對照品
，精密稱定
，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中各約含10μg的混合溶液，作為對照品貯備液
；分別精密量取供試品溶液與對照品貯備液各適量
，用流動相定量稀釋制成每1ml中分別含硝苯啶2μg、雜質(zhì)Ⅰ 1μg與雜質(zhì)Ⅱ1μg的混合溶液
，作為對照溶液
。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗(yàn)。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
；以甲醇－水（60
；40）為流動相；檢測波長為235nm
。取硝苯啶對照品
、雜質(zhì)Ⅰ對照品與雜質(zhì)Ⅱ?qū)φ掌犯鬟m量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中各約含1mg
、10μg與10μg的混合溶液
，取20μl，注入液相色譜儀
，雜質(zhì)Ⅰ峰
、雜質(zhì)Ⅱ峰與硝苯啶峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。取對照溶液20μl
，注入液相色譜儀
，調(diào)節(jié)檢測靈敏度
，使硝苯啶色譜峰的峰高約為滿量程的50%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀
，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍
。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質(zhì)I峰、雜質(zhì)Ⅱ峰保留時間一致的色譜峰
，按外標(biāo)法以峰面積計算
，均不得過0.1%；其他單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液中硝苯啶峰面積（0.2%）
；雜質(zhì)總量不得過0.5%
。
3.7.2干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重
，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）
。
3.7.3熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）
，遺留殘渣不得過0.1%
。
3.7.4重金屬 取熾灼殘渣項(xiàng)下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法）
，含重金屬不得過百萬分之十
。
3.8含量測定
取本品約0.4g，精密稱定
，加無水乙醇50ml
，微溫使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸8.5ml
，加水至100ml） 50ml
、鄰二氮菲指示液3滴，立即用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定
，至近終點(diǎn)時
，在水浴中加熱至50℃左右，繼續(xù)緩緩滴定至橙紅色消失
，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正
。每1ml硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.32mg的C17H18N2O6。
3.9類別
鈣通道阻滯藥
。
3.10貯藏
遮光
，密封保存。
3.11制劑
（1）硝苯啶片? （2）硝苯啶軟膠囊? （3）硝苯啶膠囊
3.12版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4硝苯啶說明書
4.1藥品名稱
硝苯啶
4.2英文名稱
Nifedipine
4.3硝苯啶的別名
愛地平
；艾克迪平
；拜心通；拜新同；立克寧
；尼非地平；金依恬
；硝苯吡啶
；硝苯地平；心痛定
；利心平
；拜新同；樂心平
；利欣平
；彌爾心；彌心平
；爾康必同
；久保卡通
；伲福達(dá)
；久保卡迪
；拜新同控釋片
；圣通平；Adipine
；Adalat
；Ecodipin；Nefelat
；Nifedin
4.4分類
循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑
4.5劑型
1.片劑 ：10mg
；
2.緩釋片：10mg；
3.控釋片：20mg
；
4.噴霧劑：0.1g
。
5.膠囊：（彌心平緩釋膠囊）20mg。
4.6硝苯啶的藥理作用
硝苯啶為二氫吡啶類（DHPs）Ca2 鈣通道阻滯劑
，又稱為鈣拮抗劑
，但并不直接對抗鈣的效應(yīng)。它的作用原理是由于它能阻滯細(xì)胞膜慢通道
，阻止鈣離子跨膜流入細(xì)胞內(nèi)
，并阻止鈣離子從細(xì)胞內(nèi)貯庫釋放，使細(xì)胞處于缺鈣狀態(tài)
，故又稱為慢通道阻滯劑
。在平滑肌，鈣拮抗劑能使胞內(nèi)鈣濃度降低，妨礙了鈣與調(diào)鈣素的結(jié)合
，使鈣調(diào)素復(fù)合物生成減少
，激活肌球蛋白輕鏈的能力降低，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱
，肌動蛋白與肌球蛋白的相互作用因而減弱
，遂使血管平滑肌松弛。該藥對各型實(shí)驗(yàn)性高血壓動物有強(qiáng)力松弛動脈血管平滑肌
，降低外周阻力
，降低血壓的作用。但對正常血壓動物的降壓作用不明顯
。降壓時常伴有心動過速
，心排血量增加，心臟指數(shù)增加
，血中去甲腎上腺上腺上腺素及腎素活性短時上長
。硝苯啶不引起直立性低血壓，水鈉潴留作用不明顯
。硝苯啶對心肌有抑制作用
，降低心肌代謝，減少氧耗量
，產(chǎn)有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠狀血管作用
。對腦、腎
、腸系膜等血管的舒張作用也好
。但對靜脈的作用較小，故對前負(fù)荷影響較少
。硝苯啶對原發(fā)性高血壓降壓作用強(qiáng)大而安全
，給藥10min后收縮壓及舒張壓均顯著下降，心率增加
，血壓愈高者降壓作用愈明顯
，但對正常血壓患者降壓作用不明顯，這可能與高血壓患者的血管慢通道鈣離子跨膜內(nèi)流有所改變
，較正常人顯著增強(qiáng)有關(guān)
。動物實(shí)驗(yàn)表明，硝苯啶增加冠脈血流量作用比硝酸甘油強(qiáng)50倍
，比維拉帕米強(qiáng)10～20倍
。此外尚有抗血小板聚集的作用。
4.7硝苯啶的藥代動力學(xué)
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好
，吸收率為90%
，生物利用度約65%，舌下給藥后2～3min產(chǎn)生效應(yīng)，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為10min
，噴霧給藥后10min產(chǎn)生效應(yīng)
，血漿藥物濃度達(dá)峰時間1h，3h作用消退
，口服后15min產(chǎn)生效應(yīng)
，血漿藥物濃度達(dá)峰時間1～2h。血漿半衰期為4～6h
，血漿蛋白結(jié)合率90%。硝苯啶主要在肝臟代謝
，代謝途徑是氧化
，代謝產(chǎn)物90%經(jīng)腎臟排泄，只有微量的原形藥物在尿中出現(xiàn)
，15%自糞便排泄
。硝苯啶控釋片為推拉滲透泵，使藥物恒定釋放16～18h
，血漿藥物濃度平穩(wěn)地維持24h以上
，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為6h，有3種規(guī)格
，每片30mg
、60mg、90mg
，釋放速率分別為每小時1.7
、3.4、5.1mg
，人體口服單劑的生物利用度為65%
，但多次口服達(dá)穩(wěn)態(tài)時為86%。
4.8硝苯啶的適應(yīng)證
臨床適用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛
，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛
。適用于各種類型的高血壓，對頑固性
、重度高血壓也有較好療效
。雷諾氏征。由于能降低后負(fù)荷
，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效
，宜于長期服用。另外
，也適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛病人
，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。
4.9硝苯啶的禁忌證
1.對硝苯啶或其他鈣通道阻滯劑過敏。
2.嚴(yán)重主動脈狹窄
。
3.不穩(wěn)定心絞痛
。
4.急性心肌梗死（發(fā)作4周內(nèi)）。
5.低血壓
。
6.心源性休克
。
7.腦水腫、顱內(nèi)壓增高患者禁用
。
8.嚴(yán)重低血壓
、重度主動脈瓣狹窄、肥厚梗阻型心肌病和妊娠頭3個月者禁用
。
4.10注意事項(xiàng)
1.（1）慢性腎功不全
；（2）充血性心力衰竭；（3）肝功能不全
；（4）胃腸高動力狀態(tài)或胃腸梗阻慎用緩釋劑型
；（5）孕婦。
2.藥物對老人的影響：老年人藥物半衰期可能延長
，應(yīng)用時須注意
。國外研究報道，老年高血壓患者用硝苯啶速釋劑的總死亡率比用β受體阻滯藥
、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥或其他類鈣通道阻滯藥高
。
3.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女用藥的臨床研究尚不充分。哺乳期間如必須服用
，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)
。
4.硝苯啶偶可引起堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶
、乳酸脫氫酶
、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，但一般無癥狀
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？沙霈F(xiàn)血小板聚集降低，出血時間延長
。
5.必須經(jīng)常測量血壓
，檢查心電圖，在開始用藥以及增加用量時尤須注意
。
6.硝苯啶速釋劑不適宜用于高血壓長期治療
，也不適宜用于高血壓急癥、急性心肌梗死或急性冠狀動脈綜合征
。
7.緩釋劑型或控釋劑型不能掰開
、粉碎
、咬碎或嚼爛服用。某些緩釋劑型要求空腹服用
。
8.用藥后要注意降壓后是否有反射 *** 感興奮
、心率加快甚至加劇心絞痛。引起皮膚持續(xù)反應(yīng)時
，有可能發(fā)展為多形性紅斑或剝脫性皮炎
，此時應(yīng)停藥。
9.長期給藥不宜驟停
，以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象
，如心絞痛發(fā)作。
10.硝苯啶可降低心臟后負(fù)荷
，因此也可用于治療心力衰竭
，但僅適用于由高血壓、冠心病所致的左心衰竭
，使用時還須注意是否有心肌抑制的表現(xiàn)。
11.使用β受體阻斷藥的心衰患者加用硝苯啶可加重心衰
。硝苯啶對β受體阻滯藥突然撤藥引起的反跳現(xiàn)象無保護(hù)作用
。
4.11硝苯啶的不良反應(yīng)
不良反應(yīng)很輕，初服者臉部潮紅
，其次有眩暈
、頭痛、無力
、惡心食欲缺乏
、口干、心悸等
，久用可致水鈉潴留
，下肢水腫，有時可致心動過速
，與普萘洛爾合用可避免之
。與利尿藥合用可減輕水鈉潴留。
4.12硝苯啶的用法用量
1.每次5～20mg
，每天3次
；控釋片每次20mg，每天2次
；用于痛經(jīng)于每次月經(jīng)前3～5天服藥
，每次10mg，每天3次
，連續(xù)7～10天為1個療程
，連服3個療程
。
2.舌下含服：緊急時每次10mg。
3.外用：口腔噴霧
，每次1.5～2mg（撳壓3～4次）
，每天1～2次。Raynaud患者在進(jìn)入冷環(huán)境前含化5～10mg也有效
。
4.13藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯
，因此病竇綜合綜合征患者或不完全房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免二藥同用。
2.與β受體阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效
，但二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β受體阻滯藥合用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓或心動過緩
。在左室功能下降、心律失?div id="jfovm50" class="index-wrap">；蛑鲃用}狹窄的患者更明顯
。如需二藥合用，應(yīng)當(dāng)仔細(xì)監(jiān)測心臟功能
，特別是對潛在心衰的患者
。
3.與咪貝地爾合用可引起嚴(yán)重低血壓和心動過緩。在開始用硝苯啶治療前幾天即應(yīng)停用咪貝地爾
。
4.與地爾硫?合用時
，硝苯啶的濃度可增加100%～200%，不良反應(yīng)增加
。在治療高血壓時
，應(yīng)考慮選用兩種不同類別的藥物。
5.在使用芬太尼麻醉時
，合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓
。
6.H2受體拮抗藥尤其是西咪替丁可引起大多數(shù)鈣通道阻滯藥的血藥濃度升高，毒性增大
。故加用西咪替丁后
，硝苯啶的用量應(yīng)減小。
7.環(huán)孢素可增加硝苯啶的血藥濃度
，導(dǎo)致不良反應(yīng)增加（如頭痛
、外周水腫、低血壓
、心動過速和齒齦增生）
。如果合用應(yīng)監(jiān)測硝苯啶的血藥濃度，減小用量
。
8.地拉費(fèi)定
、沙奎那韋、利托那韋等可減少硝苯啶代謝
，升高血藥濃度
，增加不良反應(yīng)
。合用時，應(yīng)減小硝苯啶的用量
。硝苯啶是否與安普那韋發(fā)生相互作用不明
，基于二者的細(xì)胞色素P450影響，合用時硝苯啶的血藥濃度可能增加
。
9.避孕藥可減少硝苯啶代謝物的形成
。
10.三唑類（依曲康唑、氟康唑）和咪唑類（酮康唑）抗真菌藥可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關(guān)的CYP 3A4同工酶系統(tǒng)
。合用后可增加硝苯啶的血藥濃度
，加重不良反應(yīng)，因此應(yīng)減少硝苯啶用量或停藥
。
11.奎奴普汀/達(dá)福普汀可抑制硝苯啶通過細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝
，使硝苯啶毒性增加，必要時應(yīng)減少硝苯啶的用量
。
12.鎂劑用于早產(chǎn)治療時
，硝苯啶如與鎂劑合用可引起顯著的低血壓和神經(jīng)肌肉阻滯。在合用時應(yīng)密切監(jiān)測血壓
。
13.硝苯啶可增加丁咯地爾的低血壓效應(yīng)
。合用時應(yīng)注意監(jiān)測血壓、心率
，相應(yīng)調(diào)整劑量。
14.硝苯啶可抑制地高辛的腎臟清除或腎外清除
，導(dǎo)致地高辛血藥濃度升高
，毒性增強(qiáng)。合用時應(yīng)監(jiān)測地高辛毒性
，相應(yīng)調(diào)整用量
。
15.與二甲雙胍合用時，可引起二甲雙胍血血漿濃度中度升高
，增加低血糖發(fā)生的危險
。合用時應(yīng)密切監(jiān)測血糖。
16.硝苯啶可降低苯妥英鈉的代謝
，增加苯妥英鈉的毒性反應(yīng)
。
17.硝苯啶可競爭性抑制他克莫司的代謝，增加他克莫司的毒性
，如腎毒性
、高血糖、高血鉀等
。
18.硝苯啶可增加長春新堿的毒性反應(yīng)
，因此合用時應(yīng)監(jiān)測有無腎毒性
、心律失常或高尿酸血癥等不良反應(yīng)
。
19.硝苯啶可干擾醋甲膽堿支氣管試驗(yàn)的肺功能測定結(jié)果
，在進(jìn)行醋甲膽堿試驗(yàn)前應(yīng)當(dāng)停用硝苯啶。
20.硝苯啶可改變茶堿的血漿濃度
，因此使用茶堿的患者在加用硝苯啶或在硝苯啶用量增大或停用時均應(yīng)當(dāng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度
。
21.與非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥合用，有增加胃腸出血的可能
。
22.硝苯啶與奎尼丁合用
，奎尼丁療效降低，同時也使硝苯啶不良反應(yīng)增加
。因此服用奎尼丁的患者在加服或停服硝苯啶時
，均應(yīng)監(jiān)測血漿中奎尼丁的濃度及患者反應(yīng)
。
23.萘夫西林可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450 3A酶系統(tǒng)
，降低硝苯啶的療效
。
24.利福平可誘導(dǎo)硝苯啶的代謝
，降低硝苯啶的療效
。
25.法莫替丁對硝苯啶的藥動學(xué)沒有明顯的影響
，但可通過降低心臟輸出和每搏量削弱硝苯啶的正性肌力作用
。
26.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿
，可降低抗高血壓藥的療效
。使用硝苯啶治療的高血壓患者應(yīng)避免服用含麻黃制劑
。
27.硝苯啶可降低去甲替林的抗抑郁作用。
28.奧美拉唑可增加硝苯啶的曲線下面積（AUC）值21%～26%
，胃內(nèi)PH值從1.4上升至4.2
，但無明顯臨床意義。
29.藥物與食物相互作用與劑型有關(guān)
，進(jìn)食既可以增加也可以減少硝苯啶的峰濃度
。
30.葡萄柚汁中的黃酮類似物可抑制細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)，使硝苯啶的血藥濃度升高
，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓
、心肌缺血或加重血管擴(kuò)張引起的不良反應(yīng)。
4.14專家點(diǎn)評
國內(nèi)報道
，對2878例穩(wěn)定型心絞痛患者的治療中
，口服給藥，每天3次
，每次10mg
，連續(xù)6周，總有效率為80%
，治療后心絞痛發(fā)作次數(shù)由1周平均7.3次下降至2.2次
，合并使用硝酸甘油用量1周由5mg減至2mg
，運(yùn)動耐量增加，心電圖顯示ST段下降減少
。另對156例原發(fā)性高血壓患者的治療中
，舌下給藥，每天3次
，每次20mg
，給藥后5min血壓明顯下降，收縮壓和舒張壓平均下降5.16和2.4kPa
，作用維持4～6h
，最長8h，連續(xù)給藥6個月
，收縮壓和舒張壓平均下降4.75和2.0kPa
，心率亦無明顯改變。另在一項(xiàng)有127個醫(yī)療單位參加的多中心臨床研究中
，對1155例輕
、中度原發(fā)性高血壓患者應(yīng)用硝苯啶控釋片，在2周安慰劑觀察后
，口服給藥
，每次30mg，每天1次
，在6周內(nèi)每周遞增劑量
，直到最大劑量每天0.18g，連續(xù)12周
。在對761例完成全部療程的患者中
，坐位收縮壓由20.4±2.13kPa降至18.1±1.86kPa，坐位舒張壓由13.3±0.53kPa降至11.6±1.06kPa
，心率由每分鐘77±10次降至每分鐘76±11次。血尿酸由用藥前405±89μmol/L降至375±83μmol/L
。達(dá)到降壓目標(biāo)的藥物劑量每天30mg的病例數(shù)占28%
，每天60mg占32%，每天90mg占15%
，每天120mg占12%
，每天150mg和180mg各占4%。尼莫地平還可防治蛛網(wǎng)膜下腔出血后遲發(fā)性腦血管痙攣的發(fā)生
，山東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院對30例蛛網(wǎng)膜下腔出血患者在常規(guī)療法基礎(chǔ)上加用尼莫地平10mg
，靜脈滴注，每天1次
，連續(xù)14天
；另30例采用脫水
、止血的常規(guī)療法，觀察兩組患者發(fā)病1個月內(nèi)的病死率和并發(fā)腦血管痙攣
，而對照組有5例死亡和9例并發(fā)腦血管痙攣
，兩組間的病死率，并發(fā)遲發(fā)性腦血管痙攣的發(fā)生率有顯著差異（P＜0.05）
。另據(jù)報道
，對9例多發(fā)性梗死性癡呆和6例老年性癡呆患者給予硝苯啶治療，口服給藥
，每天4次
，每次20mg，2～3天后增至一次40mg
，治療結(jié)果對多發(fā)性梗死性癡呆有效率為100%
，對老年性癡呆為50%。使用硝苯啶每天60～120mg
，連續(xù)治療2～4個月
，治療偏頭痛16例，其頭痛單位指數(shù)從治療前的0.412±0.004降至0.199±0.008（P小于0.01）
。用硝苯啶治療偏頭痛64例
，總有效率89.1%。應(yīng)用硝苯啶治療頑固性呃逆15例
，應(yīng)用硝苯啶30mg舌下含服治療急性腹痛10例
，均全部有效。硝苯啶每天30～60mg對雷諾病的有效率達(dá)60%～88%
，有人報道對PSS伴發(fā)的雷諾現(xiàn)象也有效
，可能指端溫度升高，對凍瘡患者局部外用有效
。短效硝苯啶雖能有效地降低血壓
，減少心肌缺血發(fā)作，但由于血藥濃度的穩(wěn)定
，增加交感神經(jīng)活動
，長期服用可增加心腦血管事件發(fā)生率。長效硝苯啶（控制片或緩釋片）不僅療效顯著
，且可明顯降心腦血管事件發(fā)生率
，可作為一線的降壓藥。
5硝苯啶中毒 硝苯啶（硝苯吡啶
、硝苯喧
、心痛定、利心平、拜心通）屬鈣通道拮抗劑類藥物
，用于治療各類高血壓及頑固性充血性心衰
，也常用于預(yù)防或治療心絞痛?div id="4qifd00" class="flower right">
？诜看?～10mg
，3/d， 急用時也可舌下含服10mg
。本藥口服吸收完全
，服后20～25min生效，25～45min血藥濃度達(dá)峰值
，作用持續(xù)時間約8～12h
，半衰期為4～5h。本藥主要損害心血管系統(tǒng)
、消化系統(tǒng)
。[1]
5.1臨床表現(xiàn)
[2]
1.不良反應(yīng)
如頭暈、頭痛
、顏面潮紅
、無力、下肢水腫伴紅斑
，心動過速伴心悸
、細(xì)震顫、焦慮不安及出汗
、惡心
、嘔吐、腹脹
、腹瀉或便秘
、尿潴留及過敏反應(yīng)等。
2.中毒表現(xiàn)
（1）用量過大
，常出現(xiàn)低血壓
，加重心衰。左心衰者亦可出現(xiàn)心源性肺水腫
?div id="jfovm50" class="index-wrap">？烧T發(fā)心律失常，如竇性心動過速
、交界性逸搏、非陣發(fā) *** 界性心動過速
、房室傳導(dǎo)阻滯和竇性停搏
。冠心病患者使缺血增加而誘發(fā)心絞痛。
（2）少數(shù)人引起溶血性黃疸及肝臟損害。
（3）步態(tài)不穩(wěn)
，肌群陣攣和震顫
，青年人可引起腦梗死。
5.2治療
硝苯啶中毒的治療要點(diǎn)為[2]：
1.口服或誤服大量者
，應(yīng)立即進(jìn)行催吐
、洗胃，給予口服藥用炭
，繼服硫酸鎂導(dǎo)瀉
。
2.應(yīng)用10%氯化鈣10ml加入葡萄糖溶液20ml內(nèi)緩靜注，隨后每小時以20～50mg/kg靜滴
，注意監(jiān)測血鈣濃度
，適時停用。
3.血壓下降時
，應(yīng)取平臥位
，下肢抬高，補(bǔ)充血容量
，可給予腎上腺素
、異丙腎上腺素和多巴胺等升壓藥物。
4.應(yīng)用高血糖素
，能增加心肌收縮力
，改善房室傳導(dǎo)，增加心每搏輸出量
，改善心功能
。
5.心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯可用阿托品
。竇性停搏和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯應(yīng)安置心臟起搏器
。
循能泰說明書
【別名】 活腦靈;己酮可可豆堿 ,己酮可可堿,丁咯地爾,己酮可可堿, 潘通, 循能泰
【外文名】Pentoxifylline, Trental, Pentomer,Pentoxifylline Oxpentifylline
【適應(yīng)癥】 用于血栓閉塞性脈管炎、腦血管障礙
、血管性頭痛等 腦部供血不足（腦部血管硬化／栓塞
、老年癡呆癥），末梢血管病
、Raynaud氏病
、耳蝸擾亂癥、凍瘡及缺氧所產(chǎn)生的痛癥
。
【用量用法】 ①口服：1次200～600mg
，1日3次。靜注：1次100～200mg
，需緩慢
。靜滴：每日100～400mg，溶于250～500ml的5％葡萄糖液中，滴注90～180分鐘
。 ②片劑 450-600mg/日
