缺血性心臟病的傳統(tǒng)治療以對癥處理為主,硝酸酯類、腎上腺素β受體阻滯劑、鈣通道拮抗劑等通過改善心臟和全身的血流動力學(xué),起到增加心肌供能、減少心肌耗能的目的,是治療心肌缺血的主要藥物。隨著對心肌缺血代謝過程的進一步研究和認識,提出了通過干預(yù)心肌能量產(chǎn)生的代謝環(huán)節(jié)、完善線粒體能量代謝而治療缺血性心臟病的新概念。曲美他嗪(trimetazidine)主要通過抑制游離脂肪酸代謝,增加葡萄糖代謝,增加心肌能量供應(yīng),是一種抗心肌缺血的新藥。
作用機制
越來越多的實驗室和臨床研究表明,心肌缺血主要是一種代謝病。正常心肌的能量(ATP)供給60%~70%來自游離脂肪酸β氧化,20%~25%為葡萄糖氧化,5%~10%為糖酵解。游離脂肪酸氧化產(chǎn)生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高,而且高水平游離脂肪酸氧化可明顯抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血時交感神經(jīng)興奮,兒茶酚胺水平升高,繼而導(dǎo)致血中游離脂肪酸水平升高;心肌能源供給中游離脂肪酸氧化增加至80%~90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦聯(lián)失調(diào),致使心肌細胞內(nèi)H+、Ca2+及Na+超載,引起細胞酸中毒和損害,使心肌工作效率降低,同時耗能增加。因此,優(yōu)化心肌能量代謝,尤其是抑制游離脂肪酸氧化,加強心肌葡萄糖代謝有利于減輕心肌缺血引起的組織損傷,改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游離脂肪酸代謝,使游離脂肪酸代謝減少,從而使心肌以葡萄糖代謝為主產(chǎn)生能量,在冠狀動脈病變而心肌供氧受到限制時,提高氧的利用度,產(chǎn)生更多的高能磷酸鍵,以緩解心肌缺血癥狀,并維持心肌的存活和心臟的功能。另外,曲美他嗪使游離脂肪酸代謝產(chǎn)生的乙酰輔酶A減少,從而刺激丙酮酸脫氫酶,間接使葡萄糖氧化得到加強。
曲美他嗪還能提供代謝性心肌細胞保護作用,主要是通過減少細胞內(nèi)H+、Ca2+、Na+的超載,提高乳酸的利用率,減少細胞的酮體產(chǎn)生,有效抑制缺氧所致的細胞酸中毒來實現(xiàn)的。在實驗性心肌缺血模型中,曲美他嗪可改善心肌收縮力,縮小梗死面積;抑制細胞內(nèi)pH值和ATP的降低;減少中性粒細胞堆積,抑制自由基對心肌細胞的損害,增加心肌細胞對低氧應(yīng)激的耐受能力。曲美他嗪還具有維持線粒體的正常功能、使心肌細胞內(nèi)氧自由基產(chǎn)生減少、抑制心肌組織中中性粒細胞浸潤等作用,均對其抗心肌缺血作用有利。
藥代動力學(xué)
曲美他嗪為哌嗪類衍生物,口服后吸收迅速,經(jīng)胃腸道吸收,生物利用度高,可達88.7%,蛋白結(jié)合率約為16%。曲美他嗪主要經(jīng)泌尿系統(tǒng)排泄,80%藥物從腎臟排泄(其中62%為原形),清除半衰期約6小時,總清除率為37.45升/小時。曲美他嗪不影響肝酶活性,對地高辛、茶堿類等藥物的藥物動力學(xué)無明顯影響。
臨床應(yīng)用
多項臨床試驗結(jié)果表明,曲美他嗪可減輕心絞痛癥狀,改善運動耐量,在心絞痛、缺血性心肌病等的治療中發(fā)揮重要作用,具有療效顯著、可與其他藥物合用、不良反應(yīng)少等優(yōu)點,是治療冠心病安全有效的藥物。對穩(wěn)定型心絞痛,曲美他嗪可單獨用于輕度心絞痛患者,減少冠心病患者心絞痛的發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油用量,改善運動耐量;對中、重度心絞痛,曲美他嗪可作為輔助藥物,與其他傳統(tǒng)抗心肌缺血藥物合并使用。多項研究表明,單用β受體阻滯劑、鈣通道拮抗劑、硝酸鹽控制心絞痛不佳時,合用曲美他嗪可明顯提高療效。對急性心肌梗死,曲美他嗪可能減輕急性前壁心肌梗死患者溶栓后的再灌注損傷,減少梗死面積,影響急性心肌梗死后心室重構(gòu)。對于糖尿病并發(fā)冠心病,由于糖尿病并發(fā)冠心病患者心絞痛發(fā)作頻繁,心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率更高,血管再通術(shù)后不良事件的發(fā)生率和病死率高,因此合用曲美他嗪代謝干預(yù)尤其合適。對X綜合征的患者,在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上加曲美他嗪后,患者心肌缺血的臨床癥狀與心電圖有明顯改善,可作為X綜合征的一種有效治療手段。對充血性心力衰竭,曲美他嗪不像傳統(tǒng)藥物起強心、利尿、擴管效應(yīng),而是對衰竭心肌的能量代謝發(fā)揮積極的作用,是傳統(tǒng)充血性心力衰竭治療方法的補充和擴展。對充血性心力衰竭伴室性心律失常,曲美他嗪不但能改善患者的左室功能,而且有良好的抗室性心律失常效果,對接受經(jīng)皮經(jīng)腔冠狀動脈成形術(shù)、冠脈搭橋術(shù)及嚴重缺血性心臟病患者均有心肌保護作用,特別對清晨ST段降低有明顯改善作用,可防治清晨心臟意外事件的發(fā)生。由于曲美他嗪獨特的作用機制、良好的安全性和極佳的耐受性,它的臨床應(yīng)用已從單純治療穩(wěn)定型心絞痛擴展到對多種心肌缺血狀態(tài)以及缺血心功能障礙的保護。
曲美他嗪有良好的耐受性和安全性,偶見消化道癥狀(如上腹部燒灼感)、乏力、眩暈、肌肉痙攣、勞累后不適、便秘、食欲增加,但均較輕微,發(fā)生率與安慰劑組無明顯差異,病人一般能耐受。
市場上有多個牌子可供選擇,那么,鹽酸曲美他嗪片哪個牌子好? 鹽酸曲美他嗪具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及體循環(huán)血流,促進心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加患者對強心甙的耐受性。它有抗缺血作用,但不影響血流動力學(xué),也不降低心率、血壓。它直接對心肌細胞提供保護作用。大量臨床資料證明其安全性高、耐受性好,不影響心率、血壓等血流動力學(xué)指標,不良反應(yīng)輕微,它的出現(xiàn)為抗心肌缺血及心絞痛的治療提供了新思路。那鹽酸曲美他嗪片哪個牌子好呢? 愛怡令鹽酸曲美他嗪片于二十世紀六十年代研制并生產(chǎn),是第一個作用于心肌細胞代謝的藥物,在心肌缺血狀態(tài)下,使得心臟能量代謝處于最適宜的狀態(tài)。愛怡令鹽酸曲美他嗪片 臨床適用于冠脈功能不全,心絞痛,血流動力學(xué)藥物單獨治療無效的心絞痛,糖尿病冠心病,陳舊性心肌梗塞等。針劑可用于嚴重的心肌缺血狀況如:左心室功能不全,CABG手術(shù),PTCA手術(shù),嚴重的缺血性心肌病。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃并用。 愛怡令鹽酸曲美他嗪片優(yōu)勢在于: 1、愛怡令鹽酸曲美他嗪片屬于醫(yī)保乙類 2、對各類型心絞痛臨床療效肯定,安全性好,醫(yī)生認可度高; 3、國外已經(jīng)上市多年,臨床評價高。 從愛怡令鹽酸曲美他嗪片生產(chǎn)廠家蘇州長征-欣凱制藥有限公司可以看到,愛怡令鹽酸曲美他嗪片得到了充分的保障。因此,鹽酸曲美他嗪片是蘇州長征-欣凱制藥有限公司生產(chǎn)的好,質(zhì)量上盛,品質(zhì)保證。 康愛多藥店致力于幫助老百姓提高用藥水平、降低用藥費用,為病患朋友提供廠家直供、低價,絕對正品的優(yōu)質(zhì)藥品。
鹽酸曲美他嗪片通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝,阻止細胞內(nèi)ATP水平的下降,從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運轉(zhuǎn),維持細胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定.那么,鹽酸曲美他嗪片與哪種藥藥效相同?都是主治什么的?鹽酸曲美他嗪片為作用較強的抗心絞痛藥,其起效較硝酸甘油慢,但作用持續(xù)時間較長.具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈血流量及周圍循環(huán)血流量,促進心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生.同時能減低心臟工作負荷.降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,從而改善心肌氧的供需平衡.尚能增加對強心甙的耐受性.鹽酸曲美他嗪片聯(lián)合復(fù)方丹參滴丸可減少心血瘀阻型心絞痛的發(fā)作頻率,改善左心功能,提高活動耐量.鹽酸曲美他嗪片可單獨或與單硝酸異山梨酯等聯(lián)合用于心絞痛的治療,可顯著減少絞痛發(fā)作,提高運動耐量,改善心肌缺血,療效不亞于目前主流的抗心絞痛藥-單硝酸異山梨酯 鹽酸曲美他嗪片經(jīng)過多年的臨床驗證,其療效獲得眾多患者的肯定.溫馨提示,心絞痛,眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療藥的選擇勿盲目,合理用藥方奏效.希望各位朋友,能夠理性購買藥物.
心肌缺血吃藥主要包括以下幾大類:
第一、抗血小板類藥物,最常用的是阿司匹林、替格瑞洛,其他的抗血小板藥物包括氫氯比格雷、西洛他唑、吲哚布芬等。
第二、抗心肌缺血的藥物,有效的擴張冠脈,增加心肌供血,常用的藥物有速效救心丸、麝香保心丸、單硝酸異山梨酯、美托洛爾、地爾硫卓。
第三、改善心肌缺血遠期預(yù)后的藥物,有效降低心肌缺血的并發(fā)癥,降低不良事件的發(fā)生率,常用的藥物有他汀類藥物,比如阿托伐他、汀瑞舒伐他汀,ACEI、ARB類藥物,比如貝那普利、依那普利、替米沙坦、纈沙坦。
第四、其他的輔助用藥,比如曲美他嗪,可以優(yōu)化心肌能量代謝,改善心肌缺血
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