一
分子靶向藥物
分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異(包括基因
分子靶向藥物主要針對(duì)惡性腫瘤病理生理發(fā)生、發(fā)展的關(guān)鍵靶點(diǎn)進(jìn)行治療干預(yù)
二
、分子靶向藥物的副作用是什么藥物的副作用
分子靶向治療的藥物也有一定的毒副作用。常見(jiàn)的分子靶向治療藥物的不良反應(yīng)如下:
⒈易瑞沙:腹瀉
、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡等;⒉特羅凱:腹瀉、皮疹
、肝毒性等;⒊格列衛(wèi):下肢水腫
⒋索拉非尼:手足綜合征
⒌美羅華:發(fā)熱、寒戰(zhàn)
⒍西妥昔單抗:皮疹
⒎貝伐單抗:胃腸道穿孔、出血
⒏恩度:心臟毒性
、腹瀉、肝功能異常、皮疹等。進(jìn)入二十一世紀(jì)后的抗腫瘤藥物研發(fā)戰(zhàn)略是在繼續(xù)深入發(fā)展細(xì)胞毒性藥物的基礎(chǔ)上同時(shí)逐漸引入分子靶向性藥物的開(kāi)發(fā)
。迄今為止,很多靶向藥物已經(jīng)在臨床起了極其重要甚至是奇跡般的作用。有些已經(jīng)按照循證醫(yī)學(xué)的原則進(jìn)入了國(guó)際腫瘤學(xué)界公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)治療方案和規(guī)范。更多、更有希望的藥物也在快馬加鞭地研制和早期臨床試驗(yàn)中。希望不久的將來(lái),隨著對(duì)人類(lèi)基因組學(xué)中功能性基因組和支配腫瘤的基因組的深入了解并結(jié)合高新技術(shù)如高通量藥物篩選等手段的有效運(yùn)用,腫瘤的治療必將跨入一個(gè)全新的時(shí)代。分子靶向藥物可能你們聽(tīng)起來(lái)解釋還是很難理解的,但是我們只要知道這是用來(lái)干什么的就好
,這都是無(wú)關(guān)緊要的,那么小編在這里希望你們能夠了解多一點(diǎn)生活中的東西,我們可以幫助別人,說(shuō)不定有一天也幫助到自己,那么小編在這里就給各位介紹這么多啦!三
、分子靶向藥物里的單靶點(diǎn)抑制劑是什么意思分子靶向藥物目前尚無(wú)統(tǒng)一的分類(lèi)方法,在治療劑量下
,僅作用于單個(gè)靶點(diǎn)的藥物稱(chēng)單靶點(diǎn)抑制劑。分子靶向藥物BCr-Abl抑制劑
1.伊馬替尼
伊馬替尼為2-苯基氨基嘧啶類(lèi)化合物,是一種特異性很強(qiáng)的酪氨酸激酶抑制劑
,1992年人工合成,2001年通過(guò)FDA批準(zhǔn),開(kāi)創(chuàng)了通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路達(dá)到抗腫瘤的新途徑。【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收迅速
,常用膠囊劑的生物利用度可達(dá)98%。在25-1000mg劑量范圍內(nèi),其平均曲線(xiàn)下面積(AUC)與劑量成正比關(guān)系。高脂飲食可以使本藥吸收率輕微降低。血漿蛋白結(jié)合率約為95%,絕大多數(shù)是與清蛋白結(jié)合,少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合【藥理作用】伊馬替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶
,能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。此外,還可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。【臨床應(yīng)用】臨床主要用于慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或干擾素α耐藥的慢性期患者
,不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤患者。【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕到中度,主要有惡心、嘔吐腹瀉
、肌肉痙攣、水腫,頭痛,頭暈等。四、分子靶向藥物里的表皮生長(zhǎng)因子抑制劑是什么意思
1.吉非替尼
吉非替尼為苯胺喹唑啉衍生物
,是一種選擇性的表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制藥。【藥動(dòng)學(xué)】口服后3-7小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度。蛋白結(jié)合率約為90%
,穩(wěn)態(tài)時(shí)分布容積為1400L。主要在肝內(nèi)代謝,占CYP3A4酶活性相關(guān),有5種代謝產(chǎn)物,僅氧-去甲基吉非替尼化合物具有藥理活性。單次口服后10日90%主要隨糞便排泄,隨尿排泄者不足4%【藥理作用】選擇性酪氨酸激酶抑制劑
【臨床應(yīng)用】適用于既往接受過(guò)化療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌
【不良反應(yīng)】最常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)為胃腸道和皮膚反應(yīng)
2.?div id="jfovm50" class="index-wrap">?颂婺?/p>
埃克替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑
,只對(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對(duì)其他激酶均沒(méi)有抑制作用?div id="d48novz" class="flower left">靶向治療已經(jīng)出現(xiàn)有二十余年了
隨著社會(huì)的發(fā)展和科技的進(jìn)步
1
靶向治療,也叫?生物導(dǎo)彈?
2、靶向治療的優(yōu)勢(shì)
靶向藥物是針對(duì)腫瘤異常分子和基因開(kāi)發(fā)的
靶向治療不需要住院
靶向治療的治療周期短
3
常規(guī)化療藥物發(fā)揮作用的主要原理是殺死生長(zhǎng)活躍的細(xì)胞,但無(wú)法準(zhǔn)確識(shí)別哪些是腫瘤細(xì)胞
但是靶向治療因?yàn)榫珳?zhǔn)的注射
4
并不是所有患者都適合使用靶向治療
現(xiàn)在最常見(jiàn)的基因突變現(xiàn)象是人體表皮生長(zhǎng)因子受體基因突變
靶向治療不僅需要異常的分子或基因作為靶點(diǎn)
5
根據(jù)不同的靶向部位
腫瘤細(xì)胞靶向治療是利用腫瘤細(xì)胞表面的特異性抗原或受體作為靶向
雖然那些針對(duì)腫瘤細(xì)胞的單克隆抗體的靶向特性在某種程度上提高了局部腫瘤組織內(nèi)的濃度,但由于這些大分子物質(zhì)要到達(dá)腫瘤細(xì)胞靶區(qū)
綜上所述,靶向治療是現(xiàn)在最好的醫(yī)療技術(shù)之一
但是靶向治療對(duì)患者有要求,就是患者必須具有可以成為?靶點(diǎn)?的細(xì)胞或者基因
靶向治療對(duì)于早期和晚期的癌癥患者都有效
,并不是所有癌癥患者都適合靶向治療,僅三分之一的腫瘤患者適合靶向治療。這東西太專(zhuān)業(yè)
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