新型pcsk9藥物ii期研究嶄露曙光

最近生物醫(yī)藥公司medicines宣布公司開(kāi)發(fā)的新型pcsk9抑制劑藥物pcsk9si臨床ii期研究取得了積極進(jìn)展。受此消息影響，公司股價(jià)應(yīng)聲上揚(yáng)6%。該藥物是用于治療高膽固醇血癥。隨著如今人們生活水平的提高，血脂過(guò)高已經(jīng)成為困擾人類健康的一大問(wèn)題。此前安進(jìn)公司開(kāi)發(fā)的全球首個(gè)pcsk9藥物repatha于今年七月份獲得了fda的批準(zhǔn)。不過(guò)，與repatha需要每月給藥的頻率不同，medicines公司的新產(chǎn)品的給藥頻率將達(dá)到一年三次甚至兩次，這無(wú)疑是一個(gè)巨大進(jìn)步。

與目前市面上抗pcsk9單克隆抗體藥物不同的是，該藥物并不針對(duì)懸著血液中存在的pcsk9蛋白而是被設(shè)計(jì)用于靶向肝臟進(jìn)而抑制pcsk9的合成。medicines公司于2013年與alnylam醫(yī)藥公司達(dá)成合作協(xié)議共同開(kāi)發(fā)這一藥物。公司高層 david kallend表示在目前90天的隨訪試驗(yàn)中，該藥物能夠持續(xù)敲除pcsk9的表達(dá)并控制患者血液中l(wèi)dl-c處于合理范圍。另一方面，此次臨床研究也證明了該藥物的安全性和生物相容性。

公司表示將于今年11月份召開(kāi)的美國(guó)心臟學(xué)會(huì)上公布此次研究的具體數(shù)據(jù)，其中包括501名患者90天隨訪研究以及200名患者180天隨訪研究。公司計(jì)劃于今年年底公布全部501名患者的180天隨訪研究數(shù)據(jù)。

參與這一研究的dr. john kastelein表示，希望通過(guò)這一研究開(kāi)發(fā)出一種能夠通過(guò)少次數(shù)、低劑量給藥就能夠控制住患者血脂水平的新療法。最終，公司希望將其開(kāi)發(fā)成一種能夠防止心臟病發(fā)作的藥物。

新型降脂藥獲批上市，降低心梗、腦卒中和血運(yùn)重建風(fēng)險(xiǎn)

“醫(yī)生，我聽(tīng)說(shuō)最近新出了一種新型降脂藥，可以有效的降低心梗、腦中卒和血運(yùn)重建的風(fēng)險(xiǎn)，是真的嗎？”

在臨床治療的時(shí)候，一個(gè)患者向我提出了上述的疑問(wèn)。原來(lái)是他聽(tīng)說(shuō)了新型降脂藥獲批上市，覺(jué)得對(duì)自己的病情會(huì)有幫助，感到十分的激動(dòng)。不過(guò)也確實(shí)是這樣，近年來(lái)血脂升高的人數(shù)越來(lái)越多，且患有高血脂的人群也越來(lái)越年輕化，所以降血脂的治療方式也成了當(dāng)前患者們最為關(guān)心的。畢竟血脂升高也會(huì)引起一些其他危害身體的疾病。

1、飲食方面不注意

在之前血脂升高，一直是老年人人群中較為常見(jiàn)的一種疾病，而近年來(lái)，其越來(lái)越年輕化，這主要是因?yàn)楹芏嗄贻p人在生活飲食方面不注意，經(jīng)常熬夜暴飲暴食，喜歡吃一些高油高鹽高脂的食物。

在這種情況下，就會(huì)促使體內(nèi)的熱量增多，在熱量無(wú)法被完全消化的情況下，剩余的熱量就會(huì)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橹径逊e在人體內(nèi)，從而導(dǎo)致體內(nèi)的血脂含量升高，膽固醇含量升高。 所以在平時(shí)的日常飲食中，如果要防止血脂升高的情況的話，患者一定要少吃一些油膩、高脂肪的、膽固醇高的食物。

2、缺乏運(yùn)動(dòng)

現(xiàn)在很多患者上班的時(shí)候就已經(jīng)很累了，下班的時(shí)候就只想躺在床上，在這種身體缺乏運(yùn)動(dòng)的情況下，就會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)吸收的熱量以及脂肪等無(wú)法消耗掉，久而久之就會(huì)沉積在血管壁內(nèi)，在造成肥胖的同時(shí)也會(huì)使血脂升高。當(dāng)患者逐漸肥胖，它的體重指數(shù)也會(huì)逐漸影響著血脂升高。 所以每天至少要保持在30分鐘以上的中等強(qiáng)度的鍛煉，既能夠保持我們的體重指數(shù)保持在達(dá)標(biāo)的范圍內(nèi)，又能夠防止血脂升高。

以上兩點(diǎn)就是容易造成血脂升高的原因，也是高血脂越來(lái)越年輕化的原因。而當(dāng)出現(xiàn)高血脂的癥狀的時(shí)候，我們也要采用合理的治療方式。

我國(guó)新上市的這種 新型的降脂藥物PCSK9抑制劑， 就可以有效的 降低心梗、腦卒中和血運(yùn)重建風(fēng)險(xiǎn)。

PCSK9抑制劑主要指的就是對(duì)PCSK9的一種抑制作用 ，通過(guò)這種藥物可以有效的抑制PCSK9的活性，從而 增加肝臟對(duì)低密度脂蛋白膽固醇的代謝力 ，以此降低血脂的含量。

1、降低體內(nèi)膽固醇含量

一般來(lái)說(shuō)，人體的低密度脂蛋白膽固醇是通過(guò)肝臟來(lái)進(jìn)行代謝的，而肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體會(huì)和低密度脂蛋白相結(jié)合，經(jīng)過(guò)溶酶體進(jìn)行降解，從而減少體內(nèi)的低密度脂蛋白膽固醇的含量。但是 PCSK9在某種程度上抑制了肝臟對(duì)低密度脂蛋白膽固醇的分解 ，而PCSK9抑制劑就能夠很好的抑制PCSK9的活性，從而充分發(fā)揮肝臟對(duì)低密度脂蛋白膽固醇的代謝力。

所以說(shuō)在某種程度上，這種抑制劑能夠有效的降低體內(nèi)膽固醇的含量。相對(duì)于我國(guó)經(jīng)常使用的他汀類藥物來(lái)說(shuō)，藥效不相上下。而如果在服用傳統(tǒng)的他汀類藥物的時(shí)候并沒(méi)有很明顯的療效的話，也可以嘗試著使用這類抑制劑。

2、降低心梗，腦中卒和血運(yùn)重建風(fēng)險(xiǎn)

一般來(lái)說(shuō)，對(duì)于心梗冠心病的患者來(lái)說(shuō)，就是因?yàn)轶w內(nèi)的膽固醇堆積造成動(dòng)脈粥樣硬化，造成血管狹窄，從而導(dǎo)致血液無(wú)法流通時(shí)，就會(huì)造成心梗以及冠心病等其他疾病。而在這個(gè)時(shí)候，一般的患者可能也會(huì)選用 血運(yùn)重建 的這種方式就是 通過(guò)心臟搭橋手術(shù)或者是支架等，將已經(jīng)堵塞的血管重新?lián)伍_(kāi) ，便于血液的流通和氧氣等物質(zhì)的輸送，而往往進(jìn)行血運(yùn)重建的病人可以有效的擺脫疾病，提高生活質(zhì)量。

但是在進(jìn)行這種手術(shù)之前，一定要控制好患者的血脂、血糖以及血壓等。而PCSK9抑制劑就能夠有效的降低心梗腦中卒和血運(yùn)重建風(fēng)險(xiǎn)大約15%，所以這種抑制劑也就成了很多患者的首選。

3、每年只需要注射兩次

對(duì)于我國(guó)現(xiàn)存的能夠降血脂的藥物，主要有包括他汀類、依折麥布以及新型降脂藥物PCSK9抑制劑。而對(duì)于依折麥布和他汀類的藥物，都是需要患者長(zhǎng)期服用的，并且要時(shí)刻監(jiān)測(cè)血脂的效果。但是在目前傳統(tǒng)的降血脂的藥物中，他汀類藥物和依折麥布在臨床應(yīng)用上較為廣泛。

而PCSK9抑制劑其實(shí)在之前的時(shí)候就已經(jīng)出現(xiàn)了兩種，分別是 依洛尤單抗 和 阿利西尤單抗 注射液，只不過(guò)這兩種抑制劑，它的時(shí)間相對(duì)來(lái)說(shuō)也較短，大約每一個(gè)月或半個(gè)月注射一次，且費(fèi)用昂貴。而我們現(xiàn)在所出來(lái)的這種 PCSK9抑制劑，一年只需要注射兩次 ，就可以很好的達(dá)到降血脂的效果，但它的缺點(diǎn)也主要在于價(jià)格昂貴，普通人家支付不起。但是對(duì)于那些對(duì)他汀類藥物有耐受性的患者來(lái)說(shuō)，就可以選擇這種抑制劑。

以上就是關(guān)于我們的新型降脂藥物PCSK9抑制劑的作用， 他最大的優(yōu)點(diǎn)就是能夠降低血脂，降低人體內(nèi)的膽固醇含量，還能夠降低心梗、腦中卒和血液重建風(fēng)險(xiǎn)， 而唯一的不足之處可能就是價(jià)格相對(duì)來(lái)說(shuō)比較昂貴，且由于剛獲批上市，它的副作用還沒(méi)有明顯的顯露出來(lái)。

所以對(duì)于我們一般的患者來(lái)說(shuō)，還是要服用他汀類的藥物。而對(duì)于那些他汀類藥物不耐受，或者是服用他汀類藥物沒(méi)有效果的患者來(lái)說(shuō)，可以再選用這種抑制劑。

通過(guò)今天的知識(shí)，相信在解答患者最開(kāi)始提出的問(wèn)題時(shí)，也能夠讓很多高血脂的人，更多的了解PCSK9抑制劑。但是在治療方面還是要根據(jù)自己的實(shí)際情況以及醫(yī)生的專業(yè)建議下，選用合理的藥物，一定要遵從醫(yī)囑。

給高血脂患者的寬心丸：新型降脂藥安全性再獲證實(shí)！看看誰(shuí)能獲益

說(shuō)到降脂藥，大家首先想到的一定是他汀類藥物，比如瑞旨瑞舒伐他汀鈣片、正旨平辛伐他汀片等，這些都是患者常用的。確實(shí)，作為心血管領(lǐng)域的基石藥物，他汀廣泛應(yīng)用于高血脂、心腦血管疾病的治療。不過(guò)，正因?yàn)辇嫶蟮氖袌?chǎng)需求，降脂藥相關(guān)的研究一直都是科研領(lǐng)域的熱點(diǎn)。其中，近幾年來(lái)有一種新型降脂藥的研究不斷取得新進(jìn)展。

關(guān)于這種新型降脂藥，大家可能或多或少的聽(tīng)說(shuō)過(guò)，它就是依洛尤單抗注射液。早在2018年7月，該類降脂藥就獲得了國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)，成為我國(guó)首個(gè)獲批的PCSK9（前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素/Kexin 9型）抑制劑。之后，該藥物又被獲批用于降低心血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

作為一種新型降膽固醇藥物，依洛尤單抗可通過(guò)抑制PCSK9與低密度脂蛋白受體結(jié)合，發(fā)揮降低LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）水平的目的。而且，與傳統(tǒng)降脂藥相比，該藥物可大大提高患者的用藥依從性，140mg劑量的只需兩周注射一次，420mg劑量的只需一個(gè)月注射一次。就在前段時(shí)間，剛剛通過(guò)III期臨床研究的以另一種方式作用的新型PCSK9抑制劑更是實(shí)現(xiàn)了一次給藥維持半年的降脂療效。

雖如此，依洛尤單抗也并不適用于所有高血脂患者。因?yàn)樗幬锏男軉?wèn)題，一般常規(guī)劑量的他汀降低LDL-C水平的能力是有限的，對(duì)于低危人群確實(shí)能通過(guò)他汀治療獲得高達(dá)標(biāo)率，但是高危人群達(dá)標(biāo)率卻并不高。而這種新型降脂藥就能使他汀治療未達(dá)標(biāo)的患者獲益。專家指出，常規(guī)劑量他汀可降低心血管事件風(fēng)險(xiǎn)約50%，而依洛尤單抗可在他汀治療基礎(chǔ)上進(jìn)一步降低風(fēng)險(xiǎn)約15%?？梢哉f(shuō)，他汀治療基礎(chǔ)上再聯(lián)合依洛尤單抗的方案給患者帶來(lái)新的希望。

其實(shí)，早在之前就有針對(duì)該用藥方案的安全性臨床研究。當(dāng)時(shí)的結(jié)果是高危人群在他汀基礎(chǔ)上加服依洛尤單抗，沒(méi)有增加肌肉和神經(jīng)認(rèn)知相關(guān)不良事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。而且，即便是患者的LDL-C被降到了極低的水平（＜0.65mmol/L），也沒(méi)有副作用發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的差異。而近日，時(shí)隔兩年后，進(jìn)一步的隨訪結(jié)果被公布。結(jié)果表明，在兩年多的治療過(guò)程中，即便是LDL-C被降到了<0.52 mmol/L的水平，在他汀最大耐受量基礎(chǔ)上加服依洛尤單抗，也沒(méi)有傷害患者的神經(jīng)認(rèn)知。這再次證實(shí)了他汀聯(lián)合依洛尤單抗治療方案的安全性。

需要注意的是，雖然LDL-C水平被降得很低，也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的后果。不過(guò)，一般情況下也不建議把它降得太低。而對(duì)于不同的人群，降脂目標(biāo)也是有一定標(biāo)準(zhǔn)的。

1. 中低風(fēng)險(xiǎn)人群： 對(duì)于單純血脂升高的患者來(lái)說(shuō)，如果只是LDL-C輕度升高，未有高血壓、糖尿病、心腦血管疾病病史等，一般只需把LDL-C降到正常線以下即可，即低于3.4mmol/L（具體情況要根據(jù)檢查報(bào)告的正常范圍來(lái)定）。

2. 高風(fēng)險(xiǎn)人群： 對(duì)于LDL-C高于4.9mmol/L的患者，或是LDL-C雖低于4.9mmol/L但伴有高齡、高血壓、糖尿病、早發(fā)心血管疾病家族史等的患者，屬于心血管疾病高危人群，需要把LDL-C降到2.6mmol/L以下，以更好地預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)生。

3. 極高危人群： 對(duì)于已有心腦血管疾病病史的患者，如冠心病患者、心?；蚰X梗后患者等，為了防止復(fù)發(fā)，一般都需要把LDL-C降到1.8mmol/L以下。

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