一、藥物靶向的層次有哪些
根據(jù)標(biāo)靶的不同,藥物靶向可分為幾個(gè)層次:
靶向藥物1、組織器官水平
使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織、炎癥部位、或心肝脾肺等特定器官內(nèi),從而減少全身性的不良反應(yīng)。目前針對(duì)腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的一大熱點(diǎn),如針對(duì)腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環(huán)境設(shè)計(jì)的靶向藥物能夠提高腫瘤組織內(nèi)的藥物濃度,顯著改善腫瘤化療的效果。
靶向藥物2、細(xì)胞水平
利用病變細(xì)胞表面的某些特定受體,在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結(jié)合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等),使藥物能夠精確地定位到病變細(xì)胞并將其殺傷,而對(duì)正常細(xì)胞則不產(chǎn)生明顯的毒害作用。
靶向藥物3、亞細(xì)胞水平
很多藥物(如核酸藥物、大多數(shù)蛋白藥物、及部分小分子藥物)需要進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,或者在特定細(xì)胞器(如線粒體、細(xì)胞核)內(nèi)才能發(fā)揮作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究較多的靶向組件。
二、藥物靶向的機(jī)理是什么
1、被動(dòng)靶向
被動(dòng)靶向制劑是指利用特定組織、器官的生理結(jié)構(gòu)特點(diǎn),使藥物在體內(nèi)能夠產(chǎn)生自然的分布差異,從而實(shí)現(xiàn)靶向效應(yīng)。被動(dòng)靶向多依賴(lài)于藥物或其載體的尺寸效應(yīng):如大于7μm的微粒通常會(huì)被肺部的小毛細(xì)管以機(jī)械濾過(guò)方式截留,被單核細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡;大于200nm 的微粒則易被脾臟和肝臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬。被動(dòng)靶向中最廣為人知的是EPR效應(yīng)(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于實(shí)體腫瘤與正常組織中微血管結(jié)構(gòu)的不同:正常微血管內(nèi)皮間隙致密、結(jié)構(gòu)完整,大分子及大尺寸顆粒不易透過(guò)血管壁;而實(shí)體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結(jié)構(gòu)完整性差,淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類(lèi)藥物或顆粒物質(zhì)更易于聚集在腫瘤組織內(nèi)部,從而實(shí)現(xiàn)靶向效果 ;除此之外,利用腫瘤部位特殊的pH、酶環(huán)境,以及細(xì)胞內(nèi)的還原環(huán)境等,也可以實(shí)現(xiàn)藥物在特定部位的釋放,達(dá)到靶向給藥的目的。
靶向藥物2、主動(dòng)靶向
主要是指賦予藥物或其載體主動(dòng)與靶標(biāo)結(jié)合的能力,主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標(biāo)分子特異性結(jié)合的探針?lè)肿油ㄟ^(guò)化學(xué)或物理方法偶聯(lián)到藥物或其載體表面,從而實(shí)現(xiàn)靶向效果。
靶向藥物3、物理靶向
利用光、熱、磁場(chǎng)、電場(chǎng)、超聲波等物理信號(hào),人為調(diào)控藥物在體內(nèi)的分布及釋藥特性,實(shí)現(xiàn)對(duì)病變部位的靶向。
三、腫瘤靶向治療藥物有哪些
美羅華主要用于治療非何杰金氏淋巴瘤,進(jìn)入人體后可與CD20特異性結(jié)合導(dǎo)致B細(xì)胞溶解,從而抑制B細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)B細(xì)胞凋亡,并提高腫瘤細(xì)胞對(duì)化療的敏感性。給30位CD20陽(yáng)性的淋巴瘤病人應(yīng)用美羅華治療,有效率為43%。和CHOP并用,有效率可達(dá)90%以上,并且不引起骨髓抑制,只有輕微的生物治療反應(yīng)。
赫賽汀此藥是信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑的代表性藥物,用于治療乳腺癌。過(guò)去醫(yī)生對(duì)乳腺癌術(shù)后是否很快復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的判斷主要依據(jù)腫塊大小和生長(zhǎng)部位,但卻常發(fā)生判斷錯(cuò)誤。研究發(fā)現(xiàn)人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子-2基因(HER-2)不只是一個(gè)生長(zhǎng)因子受體,而且是一個(gè)網(wǎng)絡(luò)受體,在相當(dāng)一部分的惡性腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)化上起了關(guān)鍵性的作用。應(yīng)用赫賽汀治療30位晚期乳腺癌病人,療效滿(mǎn)意,特別是將其與傳統(tǒng)化療藥聯(lián)用,使部分原來(lái)應(yīng)用化療無(wú)效的病人獲得緩解。
表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑此藥是一種糖蛋白的跨膜受體,現(xiàn)在已知EGFR在結(jié)、直腸癌,頭頸部鱗癌,胰腺癌,肺癌,乳腺癌等很多腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、修復(fù)和存活等方面起了極重要的作用,它的過(guò)度表達(dá)常與預(yù)后差、轉(zhuǎn)移快、生存短等相關(guān)。EGFR抑制劑可能是通過(guò)促凋亡、抗血管生成、抗分化增殖和抗細(xì)胞遷移等而實(shí)現(xiàn)抗癌作用的。
身體是革命的本錢(qián)。所以我們一定要好好的愛(ài)惜我們的身體。有些人常常忙于工作而疏忽自己的身體健康,要知道為了忙工作得到你想要的一切,最后卻沒(méi)有命去享受,那是沒(méi)有意義的。有一個(gè)健康的身體才是前提。希望大家可以愛(ài)惜和照顧好自己的身體,一旦發(fā)現(xiàn)身體出現(xiàn)問(wèn)題后要及時(shí)就醫(yī)治療。
四、什么是靶向治療
一: 什么是靶向治療?
1: 傳統(tǒng)的藥物治療,即化療,有時(shí)“敵我不分,靶點(diǎn)瞄得不準(zhǔn)”,就像“集束炸彈”,在殺傷癌細(xì)胞的同時(shí),對(duì)正常組織也有一定損傷,有時(shí)引起一些較嚴(yán)重的副作用。
2: 靶向治療,是在細(xì)胞分子水平上,針對(duì)已經(jīng)明確的致癌位點(diǎn),來(lái)設(shè)計(jì)相應(yīng)的治療藥物,藥物進(jìn)入體內(nèi)會(huì)特異地選擇致癌位點(diǎn)來(lái)相結(jié)合發(fā)生作用,使腫瘤細(xì)胞特異性死亡。
3: 分子靶向藥物治療是近年新興的一種治療手段,因其具有高度選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞而不殺傷或僅很少損傷正常細(xì)胞的特點(diǎn),安全性和耐受性較好、毒副作用相對(duì)較小,不少患者都視其為治療肺癌的一線生機(jī)。然而,恰恰由于靶向治療是為攻擊特異性靶分子而設(shè)計(jì),所以須找到合適靶點(diǎn)才能發(fā)揮其療效,而能否在個(gè)體患者身上找到合適的“靶”以及能否在采用后控制腫瘤的生長(zhǎng),都是因人而異、因靶而異的。
二: 哪類(lèi)患者適合靶向治療?
1: 大量研究和醫(yī)療實(shí)踐表明,只有部分癌癥患者適合進(jìn)行靶向治療?;颊咴谶M(jìn)行靶向治療前,一般都要進(jìn)行分子靶點(diǎn)的檢測(cè)。
2: 對(duì)于許多分子靶向藥物而言,如果沒(méi)有找出明確的分子靶點(diǎn),使用靶向藥物一般沒(méi)有用處,不僅浪費(fèi)錢(qián)而且耽誤治療。
3: “臨床條件不同的患者,分子靶向藥物治療的療效不一樣。非小細(xì)胞肺癌個(gè)體化治療方案的確定,依賴(lài)于基因突變檢測(cè)的結(jié)果,這樣靶向藥物才能找到合適的靶點(diǎn)并充分發(fā)揮療效?!睂?zhuān)家說(shuō),研究發(fā)現(xiàn),女性、腺癌、不吸煙、亞洲非小細(xì)胞肺癌患者EGFR基因突變率很高,尤其亞裔患者EGFR基因突變發(fā)生率為30%至40%,高于歐洲患者的10%至15%。因?qū)野彼峒っ敢种苿└叨让舾?,這些晚期非小細(xì)胞肺癌患者可在確診初期就選用特異靶向藥物治療,以最大限度提高治療效果。
三: 靶向治療可作為惟一治療手段嗎?
1: 值得注意的是,許多靶向藥物要與傳統(tǒng)的化療藥物聯(lián)合使用,才能發(fā)揮最佳療效。但部分癌癥患者也可以單用靶向藥物治療,而不必先進(jìn)行毒副反應(yīng)較明顯的化療。
2: 目前已經(jīng)開(kāi)發(fā)的靶向藥物中,少數(shù)靶向藥物療效突出,但多數(shù)藥物的單用有效率基本都在10%~15%左右,對(duì)患者生存期的延長(zhǎng)也有限。
四: 為了提高靶向藥物的治
效果,目前臨床上常常將靶向藥物與化療藥物或內(nèi)分泌藥物聯(lián)合使用。另外,為了阻斷不同的傳導(dǎo)通路,將多種靶向藥物聯(lián)合使用也是目前的研究熱點(diǎn)。
肺癌靶向藥物主要是針對(duì)腺癌的,口服最主要的有:吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼、??颂婺?,用藥前需要做腫瘤的基因檢測(cè),有基因突變的效果才好。
靜脈用的主要有西妥昔單抗等,但這個(gè)說(shuō)明書(shū)上是用在腸癌的,但部分肺癌也會(huì)有效,這個(gè)是聯(lián)合化療一起用的。
分子靶向藥物雖然只有數(shù)十年的歷史,然而由于療效明確,不良反應(yīng)輕的特點(diǎn),迅速在臨床得以應(yīng)用,稱(chēng)為治療肺癌的四大療法之一,那么肺癌的靶向藥物有哪些呢?下面是我為你整理的肺癌的靶向藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
肺癌的靶向藥物
益肺清化顆粒:益氣養(yǎng)陰、清熱解毒、化痰止咳。適用于氣陰兩虛,陰虛內(nèi)熱型中、晚期肺癌。特別適合手心發(fā)熱,舌苔赤紅,口渴心煩的患者。
鴉膽子軟膠囊:是高效廣譜抗癌藥物,國(guó)家醫(yī)保用藥!由鴉膽子油為主要原料經(jīng)過(guò)科學(xué)工藝加工而成。主要適用于肺癌,肺癌腦轉(zhuǎn)移,肝癌及消化道腫瘤的輔助治療,對(duì)維持人體正常代謝功能的骨髓亦有保護(hù)作用,對(duì)于肝癌細(xì)胞、艾氏腹水癌具極強(qiáng)的抑制作用。
鴉膽子油口服乳 :近年來(lái)用鴉膽子油乳制劑,口服或局部注射,可廣泛用于治療肺癌、食管癌、胃癌、腦瘤、肝癌、宮頸癌、前列腺癌、大腸癌以及五官科腫瘤等多種癌癥。根據(jù)患者情況選擇給藥途徑,對(duì)中晚期癌可明顯改善癥狀,延長(zhǎng)生存期,且未見(jiàn)明顯毒副作用。如鴉膽子油乳聯(lián)合抗癌藥順鉑胸腔內(nèi)注射治療癌性腹水30例,較單純用順鉑治療者,療效明顯提高,且不良反應(yīng)發(fā)生率降低。取得良好的治療效果。此外,尚有用鴉膽子油口服乳液治療銀屑病,亦收到良好效果。
特羅凱 (鹽酸厄洛替尼) :鹽酸厄洛替尼(Erlotinib,特羅凱)經(jīng)臨床研究證實(shí)為能夠顯著延長(zhǎng)肺癌患者生存期的靶向治療藥物。厄洛替尼通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)或促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡達(dá)到抗腫瘤作用。
特羅凱是目前唯一被證實(shí)的對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌具有生存優(yōu)勢(shì)的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)各類(lèi)別非小細(xì)胞肺癌患者均有效,且耐受性好,無(wú)骨髓抑制和神經(jīng)毒性,能顯著延長(zhǎng)生存期,改善患者生活質(zhì)量。
恩度:恩度的組成成分是重組人血管內(nèi)皮抑制素。血管內(nèi)皮抑制素是一種血管生成抑制劑,它能有效抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的遷移、阻斷血管生長(zhǎng),中斷腫瘤細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)和氧氣的供應(yīng),最終使腫瘤細(xì)胞處于休眠狀態(tài),或者?quot;餓死?了腫瘤細(xì)胞。如果把治療癌癥比作攻打城堡,那么化療藥物是直接攻城,恩度是切斷城堡的糧草供應(yīng),最終城堡會(huì)不攻自破。
安康欣膠囊:(原進(jìn)口名:安康膠囊)是安徽高山藥業(yè)有限公司新推出的高效、廣譜抗癌藥物。安康欣膠囊與化療藥物使用,可使化療作用顯著增效(P<0.01),因此使用時(shí)可以相應(yīng)減少化療藥的用量。本品對(duì)化療藥引起的WBC減少有一定保護(hù)作用,尤其對(duì)X線引起的WBC減少有顯著的保護(hù)作用,具有一定的抗輻射作用!
華蟾素片及口服液:是采用最新科學(xué)方法提取干蟾皮中的脂溶性成份精制而成的,該膠囊所含的蟾蜍精具有超強(qiáng)的抗癌作用,對(duì)胃癌、食道癌、腸癌、胰腺癌、肺癌及急性白血病均有顯著療效。此外臨床驗(yàn)證:此藥在放化療的治療過(guò)程中,具有獨(dú)特的升白細(xì)胞作用,同時(shí)還具有提高細(xì)胞免疫功能的特點(diǎn),從而有效的提高的患者的生存質(zhì)量!
清肺散結(jié)丸:(又名:參靈丸)是海南龍圣堂制藥采用現(xiàn)代最新工藝精制而成的,主要適用于肺癌、重癥結(jié)核、以及各種肺部慢性炎癥等呼吸道腫瘤的專(zhuān)業(yè)抗癌藥物。它選用阿膠、冬蟲(chóng)夏草、珍珠、靈芝等11種名貴中草藥,經(jīng)科學(xué)配方,按炮制規(guī)范加工而成,此藥具有扶正祛邪、溫陽(yáng)化濕、活血化瘀、清熱解毒,恢復(fù)患者細(xì)胞和體液的免疫能力,增強(qiáng)了主動(dòng)抗病能力,從而提高了肺癌患者的生存質(zhì)量。
易瑞沙Iressa??肺癌靶向治療新藥 2005年2月25日,中國(guó)北京全球領(lǐng)先的制藥公司阿斯利康宣布,抗癌新藥易瑞沙(吉非替尼)經(jīng)國(guó)家食品藥物監(jiān)督管理局批準(zhǔn)正式在中國(guó)上市,用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。易瑞沙是癌癥治療領(lǐng)域的一個(gè)新突破,它是世界上第一個(gè)表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑,其作用機(jī)制不同于細(xì)胞毒性藥物。易瑞沙在中國(guó)的上市將改變傳統(tǒng)的治療手段,為中國(guó)的既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者及其家人帶來(lái)新希望。
肺癌的病因
1.吸煙
目前認(rèn)為吸煙是肺癌的最重要的高危因素,煙草中有超過(guò)3000種化學(xué)物質(zhì),其中多鏈芳香烴類(lèi)化合物(如:苯并芘)和亞硝胺均有很強(qiáng)的致癌活性。多鏈芳香烴類(lèi)化合物和亞硝胺可通過(guò)多種機(jī)制導(dǎo)致支氣管上皮細(xì)胞DNA損傷,使得癌基因(如Ras基因)激活和抑癌基因(如p53,F(xiàn)HIT基因等)失活,進(jìn)而引起細(xì)胞的轉(zhuǎn)化,最終癌變。
2.職業(yè)和環(huán)境接觸
肺癌是職業(yè)癌中最重要的一種。估約10%的肺癌患者有環(huán)境和職業(yè)接觸史?,F(xiàn)已證明以下9種職業(yè)環(huán)境致癌物增加肺癌的發(fā)生率:鋁制品的副產(chǎn)品、砷、石棉、bis-chloromethylether、鉻化合物、焦炭爐、芥子氣、含鎳的雜質(zhì)、氯乙烯。長(zhǎng)期接觸鈹、鎘、硅、福爾馬林等物質(zhì)也會(huì)增加肺癌的發(fā)病率,空氣污染,特別是工業(yè)廢氣均能引發(fā)肺癌。
3.電離輻射
肺臟是對(duì)放射線較為敏感的器官。電離輻射致肺癌的最初證據(jù)來(lái)自Schneeberg-joakimov礦山的資料,該礦內(nèi)空氣中氡及其子體濃度高,誘發(fā)的多是支氣管的小細(xì)胞癌。美國(guó)曾有報(bào)道開(kāi)采放射性礦石的礦工70%~80%死于放射引起的職業(yè)性肺癌,以鱗癌為主,從開(kāi)始接觸到發(fā)病時(shí)間為10~45年,平均時(shí)間為25年,平均發(fā)病年齡為38歲。氡及其子體的受量積累超過(guò)120工作水平日(WLM)時(shí)發(fā)病率開(kāi)始增高,而超過(guò)1800WLM則更顯著增加達(dá)20~30倍。將小鼠暴露于這些礦山的氣體和粉塵中,可誘發(fā)肺腫瘤。日本原子彈爆炸幸存者中患肺癌者顯著增加。Beebe在對(duì)廣島原子彈爆炸幸存者終身隨訪時(shí)發(fā)現(xiàn),距爆心小于1400m的幸存者較距爆心1400~1900m和2000m以外的幸存者,其死于肺癌者明顯增加。
4.既往肺部慢性感染
如肺結(jié)核、支氣管擴(kuò)張癥等患者,支氣管上皮在慢性感染過(guò)程中可能化生為鱗狀上皮致使癌變,但較為少見(jiàn)。
5.遺傳等因素
家族聚集、遺傳易感性以及免疫功能降低,代謝、內(nèi)分泌功能失調(diào)等也可能在
肺癌的發(fā)生中起重要作用。許多研究證明,遺傳因素可能在對(duì)環(huán)境致癌物易感的人群和/或個(gè)體中起重要作用。
6.大氣污染
發(fā)達(dá)國(guó)家肺癌的發(fā)病率高,主要原因是由于工業(yè)和交通發(fā)達(dá)地區(qū),石油,煤和內(nèi)燃機(jī)等燃燒后和瀝青公路塵埃產(chǎn)生的含有苯并芘致癌烴等有害物質(zhì)污染大氣有關(guān)。大氣污染與吸煙對(duì)肺癌的發(fā)病率可能互相促進(jìn),起協(xié)同作用。
肺癌的預(yù)防方法
肺癌是可以預(yù)防的,也是可以控制的。已有的研究表明:西方發(fā)到國(guó)家通過(guò)控?zé)熀捅Wo(hù)環(huán)境后,近年來(lái)肺癌的發(fā)病率和死亡率已明顯下降。肺癌的預(yù)防可分為三級(jí)預(yù)防,一級(jí)預(yù)防是病因干預(yù);二級(jí)預(yù)防是肺癌的篩查和早期診斷,達(dá)到肺癌的早診早治;三級(jí)預(yù)防為康復(fù)預(yù)防。
一級(jí)預(yù)防:
1.禁止和控制吸煙
國(guó)外的研究已經(jīng)證明戒煙能明顯降低肺癌的發(fā)生率,且戒煙越早肺癌發(fā)病率降低越明顯。因此,戒煙是預(yù)防肺癌最有效的途徑。
2.保護(hù)環(huán)境
已有的研究證明:大氣污染、沉降指數(shù)、煙霧指數(shù)、苯并芘等暴露劑量與肺癌的發(fā)生率成正相關(guān)關(guān)系,保護(hù)環(huán)境、減少大氣污染是降低肺癌發(fā)病率的重要措施。
3.職業(yè)因素的預(yù)防
許多職業(yè)致癌物增加肺癌發(fā)病率已經(jīng)得到公認(rèn),減少職業(yè)致癌物的暴露就能降低肺癌發(fā)病率。
4.科學(xué)飲食
增加飲食中蔬菜、水果等可以預(yù)防肺癌。
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