一、麻黃素萃取技術(shù)
麻黃堿 - 合成方法
主要來(lái)源于植物麻黃。麻黃是中國(guó)著名中藥材,包括麻黃科植草麻黃(或華麻黃)、中麻黃和木賊林黃。麻黃中含生物堿1-2%,其中主要有左旋麻黃堿、右旋偽麻黃堿,尚有少量甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和去甲基偽麻黃堿等。中國(guó)是生產(chǎn)天然麻黃堿的主要國(guó)家,采用提取法生產(chǎn)麻黃堿。通常采用水煎法。
麻黃堿(易制毒-1)該品根據(jù)《危險(xiǎn)化學(xué)品安全管理?xiàng)l例》、《易制毒化學(xué)品管理?xiàng)l例》受公安部門(mén)管制。
由于麻黃堿是合成苯丙胺類(lèi)毒品也就是制作冰毒最主要的原料。并且大部分感冒藥中含有麻黃堿成分,有可能被不法分子大量購(gòu)買(mǎi)用于提煉制造毒品。各藥店對(duì)含麻黃堿成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數(shù)十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷(xiāo)售,每人每次購(gòu)買(mǎi)量不得超過(guò)5個(gè)最小零售包裝。
2012年8月30日,國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布通知,要求原則上不再批準(zhǔn)含麻黃堿類(lèi)復(fù)方制劑仿制藥注冊(cè);限制最小包裝規(guī)格的麻黃堿含量。同時(shí),銷(xiāo)售含麻黃堿類(lèi)復(fù)方制劑的藥品零售企業(yè)應(yīng)當(dāng)查驗(yàn)、登記購(gòu)買(mǎi)者身份證,每人每次購(gòu)買(mǎi)量不得超過(guò)2個(gè)最小零售包裝。
麻黃堿含芳香環(huán)側(cè)鏈氨基醇,可以發(fā)生雙縮脲反應(yīng)。
二、麻黃素的作用是什么
①預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和緩解輕度哮喘發(fā)作,對(duì)急性重度哮喘發(fā)作效不佳。
②用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓癥。
③治療各種原因引起的鼻黏膜充血、腫脹引起的鼻塞。
麻黃堿為擬腎上腺素藥,能興奮交感神經(jīng),藥效較腎上腺素持久,口服有效。它能松弛支氣管平滑肌、收縮血管,有顯著的中樞興奮作用。臨床主要用于治療習(xí)慣性支氣管哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作,對(duì)嚴(yán)重支氣管哮喘病人效果則不及腎上腺素。為增強(qiáng)療效或減輕副作用,可與氨茶堿或苯海拉明、巴比妥類(lèi)藥物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞時(shí),該品效果較腎上腺素為好,作用快而持久。
麻黃堿 - 藥物相互作用
①麻黃堿與巴比妥類(lèi)、苯海拉明、氨茶堿合用,通過(guò)后者的中樞抑制、抗過(guò)敏、抗膽堿、解除支氣管痙攣及減少腺體分泌作用。
②忌與優(yōu)降寧等單胺氧化酶抑制劑合用,以免弓I起血壓過(guò)高。
三、麻黃素怎么鑒別
【鑒別】
(1)取本品約10mg,加水lml溶解后,加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液lml,即顯藍(lán)紫色;加乙醚lml ,振搖后,放置,乙醚層即顯紫紅色,水層變成藍(lán)色。
(2) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集387圖)一致。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
【檢查】
溶液的澄清度 取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液應(yīng)澄清。酸堿度取本品1.0g,加水20ml溶解后,加甲基紅指示液1滴,如顯黃色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,應(yīng)變?yōu)榧t色;如顯淡紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應(yīng)變?yōu)辄S色。硫酸鹽 取本品l.Og,依法檢查(附錄Ⅲ B),與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液1.0ml制成的對(duì)照液比較,不得更濃(0.010%)。有關(guān)物質(zhì) 取本品約50mg,置50ml量瓶中,加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗(yàn),用十八烷基硅垸鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.8g , 三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按鹽酸麻黃堿峰計(jì)算不低于3000。取對(duì)照溶液10μl,注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍(0.5 % ) 。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過(guò)0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1%(附錄Ⅷ N)。重金屬 取本品l.Og,加水23ml溶解后,加醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml,依法檢査(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。
【含量測(cè)定】取本品約0.15g,精密稱(chēng)定,加冰醋酸10ml,加熱溶解后,加醋酸汞試液4ml與結(jié)晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液顯翠綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相當(dāng)于20.17mg的C19H15NO?HC1。
【類(lèi)別】β2腎上腺素受體激動(dòng)藥。
【貯藏】密封保存。
四、麻黃素是什么
麻黃堿,又稱(chēng)麻黃素(Ephedrine,縮寫(xiě):EPH),學(xué)名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多種立體異構(gòu)體,是一種生物堿。分子式為C10H15NO。
常被用作興奮劑,食欲抑制劑,集中精力,解除鼻塞和麻醉升壓藥。麻黃素與其人工合成的衍生物安非他命、甲基安非他命的結(jié)構(gòu)類(lèi)似。常以鹽酸鹽或硫酸鹽的形式出售。
麻黃堿為擬腎上腺素藥,能興奮交感神經(jīng),藥效較腎上腺素持久,口服有效?!竞繙y(cè)定】取本品約0.15g,精密稱(chēng)定,加冰醋酸10ml,加熱溶解后,加醋酸汞試液4ml與結(jié)晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液顯翠綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。麻黃堿含芳香環(huán)側(cè)鏈氨基醇,可以發(fā)生雙縮脲反應(yīng)
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