解讀廣譜抗生素,被廣泛使用的頭孢抗生素是什么原理

一、廣譜抗菌素的分類

多肽類

屬于此類抗生素的主要有桿菌肽鋅、黏桿菌素、維吉尼亞霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。

大環(huán)內(nèi)酯類

抗生素主要從腸道中吸收，能產(chǎn)生交叉耐藥性，主要包括泰樂菌素、北里霉素、紅霉素、螺旋霉素。

8含磷多糖類

常用的有黃霉素和大碳霉素。

聚醚類

常用的有莫能菌素、鹽霉素、拉沙里霉素和馬杜霉素。

氨基苷類

一種是抗菌性抗生素如新霉素，狀觀霉素和安普霉素；一種是驅(qū)線蟲性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。

化學(xué)合成類

此類抗生素有磺胺類、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。

抗菌范圍廣泛的抗生素。例如氯霉素、金霉素、土霉素、四環(huán)素、甲砜霉素等。不僅能強(qiáng)力抑制大部分革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌，而且能抑制立克次體、螺旋體和某些原蟲。但在使用中，由于體內(nèi)微生物群的正常平衡被打破，可能出現(xiàn)念珠菌等不敏感微生物的附加感染。

二、廣譜抗茵素的危害

抗生素不是萬能的，長期大量使用廣譜抗生素，會帶來許多危害：

一、耐藥性

近年來，由于廣譜抗生素的大量應(yīng)用，出現(xiàn)了大量的耐藥菌株和變異菌株，致使抗生素的選用越來越高級，用量越來越大，增加了患者的負(fù)擔(dān)。

二、副反應(yīng)

由于抗生素的長期大量應(yīng)用，副作用也隨之增多。如大劑量靜滴青霉素可引起肌肉痙攣，甚至發(fā)生抽搐、錯迷等青霉素腦病的表現(xiàn)；鏈霉素大量使用可見頭暈、頭痛及耳鳴、惡心，甚至可造成腎功能不全。

三、菌群失調(diào)

正常情況下，人體腸道內(nèi)有多種細(xì)菌組成的正常菌群。當(dāng)長期大劑量應(yīng)用廣譜抗生素時，正常菌群被抑制或殺滅，耐藥菌株不僅生存下來，而且由于失去了正常菌群對它的拮抗的制約，乘機(jī)大量繁殖，出現(xiàn)偽膜性腸炎等嚴(yán)重的菌群失調(diào)癥狀。

使用注意事項

1、使用抗生素時，最好根據(jù)藥敏試驗(yàn)選擇敏感的抗生素；

2、不要隨意增加藥量；

3、感染徹底控制后，應(yīng)及時停藥；

4、身體抵抗力低下時，慎用廣譜抗生素。一旦發(fā)生了菌群失調(diào)，要首先停用原來的抗生素，然后根據(jù)病原菌種類改用敏感抗生素控制感染。

三、頭孢菌素類抗生素

頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內(nèi)酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸（7-ACA），而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。

各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生

頭孢菌素類抗生素

頭孢菌素類抗生素

物，其游離酸或取代酸都是有機(jī)酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。

頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進(jìn)水解。所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。

注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結(jié)晶或粉末，密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2～3年，臨用前加入注射溶媒溶解后需及時使用。

口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。

四、頭孢抗菌素的作用機(jī)理

一、作用用途

本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣，對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。

臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。

頭孢菌素一般不作首選藥，因?yàn)閷γ舾屑?xì)菌其抗菌活性常不及青霉素等。對于耐青霉素的細(xì)菌，由于本類抗生素價格昂貴，?？刹捎眉t霉素或氯霉素等代替。

二、不良反應(yīng)

過敏反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)。常見皮疹、蕁麻疹、藥疹和嗜酸性白細(xì)胞增多等。偶爾發(fā)生過敏性休克。因?yàn)槠淠负伺c青霉素不同，因此其抗原性亦有差異。

三、作用機(jī)理

與青霉素相似。早期認(rèn)為唯一的作用是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁質(zhì)的合成?，F(xiàn)已證明，β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)（β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白）結(jié)合，這些蛋白質(zhì)的本質(zhì)可能是細(xì)胞膜上的一些酶。由此改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，抑制蛋白質(zhì)合成，并釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長纖維狀。

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