科學(xué)家開發(fā)新型抑制劑,可顯著殺傷結(jié)直腸癌細(xì)胞

近日，中美科學(xué)家合作開發(fā)了一種新型抑制劑ddr1－in－1，并應(yīng)用高通量篩選技術(shù)和組合藥學(xué)的方法發(fā)現(xiàn)該抑制劑和另一種激酶抑制劑gsk2126458聯(lián)合用藥后，可顯著增強(qiáng)其對(duì)結(jié)直腸癌細(xì)胞的殺傷能力。

由中科院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心劉青松研究員帶領(lǐng)該研究中心團(tuán)隊(duì)與美國(guó)哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院兩個(gè)課題組合作，針對(duì)在多種癌癥中表現(xiàn)異常的激酶ddr1，利用片段式藥物組合設(shè)計(jì)的方法，設(shè)計(jì)開發(fā)了靶向ddr1激酶的小分子化合物ddr1－in－1和ddr1－in－2。在對(duì)這兩種化合物進(jìn)行一系列體外生化水平測(cè)試后，研究發(fā)現(xiàn)ddr1－in－1和ddr1－in－2對(duì)ddr1激酶的自磷酸化均具有抑制作用，且ddr1－in－1對(duì)ddr1激酶具有很高的選擇性。這顯示ddr1在癌癥發(fā)生發(fā)展中可能與其他的信號(hào)通路共同起作用。

目前人們對(duì)于ddr1在癌癥病理過(guò)程中所發(fā)揮的具體作用的認(rèn)知還非常有限，選擇性抑制劑ddr1－in－1的發(fā)現(xiàn)為進(jìn)一步揭示ddr1激酶在人體內(nèi)的生理和病理功能，及驗(yàn)證ddr1是否可以作為抗癌癥藥物開發(fā)的靶點(diǎn)奠定了基礎(chǔ)。

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