抗癲癇新藥的藥理特點

(1)氨己烯酸

高度水溶性，口服生物利用度為60%～80％，不受食物影響，達峰時間為1～4 小時，95％以上不與蛋白結合，半衰期為5～7小時，不被肝臟代謝，原形由腎臟排泄，無肝酶誘導及抑制作用，除可輕度降低苯妥英鈉、苯巴比妥及去氧苯巴比妥濃度外，與大多數(shù)抗癲癇藥物間無相互作用。臨床上主要應用于局限性發(fā)作，效果與卡馬西平相似，另外用于治療嬰兒痙攣癥時效果良好。常見的毒副作用有嗜睡、共濟失調(diào)、頭痛、眩暈，大劑量應用時，可見有焦慮不安與活動過多。

(2)拉莫三嗪

口服吸收快，生物利用度在70％以上，不受食物影響，達峰時間2～3小時，蛋白結合率55％，半衰期19～30小時，90％由尿排泄，無肝酶誘導作用。丙戊酸鈉抑制其代謝，而卡馬西平、苯巴比妥及苯妥英鈉可加速其排泄。有效血濃度為1.5～3.0mg/mL，中毒濃度可能要大于10mg/mL，臨床上主要用于輔助治療難治性不典型失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及強直發(fā)作。副作用較少，可有頭暈、頭痛、嗜睡、復視、共濟失調(diào)及惡心嘔吐等。

(3)非氨酯

口服吸收不受食物及抗酸藥物的影響，生物利用度達90％，達峰時間為1～3.5小時，蛋白結合率20%～25％，半衰期為14～21小時，約一半由肝代謝后與另一半母藥由尿排泄。聯(lián)合用藥時，本藥可使丙戊酸鈉或苯妥英鈉的血漿濃度增加，使卡馬西平濃度下降，而卡馬西平氧化物濃度升高。丙戊酸鈉、苯妥英鈉可使本藥濃度下降?？晒﹨⒖嫉挠行舛葹?0～100mg/mL，中毒濃度未確定。本藥在小兒主要用來單獨或輔助治療林格綜合征、嬰兒痙攣征、失神發(fā)作及部分發(fā)作。其常見副作用有惡心、嘔吐、食少、頭暈、肝酶升高、共濟失調(diào)等，個別可發(fā)生血小板減少性再生障礙性貧血及致死性肝中毒。

(4)加巴賁丁

口服吸收不受食物影響、生物利用度為60％，達峰時間為2～3小時，蛋白結合率小于5％，半衰期為5～7小時，不被代謝，80％由尿排泄，20％由便排出。無肝酶誘導作用，其血漿濃度不隨劑量改變而平行改變。臨床主要用于治療難治性部分發(fā)作的輔助治療，常見的副作用有嗜睡、頭暈、眼震、共濟失調(diào)及行為障礙等，減量停藥可緩解。

(5)抗癇靈

是我國新研制的抗癲癇新藥。不溶于水，主要有效成分為胡椒堿，作用與苯巴比妥和苯妥英鈉相似，口服達峰時間為2小時，副作用少，無精神抑制作用，與其他抗癲癇藥物間無明顯的相互作用。本藥只適用于全身性強直-陣攣發(fā)作。

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