歐盟受理輝瑞口服JAK抑制劑Xeljanz治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的上市申請(qǐng)

歐盟受理輝瑞口服JAK抑制劑Xeljanz治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的上市申請(qǐng)

2016年3月25日訊 美國(guó)制藥巨頭輝瑞（Pfizer）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理口服JAK抑制劑Xeljanz（tofacitinib，5mg片劑，每日2次）的上市申請(qǐng)（MAA），此次申請(qǐng)尋求批準(zhǔn)Xeljanz用于對(duì)甲氨蝶呤（MTX）反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）患者的治療。

與最初所提交的MAA申請(qǐng)相比，此次申請(qǐng)?zhí)峁┝祟~外的信息，包括來自在RA群體中開展的III期ORAL全球開發(fā)項(xiàng)目的數(shù)據(jù)。該項(xiàng)目除了2個(gè)開放標(biāo)簽長(zhǎng)期擴(kuò)展（LTE）研究外，還包括6個(gè)已完成的III期臨床試驗(yàn)。迄今為止，該項(xiàng)目總的藥物暴露量已超過19400患者年（patient-year），涉及超過6100例患者，其中LTE研究對(duì)患者的隨訪觀察長(zhǎng)達(dá)8年之久。

目前，輝瑞仍然是JAK創(chuàng)新領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者。除了Xeljanz外，該公司也正在積極推進(jìn)Xeljanz XR（tofacitinib，11mg緩釋片，每日口服一次）的開發(fā)，該藥是Xeljanz（5mg片劑，每日口服2次）的升級(jí)版，2者均為JAK抑制劑類處方藥，可單獨(dú)用藥，也可與甲氨蝶呤（MTX）聯(lián)合用藥。

就在上月底，Xeljanz XR獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，作為一種每日一次的口服藥物，用于對(duì)甲氨蝶呤（MTX）治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度RA患者的治療。此次批準(zhǔn)，使Xeljanz XR成為首個(gè)也是唯一一個(gè)獲批治療中度至重度RA的每日一次口服JAK抑制劑，將為傾向于口服治療的RA群體提供一種新的治療選擇。

值得一提的是，Xeljanz（5mg片劑，每日口服2次）是唯一一款被納入《美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)2015年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療指南》的JAK抑制劑。Xeljanz于2012年在美國(guó)上市，截至目前，該藥已獲全球40多個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)，作為一種二線治療藥物，用于既往經(jīng)一種或多種疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（DMARDs）治療失敗的中度至重度類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）患者。

關(guān)于tofacitinib（Xeljanz/Xeljanz XR）：

tofacitinib是一種新穎的口服Janus激酶（JAK）抑制劑，目前正在調(diào)查用于多種免疫性疾病的治療。該藥由輝瑞內(nèi)部科學(xué)家發(fā)現(xiàn)和開發(fā)，具有一種新穎的作用機(jī)制，旨在抑制JAK通路，這些通路被認(rèn)為在多種慢性炎癥性疾病中發(fā)揮了關(guān)鍵作用。通過抑制這些JAK通路，tofacitinib能夠降低細(xì)胞因子信號(hào)傳導(dǎo)、細(xì)胞因子誘導(dǎo)的基因表達(dá)及細(xì)胞的激活。

內(nèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎怎么治療？

1）慢性抗風(fēng)濕藥物（免疫抑制劑），以甲氨蝶呤為代表，包括來氟米特、羥氯喹、柳氮磺胺吡啶等都有不錯(cuò)的療效。當(dāng)然，甲氨蝶呤是經(jīng)典中的經(jīng)典，價(jià)格便宜，療效好；所以，只要沒有禁忌癥的患者，甲氨蝶呤一定是我們常規(guī)使用的一個(gè)藥物，當(dāng)然在使用甲氨蝶呤的時(shí)候，需要記得補(bǔ)充葉酸，因?yàn)榧装钡蕰?huì)影響葉酸的代謝，所以在服用甲氨蝶呤的第二天，一般我們都會(huì)補(bǔ)充葉酸。順便說一句，這類藥物既然叫慢性抗風(fēng)濕藥物，說明起效慢，一般都需要2個(gè)月左右才能起效。所以，不要用了幾天就說沒有效果。

2）非甾體抗炎藥，主要通過抑制環(huán)氧化酶活性，從而抑制白三烯等炎癥因子釋放，從而起到控制炎癥，緩解疼痛作用。目前有很多種類，比如西樂葆、美洛昔康、依托考昔、雙氯芬酸以及醋氯芬酸等，可以結(jié)合自身情況選擇一個(gè)合適的藥物。

3）生物制劑，是一類比較新的藥物，比較常用的是TNFα抑制劑，起效非?？?，療效好，副作用相對(duì)較小。但是有好就有不好，價(jià)格也很貴，而且發(fā)生機(jī)會(huì)性感染的風(fēng)險(xiǎn)比較高，所以在使用之前需要排除乙肝和結(jié)核的風(fēng)險(xiǎn)。

4）小分子靶向藥物，比如剛剛在全球同步上市的藥物，輝瑞公司的尚杰，通過抑制JAK，從而抑制淋巴細(xì)胞的活化，細(xì)胞因子的分泌，從而控制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，而且起效非常快，還是口服制劑，服用非常方便。

5）激素類藥物，激素類藥物在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療中，主要還是起到橋梁作用，有的患者癥狀嚴(yán)重，疼痛厲害，可以早期給點(diǎn)激素控制癥狀，等抗風(fēng)濕藥物起效后，慢慢減停激素。

除了藥物治療，非藥物治療也很關(guān)鍵。主要是關(guān)節(jié)的鍛煉，在關(guān)節(jié)疼痛緩解后，患者朋友需要適當(dāng)鍛煉關(guān)節(jié)，防止關(guān)節(jié)黏連在一起，保持關(guān)節(jié)功能，同時(shí)注意關(guān)節(jié)保暖，防止關(guān)節(jié)受冷后加重病情。

重點(diǎn)說一句，這些藥物都需要在風(fēng)濕免疫科醫(yī)生指導(dǎo)下使用，千萬別自作主張改藥，停藥。作為患者，需要配合治療，要有信心。相信，明天一定會(huì)更好。

托法替布中國(guó)上市，在國(guó)外治療效果如何？

這個(gè)不能一概而論，個(gè)人體質(zhì)不一樣，用的效果也不一樣。

2012年就在美國(guó)上市了，但美國(guó)價(jià)格比較貴，一個(gè)月要近4000美金，所以美國(guó)ACR指南剛開始作為生物制劑后三線治療，但隨著后來應(yīng)用的反饋，歐洲和美國(guó)指南已經(jīng)推薦托法替布為傳統(tǒng)藥物治療后的二線推薦。在中國(guó)因?yàn)槎▋r(jià)為全球最低價(jià)1995元/盒，用2周，治療費(fèi)用遠(yuǎn)低于生物制劑，加上8年的使用經(jīng)驗(yàn)療效和安全性不差于生物制劑，加上口服更方便，所以在中國(guó)有很大的應(yīng)用前景，但使用前一定需要進(jìn)行篩查（排除結(jié)核和乙肝）。

托法替布于2012年首次被批準(zhǔn)在美國(guó)使用，目前已在全球50多個(gè)國(guó)家獲批使用。

托法替布被多個(gè)國(guó)際類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療指南推薦，包括歐洲抗風(fēng)濕病聯(lián)盟（EULAR）、美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)（ACR）以及亞太風(fēng)濕病學(xué)學(xué)會(huì)聯(lián)盟（APLAR）。 除了RA，其在強(qiáng)直性脊柱炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等多種自身免疫性疾病的治療中都具有良好的研發(fā)前景。

2017年3月16日輝瑞公司宣布國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局已正式批準(zhǔn)輝瑞公司的口服JAK抑制劑托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申請(qǐng)。托法替布在中國(guó)被批準(zhǔn)用于對(duì)甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者的治療?？膳c甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥（DMARD）聯(lián)合使用。

托法替布是一種小分子靶向藥物，目前已經(jīng)批準(zhǔn)在中國(guó)治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的治療開辟了新的途徑。

枸櫞酸托法替布是激素藥嗎

基本信息
1、項(xiàng)目名稱：枸櫞酸托法替尼及片劑
英文名稱：Tofacitinib
化學(xué)名稱：3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基派啶-1-基)-3-氧代 丙 月青
結(jié)構(gòu)式：

分子式：C16H20N6O?C6H8O7
分子量：504.5
CAS號(hào)：477600-75-2
2、劑 型：片劑
3、注冊(cè)分類：化藥3+3類
4、規(guī) 格：5mg/片
5、適 應(yīng) 癥：用于對(duì)氨甲喋呤治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)
炎（RA）成人患者的治療（一線用藥）。
6、用法用量：每日2次，每次5 mg。
7、是否醫(yī)保：否

二、國(guó)內(nèi)外市申報(bào)情況
國(guó)外上市情況：
美國(guó)食品藥品(http://www.chemdrug.com/)管理局(FDA(http://www.chemdrug.com/databases/db_11_1.html))2012年11月批準(zhǔn)了輝瑞的Xeljanz(tofacitinib，托法
替尼) ，用于對(duì)氨甲喋呤治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者的治療。
國(guó)內(nèi)上市情況：目前國(guó)內(nèi)無注冊(cè)申報(bào)信息。

政策法規(guī)
行政保護(hù)：無
新藥保護(hù)：無
專利保護(hù)： 本品化合物專利保護(hù)期至2019年，晶型專利保護(hù)期至2022年。

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