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屠呦呦,,成中國獲諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)第一人

妙手生春 2024-05-15 19:41:41

據(jù)諾貝爾獎(jiǎng)官網(wǎng)的最新消息

,瑞典斯德哥爾摩當(dāng)?shù)貢r(shí)間5日中午11時(shí)30分
,2015年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)在當(dāng)?shù)氐目_琳斯卡醫(yī)學(xué)院揭曉,愛爾蘭醫(yī)學(xué)研究者威廉·坎貝爾
、日本學(xué)者SatoshiOmura以及中國藥學(xué)家屠呦呦榮獲了該獎(jiǎng)項(xiàng)

報(bào)道稱,此次獎(jiǎng)項(xiàng)是由諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)委員會(huì)主管烏爾班·蘭達(dá)勒頒發(fā)的。以上三人因發(fā)現(xiàn)治療蛔蟲寄生蟲新療法獲2015諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

報(bào)道指出

,隨后,物理學(xué)獎(jiǎng)最早將于當(dāng)?shù)貢r(shí)間10月6日上午11:45公布
,化學(xué)獎(jiǎng)最早將于于當(dāng)?shù)貢r(shí)間10月7日上午11:45公布,和平獎(jiǎng)最早將于當(dāng)?shù)貢r(shí)間10月9日上午11:00公布
,經(jīng)濟(jì)學(xué)獎(jiǎng)最早將于當(dāng)?shù)貢r(shí)間10月12日下午13:00公布
,文學(xué)獎(jiǎng)的具體公布時(shí)間待定。

屠呦呦

,女
,1930年12月30日生,藥學(xué)家
,中國中醫(yī)研究院終身研究員兼首席研究員
,青蒿素研究開發(fā)中心主任。1980年聘為碩士生導(dǎo)師
,2001年聘為博士生導(dǎo)師
。多年從事中藥和中西藥結(jié)合研究,突出貢獻(xiàn)是創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素
。2011年9月
,獲得被譽(yù)為諾貝爾獎(jiǎng)“風(fēng)向標(biāo)”的拉斯克獎(jiǎng)。這是中國生物醫(yī)學(xué)界迄今為止獲得的世界級(jí)最高級(jí)大獎(jiǎng)

瘧疾是危害人類最大的疾病之一

,人類對(duì)付瘧疾的最有力的藥物均源于兩種植物提取物,一是法國科學(xué)家19世紀(jì)初從植物金雞納樹皮上提取出的奎寧
,二是我國科學(xué)家20世紀(jì)70年代從青蒿中提取的青蒿素
。2001年,世界衛(wèi)生組織(世衛(wèi)組織)向惡性瘧疾流行的所有國家推薦以青蒿素為基礎(chǔ)的聯(lián)合療法

屠呦呦的主要獲獎(jiǎng)經(jīng)歷

1971年從黃花蒿中發(fā)現(xiàn)抗瘧有效提取物

1972年分離出新型結(jié)構(gòu)的抗瘧有效成分青蒿素

1978年青蒿素抗瘧研究課題獲全國科學(xué)大會(huì)“國家重大科技成果獎(jiǎng)”;

1984年青蒿素的研制成功被中華醫(yī)學(xué)會(huì)等評(píng)為“建國35年以來20項(xiàng)重大醫(yī)藥科技成果”之一

1987年被世界文化理事會(huì)授予阿爾伯特·愛因斯坦世界科學(xué)獎(jiǎng)狀

1992年雙氫青蒿素被國家科委等評(píng)為“全國十大科技成就獎(jiǎng)”;

1997年雙氫青蒿素被衛(wèi)生部評(píng)為“新中國十大衛(wèi)生成就”

2009年獲第三屆(2009年度)中國中醫(yī)科學(xué)院唐氏中藥發(fā)展獎(jiǎng)

2011年青蒿素研究成果,獲得被譽(yù)為諾貝爾獎(jiǎng)“風(fēng)向標(biāo)”的拉斯克臨床醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)

。獲獎(jiǎng)理由是“因?yàn)榘l(fā)現(xiàn)青蒿素——一種治療瘧疾的藥物
,挽救了全球數(shù)百萬人生命?div id="d48novz" class="flower left">
!?/p>

2015年獲得諾貝爾獎(jiǎng)生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)

屠呦呦的七項(xiàng)貢獻(xiàn)

一、抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人

瘧疾是危害嚴(yán)重的世界性流行病

,全球百余國家年約三億多人感染瘧疾
。自本世紀(jì)六十年代起,氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對(duì)此產(chǎn)生抗藥性而失效
。時(shí)值越南戰(zhàn)爭
,促使國際上迫切尋找新結(jié)構(gòu)類型抗瘧藥。在國內(nèi)(曾由“523”辦組織全國七大省市篩選中草藥3200多種
,亦有人做過青蒿
,認(rèn)為無效而放棄),國外(美國結(jié)合侵越戰(zhàn)爭需要
,篩選化合物達(dá)三十萬種)大量工作未獲成功的情況下
,領(lǐng)導(dǎo)科研組以現(xiàn)代科學(xué)繼承發(fā)揚(yáng)祖國醫(yī)藥學(xué)遺產(chǎn)為指導(dǎo)思想,從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍
、本草入手
,收集二千多種方藥基礎(chǔ)上,歸納編篡成《抗瘧方藥集》
,又從中選200多方藥
,組織篩選。經(jīng)研制380多個(gè)樣品
,特別結(jié)合古代用藥經(jīng)驗(yàn)
,從東晉?葛洪《肘后備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中,考慮到溫度
、酶解等因素
,不斷改進(jìn)提取方法,終于在1971年獲得青蒿抗瘧發(fā)掘成功
!發(fā)現(xiàn)的有效部位和有效單體—青蒿素
,對(duì)鼠瘧
、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。經(jīng)大量提取藥物
,安全性實(shí)驗(yàn)及自身試服后于1972年
,1973年分別就有效部位和青蒿素單體,在海南昌江瘧區(qū)作首次臨床研究
,證實(shí)具有勝于氯喹的滿意療效
,抗瘧新藥—青蒿素由此誕生!屠呦呦等自1972年分離得到青蒿素單體后即著手進(jìn)行青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)研究
,先后與中國科學(xué)院有機(jī)所和生物物理所協(xié)作
,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結(jié)構(gòu)。青蒿素是一個(gè)具過氧基團(tuán)的新型倍半萜內(nèi)酯
,也是一個(gè)與過去抗瘧藥結(jié)構(gòu)完全不同的新抗瘧藥
,打破了過去認(rèn)為“抗瘧藥必須含氮雜環(huán)”的斷言。為此青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅找到了一個(gè)能解決抗性瘧疾的新藥
,而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑
。經(jīng)全國協(xié)作,驗(yàn)證病例達(dá)二千多
,確證為“高效
、速效、低毒”的抗瘧新藥
,特別對(duì)抗氯喹惡性瘧有特效。1978年青蒿素鑒定會(huì)后
,屠呦呦負(fù)責(zé)的科研組工作繼續(xù)不斷深入
,青蒿素獲1985年衛(wèi)生部實(shí)施新藥審批辦法后的第一個(gè)《新藥證書》(86 -x-01號(hào))。青蒿素的發(fā)明引起國內(nèi)
、外專家的重視
,1981年應(yīng)WHO的請(qǐng)求,我國同意在北京召開“青蒿素”專題的國際會(huì)議
,屠呦呦以“青蒿素的化學(xué)研究”為題
,第一個(gè)作報(bào)告,獲得高度評(píng)價(jià)
,認(rèn)為“青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅增加一個(gè)抗瘧新藥
,更重要的意義還在于發(fā)現(xiàn)這一新化合物的獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu),它將為合成設(shè)計(jì)新藥指出方向”
。由此帶動(dòng)國際抗瘧領(lǐng)域工作的新進(jìn)展
,也促使世界上很多國家對(duì)青蒿素展開進(jìn)一步的研究。青蒿素是當(dāng)前中國被國際承認(rèn)的唯一創(chuàng)新藥物?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">,F(xiàn)在世界多國均已廣為應(yīng)用
,產(chǎn)生很大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益

二、首先發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素

在研究青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)中

,屠呦呦于1973年首創(chuàng)其還原衍生物—雙氫青蒿素
。這在青蒿素類藥物研究上意義是很大的:(一)確證青蒿素結(jié)構(gòu)中羰基的存在;(二)由雙氫青蒿素結(jié)構(gòu)中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物
,增效并擴(kuò)大生物活性
,促使當(dāng)今國內(nèi)、外對(duì)青蒿素類藥物研究不斷深入
,更好為人類保健作貢獻(xiàn)
;(三)經(jīng)屠呦呦負(fù)責(zé)的科研組七年努力,得以創(chuàng)制出臨床藥效高于青蒿素10倍
,又復(fù)燃率低至1.95%的新一代抗瘧藥
,其片劑具有更突出的“高效、速效
、安全
、劑量小、口服方便
、復(fù)燃率低
、研制簡廉”等優(yōu)點(diǎn),特別是經(jīng)藥效學(xué)及臨床研究
,證實(shí)最便于病人口服的片劑
,在“安全、有效”上
,勝于當(dāng)前注射給藥的同類衍生物
,被認(rèn)為是當(dāng)前青蒿素類藥物之優(yōu)選者!該藥于1992年獲國家“一類新藥證書”(92衛(wèi)藥證字X-66
、67)
,已大批生產(chǎn),經(jīng)銷國際市場
,反映良好
,被認(rèn)為是“國際上治療各型瘧疾的較理想口服治療藥”。

、完成“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”

“七五”期間

,參與國家攻關(guān)項(xiàng)目《常用中藥材品種質(zhì)量研究》中“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”課題,對(duì)青蒿進(jìn)行系統(tǒng)研究
,分離鑒定了17個(gè)化合物
,其中5個(gè)為新化合物,并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤

、機(jī)理方面的進(jìn)一步研究

為防止青蒿素抗藥性的產(chǎn)生

,保護(hù)青蒿素的臨床使用壽命,避免濫用
,與首都醫(yī)科大學(xué)合作
,就“雙氫青蒿素對(duì)約氏瘧原蟲在蚊體內(nèi)發(fā)育的影響”進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性
,但對(duì)蚊體內(nèi)子孢子增值期不起抑制作用
,即未能抑制卵囊繼續(xù)發(fā)育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預(yù)防
。為當(dāng)前有人將其用于預(yù)防提出了警示

五、研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復(fù)方雙氫青蒿素”

為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題

,近年國外十分重視復(fù)方的研究
。雙氫青蒿素為當(dāng)前青蒿素類藥物中的首選藥,對(duì)多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性
。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4-氨基喹啉類
、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性
。為此設(shè)計(jì)了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復(fù)方
。在軍科院支持下,進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究
,確證二藥具顯著協(xié)同增效作用
,增效系數(shù)為7.6,(高于當(dāng)前廣泛應(yīng)用的蒿甲醚和本芴醇組成的復(fù)方蒿甲醚
,其增效系數(shù)為6)
,且作用位點(diǎn)多,療程短
。經(jīng)二藥聯(lián)用治療惡性瘧10例
,在12-24小時(shí)內(nèi)
,分二次服用
,即達(dá)高效,40天未見原蟲復(fù)燃
。已獲專利證書(專利號(hào):ZL 99109669.X)

六、根據(jù)臨床需要

,研究多種劑型

據(jù)WHO資料

,每天約有3000個(gè)嬰幼兒童死于瘧疾。為此研發(fā)了“雙氫青蒿素栓劑”
,方便兒童直腸給藥
。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片劑
,制作簡便,價(jià)格便宜
,又不易產(chǎn)生抗藥性
。均于2003年獲得《新藥證書》,分別為國藥證字H20030341和H20030144

、擴(kuò)展藥效至免疫領(lǐng)域

經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域具良好的雙向調(diào)節(jié)作用

,既能降低B細(xì)胞高反應(yīng)性以減少免疫復(fù)合物沉積所致的自身免疫病
,又可提高T細(xì)胞的免疫功能。在北醫(yī)有關(guān)部門支持下
,我們已將雙氫青蒿素用于治療紅斑狼瘡和光敏性疾病?div id="d48novz" class="flower left">
,F(xiàn)已獲國家食品藥品監(jiān)督管理局的“藥物臨床研究批件”(2004L02089)和中國發(fā)明專利(專利號(hào):ZL 99103346.9)。經(jīng)臨床100例療效初步觀察
,總有效率94%
,顯效率44%。

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