五大腫瘤各熱門靶向藥物有哪些,腫瘤分子的靶向機(jī)理

五大腫瘤各熱門靶向藥物有哪些,腫瘤分子的靶向機(jī)理

一、五大腫瘤各熱門靶向藥物有哪些

事實(shí)上，一個(gè)靶點(diǎn)通常與好幾種疾病相關(guān)，一種疾病往往是多個(gè)靶點(diǎn)作用的結(jié)果，一種靶向藥也可針對(duì)不同的靶點(diǎn)、不同的適應(yīng)癥。靶向藥物研發(fā)終歸是一個(gè)復(fù)雜、漫長、昂貴且充滿未知性的過程。下面介紹幾大腫瘤適應(yīng)癥的靶向藥物上市情況：

一、肺癌

肺癌分為非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和小細(xì)胞肺癌(SCLC)，其中小細(xì)胞肺癌約占85%。非小細(xì)胞肺癌按不同分類方法可以分為：

1.按細(xì)胞形態(tài)分：NSCLC=腺癌+鱗癌+大細(xì)胞癌

2.按基因突變分：NSCLC=EGFR突變+ALK突變+KRAS突變+BRAF突變……

截至目前，已有16種治療肺癌的藥物獲批上市，其中多數(shù)是針對(duì)非小細(xì)胞肺癌。

二、白血病

白血病，又稱血癌，是造血系統(tǒng)的惡性腫瘤性疾病，在兒科惡性腫瘤中發(fā)病率位居第一。根據(jù)白血病的不成熟程度和自然病程，分為急性和慢性兩大類。 臨床上也常將其分為淋巴細(xì)胞白血病、髓細(xì)胞白血病、混合細(xì)胞白血病等。

常見的藥物靶點(diǎn)有：CD19、CD20、BTK、BCL-2、Bcr-Abl……

從1997年開始，靶向治療白血病的藥物陸續(xù)上市，目前有15種靶向藥獲批上市，Blinatumomab是目前唯一上市的雙抗類藥物。

三、淋巴瘤

這是起源于淋巴造血系統(tǒng)的惡性腫瘤，由于淋巴系統(tǒng)是一個(gè)遍布全身的網(wǎng)狀液體系統(tǒng)，因此淋巴瘤可以始于任何地方，主要有兩種類型：霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。

常見的藥物靶點(diǎn)有：CD20、BTK、HDAC、PD-1、PIK3CA……

目前已有12種治療淋巴瘤的靶向藥物獲批上市。

四、黑色素瘤

黑色素瘤是一種來源于黑色素細(xì)胞的惡性腫瘤，常見于皮膚，亦見于黏膜等部位，在亞洲人和有色人種中，原發(fā)于皮膚的黑色素瘤占50%-70%。

常見的藥物靶點(diǎn)有：BRAF、PD-1、CTLA-4、MEK……

白種人黑色素患者BRAK突變率達(dá)50%-60%。目前已有8種靶向藥用于治療黑色素瘤。其中重組人白介素-2是最早上市的唯一一種多肽類免疫增強(qiáng)劑。

五、腎癌

腎癌，又稱腎細(xì)胞癌，大約85%的腎細(xì)胞癌是腺癌。透明腎細(xì)胞癌、乳頭狀腎細(xì)胞癌是常見的腎癌類型。腎髓質(zhì)癌相對(duì)比較罕見，且預(yù)后差，屬于高侵襲性集合管癌。

常見的藥物靶點(diǎn)有：VEGFR、PDGFR、KIT、PD-1、HR……

目前已有11種靶向藥獲批用于治療腎癌，主要以小分子藥物為主。

二、腫瘤分子的靶向機(jī)理

目前用于腫瘤靶向治療研究的常見藥物有葉酸、各種抗體以及卟啉等。其中以卟啉最為常見，下面以卟啉為例介紹腫瘤分子靶向機(jī)理。

卟啉類化合物對(duì)腫瘤組織有特殊的親和力和較高的選擇性，但其分配在腫瘤組織與正常組織中的數(shù)量受多種因素影響，如卟啉的疏水性、配合物的構(gòu)型、細(xì)胞的選擇性結(jié)合以及腫瘤組織與正常組織的滲透性差異。迄今，對(duì)于卟啉在腫瘤組織中的聚集機(jī)理還尚無定論，較合理的解釋有以下兩種：

一、pH值理論

卟啉經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，其擴(kuò)散效率隨胞外pH值降低而提高。通常，正常組織與腫瘤組織具有不同的pH值(分別為7.0-8.0、5.85-7.68);且腫瘤組織隨代謝加速其胞外pH值降低，大腫瘤細(xì)胞的pH值較小，腫瘤細(xì)胞低。因此，卟啉可更多地進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，完成在腫瘤組織中的優(yōu)先聚集。

二、低密度脂蛋白受體理論

單克隆抗體、脂質(zhì)體、微球體、生長因素、荷爾蒙及低密度脂蛋白受體，被認(rèn)為是能提高抗腫瘤藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞選擇性的抗腫瘤藥物運(yùn)輸系統(tǒng)。大量體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)證明，快速增殖的腫瘤細(xì)胞表面含有較多表現(xiàn)出較強(qiáng)活性的低密度脂蛋白受體。許多親脂性藥物分子與低密度脂蛋白受體中心結(jié)合，再通過與低密度脂蛋白受體脫輔基蛋白B相互作用的特異性膜受體進(jìn)入細(xì)胞。多數(shù)情況下，進(jìn)入到低密度脂蛋白受體的大脂質(zhì)囊泡藥物能與低密度脂蛋白受體結(jié)合，所形成的各種藥物一低密度脂蛋白受體復(fù)合物能有效地殺傷腫瘤細(xì)胞。根據(jù)低密度脂蛋白受體理論，腫瘤組織中有較多數(shù)量的低密度脂蛋白受體促成卟啉與腫瘤組織更多的結(jié)合。以細(xì)胞流式方法分析該機(jī)理，發(fā)現(xiàn)卟啉與低密度脂蛋白受體存在競爭性受體，而這些受體與低密度脂蛋白受體受體不盡相同，故卟啉與腫瘤細(xì)胞的結(jié)合受周圍的低密度脂蛋白受體濃度影響較大。尋求控制目標(biāo)腫瘤細(xì)胞低密度脂蛋白受體濃度或者增加低密度脂蛋白受體數(shù)量的有效方法，以提高卟啉與腫瘤細(xì)胞的結(jié)合，將成為新的癌癥治療策略之一。

三、什么樣的人容易得腫瘤

腫瘤是危害人類健康的罪魁禍?zhǔn)?。我國每年新發(fā)腫瘤病例300多萬，平均每分鐘有6人被診斷為癌癥。得腫瘤是運(yùn)氣不好嗎。雖然腫瘤發(fā)病原因不甚清楚，但絕不是天空掉石塊，砸著誰就是誰，以下這些人群容易惹上腫瘤君哦，來看看吧。

一、親屬有腫瘤病史者。 研究發(fā)現(xiàn)腫瘤有家族聚集性和遺傳易感性，具有腫瘤家族史者比一般人群患癌概率要高一些。

二、具有不良生活習(xí)慣者。長期吸煙、長期飲酒者。飲食結(jié)構(gòu)不合理，有偏食習(xí)慣者。

三、長期接觸致癌物質(zhì)者。比如放射線工作人員、化工廠職工、長期接觸石棉、苯類、苯胺類、煤焦油等人員。

四、長期慢性疾病患者。如慢性肝炎，慢性萎縮性胃炎，肝硬化，HPV病毒感染者，慢性胰腺炎，胃潰瘍，腸息肉，慢性肺纖維化等疾病等。

五、45歲以上中老年人。腫瘤雖然會(huì)發(fā)生在任何年齡段，但其發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)隨年齡增加而增大。

上述人群屬于腫瘤高危人群，應(yīng)重視健康體檢，定期防癌篩查，防患于未然。

四、警惕腫瘤靶向治療的三大誤區(qū)

如果把抗癌看作一場真正的戰(zhàn)爭，那么傳統(tǒng)的化療、放療好比“狂轟亂炸”，殺滅癌細(xì)胞也損傷好細(xì)胞;而靶向藥物治療則不同，先定位靶點(diǎn)再“精準(zhǔn)轟炸”，讓“無辜”細(xì)胞得以幸免，也因此成為癌癥治療的“新寵”。靶向藥物治療讓癌癥治療更加個(gè)體化、精準(zhǔn)化。

下面列舉眼下靶向藥物治療中存在的三大誤區(qū)：

一、一杯血、一滴尿就能檢測出癌癥基因

1.因?yàn)辇嫶蟮氖袌鲂枨?，同時(shí)又缺乏行業(yè)規(guī)范，我國基因檢測行業(yè)正在經(jīng)歷飛速的“野蠻生長”，甚至在短短一個(gè)月時(shí)間，全國一下子冒出來3000多家基因檢測中心。而這其中，魚龍混雜、良莠不齊。

2.諸多基因檢測公司所處來的幾百個(gè)基因檢測結(jié)果中，卻并沒有對(duì)檢測結(jié)果的分析和解讀。其中，能用于判斷其病癥的基因其實(shí)只需要五六個(gè)。而患者光基因檢測這一項(xiàng)的花費(fèi)就高達(dá)3萬-4萬元，甚至更高。

3.基因檢測的目的在于治病，不在于檢測的數(shù)量多，而在于有效。一定要把基因放進(jìn)整個(gè)生物信息網(wǎng)絡(luò)中整體分析其作用，而不能孤立判斷。因此，靶向藥物治療專業(yè)委員會(huì)的成立，也將逐步理清基因檢測定位靶點(diǎn)過程中的一些亂象。

二、不明靶點(diǎn)，囫圇醫(yī)病

1.胡亂的投及熱門靶點(diǎn)，而不針對(duì)病因點(diǎn)，這將會(huì)導(dǎo)致出現(xiàn)大量無效治療、過度治療。靶向藥物治療因?yàn)樾Ч?、副作用小，在醫(yī)生和患者中都很受歡迎。然而，由于腫瘤不是單一疾病，每個(gè)個(gè)體都不盡相同，基因突變的情況也有所差別，因此，靶向藥物治療必須針對(duì)每個(gè)不同的個(gè)體進(jìn)行個(gè)性化診療，否則治療就是無效的。

2.現(xiàn)在靶向治療的新藥也層出不窮，價(jià)格不菲。有的藥一個(gè)月用量就需要花費(fèi)8萬多元，一小包的價(jià)格就高達(dá)2000多元，對(duì)患者來說壓力非常大，如果囫圇用藥，必然導(dǎo)致過度治療。即使同一種腫瘤，在不同人身上的靶點(diǎn)也有差異，能否采用靶向藥物治療，如何治療，都必須由專業(yè)的醫(yī)生作出判斷，有的瞄準(zhǔn)單一靶點(diǎn)就能見效，有的則需要多個(gè)靶點(diǎn)同時(shí)攻擊。同時(shí)，需要定期監(jiān)測和動(dòng)態(tài)觀察，隨時(shí)調(diào)整治療方案。

三、過度迷信靶向治療

1.認(rèn)為治療癌癥可以只吃藥，不需要手術(shù)和放、化療了。靶向藥物治療并不能包治百病，也有其局限性，比如有的患者檢測結(jié)果發(fā)現(xiàn)并沒有靶點(diǎn)，或者有的患者治療一段時(shí)間后出現(xiàn)了耐藥性等。靶向藥物治療是繼手術(shù)、放療和化療之后的第四種治療腫瘤的手段，但并不能替代其他。

2.各種抗癌手段之間必須互補(bǔ)短長、做好協(xié)同，不能單純醫(yī)病，而應(yīng)全面治人。

耙向用藥指的是什么?放療用藥嗎?

靶向藥物，一般是針對(duì)惡性腫瘤所采用的藥物。比如金轉(zhuǎn)停，金轉(zhuǎn)停中的金雀異黃素Genistein為蛋白酪氨酸激酶(PIK)和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑,具有針對(duì)腫瘤細(xì)胞的特異性“靶向作用”,且不損傷正常細(xì)胞,以達(dá)到延長生存期限，改善生存質(zhì)量。積極治療，爭取較好預(yù)后。

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