定制肽藥物開發(fā)取得重大進展

定制肽藥物開發(fā)取得重大進展

在一項新的研究中，來自澳大利亞昆士蘭大學分子生物科學研究所和美國華盛頓大學蛋白設(shè)計研究所的研究人員在世界上首次從頭制造出量身定制的高度穩(wěn)定的限制性肽，這一進步預計有助改進藥物設(shè)計和開發(fā)環(huán)境友好性的殺蟲劑。相關(guān)研究結(jié)果近期發(fā)表在Nature期刊上，論文標題為“Accurate de novo design of hyperstable constrained peptides”。

肽---自然出現(xiàn)的氨基酸鏈---在藥物開發(fā)中是高度有用的，但是它們是不穩(wěn)定的。

研究人員設(shè)計出超穩(wěn)定的能夠用于一系列生物技術(shù)應用中的肽骨架。

論文通信作者、華盛頓大學蛋白設(shè)計研究所教授David Craik說，這些肽能夠擁有相當棒的藥物性質(zhì)：將小分子藥物的穩(wěn)定性和組織穿透性與更大的蛋白藥物的特異性結(jié)合在一起。

Craik教授說，“一般而言，肽要比傳統(tǒng)的‘小分子’藥物具有更好的特異性，這意味著它們具有更少的副作用和更強的療效?！?/p>

“在此之前，科學家們不得不依賴天然肽來提供藥物骨架，這意味著他們的研究會受限于具有一種特定形狀和化學特征的天然肽的可獲得性。”

“通過與來自華盛頓大學的David Baker教授團隊合作，我們開發(fā)出一種新方法：我們能夠?qū)⑦@些肽進行修飾，產(chǎn)生幾乎任何一種形狀，并且促進它們獲得有用的化學特征和抵抗生物降解?！?/p>

“這是一項重大進步，為肽研究開辟新的道路，并且預計會產(chǎn)生全球重大的影響。”

國內(nèi)多肽原料藥發(fā)展水平如何，有哪些比較有代表性的企業(yè)

肽類藥物行業(yè)主要公司：凱萊英(002821)、諾泰生物(688076)、翰宇藥業(yè)(300199)、雙成藥業(yè)(002693)、圣諾生物(688117)、中肽生化、昂博制藥等

本文核心數(shù)據(jù)：應用領(lǐng)域、競爭格局、市場規(guī)模

CXO賽道選手紛紛布局多肽

在2021年的半年報當中，凱萊英在在鞏固小分子CDMO主賽道的同時，將CDMO能力積極拓展至新的業(yè)務領(lǐng)域：多肽、寡核苷酸等化學大分子業(yè)務。此外，藥明康德也表示將持續(xù)大力投入，進一步加強對于PROTAC、寡核苷酸藥、多肽藥、抗體偶聯(lián)藥物(ADC)、雙抗、細胞和基因治療等新分子類型的服務能力。

定義：多肽藥物綜合了小分子化藥和蛋白質(zhì)藥物的優(yōu)點

多肽是涉及生物體內(nèi)各種細胞功能的生物活性物質(zhì)，是生命活動不可或缺的參與者，目前已有超過7000種天然多肽被發(fā)現(xiàn)，涉及到激素、神經(jīng)、細胞生長和生殖等各個領(lǐng)域，其廣泛參與并調(diào)節(jié)人體內(nèi)各系統(tǒng)、器官和細胞功能活動，人類的各種內(nèi)分泌激素，例如甲狀腺素、胰島素、垂體激素、神經(jīng)肽、腦啡肽、生長因子、黃體激素等均屬于多肽類物質(zhì)。從應用領(lǐng)域來看，目前多肽已經(jīng)被廣泛的應用于醫(yī)藥、食品、保健品、化妝品、生物材料、生物農(nóng)藥等眾多領(lǐng)域，其中，多肽在醫(yī)藥領(lǐng)域的應用主要包括多肽藥物、多肽疫苗、多肽診斷試劑等。

多肽藥物是指通過化學合成、基因重組或從動植物中提取的具有特定治療作用的多肽，是多肽在醫(yī)藥領(lǐng)域的具體應用。多肽藥物主要來源于內(nèi)源性多肽或其他天然多肽，結(jié)構(gòu)清晰、作用機制明確，相對于一般的小分子化藥，具有更高的活性和更強的選擇性，在治療復雜疾病方面優(yōu)勢明顯，且由于多肽本身是氨基酸組成的化合物，其代謝產(chǎn)物為氨基酸，對人體一般沒有副作用或副作用很小，而相對于蛋白質(zhì)藥物，多肽藥物具有穩(wěn)定性相對較好、純度高、生產(chǎn)成本低、免疫原性較低或無免疫原性等優(yōu)勢，質(zhì)量控制水平也能接近于傳統(tǒng)的小分子化藥，在藥物研發(fā)階段，還能通過化學修飾改進藥物候選物的親和力、溶解性、藥代動力學性質(zhì)(穩(wěn)定性)、毒性等，支持藥物候選物的快速篩選。

總之，多肽藥物很好的綜合了小分子化藥和蛋白質(zhì)藥物的優(yōu)點，具有穩(wěn)定性好、特異性強、雜質(zhì)低、療效好、毒副作用小等優(yōu)勢，能夠廣泛作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、肌肉骨骼系統(tǒng)等。

應用領(lǐng)域：主要分布在7大疾病治療領(lǐng)域

多肽藥物以慢病治療為主，目前，國際上的多肽藥物主要分布在7大疾病治療領(lǐng)域，包括罕見病、腫瘤、糖尿病、胃腸道、骨科、免疫、心血管疾病等，其中罕見病、腫瘤和糖尿病是拉動多肽藥物市場的“三駕馬車”，其余四個領(lǐng)域也不乏重磅品種上市，代表性品種包括利拉魯肽、度拉糖肽、索瑪魯肽、亮丙瑞林、特立帕肽、奧曲肽、艾塞那肽等。

市場規(guī)模：市場發(fā)展緩慢

目前，主要的肽類藥物開發(fā)者為全球領(lǐng)先的制藥公司，包括NovoNordisk及EliLilly。根據(jù)弗若斯特沙利文的資料，這兩家領(lǐng)先的肽類藥物開發(fā)者采用截然不同的開發(fā)及生產(chǎn)策略。NovoNordisk自行生產(chǎn)大部分產(chǎn)品，往往避免與CMO/CDMO建立合作關(guān)系。反之，EliLily利用第三方服務提供商進行若干活性成份的生產(chǎn)及精加工。

而并無技術(shù)專長及內(nèi)部生產(chǎn)設(shè)施滿足監(jiān)管規(guī)定的制藥及生物技術(shù)公司，亦依賴肽CDMO生產(chǎn)肽原料藥。此外，將肽的開發(fā)及生產(chǎn)外包予外部服務提供商，可為尋求在肽類藥物研發(fā)項目中實現(xiàn)高效生產(chǎn)的肽類制藥公司提供一定優(yōu)勢。外部肽類藥物生產(chǎn)研發(fā)服務提供商擁有著專業(yè)的人才和知識、先進的設(shè)備和方法、定制開發(fā)與生產(chǎn)的能力，且兼具質(zhì)量、成本及風險控制系統(tǒng)等優(yōu)勢。因此，由于對肽CDMO服務的需求不斷增長，預計于未來幾年將肽類藥物的開發(fā)及生產(chǎn)外包給外部服務提供商的趨勢將會持續(xù)。

根據(jù)弗若斯特沙利文的數(shù)據(jù)顯示，中國的肽類CDMO市場規(guī)模則是從2016年的1億美元波動至2020年的1億美元，遠遠低于全球增速。

前景預測：2030年中國市場規(guī)模達到10億美元，增速高于全球

在全球肽類藥物市場持續(xù)增長，以及總體藥物研發(fā)支出增加、技術(shù)進步、滲透率提升及新興生物技術(shù)公司涌現(xiàn)的驅(qū)動下，全球肽CDMO服務市場于過去幾年獲得持續(xù)增長，并預計于未來幾年將保持同樣趨勢。越來越多制藥公司將工藝開發(fā)及肽生產(chǎn)外包予CDMO，以便專注于其藥物發(fā)現(xiàn)、臨床開發(fā)及商業(yè)化的核心競爭力。尤其是，若干大型制藥公司(如EliLilly、楊森制藥等等)首選利用CDMO進行肽原料藥的生產(chǎn)及精加工，因為CDMO具有內(nèi)部無法獲得的生產(chǎn)能力及技術(shù)，使制藥公司可按更具成本效益的方式生產(chǎn)肽原料藥。預計將有更多公司使用CDMO服務，以防止或減少肽生產(chǎn)中的內(nèi)部技術(shù)挑戰(zhàn)。

根據(jù)弗若斯特沙利文的預測，全球肽CDMO市場將由2020年的20億美元增至2025年的44億美元，2020年至2025年的復合年增長率為17.7%，并將進一步增至2030年的79億美元，2025年至2030年的復合年增長率為12.1%。在中國市場，肽CDMO將由2020年的1億美元上升至2025年的4億美元，年復合增速達到26.6%;并將進一步上升至2030年的10億美元，年復合增速為21%;遠超全球增速。

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