Nat,Chem,Biol：新型化合物或助力開發(fā)新一代的前列腺癌療法

Nat,Chem,Biol：新型化合物或助力開發(fā)新一代的前列腺癌療法

2016年08月15日訊 在尋找新方法抵御復(fù)發(fā)性前列腺癌上，杜克大學(xué)的研究人員近日通過對(duì)小鼠研究，發(fā)現(xiàn)了一種新型化合物可以有效阻斷睪酮刺激腫瘤的產(chǎn)生，相關(guān)研究刊登于國(guó)際雜志Nature Chemical Biology上。

tetraaryl cyclobutane（tetraaryl環(huán)丁烷，CB）是開發(fā)新一代療法的基礎(chǔ)，其被科學(xué)家們用來開發(fā)治療對(duì)抗雄激素藥物（尤其是藥物恩雜魯胺）耐受性的療法；研究者John D. Norris博士說道，前列腺癌是最流行的一種男性癌癥，主要的腫瘤生長(zhǎng)驅(qū)動(dòng)子是雄激素受體；通過抗內(nèi)分泌療法來抑制雄激素受體的功能最開始是有效的，但大多數(shù)的腫瘤都會(huì)產(chǎn)生耐受性，從而導(dǎo)致惡性攻擊性腫瘤的產(chǎn)生。

這項(xiàng)研究中研究者主要通過尋找一種新方法來抑制雄激素受體的活性，因?yàn)榧词乖谀[瘤對(duì)當(dāng)前療法產(chǎn)生耐受性的條件下，雄激素受體依然是一個(gè)可行的目標(biāo)靶點(diǎn)。研究者同伊利諾伊大學(xué)的科學(xué)家們進(jìn)行和做重點(diǎn)關(guān)注CB化合物，該化合物可以扮演雄激素受體的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，但其卻不同于當(dāng)前雄激素受體藥物（比如恩雜魯胺）的結(jié)構(gòu)。

尤其是其中一種CB化合物，其可以抑制促進(jìn)對(duì)藥物恩雜魯胺產(chǎn)生耐受性的雄激素受體的突變體形式，同時(shí)其還能夠通過抑制雄激素受體進(jìn)入細(xì)胞核來發(fā)揮作用，而在細(xì)胞核中雄激素受體就能夠促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)。

最后研究者Norris說道，這項(xiàng)研究讓人非常激動(dòng)，同當(dāng)前其它療法比較而言，這種化合物有一種完全不同的活性機(jī)制，其對(duì)治療耐受性疾病具有良好的效力，而且我們對(duì)動(dòng)物模型進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)藥物恩雜魯胺無法發(fā)揮作用時(shí)這種新型化合物可以有效抵御前列腺癌。研究者表示，后期還需要在其它動(dòng)物模型及其它類型的癌癥中進(jìn)行更為深入的研究，比如前列腺癌。

前列腺癌簡(jiǎn)介

前列腺癌在歐美是男性癌死亡的主要原因之一。發(fā)病率隨年齡增長(zhǎng)，80歲以上檢查前列腺半數(shù)有癌病灶，但實(shí)際臨床發(fā)病者遠(yuǎn)低于此數(shù)，前列腺癌發(fā)病有明顯的地區(qū)和種族差異，據(jù)統(tǒng)計(jì)中國(guó)人最低，歐洲人最高，非洲和以色列居間，我國(guó)及日本等國(guó)家為前列腺癌低發(fā)地區(qū)，但無選擇50歲以上男性尸檢前列腺節(jié)段切片發(fā)現(xiàn)潛化癌病灶數(shù)與歐美相近，因此有人認(rèn)為東方人癌生長(zhǎng)比西方人緩慢，臨床病例較少。另外前列腺癌與環(huán)境亦有關(guān)系。

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